Bahan aktif: Lorazepam
Tavor tablet 1mg
Tavor tablet 2,5 mg
Sisipan paket Tavor tersedia untuk ukuran paket: - Tavor tablet 1mg, tablet Tavor 2.5mg
- Tavor tablet bukal 1 mg, Tavor tablet bukal 2,5 mg
- Tavor 2 mg / ml Tetes oral, larutan
- Tavor 4 mg / ml solusi untuk injeksi
Mengapa Tavor digunakan? Untuk apa?
Kelompok Farmakoterapi
Ansiolitik; turunan benzodiazepin
Indikasi terapeutik
Kecemasan, ketegangan, dan manifestasi somatik atau psikiatri lainnya yang terkait dengan sindrom kecemasan. Insomnia. Benzodiazepin hanya diindikasikan bila gangguannya parah, melumpuhkan dan membuat subjek mengalami tekanan berat.
Kontraindikasi Ketika Tavor tidak boleh digunakan
Myasthenia gravis; hipersensitivitas terhadap zat aktif (lorazepam), terhadap benzodiazepin atau salah satu eksipien; gagal napas parah; gagal hati yang parah; sindrom apnea tidur; glaukoma sudut sempit.
Jangan diberikan selama kehamilan.
Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum Anda mengambil Tavor
Kelompok pasien tertentu
Kemanjuran dan keamanan penggunaan pada anak di bawah 12 tahun belum ditetapkan. Benzodiazepin tidak boleh diberikan kepada anak-anak tanpa mempertimbangkan kebutuhan pengobatan yang sebenarnya; durasi pengobatan harus sesingkat mungkin.
Untuk reaktivitas yang sangat bervariasi terhadap obat psikotropika, pasien lanjut usia atau pasien yang lemah dan mereka yang mengalami perubahan otak organik (terutama aterosklerotik) harus diobati dengan dosis rendah (lihat posologi) atau tidak diobati sama sekali. Pasien lanjut usia atau lemah mungkin lebih rentan terhadap efek Tavor, oleh karena itu pasien tersebut harus sering dipantau dan dosisnya disesuaikan dengan hati-hati sesuai dengan respons pasien. Karena risiko depresi pernapasan, tindakan kehati-hatian yang sama harus diambil untuk pasien dengan gagal jantung, tekanan darah rendah, gangguan fungsi pernapasan, gagal pernapasan kronis, PPOK (obstruksi paru kronis), sindrom sleep apnea. Pasien tersebut harus dipantau secara teratur selama terapi Tavor (seperti yang direkomendasikan dengan benzodiazepin lain dan agen psikofarmakologis lainnya).
Benzodiazepin tidak direkomendasikan untuk pengobatan utama penyakit psikotik.
Benzodiazepin tidak boleh digunakan sendiri untuk mengobati depresi atau kecemasan yang terkait dengan depresi (bunuh diri dapat dipicu pada pasien tersebut); pada pasien tersebut pemberian Tavor dalam jumlah besar harus dihindari.
Depresi yang sudah ada sebelumnya dapat muncul atau memburuk selama penggunaan benzodiazepin, termasuk Tavor.
Penggunaan benzodiazepin dapat membuka kedok kecenderungan bunuh diri pada pasien depresi dan mereka tidak boleh diberikan tanpa terapi antidepresan yang memadai.
Benzodiazepin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.
Tavor harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi hati yang parah dan / atau ensefalopati karena, seperti semua benzodiazepin, dapat memicu ensefalopati hati.
Selama pengobatan jangka panjang atau dalam pengobatan pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati, disarankan untuk sering memeriksa gambaran darah dan fungsi ginjal dan / atau hati. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati, dosis harus disesuaikan dengan hati-hati sesuai dengan respons pasien.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Tavor
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.
Hubungan dengan obat psikotropika lain memerlukan kehati-hatian dan kewaspadaan khusus dari pihak dokter untuk menghindari efek yang tidak diinginkan yang tidak diharapkan dari interaksi.
Asupan bersamaan dengan alkohol harus dihindari.Efek obat penenang dapat ditingkatkan ketika produk obat diambil bersamaan dengan alkohol. Ini berdampak buruk pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin.
Hubungan dengan depresan sistem saraf pusat (SSP): efek depresi pusat dapat ditingkatkan dalam kasus penggunaan bersamaan dengan alkohol, barbiturat, antipsikotik (neuroleptik), hipnotik / obat penenang, ansiolitik, antidepresan, analgesik narkotika, antiepilepsi, anestesi dan antihistamin sedatif Dalam kasus analgesik narkotika, peningkatan euforia dapat terjadi, menyebabkan peningkatan ketergantungan psikis.
Penggunaan bersamaan clozapine dan Tavor dapat menghasilkan sedasi yang nyata, air liur berlebihan, ataksia.
Pemberian bersama Tavor dengan valproat dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma dan pengurangan eliminasi Tavor.
Dosis Tavor harus dikurangi 50% bila diberikan bersama dengan valproat.
Pemberian bersama Tavor dengan probenesid dapat mengakibatkan onset atau perpanjangan efek Tavor yang lebih cepat karena waktu paruh yang lebih lama atau penurunan eliminasi total. Dosis Tavor harus dikurangi 50% bila diberikan bersama dengan probenesid Pemberian teofilin atau aminofilin dapat mengurangi efek benzodiazepin, termasuk Tavor.
Senyawa-senyawa yang menghambat enzim hati tertentu (terutama sitokrom P450) dapat meningkatkan aktivitas benzodiazepin, hal ini juga berlaku untuk benzodiazepin yang dimetabolisme hanya dengan konjugasi.
Sistem sitokrom P-450 belum terbukti terlibat dalam metabolisme Tavor dan, tidak seperti banyak benzodiazepin, interaksi farmakokinetik yang melibatkan sistem P-450 belum diamati dengan Tavor.
Kasus stupor yang berlebihan, penurunan yang signifikan pada laju pernapasan dan, dalam satu kasus, hipotensi telah dilaporkan ketika Tavor diberikan bersamaan dengan loxapine.
Tidak ada gangguan dalam tes laboratorium yang dilaporkan atau diidentifikasi dengan penggunaan lorazepam.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Penggunaan benzodiazepin, termasuk Tavor, dapat menyebabkan depresi pernapasan yang mengancam jiwa.
