Bahan aktif: Buserelin
SUPREFACT 0,1 mg / semprotan hidung aktuasi, larutan
Sisipan paket Suprefact tersedia untuk ukuran paket:- SUPREFACT 0,1 mg / semprotan hidung aktuasi, larutan
- SUPREFACT 6,3 mg implan pelepasan berkepanjangan
Indikasi Mengapa Suprefact digunakan? Untuk apa?
Suprefact Nasal Spray mengandung obat yang disebut buserelin.
Buserelin mirip dengan hormon yang biasanya dilepaskan oleh otak. Buserelin termasuk dalam kelompok obat yang disebut 'luteinizing hormone-releasing hormone analogues' (analog LHRH).
Bagaimana mekanisme pengoperasian Suprefact Nasal Spray?
Buserelin bekerja dengan mengurangi jumlah hormon yang mendorong pertumbuhan kanker prostat. Prostat adalah kelenjar yang ditemukan di bawah kandung kemih pria.
Untuk apa Suprefact Nasal Spray digunakan?
Suprefact Nasal Spray diindikasikan pada pria dewasa untuk mengobati kanker prostat.
Kontraindikasi Bila Suprefact tidak boleh digunakan
- jika Anda alergi terhadap buserelin atau bahan lain dari obat ini.
- jika Anda memiliki jenis kanker prostat yang tidak merespon terapi hormon atau jika testis Anda telah diangkat.
Tanda-tanda reaksi alergi antara lain: kemerahan pada kulit, kesulitan menelan, masalah pernapasan, pembengkakan pada bibir, wajah, tenggorokan, lidah.
Jangan gunakan obat ini jika salah satu di atas berlaku untuk Anda. Jika Anda tidak yakin, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda sebelum memulai perawatan dengan Suprefact Nasal Spray.
Tindakan pencegahan untuk digunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Suprefact
Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda sebelum mengambil Suprefact. Secara khusus, beri tahu dokter Anda jika:
- pernah mengalami episode depresi atau merasa tertekan. Anda harus memantau kondisi mental Anda dengan hati-hati karena ada risiko depresi dapat berulang atau memburuk
- memiliki tekanan darah tinggi. Anda harus pergi ke dokter atau apoteker untuk memeriksakan tekanan darah Anda secara teratur. Ini karena tekanan dapat dipengaruhi oleh semprotan Suprefact
- menderita diabetes. Periksa kadar gula darah Anda secara teratur. Ini karena Suprefact dapat memengaruhi metabolisme Anda dan karenanya kadar gula darah Anda.
- memiliki faktor risiko penyakit jantung (seperti serangan jantung, kematian jantung mendadak dan stroke di otak) telah menyebar kanker, dokter Anda mungkin meresepkan obat lain untuk menurunkan tingkat beberapa hormon. Namun, ini dapat menyebabkan nyeri terkait tumor; jika ini terjadi beri tahu dokter atau apoteker Anda
- Anda memiliki faktor risiko osteoporosis (misalnya jika Anda memiliki penyalahgunaan alkohol kronis, jika Anda merokok, jika Anda sedang menjalani terapi antikonvulsan atau kortikosteroid jangka panjang, jika Anda memiliki anggota keluarga dengan osteoporosis) karena obat ini dapat menyebabkan osteoporosis ( kerapuhan tulang). tulang) dan peningkatan risiko patah tulang
- mengalami penurunan jumlah sel darah merah (anemia), atau jika Anda merasa lebih lelah dari biasanya Obat ini dapat meningkatkan risiko anemia
- mengalami kesulitan bernapas (bronkospasme)
Bicaralah dengan dokter Anda jika Anda memiliki salah satu dari yang berikut: gangguan jantung atau pembuluh darah, termasuk masalah irama jantung (aritmia atau perpanjangan interval QT), atau jika Anda sedang dirawat dengan obat-obatan untuk gangguan ini. Risiko masalah detak jantung dapat meningkat dengan penggunaan SUPREFACT.
Jika penyakit Anda memburuk selama pengobatan dengan Suprefact setelah perbaikan awal, dokter Anda dapat menghentikan terapi Anda. Pada awal perawatan, Anda mungkin mengalami rasa sakit dan masalah saat buang air kecil: gejala ini biasanya hilang saat terapi berlanjut.
Jika Anda menggunakan Suprefact persis seperti yang dikatakan dokter atau apoteker Anda (lihat bagian 3 "Cara menggunakan Suprefact"), penyerapan buserelin melalui hidung akan dipastikan bahkan jika Anda sedang pilek.