Reaksi anafilaksis / anafilaktoid yang serius telah dilaporkan dengan penggunaan benzodiazepin. Kasus angioedema yang melibatkan lidah, glotis atau laring telah dilaporkan pada pasien setelah mengambil dosis benzodiazepin pertama atau selanjutnya. Beberapa pasien yang memakai benzodiazepin memiliki gejala tambahan seperti dyspnoea, penutupan tenggorokan, atau mual dan muntah. Beberapa pasien memerlukan perawatan di ruang gawat darurat. Jika angioedema melibatkan lidah, glotis atau laring, obstruksi jalan napas dapat terjadi yang dapat berakibat fatal.
Pasien yang mengembangkan angioedema setelah pengobatan dengan benzodiazepin tidak boleh diobati kembali dengan obat tersebut.
Pemantauan berkala terhadap kebutuhan terapi Tavor lanjutan disarankan. Seperti benzodiazepin lainnya, pengobatan gejala kecemasan harus berumur pendek. Selanjutnya, dalam kondisi di mana kecemasan dan ketegangan yang terkait dengan fenomena kontingen kehidupan sehari-hari terjadi, biasanya tidak perlu menggunakan ansiolitik.
Penggunaan pada subjek yang cenderung ketergantungan seperti, misalnya, pecandu alkohol dan pecandu narkoba, harus dihindari sepenuhnya, jika mungkin karena kecenderungan pasien tersebut untuk kebiasaan dan ketergantungan.
Tavor tidak dimaksudkan untuk pengobatan gangguan depresi primer atau pengobatan utama psikosis.
Toleransi
Beberapa hilangnya kemanjuran efek hipnotis dari benzodiazepin dapat berkembang setelah penggunaan berulang selama beberapa minggu.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin dapat menyebabkan pengembangan ketergantungan fisik dan mental pada obat-obatan ini.Risiko ketergantungan meningkat dengan dosis dan durasi pengobatan, lebih besar pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat, narkoba, alkohol atau narkoba. .
Kemungkinan ketergantungan berkurang ketika Tavor digunakan dalam dosis yang sesuai dengan pengobatan jangka pendek. Secara umum, benzodiazepin hanya boleh diresepkan untuk waktu yang singkat (2-4 minggu). Penggunaan terus menerus jangka panjang tidak dianjurkan.
Gejala putus obat (misalnya, insomnia rebound) dapat terjadi setelah penghentian dosis yang dianjurkan setelah hanya satu minggu terapi. Penghentian pengobatan secara tiba-tiba harus dihindari dan periode terapi yang diperpanjang harus diikuti dengan program pengurangan dosis bertahap.
Setelah ketergantungan fisik berkembang, penghentian pengobatan secara tiba-tiba akan disertai dengan gejala putus obat. Ini mungkin terdiri dari sakit kepala, nyeri otot, kecemasan ekstrim, ketegangan, kegelisahan, kebingungan, lekas marah, fenomena rebound, disforia, pusing, mual, diare, kehilangan nafsu makan. Pada kasus yang parah gejala berikut dapat terjadi: derealisasi, depersonalisasi, hiperakusis, mati rasa dan kesemutan pada ekstremitas, hipersensitivitas terhadap cahaya, kebisingan dan kontak fisik, halusinasi / delirium, kejang atau kejang.Kejang/kejang dapat terjadi lebih sering pada pasien dengan gangguan kejang yang sudah ada sebelumnya atau yang menggunakan obat lain yang menurunkan ambang kejang seperti antidepresan.
Gejala lain adalah: depresi, insomnia, berkeringat, tinitus persisten, gerakan tak sadar, muntah, parestesia, perubahan persepsi, kram perut dan otot, tremor, mialgia, agitasi, palpitasi, takikardia, serangan panik, pusing, hiper-refleksia, kehilangan rasa pendek. memori jangka, hipertermia.
Insomnia dan kecemasan yang berulang: Sindrom sementara di mana gejala yang menyebabkan pengobatan dengan benzodiazepin kambuh dalam bentuk yang parah dapat terjadi pada penghentian pengobatan. Ini mungkin disertai dengan reaksi lain, termasuk perubahan suasana hati, kecemasan, kegelisahan atau gangguan tidur.
Gejala putus obat, terutama yang lebih serius, lebih sering terjadi pada pasien yang telah menerima dosis berlebihan untuk jangka waktu yang lama, tetapi mereka juga dapat terjadi setelah penghentian benzodiazepin yang diminum terus menerus pada dosis terapeutik, terutama jika penarikan terjadi dengan cara mendadak.
Karena risiko penarikan atau gejala rebound lebih besar setelah penghentian pengobatan secara tiba-tiba, penurunan dosis secara bertahap disarankan.
Selalu konsultasikan dengan dokter Anda sebelum menambah atau mengurangi dosis obat atau sebelum menghentikannya.
Ada bukti mengembangkan toleransi terhadap efek sedatif dari benzodiazepin. Tavor mungkin memiliki potensi penyalahgunaan terutama pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat dan / atau alkohol.
Durasi pengobatan
Durasi pengobatan harus sesingkat mungkin (lihat "Dosis, metode dan waktu pemberian") tergantung pada indikasi, tetapi tidak boleh melebihi empat minggu untuk insomnia dan delapan hingga dua belas minggu dalam kasus kecemasan, termasuk penarikan bertahap. Perpanjangan terapi di luar periode ini tidak boleh terjadi tanpa penilaian ulang situasi klinis. Mungkin bermanfaat untuk memberi tahu pasien saat pengobatan dimulai bahwa durasinya akan terbatas dan untuk menjelaskan dengan tepat bagaimana dosis harus diturunkan secara progresif.
Selain itu, penting bahwa pasien diberitahu tentang kemungkinan fenomena rebound, sehingga meminimalkan kecemasan tentang gejala ini jika terjadi ketika obat dihentikan.
Amnesia
Benzodiazepin dapat menyebabkan amnesia anterograde atau gangguan memori. Ini paling sering terjadi beberapa jam setelah konsumsi obat dan, oleh karena itu, untuk mengurangi risiko harus dipastikan bahwa pasien dapat tidur tanpa gangguan selama 7-8 jam (lihat bagian "Efek yang tidak diinginkan").
Reaksi psikiatri dan paradoks
Reaksi paradoks seperti kegelisahan, agitasi, lekas marah, agresi, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku, keadaan kecemasan, permusuhan, kegembiraan, gangguan tidur / insomnia, kadang-kadang dilaporkan dengan penggunaan benzodiazepin. sedasi, kelelahan, kantuk, ataksia, kebingungan, depresi, depresi, pusing, perubahan libido, impotensi, penurunan orgasme Jika ini terjadi, penggunaan obat harus dihentikan. Reaksi seperti itu lebih sering terjadi pada anak-anak dan orang tua.
Kesuburan, kehamilan dan menyusui
Tavor tidak boleh digunakan selama kehamilan. Mengambil benzodiazepin selama kehamilan dapat menyebabkan kerusakan janin.Peningkatan risiko malformasi kongenital terkait dengan penggunaan agen ansiolitik (klordiazepoksida, diazepam, meprobamate) selama trimester pertama kehamilan telah disarankan dalam beberapa penelitian; oleh karena itu, selalu hindari pemberian benzodiazepin selama trimester pertama kehamilan.
Jika produk diresepkan untuk wanita yang berpotensi melahirkan, dia harus menghubungi dokternya, baik jika dia berniat untuk hamil, dan jika dia curiga bahwa dia hamil, mengenai penghentian obat.
Jika, karena alasan medis yang serius, produk diberikan selama periode terakhir kehamilan, atau selama persalinan dengan dosis tinggi, efek pada bayi baru lahir dapat terjadi seperti hipotermia, hipotonia, dan depresi pernapasan sedang karena tindakan farmakologis obat.
Bayi yang lahir dari ibu yang menggunakan benzodiazepin secara kronis selama akhir kehamilan dapat mengembangkan ketergantungan fisik dan mungkin berisiko mengalami gejala penarikan pada periode pascakelahiran.
Karena benzodiazepin diekskresikan dalam ASI, benzodiazepin tidak boleh diberikan kepada ibu menyusui kecuali jika manfaat yang diharapkan lebih besar daripada potensi risiko pada bayi baru lahir.
Sedasi dan ketidakmampuan untuk mengambil ASI telah terjadi selama menyusui pada bayi yang ibunya mengambil benzodiazepin.Bayi yang lahir dari ibu tersebut harus diamati untuk efek farmakologis (termasuk sedasi dan iritabilitas).
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Sedasi, amnesia, gangguan konsentrasi, dan fungsi otot dapat berdampak buruk pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin. Jika durasi tidur tidak mencukupi, kemungkinan gangguan kewaspadaan dapat meningkat (lihat bagian "Interaksi").
Seperti semua pasien yang menerima obat yang bekerja pada SSP, pasien harus disarankan untuk tidak mengoperasikan mesin berbahaya dan tidak mengemudi sampai mereka yakin bahwa mereka tidak mengantuk atau pusing oleh Tavor.
Obatnya mengandung laktosa sehingga tidak cocok untuk penderita defisiensi laktase, galaktosemia atau sindrom malabsorpsi glukosa/galaktosa.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Tavor: Dosis
Tavor diberikan secara oral. Untuk hasil terbaik dosis, frekuensi pemberian dan durasi terapi harus disesuaikan secara individual sesuai dengan respon pasien. Dosis efektif terendah harus diresepkan untuk waktu sesingkat mungkin.
Karena risiko penarikan atau gejala rebound lebih besar setelah penghentian pengobatan secara tiba-tiba, penurunan dosis secara bertahap disarankan.
Kecemasan
Perawatan harus sesingkat mungkin. Pasien harus dievaluasi ulang secara teratur dan perlunya perawatan lanjutan harus dipertimbangkan dengan hati-hati, terutama jika pasien bebas gejala. Durasi keseluruhan pengobatan umumnya tidak boleh melebihi 8-12 minggu, termasuk periode penarikan bertahap.
Dalam kasus tertentu, perpanjangan di luar periode pengobatan maksimum mungkin diperlukan, dalam hal ini tidak boleh dilakukan tanpa penilaian ulang kondisi pasien.
Dalam praktik umum, sebagian besar pasien merespons dosis 2-3 tablet 1 mg per hari. Untuk kasus yang sangat parah dan dalam psikiatri dosis dapat ditingkatkan hingga 3 atau 4 tablet 2,5 mg per hari. Dianjurkan untuk mengambil dosis tertinggi di malam hari, sebelum tidur.
Pada pasien lanjut usia atau lemah, dosis awal 1-2 mg per hari dalam dosis terbagi dianjurkan dan disesuaikan dengan kebutuhan dan tolerabilitas.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati, dosis harus disesuaikan dengan hati-hati sesuai dengan respons pasien. Dosis yang lebih rendah mungkin cukup untuk pasien tersebut.
Insomnia
Perawatan harus sesingkat mungkin. Durasi pengobatan umumnya berkisar dari beberapa hari hingga dua minggu, hingga maksimal empat minggu, termasuk periode penarikan bertahap.
Dalam kasus-kasus tertentu, mungkin perlu untuk memperpanjang melampaui masa pengobatan maksimum; jika demikian, hal itu tidak boleh dilakukan tanpa penilaian ulang terhadap kondisi pasien.
Untuk gangguan tidur, 1-2 tablet 1 mg, diberikan sebelum tidur, sudah cukup.
Jika keluhan berlanjut dianjurkan untuk menggunakan tablet 2,5 mg.
Pada pasien lanjut usia atau lemah, dosis awal 1-2 mg per hari dalam dosis terbagi dianjurkan dan disesuaikan dengan kebutuhan dan tolerabilitas.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati, dosis harus disesuaikan dengan hati-hati sesuai dengan respons pasien. Dosis yang lebih rendah mungkin cukup untuk pasien tersebut.
Sebagai terapi pra-bedah, dosis 2-4 mg Tavor malam sebelum dan / atau 1-2 jam sebelum operasi dianjurkan.
Pengobatan harus dimulai dengan dosis terendah yang direkomendasikan.
Dosis maksimum tidak boleh dilampaui.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Tavor
Dalam kasus tertelan / asupan dosis berlebihan TAVOR, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Seperti benzodiazepin lainnya, overdosis tidak diharapkan mengancam jiwa kecuali depresan SSP lain yang dikonsumsi bersamaan (termasuk alkohol). Dalam pengalaman pasca pemasaran, overdosis dengan Tavor sebagian besar terjadi dalam kombinasi dengan alkohol dan / atau obat lain. Dalam pengobatan overdosis obat apapun, kemungkinan bahwa zat lain telah diambil pada saat yang sama harus dipertimbangkan.