Bagi yang melakukan kegiatan olahraga
Penggunaan obat tanpa kebutuhan terapeutik merupakan doping dan bagaimanapun juga dapat menentukan tes anti-doping yang positif.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Suprefact
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang atau baru saja minum obat lain. Secara khusus, beri tahu dokter Anda jika Anda sedang mengonsumsi
- obat untuk mengobati diabetes (kadar gula darah tinggi). Ini karena Suprefact Nasal Spray dapat mengurangi efektivitas obat-obatan ini, sehingga menyebabkan memburuknya diabetes.
SUPREFACT dapat mengganggu beberapa obat yang digunakan untuk mengobati masalah detak jantung (misalnya quinidine, procainamide, amiodarone dan sotalol) atau dapat meningkatkan risiko masalah detak jantung bila digunakan dengan obat lain, misalnya metadon (digunakan untuk menghilangkan rasa sakit dan detoksifikasi kecanduan narkoba program), moksifloksasin (antibiotik), antipsikotik (digunakan untuk penyakit mental yang parah).
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Suprefact mengandung benzalkonium klorida
Benzalkonium klorida yang terkandung dalam obat, dalam jumlah lebih besar dari 1 mikrogram per gerakan, dapat menyebabkan bronkospasme.
Benzalkonium klorida (BAC) yang terkandung sebagai pengawet dalam Suprefact, terutama bila digunakan dalam jangka waktu lama, dapat menyebabkan pembengkakan pada mukosa hidung. Jika Anda mencurigai reaksi ini (hidung tersumbat terus-menerus), bicarakan dengan dokter Anda tentang penggunaan obat lain atau bentuk farmasi.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Anda mungkin mendapatkan beberapa efek samping setelah minum obat ini.
Beberapa dari efek samping ini (misalnya pusing) dapat mempengaruhi kemampuan Anda untuk berkonsentrasi atau kecepatan reaksi. Jika ini terjadi, berhati-hatilah saat mengemudi atau menggunakan alat atau mesin.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Suprefact: Posology
Selalu gunakan obat ini persis seperti yang dikatakan dokter atau apoteker Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
Menggunakan semprotan hidung Suprefact
Setelah memulai solusi Suprefact untuk injeksi selama 7 hari (lihat selebaran paket yang relevan), dokter Anda akan meresepkan semprotan hidung Suprefact dengan dosis harian 1,2 mg buserelin mulai hari ke 8 dan seterusnya, berapa pun berat badan Anda. .
Berapa banyak yang harus digunakan?
Dosis yang dianjurkan adalah 1 semprotan yang diulang pada siang hari sebanyak 6 kali di setiap lubang hidung, sesuai dengan skema berikut:
Anda dapat menggunakan Suprefact Nasal Spray di waktu lain selama Anda menjaga interval antar aplikasi tetap konstan.
Dokter akan menentukan durasi perawatan.
Isi botol dihitung untuk pengobatan 1 minggu dengan dosis yang ditentukan. Jangan gunakan residu kecil.
Tes darah
Dokter Anda akan secara teratur melakukan tes darah untuk memeriksa apakah obatnya bekerja.
PETUNJUK UNTUK PERSIAPAN DAN PENGGUNAAN DISPENSER
- Buka tutup botol kaca
- Lepaskan dispenser dan lepaskan tutup pelindung
- Lepaskan tabung dari posisinya, hindari menyentuhnya (B); sekrup dispenser ke botol kaca
- Hanya pada saat penggunaan pertama, untuk pengoperasian yang benar, tekan dispenser beberapa kali hingga pengiriman yang seragam keluar, menjaga botol dalam posisi vertikal
- Dengan botol masih dalam posisi tegak, keluarkan larutan ke dalam lubang hidung sambil menjaga kepala sedikit dimiringkan ke depan. Jika perlu, bersihkan hidung Anda sebelum pemberian
- Setelah digunakan, pasang kembali tutup dispenser dan simpan paket dalam posisi tegak
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengalami overdosis Suprefact?
Jika Anda secara tidak sengaja menelan / meminum obat ini secara overdosis, beritahu dokter Anda atau segera pergi ke rumah sakit.
Minum obat lebih dari yang seharusnya dapat membuat Anda merasa lemah, gugup, pusing, mual. Anda mungkin juga mengalami sakit kepala, hot flashes, sakit perut, pembengkakan (edema) di pergelangan kaki atau kaki bagian bawah, nyeri payudara.