Setelah overdosis benzodiazepin untuk penggunaan oral, muntah harus diinduksi (dalam satu "jam) jika pasien sadar atau bilas lambung dilakukan, segera setelah konsumsi, dengan perlindungan pernapasan jika pasien kehilangan kenalan atau pada pasien yang menunjukkan gejala . Operasi ini harus diikuti dengan praktik resusitasi umum, pemantauan tanda-tanda vital dan observasi ketat terhadap pasien. Di mana ada risiko aspirasi, induksi muntah tidak dianjurkan.
Tavor sulit didialisis. Glucuronide, metabolit Tavor yang tidak aktif, dapat sangat mudah didialisis.
Jika tidak ada perbaikan yang diamati dengan pengosongan lambung, arang aktif harus diberikan untuk mengurangi penyerapan Perhatian khusus harus diberikan pada fungsi pernapasan dan kardiovaskular dalam terapi darurat.
Overdosis benzodiazepin biasanya menyebabkan berbagai tingkat depresi sistem saraf pusat mulai dari berkabut hingga koma. Dalam kasus ringan, gejalanya termasuk kantuk, disartria, kebingungan mental, dan kelesuan. Dalam kasus yang lebih parah, seperti yang dapat terjadi setelah asupan bunuh diri besar-besaran, atau ketika obat lain atau alkohol telah dikonsumsi secara bersamaan, gejala mungkin termasuk ataksia, hipotonia, hipotensi, hipnosis, reaksi paradoks, depresi SSP, depresi kardiovaskular, depresi pernapasan, Koma derajat 1-3 dan kematian. "Flumazenil" bisa berguna sebagai penawar racun. Dokter harus mewaspadai risiko kejang yang terkait dengan pengobatan flumazenil, terutama pada mereka yang telah menggunakan benzodiazepin untuk waktu yang lama dan dalam kasus overdosis antidepresan siklik.
Jika Anda memiliki pertanyaan tentang penggunaan TAVOR, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping dari Tavor
Seperti semua obat-obatan, TAVOR dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek samping, jika terjadi, biasanya terlihat pada awal pengobatan dan umumnya berkurang intensitasnya atau menghilang seiring dengan kemajuan terapi, atau dengan mengurangi dosis.Efek samping yang paling sering diamati termasuk kantuk di siang hari, penurunan emosi, penurunan kewaspadaan , kebingungan, kelelahan, kelemahan otot, ataksia, rasa ketidakstabilan.
Lebih jarang diamati: gejala ekstrapiramidal, tremor dan pusing, disartria / kesulitan dalam artikulasi bicara, gangguan visual (termasuk diplopia dan penglihatan kabur), disorientasi, depresi, mual, perubahan nafsu makan, sakit kepala, kejang / kejang , amnesia, disinhibisi, euforia , koma, ide bunuh diri/usaha bunuh diri, gangguan perhatian/konsentrasi, gangguan keseimbangan, gangguan tidur, perubahan libido, agitasi, gejala dermatologis termasuk reaksi yang sangat parah, reaksi alergi pada kulit, alopecia, gangguan fungsi mata, berbagai jenis gangguan gastrointestinal, konstipasi , peningkatan bilirubin, penyakit kuning, peningkatan transaminase hati, peningkatan alkaline phosphatase, trombositopenia, agranulositosis, pansitopenia, reaksi hipersensitivitas, reaksi anafilaksis / anafilaktoid, angioedema, SIADH (sindrom sekresi yang tidak sesuai). salah satu hormon antidiuretik), hiponatremia, hipotermia, hipotensi, penurunan tekanan darah, depresi pernapasan, apnea, memburuknya apnea tidur (tingkat depresi pernapasan untuk penggunaan benzodiazepin tergantung dosis; depresi yang lebih parah terjadi dengan dosis yang lebih tinggi), memburuknya penyakit paru obstruktif dan manifestasi otonom. Insiden sedasi dan rasa ketidakstabilan meningkat seiring bertambahnya usia.
Efek benzodiazepin pada SSP tergantung dosis. Dosis tinggi menyebabkan depresi SSP yang lebih parah.
Dalam kasus overdosis relatif, ataksia, disartria, hipotensi, retensi urin, gangguan libido mungkin jarang diamati.
Amnesia
Amnesia anterograde juga dapat terjadi pada dosis terapeutik, risiko meningkat pada dosis yang lebih tinggi. Efek amnesia mungkin terkait dengan perubahan perilaku (lihat bagian "Peringatan khusus").
Depresi
Keadaan depresi yang sudah ada sebelumnya dapat dibuka kedoknya selama penggunaan benzodiazepin Benzodiazepin atau senyawa mirip benzodiazepin dapat menyebabkan reaksi seperti: kegelisahan, agitasi, lekas marah, agresi, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku. cukup parah dan lebih mungkin terjadi pada anak-anak dan orang tua.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin (bahkan pada dosis terapeutik) dapat menyebabkan pengembangan ketergantungan fisik; penghentian terapi dapat mengakibatkan fenomena rebound atau penarikan (lihat bagian "Peringatan khusus"). Ketergantungan psikis dapat terjadi. Penyalahgunaan obat telah dilaporkan. benzodiazepin.
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Jika salah satu efek samping menjadi serius, atau jika Anda melihat ada efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, harap beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada paket. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
Peringatan: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Jangan simpan di atas 25 ° C.
Tanggal kedaluwarsa yang ditunjukkan mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Jauhkan obat ini dari jangkauan dan pandangan anak-anak.
Komposisi dan bentuk farmasi
Komposisi
TAVOR 1 mg tablet:
Tiap tablet mengandung : bahan aktif : Lorazepam 1 mg Eksipien : laktosa, mikrokristalin selulosa, polacrilin potassium, magnesium stearate, hypromellose E15, macrogol 6000, titanium dioxide, talc.
TAVOR tablet 2,5 mg:
Tiap tablet mengandung : bahan aktif : Lorazepam 2.5 mg Eksipien : laktosa, mikrokristalin selulosa, polacrilin potassium, magnesium stearate, hypromellose E15, macrogol 6000, titanium dioksida, talk.
Bentuk dan konten farmasi
Blister isi 20 tablet 1 mg Blister isi 20 tablet 2,5 mg
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
TAVOR - LISAN
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
TAVOR 1 mg TABLET Larut EMAS
Tiap tablet bukal mengandung:
Bahan aktif: lorazepam 1 mg
TAVOR 2,5 mg TABLET Larut EMAS
Tiap tablet bukal mengandung:
Bahan aktif: lorazepam 2,5 mg.
TAVOR 1 mg TABLET
Setiap tablet mengandung:
Bahan aktif: lorazepam 1.0 mg
TAVOR 2,5 mg TABLET
Setiap tablet mengandung:
Bahan aktif: lorazepam 2,5 mg.
TAVOR 2 mg / ml tetes oral, larutan
10 ml larutan mengandung:
Bahan aktif: lorazepam 20 mg
20 tetes = 1 mg lorazepam
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet bukal.
Tablet.
Tetes oral, larutan.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Kecemasan, ketegangan, dan manifestasi somatik atau psikiatri lainnya yang terkait dengan sindrom kecemasan. Insomnia.
Benzodiazepin hanya diindikasikan bila gangguannya parah, melumpuhkan dan membuat subjek mengalami tekanan berat.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Tavor diberikan secara oral.
Untuk hasil terbaik dosis, frekuensi pemberian dan durasi terapi harus disesuaikan secara individual sesuai dengan respon pasien. Dosis efektif terendah harus diresepkan untuk waktu sesingkat mungkin.
Tablet bukal dapat diminum tanpa air, karena cepat larut di lidah tanpa perlu ditelan.
Setiap tablet bukal memiliki takik untuk kemungkinan pembagian.
Karena risiko penarikan atau gejala rebound lebih besar setelah penghentian pengobatan secara tiba-tiba, penurunan dosis secara bertahap disarankan.
Kecemasan
Perawatan harus sesingkat mungkin. Pasien harus dievaluasi ulang secara teratur dan perlunya perawatan lanjutan harus dipertimbangkan dengan hati-hati, terutama jika pasien bebas gejala. Durasi keseluruhan pengobatan umumnya tidak boleh melebihi 8-12 minggu, termasuk periode penarikan bertahap.
Dalam kasus tertentu, perpanjangan di luar periode pengobatan maksimum mungkin diperlukan, dalam hal ini tidak boleh dilakukan tanpa penilaian ulang kondisi pasien.
Dalam praktek umum, kebanyakan pasien menanggapi dosis 2-3 tablet / 1 mg tablet bukal per hari atau 20 tetes 2-3 kali sehari. Untuk kasus yang sangat parah dan dalam psikiatri dosis dapat ditingkatkan hingga 3 atau 4 tablet bukal / tablet 2,5 mg per hari atau 50 tetes 3-4 kali sehari. Dianjurkan untuk mengambil dosis tertinggi di malam hari, sebelum tidur.
Pada pasien lanjut usia atau lemah, dosis awal 1-2 mg per hari dalam dosis terbagi dianjurkan dan disesuaikan dengan kebutuhan dan tolerabilitas.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati, dosis harus disesuaikan dengan hati-hati sesuai dengan respons pasien. Dosis yang lebih rendah mungkin cukup untuk pasien tersebut.
Insomnia
Perawatan harus sesingkat mungkin. Durasi pengobatan umumnya berkisar dari beberapa hari hingga dua minggu, hingga maksimal empat minggu, termasuk periode penarikan bertahap.
Dalam kasus tertentu, perpanjangan di luar periode pengobatan maksimum mungkin diperlukan; jika demikian, tidak boleh dilakukan tanpa penilaian ulang kondisi pasien.
Untuk gangguan tidur, 1-2 tablet / 1 mg tablet bukal atau 20-40 tetes, diberikan sebelum tidur, sudah cukup. Jika keluhan berlanjut dianjurkan untuk menggunakan tablet/tablet bukal 2,5 mg.
Pada pasien lanjut usia atau lemah, dosis awal 1-2 mg per hari dalam dosis terbagi dianjurkan dan disesuaikan dengan kebutuhan dan tolerabilitas.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati, dosis harus disesuaikan dengan hati-hati sesuai dengan respons pasien. Pada insufisiensi hati, dosis yang lebih rendah mungkin cukup untuk pasien tersebut.
Sebagai terapi prabedah, dosis 2-4 mg Tavor malam sebelum dan/atau 1-2 jam sebelum operasi dianjurkan.
Pengobatan harus dimulai dengan dosis terendah yang direkomendasikan.
Dosis maksimum tidak boleh dilampaui.
04.3 Kontraindikasi
Myasthenia gravis; hipersensitivitas terhadap zat aktif (lorazepam), terhadap benzodiazepin atau salah satu eksipien; gagal napas parah; gagal hati yang parah; sindrom apnea tidur; glaukoma sudut sempit.
Jangan diberikan selama kehamilan.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Penggunaan benzodiazepin, termasuk Tavor, dapat menyebabkan depresi pernapasan yang mengancam jiwa.
Reaksi anafilaksis / anafilaktoid yang serius telah dilaporkan dengan penggunaan benzodiazepin. Kasus angioedema yang melibatkan lidah, glotis atau laring telah dilaporkan pada pasien setelah mengambil dosis benzodiazepin pertama atau selanjutnya. Beberapa pasien yang memakai benzodiazepin memiliki gejala tambahan seperti dyspnoea, penutupan tenggorokan, atau mual dan muntah. Beberapa pasien memerlukan perawatan di ruang gawat darurat. Jika angioedema melibatkan lidah, glotis atau laring, obstruksi jalan napas dapat terjadi yang dapat berakibat fatal.
Pasien yang mengembangkan angioedema setelah pengobatan dengan benzodiazepin tidak boleh diobati kembali dengan obat tersebut.
Pemantauan berkala terhadap kebutuhan terapi Tavor lanjutan disarankan. Seperti benzodiazepin lainnya, pengobatan gejala kecemasan harus berumur pendek. Selanjutnya, dalam kondisi di mana kecemasan dan ketegangan yang terkait dengan fenomena kontingen kehidupan sehari-hari terjadi, biasanya tidak perlu menggunakan ansiolitik.
Penggunaan pada subjek yang cenderung ketergantungan seperti, misalnya, pecandu alkohol dan pecandu narkoba, harus dihindari sepenuhnya, jika mungkin karena kecenderungan pasien tersebut untuk kebiasaan dan ketergantungan.
Tavor tidak dimaksudkan untuk pengobatan gangguan depresi primer atau pengobatan utama psikosis.
Tetes oral Tavor mengandung etil alkohol. Bagi mereka yang melakukan kegiatan olahraga, penggunaan obat-obatan yang mengandung etil alkohol dapat menentukan tes doping positif sehubungan dengan batas konsentrasi alkohol yang ditunjukkan oleh beberapa federasi olahraga.