Dokter Anda dapat memberi Anda perawatan yang tepat untuk efek samping ini.
Efek Samping Apa efek samping dari Suprefact
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek samping yang mungkin terjadi pada awal pengobatan
Pada awal pengobatan, jumlah hormon seks yang diproduksi tubuh Anda dapat meningkat dan Anda mungkin melihat gejala sementara yang memburuk.Misalnya, Anda mungkin menderita nyeri tulang, kelemahan pada otot kaki, masalah buang air kecil, retensi air (pembengkakan tulang). tubuh) atau gangguan pembekuan darah di paru-paru (trombosis).Untuk mencegahnya biasanya diberikan obat lain (antiandrogen).Obat tambahan ini dilanjutkan selama 3-4 minggu setelah menggunakan Suprefact Nasal Spray.Setelah waktu tersebut, kadar testosteron biasanya dalam kisaran yang diinginkan sebagai respons terhadap Suprefact Nasal Spray. Selain itu, Anda mungkin mengalami hot flashes, pengecilan buah zakar (testicular atrophy) dan hilangnya potensi seksual (impotensi) atau hasrat seksual (libido). Kadang-kadang pembesaran payudara (ginekomastia tanpa rasa sakit) serta retensi air (edema) di pergelangan kaki dan kaki bagian bawah.
Jika Anda mengalami salah satu dari efek samping berikut, beri tahu dokter Anda:
Tes laboratorium:
- perubahan lemak darah (lipid) dan peningkatan bilirubin yang ditunjukkan pada hasil tes darah,
- peningkatan enzim yang diproduksi oleh hati (transaminase) yang ditunjukkan dalam tes darah.
Efek yang mempengaruhi jantung:
- detak jantung cepat atau tidak teratur (palpitasi)
- perubahan jejak EKG (perpanjangan QT) (frekuensi tidak diketahui)
Efek yang mempengaruhi darah:
- rendahnya jumlah sel darah tertentu (sel darah putih dan trombosit) yang terlihat dalam tes darah dan yang dapat menyebabkan memar.
Efek yang mempengaruhi sistem saraf
- sakit kepala,
- sulit tidur dan mengantuk,
- masalah memori dan konsentrasi,
- pusing.
Efek yang mempengaruhi mata:
- perubahan penglihatan seperti penglihatan kabur, perasaan tertekan di bagian belakang mata.
Efek yang mempengaruhi telinga:
- telinga berdenging (tinnitus), perubahan kemampuan mendengar.
Efek yang mempengaruhi lambung dan usus:
- mual,
- Dia muntah,
- diare,
- sembelit.
Efek yang mempengaruhi kulit:
- peningkatan atau hilangnya rambut dan rambut tubuh;
Efek yang mempengaruhi otot dan tulang:
- ketidaknyamanan atau nyeri pada otot atau tulang;
- pengurangan kepadatan tulang yang dapat menyebabkan osteoporosis (tulang rapuh) dan peningkatan risiko patah tulang. Risiko patah tulang meningkat dengan durasi terapi.
Efek yang mempengaruhi metabolisme dan nutrisi:
- peningkatan rasa haus, perubahan nafsu makan, penurunan toleransi glukosa (pada pasien diabetes ini dapat menyebabkan hilangnya kontrol diabetes),
- perubahan berat badan (naik atau turun). Neoplasma jinak, ganas dan tidak spesifik (termasuk kista dan polip):
- tumor hipofisis jinak (sangat jarang)
Efek yang mempengaruhi pembuluh darah:
- peningkatan tekanan darah pada pasien yang sudah memiliki tekanan darah tinggi (hipertensi).
Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian:
- kelelahan.
Efek yang mempengaruhi sistem pertahanan tubuh:
- reaksi alergi seperti iritasi kulit, yang dalam hal ini mungkin tampak merah dan gatal (termasuk gatal-gatal)
- asma alergi yang memanifestasikan dirinya sebagai kesulitan bernafas dan yang jarang bahkan dapat menyebabkan syok
Efek yang mempengaruhi pikiran
- kegugupan, kecemasan, ketidakstabilan suasana hati dan depresi (umum: untuk pengobatan jangka panjang, jarang: untuk pengobatan jangka pendek)
Efek yang mempengaruhi situs administrasi hidung
- iritasi pada selaput hidung dan tenggorokan (faring) yang dapat menyebabkan mimisan (epistaksis), suara lemah atau serak (hoarseness), perubahan rasa dan bau.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.
Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Simpan pada suhu di bawah + 25 ° C. Jangan membeku. Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak. Jangan gunakan obat ini setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada karton setelah EXP. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Informasi lainnya
Apa isi Suprefact?
Bahan aktifnya adalah 10,5 mg buserelin asetat sesuai dengan 10 mg buserelin.
Bahan lainnya adalah asam sitrat monohidrat, natrium sitrat, natrium klorida, benzalkonium klorida, air untuk suntikan.
Seperti apa Suprefact dan isi paketnya?
Suprefact hadir sebagai semprotan hidung, larutan 0,1%.
Paket berisi 1 botol kaca 10 g dengan 1 dispenser.
Isi botol sesuai dengan sekitar 100 isapan buserelin 0,1 mg.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
SUPREFAK
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
SUPREFACT 1 mg / ml larutan untuk injeksi
Satu ml larutan mengandung:
Prinsip aktif: buserelin asetat 1,05 mg sesuai dengan buserelin 1 mg.
SUPREFACT 0,1 mg / semprotan hidung aktuasi, larutan
Botol berisi:
Prinsip aktif: buserelin asetat 10,5 mg sesuai dengan buserelin 10 mg.
Pengeluaran tunggal diberi dosis 0,1 mg buserelin.
Eksipien:
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Solusi injeksi. Semprotan hidung, solusi.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Kanker prostat di mana penekanan produksi testosteron diindikasikan.
04.2 Posologi dan cara pemberian
SUPREFACT 1 mg / ml larutan untuk injeksi
Larutan suprefact untuk injeksi diberikan secara subkutan dengan dosis 0,5 ml (= 0,5 mg buserelin) 3 kali sehari, berapa pun beratnya, selama 7 hari; dosis tunggal harus dipisahkan oleh 8 jam.
Untuk pemberian subkutan, kulit diremas dengan lembut pada titik injeksi (misalnya paha) sehingga terbentuk lipatan, jarum dimasukkan di bawah kulit, memastikan tidak mengenai kapiler; sehingga jika darah muncul di jarum suntik, itu diuji di area lain; jika tidak, larutan disuntikkan secara perlahan. Setelah penyuntikan, jarum dicabut dan bola kapas ditahan sebentar di tempat penyuntikan.
Solusi suprefact untuk injeksi harus diberikan selama 7 hari; mulai hari ke-8 dan seterusnya, terapi dilanjutkan dengan pembuatan semprotan hidung Suprefact.
SUPREFACT 0,1 mg / semprotan hidung aktuasi, larutan
Terapi supresif, dimulai pada 7 hari pertama dengan larutan Suprefact untuk injeksi, berlanjut dari hari ke-8 dan seterusnya dengan penggunaan semprotan hidung Suprefact dengan dosis harian
1,2 mg buserelin, berapa pun berat badan.
Suntikan tunggal 0,1 mg harus diulang pada siang hari 6 kali, di setiap lubang hidung, sesuai dengan skema berikut:
Suprefact Nasal Spray dapat diberikan pada waktu lain, selama interval antar aplikasi dijaga konstan.
Durasi perawatan ditentukan oleh dokter yang merawat.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien.
Tumor yang ditemukan tidak sensitif terhadap terapi hormon atau setelah orkiektomi.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Pengobatan suntik dengan Suprefact dimaksudkan untuk terapi inisiasi; mulai hari ke-8, pemberian intranasal dilanjutkan.
Karena testosteronmia tidak mereda segera setelah dimulainya pengobatan, karena stimulasi awal, kemanjuran klinis mulai memanifestasikan dirinya kemudian; Selain itu, stimulasi awal dapat disertai pada sejumlah pasien dengan penekanan gejala nyeri atau urologis. yang biasanya menghilang secara spontan dengan terapi lanjutan. Hal ini dapat dihindari dengan mengaitkan Suprefact dengan terapi antiandrogenik; oleh karena itu sangat dianjurkan untuk memberikan antiandrogen mulai dari sekitar 5 hari sebelum dimulainya pengobatan dengan Suprefact dan kemudian selama 3-4 minggu berikutnya (periode di mana testosteron umumnya termasuk dalam "kisaran") pengebirian.
Pada pasien dengan metastasis yang diketahui (misalnya ke tulang belakang), terapi tambahan dengan antiandrogen sangat penting untuk mencegah komplikasi awal seperti kompresi saraf tulang belakang dan kelumpuhan karena aktivasi sementara tumor dan metastasisnya (lihat juga bagian 4.8).