Toleransi
Beberapa hilangnya kemanjuran efek hipnotis dari benzodiazepin dapat berkembang setelah penggunaan berulang selama beberapa minggu.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin dapat menyebabkan pengembangan ketergantungan fisik dan mental pada obat-obatan ini.Risiko ketergantungan meningkat dengan dosis dan durasi pengobatan, itu lebih besar pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat, narkoba, alkohol atau narkoba.Gangguan kepribadian Kemungkinan ketergantungan berkurang ketika Tavor digunakan dalam dosis yang sesuai dengan pengobatan jangka pendek. Secara umum, benzodiazepin hanya boleh diresepkan untuk jangka pendek (2-4 minggu). Penggunaan jangka panjang terus menerus tidak Dianjurkan.
Gejala putus obat (misalnya, insomnia rebound) dapat terjadi setelah penghentian dosis yang dianjurkan setelah hanya satu minggu terapi. Penghentian pengobatan secara tiba-tiba harus dihindari dan periode terapi yang diperpanjang harus diikuti dengan program pengurangan dosis bertahap.
Setelah ketergantungan fisik berkembang, penghentian pengobatan secara tiba-tiba akan disertai dengan gejala putus obat. Ini mungkin terdiri dari sakit kepala, nyeri otot, kecemasan ekstrim, ketegangan, kegelisahan, kebingungan, lekas marah, fenomena rebound, disforia, pusing, mual, diare, kehilangan nafsu makan. Pada kasus yang parah gejala berikut dapat terjadi: derealisasi, depersonalisasi, hiperakusis, mati rasa dan kesemutan pada ekstremitas, hipersensitivitas terhadap cahaya, kebisingan dan kontak fisik, halusinasi / delirium, kejang atau kejang. Kejang/kejang dapat terjadi lebih sering pada pasien dengan gangguan kejang yang sudah ada sebelumnya atau yang menggunakan obat lain yang menurunkan ambang kejang seperti antidepresan.
Gejala lain adalah: depresi, insomnia, berkeringat, tinitus persisten, gerakan tak terkendali, muntah, parestesia, perubahan persepsi, kram perut dan otot, tremor, mialgia, agitasi, palpitasi, takikardia, serangan panik, pusing, hiperrefleksia, kehilangan memori jangka pendek , hipertermia.
Insomnia dan kecemasan yang berulang: Sindrom sementara di mana gejala yang menyebabkan pengobatan dengan benzodiazepin kambuh dalam bentuk yang parah dapat terjadi setelah penghentian pengobatan. Ini mungkin disertai dengan reaksi lain, termasuk perubahan suasana hati, kecemasan, kegelisahan atau gangguan tidur.
Gejala putus obat, terutama yang lebih serius, lebih sering terjadi pada pasien yang telah menerima dosis berlebihan untuk jangka waktu yang lama, tetapi mereka juga dapat terjadi setelah penghentian benzodiazepin yang diminum terus menerus pada dosis terapeutik, terutama jika penarikan terjadi dengan cara mendadak.
Karena risiko penarikan atau gejala rebound lebih besar setelah penghentian pengobatan secara tiba-tiba, penurunan dosis secara bertahap disarankan.
Pasien harus disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter mereka sebelum menambah atau mengurangi dosis obat, dan sebelum menghentikannya.
Ada bukti mengembangkan toleransi terhadap efek sedatif dari benzodiazepin.
Tavor mungkin memiliki potensi penyalahgunaan terutama pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat dan / atau alkohol.
Durasi pengobatan
Durasi pengobatan harus sesingkat mungkin (lihat bagian 4.2) tergantung pada indikasi, tetapi tidak boleh lebih dari empat minggu untuk insomnia dan delapan sampai dua belas minggu untuk kecemasan, termasuk periode penarikan bertahap. terjadi tanpa evaluasi ulang situasi klinis. Mungkin bermanfaat untuk memberi tahu pasien saat pengobatan dimulai bahwa durasinya akan terbatas dan untuk menjelaskan dengan tepat bagaimana dosis harus diturunkan secara progresif.
Selain itu, penting bahwa pasien diberitahu tentang kemungkinan fenomena rebound, sehingga meminimalkan kecemasan tentang gejala ini jika terjadi ketika obat dihentikan.
Amnesia
Benzodiazepin dapat menyebabkan amnesia anterograde atau gangguan memori.Ini paling sering terjadi beberapa jam setelah konsumsi obat dan, oleh karena itu, untuk mengurangi risiko, harus dipastikan bahwa pasien dapat tidur tanpa gangguan selama 7-8 jam (lihat bagian 4.8).
Reaksi psikiatri dan paradoks
Reaksi paradoks seperti kegelisahan, agitasi, lekas marah, agresi, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku, keadaan kecemasan, permusuhan, kegembiraan, gangguan tidur / insomnia, kadang-kadang dilaporkan dengan penggunaan benzodiazepin. sedasi, kelelahan, kantuk, ataksia, kebingungan, depresi, depresi, pusing, perubahan libido, impotensi, penurunan orgasme Jika ini terjadi, penggunaan obat harus dihentikan. Reaksi seperti itu lebih sering terjadi pada anak-anak dan orang tua.
Kelompok pasien tertentu
Kemanjuran dan keamanan penggunaan pada anak di bawah 12 tahun belum ditetapkan.
Benzodiazepin tidak boleh diberikan kepada anak-anak tanpa mempertimbangkan kebutuhan pengobatan yang sebenarnya; durasi pengobatan harus sesingkat mungkin.
Karena reaktivitas yang sangat bervariasi terhadap obat psikotropika, pasien lanjut usia atau pasien yang lemah dan mereka dengan perubahan otak organik (terutama aterosklerotik) harus diobati dengan dosis rendah (lihat bagian 4.2) atau tidak diobati sama sekali. Pasien lanjut usia atau lemah mungkin lebih rentan terhadap efek Tavor, oleh karena itu pasien tersebut harus sering dipantau dan dosisnya disesuaikan dengan hati-hati sesuai dengan respons pasien. Karena risiko depresi pernapasan, tindakan kehati-hatian yang sama harus diambil untuk pasien dengan gagal jantung, tekanan darah rendah, gangguan fungsi pernapasan, gagal pernapasan kronis, PPOK (obstruksi paru kronis), sindrom sleep apnea. Pasien tersebut harus dipantau secara teratur selama terapi Tavor (seperti yang direkomendasikan dengan benzodiazepin lain dan agen psikofarmakologis lainnya).
Benzodiazepin tidak direkomendasikan untuk pengobatan utama penyakit psikotik. Benzodiazepin tidak boleh digunakan sendiri untuk mengobati depresi atau kecemasan yang terkait dengan depresi (bunuh diri dapat dipicu pada pasien tersebut); pada pasien tersebut pemberian Tavor dalam jumlah besar harus dihindari.
Depresi yang sudah ada sebelumnya dapat muncul atau memburuk selama penggunaan benzodiazepin, termasuk Tavor.Penggunaan benzodiazepin dapat membuka kedok kecenderungan bunuh diri pada pasien depresi dan tidak boleh diberikan tanpa terapi antidepresan yang memadai.
Benzodiazepin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.
Tavor harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi hati yang parah dan / atau ensefalopati karena, seperti semua benzodiazepin, dapat memicu ensefalopati hati.
Selama pengobatan jangka panjang atau dalam pengobatan pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati, disarankan untuk sering memeriksa gambaran darah dan fungsi ginjal dan / atau hati.
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati, dosis harus disesuaikan dengan hati-hati sesuai dengan respons pasien.
Pada pasien dengan gangguan gastrointestinal atau kardiovaskular bersamaan dengan kecemasan, perlu dicatat bahwa Tavor belum menunjukkan manfaat yang signifikan dalam pengobatan komponen gastrointestinal atau kardiovaskular.
Dilatasi kerongkongan diamati pada tikus yang diobati dengan lorazepam selama lebih dari satu tahun dengan dosis 6 mg / kg / hari Dosis di mana efek ini tidak terjadi adalah 1,25 mg / kg / hari ( sekitar 6 kali terapi maksimum dosis pada manusia, yaitu 10 mg/hari).
Efeknya reversibel hanya jika pengobatan dihentikan dalam waktu 2 bulan dari pengamatan pertama dari fenomena tersebut. Signifikansi klinis ini tidak diketahui. Namun, penggunaan Tavor untuk waktu yang lama dan pada pasien geriatri memerlukan tindakan pencegahan dan pemantauan yang sering harus dilakukan .gejala yang berhubungan dengan gangguan saluran cerna bagian atas.
Tablet mengandung laktosa oleh karena itu tidak cocok untuk subjek dengan defisiensi laktase, galaktosemia atau sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Hubungan dengan obat psikotropika lain memerlukan kehati-hatian dan kewaspadaan khusus dari pihak dokter untuk menghindari efek yang tidak diinginkan yang tidak diharapkan dari interaksi.
Asupan bersamaan dengan alkohol harus dihindari.Efek obat penenang dapat ditingkatkan ketika produk obat diambil bersamaan dengan alkohol. Ini berdampak buruk pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin.
Hubungan dengan depresan sistem saraf pusat (SSP): efek depresi pusat dapat ditingkatkan dalam kasus penggunaan bersamaan dengan alkohol, barbiturat, antipsikotik (neuroleptik), hipnotik / obat penenang, ansiolitik, antidepresan, analgesik narkotika, antiepilepsi, anestesi dan antihistamin sedatif Dalam kasus analgesik narkotika, peningkatan euforia dapat terjadi, menyebabkan peningkatan ketergantungan psikis.
Penggunaan bersamaan clozapine dan Tavor dapat menghasilkan sedasi yang nyata, air liur berlebihan, ataksia.
Pemberian bersama Tavor dengan valproat dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma dan pengurangan eliminasi Tavor.
Dosis Tavor harus dikurangi 50% bila diberikan bersama dengan valproat.
Pemberian bersama Tavor dengan probenesid dapat mengakibatkan timbulnya atau perpanjangan efek Tavor yang lebih cepat karena waktu paruh yang lebih lama atau penurunan eliminasi total.Dosis Tavor harus dikurangi hingga 50% bila diberikan bersama dengan probenesid.
Pemberian teofilin atau aminofilin dapat mengurangi efek benzodiazepin, termasuk Tavor.
Senyawa-senyawa yang menghambat enzim hati tertentu (terutama sitokrom P450) dapat meningkatkan aktivitas benzodiazepin, hal ini juga berlaku untuk benzodiazepin yang dimetabolisme hanya dengan konjugasi.
Sistem sitokrom P-450 belum terbukti terlibat dalam metabolisme Tavor dan, tidak seperti banyak benzodiazepin, interaksi farmakokinetik yang melibatkan sistem P-450 belum diamati dengan Tavor.
Kasus stupor yang berlebihan, penurunan yang signifikan pada laju pernapasan dan, dalam satu kasus, hipotensi telah dilaporkan ketika Tavor diberikan bersamaan dengan loxapine.
Tidak ada gangguan dalam tes laboratorium yang dilaporkan atau diidentifikasi dengan penggunaan lorazepam.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Tavor tidak boleh digunakan selama kehamilan. Mengambil benzodiazepin selama kehamilan dapat menyebabkan kerusakan janin.Peningkatan risiko malformasi kongenital terkait dengan penggunaan agen ansiolitik (klordiazepoksida, diazepam, meprobamate) selama trimester pertama kehamilan telah disarankan dalam beberapa penelitian; oleh karena itu, selalu hindari pemberian benzodiazepin selama trimester pertama kehamilan.
Jika produk ini diresepkan untuk wanita usia subur, dia harus menghubungi dokternya, baik jika dia berniat untuk hamil, dan jika dia curiga bahwa dia hamil, tentang penghentian obat.
Pada manusia, kadar darah yang diperoleh dari tali pusat menunjukkan bahwa Tavor dan glukuronidanya melewati plasenta Jika, karena alasan medis yang serius, produk diberikan selama periode terakhir kehamilan, atau selama persalinan dengan dosis tinggi. , efek pada baru lahir dapat terjadi. Gejala seperti hipoaktivitas, hipotonia, depresi pernapasan sedang, hipotermia, apnea, masalah nutrisi dan respons metabolik yang diubah oleh penurunan resistensi terhadap dingin telah diamati pada bayi baru lahir yang ibunya menggunakan benzodiazepin selama akhir kehamilan atau persalinan.
Selain itu, bayi yang lahir dari ibu yang menggunakan benzodiazepin secara kronis selama akhir kehamilan dapat mengembangkan ketergantungan fisik dan mungkin berisiko mengalami gejala penarikan pada periode pascakelahiran.
Tampaknya konjugasi Tavor terjadi secara perlahan pada neonatus karena glukuronidanya dapat dideteksi dalam urin selama lebih dari 7 hari. Glukuronidasi Tavor dapat secara kompetitif menghambat konjugasi bilirubin, yang menyebabkan hiperbilirubinemia pada neonatus.