Efeknya dapat dipantau secara klinis dan dengan penentuan antigen spesifik prostat (PSA) dan testosteron serum. Pada awal pengobatan kadar testosteron meningkat dan kemudian menurun selama dua minggu, setelah 2-4 minggu kadar testosteron menurun hingga tingkat kebiri.
Keberhasilan terapi semprot hidung Suprefact sangat terkait dengan kepatuhan yang ketat terhadap dosis yang ditunjukkan.
Bila diberikan dengan benar, penyerapan bahan aktif melalui mukosa hidung dijamin dan tidak terganggu bahkan dalam kasus pilek.
Untuk mengevaluasi efek endokrin Suprefact Nasal Spray disarankan untuk menentukan konsentrasi plasma testosteron, yang harus tetap dalam "rentang" yang dianggap oleh laboratorium untuk dikebiri. Testosteronemia harus ditentukan setelah 4-6 minggu dan selanjutnya pada 3- interval bulan; sebenarnya "jarak" terapeutik (dari pengebirian) tercapai, paling lambat, setelah 4 minggu.
Jika ini tidak terjadi, perlu untuk memeriksa apakah pasien mematuhi jadwal dosis yang ditunjukkan dan kemudian ulangi, setelah 2-4 minggu, penentuan testosteron. Jika nilai-nilai ini belum dalam "jangkauan" pengebirian, bentuk terapi alternatif harus dipertimbangkan.
Jika penyakit berlanjut meskipun penurunan testosteronemia cukup, diasumsikan bahwa kanker prostat tidak sensitif terhadap hormon.Dalam hal ini, kelanjutan Suprefact Nasal Spray tidak diindikasikan.
Isi botol semprot dihitung untuk perawatan satu minggu dengan dosis yang ditentukan; setiap sisa minimum tidak boleh lagi digunakan.
Ada peningkatan risiko episode depresi (yang bisa serius) pada pasien yang diobati dengan agonis GnRH seperti burselin. Pasien harus diberitahu dan diobati dengan tepat jika gejala muncul.
Pasien dengan riwayat depresi atau suasana hati yang tertekan harus dipantau secara ketat untuk perubahan suasana hati dini yang harus ditangani dengan tepat (risiko kambuh atau memburuknya depresi).
Pada penderita hipertensi, tekanan darah harus dipantau secara teratur (berisiko memburuknya kadar tekanan darah).
Perubahan toleransi glukosa diamati pada pasien yang diobati dengan agonis GnRH (lihat juga 4.8). Pada pasien diabetes, kadar glukosa darah harus dipantau secara teratur (risiko memburuknya kontrol metabolik).
Penggunaan agonis LH-RH dapat dikaitkan dengan penurunan kepadatan tulang dan dapat menyebabkan osteoporosis dan peningkatan risiko patah tulang (lihat juga bagian 4.8).Perhatian khusus harus diberikan pada pasien dengan risiko tambahan osteoporosis (mis. penyalahgunaan alkohol, merokok, terapi antikonvulsan atau kortikosteroid jangka panjang, riwayat keluarga osteoporosis Disarankan untuk memantau kepadatan mineral tulang (BMD) secara berkala dan menggunakan tindakan pencegahan selama terapi, untuk mencegah osteopenia / osteoporosis.
Studi epidemiologi yang dipublikasikan menunjukkan korelasi antara pengobatan dengan agonis hormon pelepas gonadotropin (GnRH) dan peningkatan risiko penyakit kardiovaskular (seperti infark miokard, kematian jantung mendadak dan stroke) dan diabetes mellitus Risiko ini harus dievaluasi sebelum memulai terapi dan selama pengobatan dan pasien harus dipantau dan diperlakukan sesuai.
Karena penekanan testosteron, terapi agonis GnRH dapat meningkatkan risiko anemia. Pasien harus dievaluasi untuk risiko ini dan dikelola sesuai.
Benzalkonium klorida (BAC) yang terkandung sebagai pengawet dalam Suprefact, terutama bila digunakan dalam jangka waktu lama, dapat menyebabkan pembengkakan pada mukosa hidung. Jika reaksi seperti itu (hidung tersumbat terus-menerus) dicurigai, obat hidung bebas BAC harus digunakan jika memungkinkan. Jika obat hidung tanpa BAC tidak tersedia, bentuk farmasi lain harus dipertimbangkan.
Dapat menyebabkan bronkospasme.
Terapi deprivasi androgen dapat memperpanjang interval QT.
Pada pasien dengan riwayat pemanjangan interval QT atau dengan faktor risiko pemanjangan interval QT dan pada pasien yang menerima pengobatan bersamaan yang dapat memperpanjang interval QT (lihat bagian 4.5), sebelum memulai pengobatan dengan dokter Suprefact harus mengevaluasi rasio manfaat-risiko termasuk kemungkinan Torsade de Pointes.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Selama terapi buserelin, efek obat antidiabetes dapat dikurangi (lihat juga bagian 4.8).
Karena pengobatan deprivasi androgen dapat memperpanjang interval QT, penggunaan Suprefact secara bersamaan dengan produk obat yang diketahui memperpanjang interval QT atau dengan produk obat yang mampu menginduksi Torsade de Pointes seperti produk obat antiaritmia kelas IA harus dipertimbangkan dengan hati-hati (misalnya quinidine, disopyramide) atau kelas III (misalnya amiodaron, sotalol, dofetilide, ibutilide), metadon, moksifloksasin, antipsikotik, dll. (lihat bagian 4.4).
04.6 Kehamilan dan menyusui
Tidak berhubungan.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Beberapa efek yang tidak diinginkan (seperti pusing misalnya), dapat menurunkan kemampuan pasien untuk berkonsentrasi dan bereaksi dan, oleh karena itu, merupakan risiko dalam semua situasi di mana kemampuan ini sangat diperlukan (seperti mengemudi dan menggunakan mesin).
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Pada awalnya, pengobatan menentukan peningkatan sementara testosteronmia yang dapat menyebabkan aktivasi sementara tumor dengan reaksi samping seperti:
• nyeri tulang atau eksaserbasi pada pasien dengan metastasis tulang;
• gejala gangguan kompresi neurologis akibat tumor (misalnya kelemahan otot tungkai bawah);
• sulit buang air kecil, retensi urin atau stasis limfatik;
• trombosis dengan emboli paru.
Reaksi-reaksi ini sebagian besar dapat dihindari dengan memberikan antiandrogen secara bersamaan pada awal pengobatan buserelin (lihat bagian 4.4).
Beberapa pasien mungkin datang dengan nyeri ringan, jika sementara, peningkatan rasa sakit dan / atau memburuknya kesejahteraan.
Selain itu, hot flushes, atrofi testis dan hilangnya potensi seksual atau libido terjadi pada sebagian besar pasien setelah penekanan sintesis hormon seks. Kadang-kadang ginekomastia tanpa rasa sakit serta edema pada pergelangan kaki dan betis.
Pengobatan Buserelin dapat mengakibatkan:
Tes diagnostik:
perubahan lipidemia, peningkatan enzim hati serum (misalnya transaminase), peningkatan bilirubin darah, perubahan berat badan (naik atau turun);
Patologi jantung:
jantung berdebar
Perpanjangan interval QT (lihat bagian 4.4 dan 4.5) (frekuensi tidak diketahui)
Gangguan pada darah dan sistem limfatik:
trombositopenia dan leukopenia
Gangguan sistem saraf:
sakit kepala, gangguan tidur, mengantuk, gangguan memori dan konsentrasi, pusing.
Gangguan mata:
gangguan penglihatan (penglihatan kabur), perasaan tertekan di belakang mata;
Gangguan telinga dan labirin:
tinitus, gangguan pendengaran.
Gangguan gastrointestinal:
mual, muntah, diare, konstipasi.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan:
modifikasi rambut dan kulit rambut (bertambah atau berkurang);
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung:
penyakit muskuloskeletal dan nyeri. Penggunaan agonis LH-RH dapat dikaitkan dengan penurunan kepadatan tulang dan dapat menyebabkan osteoporosis dan peningkatan risiko patah tulang.Risiko patah tulang meningkat dengan durasi terapi.
Gangguan metabolisme dan nutrisi:
peningkatan rasa haus, perubahan nafsu makan, gangguan toleransi glukosa.Pada pasien diabetes ini dapat menyebabkan memburuknya kontrol metabolik.
Neoplasma jinak, ganas dan tidak spesifik (termasuk kista dan polip):
Kasus adenoma hipofisis yang sangat jarang telah dilaporkan selama pengobatan dengan agonis LHRH, termasuk buserelin.
Patologi vaskular:
penurunan tekanan darah pada pasien hipertensi.
Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi:
kelelahan.
Gangguan sistem kekebalan tubuh:
reaksi hipersensitivitas seperti, misalnya, kemerahan, gatal, ruam kulit (termasuk gatal-gatal) dan asma alergi dengan dispnea yang dalam kasus yang jarang terjadi dapat berkembang menjadi syok anafilaksis atau anafilaktoid.
Gangguan jiwa
kegugupan, ketidakstabilan emosi, kecemasan.
Perubahan mood dan depresi (umum: untuk pengobatan jangka panjang, jarang: untuk pengobatan jangka pendek)
Rasa sakit atau reaksi lokal di tempat suntikan dapat terjadi.
Pemberian melalui hidung dapat mengiritasi mukosa nasofaring. Hal ini dapat menyebabkan mimisan dan suara serak serta perubahan rasa dan bau.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis
Overdosis apa pun menyebabkan asthenia, sakit kepala, gugup, hot flashes, pusing, mual, sakit perut, edema pada tungkai bawah, mastodynia.
Reaksi lokal di tempat suntikan seperti nyeri, perdarahan dan indurasi dapat terjadi dengan sediaan injeksi.
Dalam kasus overdosis, terapi bersifat simtomatik.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: Terapi endokrin - Analog hormon pelepas gonadotropin.
Kode A.T.C: L02AE01
Buserelin adalah analog dari hormon alami gonadorelin (GnRH), dengan potensi biologis yang jauh lebih tinggi.
Setelah pemberian berulang, buserelin menghambat fungsi hipofisis, yaitu sekresi gonadotropin (FSH dan LH) dan sekresi gonad.
Efek farmakodinamiknya disebabkan oleh "pengaturan turun" reseptor LH-RH kelenjar pituitari.
Pada manusia, penekanan pelepasan gonadotropin mengakibatkan penurunan sintesis dan sekresi testosteron yang berlangsung lama.
Pada wanita, eliminasi pelepasan siklik gonadotropin menghambat sekresi estrogen.
Efek penekan buserelin pada testosteron dan sekresi estrogen tergantung pada dosis harian, frekuensi asupan dan durasi pengobatan.
Bahkan jika konsentrasi buserelin berada di bawah batas analitis, pelepasan gonadotropin berlanjut selama kira-kira 3 jam lagi, selama waktu tersebut buserelin masih terikat pada reseptor hipofisis anterior.
Selama pengobatan jangka panjang dengan buserelin, sementara pelepasan gonadotropin dihambat, sekresi hormon hipofisis lainnya (hormon pertumbuhan, prolaktin, ACTH, TSH) tidak terpengaruh secara langsung. Namun, defisiensi estrogen dapat menyebabkan penurunan sekresi hormon pertumbuhan dan prolaktin.Sekresi steroid adrenal tetap tidak berubah.
Dalam pengobatan kanker prostat, buserelin, relatif terhadap penghambatan sintesis testosteron testis, sama efektifnya dengan orkiektomi.Dibandingkan dengan ini, buserelin menawarkan keuntungan reversibilitas dan stres psikologis yang lebih sedikit bagi pasien.
05.2 Sifat farmakokinetik
Buserelin larut dalam air; diberikan subkutan itu diserap secara memadai.
Hidung, jika diberikan dengan benar, diserap dalam jumlah yang cukup untuk memastikan kadar plasma yang tinggi. Aktivitas biologis buserelin, dalam uji eksperimental, tidak berkurang bahkan setelah rinitis yang disebabkan oleh histamin.
Penyerapan hidung buserelin dengan menerapkan larutan hidung adalah 1-3%. Setelah injeksi subkutan 200 mcg, buserelin tersedia secara hayati 70%; sebaliknya, buserelin oral tidak efektif.
Buserelin lebih disukai terakumulasi di hati dan ginjal serta di lobus anterior hipofisis, organ target biologisnya.
Waktu paruh eliminasinya sekitar 50-80 menit secara intravena, 80-120 menit secara subkutan dan sekitar 1-2 jam secara intranasal.
Buserelin ditemukan dalam serum terutama dalam bentuk aktif. Sekitar 15% ditemukan terikat pada protein plasma. Bersama dengan metabolitnya yang tidak aktif, ia dieliminasi oleh ginjal dan bilier. Profil waktu konsentrasi serum dan eliminasi urin praktis sama. Pada manusia, buserelin dieliminasi dalam urin adalah 50% tidak berubah.
Buserelin dimetabolisme oleh peptidase (pyroglutamyl peptidases dan chymotrypsin-like endopeptidases) yang ada di hati, ginjal dan juga di usus di mana, karena alasan ini, tidak aktif. Di hipofisis, buserelin yang terikat pada reseptor dinonaktifkan oleh reseptor. enzim hadir dalam membran reseptor itu sendiri.
Buserelin diekskresikan dalam ASI dalam jumlah kecil, yang, menurut pengetahuan saat ini, tidak menyebabkan efek hormonal pada bayi menyusui.
05.3 Data keamanan praklinis
Dalam studi farmakologi dan toksikologi jangka panjang pada tikus, anjing dan monyet, tidak ada tanda atau gejala toksik atau perubahan histopatologi yang terdeteksi; efek endokrin yang diamati terbatas pada gonad.
Adenoma hipofisis ditemukan pada tikus yang dirawat jangka panjang; ini tidak terjadi pada anjing dan monyet.
Toksisitas reproduksi
Buserelin tidak menghasilkan efek embriotoksik maupun teratogenik. Tidak ada tanda-tanda toksisitas ibu dan janin yang relevan dengan manusia yang diamati di salah satu penelitian pada hewan.
Imunotoksikologi
Tidak ada pembentukan antibodi spesifik untuk buserelin yang diamati pada hewan dan manusia, bahkan setelah pengobatan jangka panjang.
Kekuatan mutagenik
Buserelin tidak menunjukkan aktivitas mutagenik dalam studi yang dilakukan.
Kekuatan karsinogenik
Buserelin tidak menunjukkan aktivitas karsinogenik dalam salah satu penelitian yang dilakukan.
Tolerabilitas lokal
Tolerabilitas lokal buserelin dalam larutan berair sangat baik baik setelah injeksi dan setelah aplikasi pada mukosa hidung. Tolerabilitas implan subkutan baik; reaksi jaringan di tempat suntikan minimal.
Data praklinis menunjukkan bahwa benzalkonium klorida mampu menghasilkan efek toksik - konsentrasi dan waktu - pada bergetar silia epitel mukosa hidung, termasuk imobilitas ireversibel dan dapat menyebabkan perubahan histopatologi mukosa hidung.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
SUPREFACT 1 mg / ml larutan untuk injeksi
benzil alkohol, natrium klorida, natrium monosodium fosfat, natrium hidroksida dan air untuk injeksi.
SUPREFACT 0,1 mg / semprotan hidung aktuasi, larutan
natrium klorida, natrium sitrat, asam sitrat monohidrat, benzalkonium klorida dan air untuk injeksi.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak ada inkompatibilitas kimia-fisik yang diketahui.
06.3 Masa berlaku
2 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
SUPREFACT 1 mg / ml larutan untuk injeksi
Simpan pada suhu tidak melebihi + 25 ° C. Jangan membeku. Jauhkan dari cahaya.
SUPREFACT 0,1 mg / semprotan hidung aktuasi, larutan
Jangan simpan di atas 25 ° C. Jangan membeku.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
SUPREFACT 1 mg / ml larutan untuk injeksi
Botol kaca tipe I dengan sumbat karet; botol 5,5ml.
SUPREFACT 0,1 mg / semprotan hidung aktuasi, larutan
Botol kaca tipe III berwarna, dengan dispenser polietilen densitas tinggi dan tutup ulir;
10 g botol dengan dispenser.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
SUPREFACT 1 mg / ml larutan untuk injeksi
Sebelum mengeluarkan larutan dari botol, sumbat karet dibersihkan dengan alkohol 70%. Setelah dibuka, botol harus disimpan dengan benar; tanggal penarikan pertama harus ditunjukkan pada label untuk perhitungan yang tepat dari masa pengobatan.
SUPREFACT 0,1 mg / semprotan hidung aktuasi, larutan
1. Buka tutup botol kaca.
2. Lepaskan dispenser dan lepaskan tutup pelindung.
3. Bebaskan tabung dari posisinya, hindari menyentuhnya; sekrup dispenser ke botol kaca.
4. Hanya pada saat penggunaan pertama, untuk pengoperasian yang benar, tekan dispenser beberapa kali hingga keluar yang seragam, jaga agar botol tetap dalam posisi vertikal.
5. Dengan botol masih dalam posisi tegak, masukkan larutan ke dalam lubang hidung dengan kepala sedikit ditekuk ke depan. Jika perlu, bersihkan hidung sebelum pemberian.
6. Setelah digunakan, pasang kembali tutup dispenser dan simpan kemasan dalam posisi tegak.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
SUPREFACT 1 mg / ml larutan untuk injeksi AIC n.: 025540016
SUPREFACT 0,1 mg / semprotan hidung aktuasi, larutan AIC no.: 025540028
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Agustus 1985 / Juni 2010