Karena benzodiazepin diekskresikan dalam ASI, benzodiazepin tidak boleh diberikan kepada ibu menyusui kecuali jika manfaat yang diharapkan lebih besar daripada potensi risiko pada bayi baru lahir.
Sedasi dan ketidakmampuan untuk mengambil ASI telah terjadi selama menyusui pada bayi yang ibunya mengambil benzodiazepin.Bayi yang lahir dari ibu tersebut harus diamati untuk efek farmakologis (termasuk sedasi dan iritabilitas).
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Sedasi, amnesia, gangguan konsentrasi, dan fungsi otot dapat berdampak buruk pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin. Jika durasi tidur tidak mencukupi, kemungkinan gangguan kewaspadaan dapat meningkat (lihat bagian 4.5).
Seperti semua pasien yang menerima obat yang bekerja pada SSP, pasien harus disarankan untuk tidak mengoperasikan mesin berbahaya dan tidak mengemudi sampai mereka yakin bahwa mereka tidak mengantuk atau pusing oleh Tavor.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Efek samping, jika terjadi, biasanya terlihat pada awal pengobatan dan umumnya berkurang intensitasnya atau menghilang seiring kemajuan terapi, atau dosisnya dikurangi.
Efek samping yang paling sering diamati termasuk kantuk di siang hari, penumpulan emosi, penurunan kewaspadaan, kebingungan, kelelahan, kelemahan otot, ataksia, kusam.
Lebih jarang diamati: gejala ekstrapiramidal, tremor dan pusing, disartria / kesulitan bicara, gangguan penglihatan (termasuk diplopia dan penglihatan kabur), disorientasi, depresi, mual, perubahan nafsu makan, sakit kepala, kejang / kejang, amnesia, disinhibisi, euforia, koma , ide bunuh diri/usaha bunuh diri, gangguan perhatian/konsentrasi, gangguan keseimbangan, gangguan tidur, perubahan libido, agitasi, gejala dermatologis termasuk reaksi yang sangat parah, reaksi alergi pada kulit, alopecia, gangguan fungsi mata, berbagai gangguan gastrointestinal, konstipasi, peningkatan bilirubin, penyakit kuning, peningkatan transaminase hati, peningkatan alkaline phosphatase, trombositopenia, agranulositosis, pansitopenia, reaksi hipersensitivitas, reaksi anafilaksis / anafilaktoid, angioedema, SIADH (sindrom sekresi yang tidak sesuai salah satu hormon antidiuretik), hiponatremia, hipotermia, hipotensi, penurunan tekanan darah, depresi pernapasan, apnea, memburuknya apnea tidur (tingkat depresi pernapasan untuk penggunaan benzodiazepin tergantung dosis; depresi yang lebih parah terjadi dengan dosis yang lebih tinggi), memburuknya penyakit paru obstruktif dan manifestasi otonom. Insiden sedasi dan rasa ketidakstabilan meningkat seiring bertambahnya usia.
Efek benzodiazepin pada SSP tergantung dosis. Dosis tinggi menyebabkan depresi SSP yang lebih parah.
Dalam kasus overdosis relatif, ataksia, disartria, hipotensi, retensi urin, gangguan libido mungkin jarang diamati.
Amnesia
Amnesia anterograde juga dapat terjadi pada dosis terapeutik, risiko meningkat pada dosis yang lebih tinggi. Efek amnesia mungkin terkait dengan perubahan perilaku (lihat bagian 4.4).
Depresi
Keadaan depresi yang sudah ada sebelumnya dapat dibuka kedoknya selama penggunaan benzodiazepin.
Benzodiazepin atau senyawa mirip benzodiazepin dapat menyebabkan reaksi seperti: gelisah, agitasi, lekas marah, agresi, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku.
Reaksi seperti itu bisa sangat parah. Mereka lebih mungkin terjadi pada anak-anak dan orang tua.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin (bahkan pada dosis terapeutik) dapat menyebabkan pengembangan ketergantungan fisik; penghentian terapi dapat mengakibatkan fenomena rebound atau penarikan (lihat peringatan dan tindakan pencegahan khusus). Ketergantungan psikis dapat terjadi. Penyalahgunaan telah dilaporkan. benzodiazepin.
04.9 Overdosis
Seperti benzodiazepin lainnya, overdosis tidak diharapkan mengancam jiwa kecuali depresan SSP lain yang digunakan (termasuk alkohol) secara bersamaan.
Dalam pengalaman pasca-pemasaran, overdosis dengan Tavor sebagian besar terjadi dalam kombinasi dengan alkohol dan / atau obat lain.
Dalam pengobatan overdosis obat apa pun, kemungkinan bahwa zat lain telah diambil pada saat yang sama harus dipertimbangkan.
Setelah overdosis benzodiazepin untuk penggunaan oral, muntah harus diinduksi (dalam satu "jam) jika pasien sadar atau bilas lambung dilakukan, segera setelah konsumsi, dengan perlindungan pernapasan jika pasien kehilangan kenalan atau pada pasien yang menunjukkan gejala . Operasi ini harus diikuti dengan praktik resusitasi umum, pemantauan tanda-tanda vital dan observasi ketat terhadap pasien. Di mana ada risiko aspirasi, induksi muntah tidak dianjurkan.
Tavor sulit didialisis. Glucuronide, metabolit Tavor yang tidak aktif, dapat sangat mudah didialisis.
Jika tidak ada perbaikan yang diamati dengan pengosongan lambung, arang aktif harus diberikan untuk mengurangi penyerapan Perhatian khusus harus diberikan pada fungsi pernapasan dan kardiovaskular dalam terapi darurat.
Overdosis benzodiazepin biasanya menyebabkan berbagai tingkat depresi sistem saraf pusat mulai dari berkabut hingga koma. Dalam kasus ringan, gejalanya termasuk kantuk, disartria, kebingungan mental, dan kelesuan. Dalam kasus yang lebih parah, seperti yang dapat terjadi setelah asupan bunuh diri besar-besaran, atau ketika obat lain atau alkohol telah dikonsumsi secara bersamaan, gejala mungkin termasuk ataksia, hipotonia, hipotensi, hipnosis, reaksi paradoks, depresi SSP, depresi kardiovaskular, depresi pernapasan, Koma derajat 1-3 dan kematian. "Flumazenil" bisa berguna sebagai penawar racun. Dokter harus mewaspadai risiko kejang yang terkait dengan pengobatan flumazenil, terutama pada mereka yang telah menggunakan benzodiazepin untuk waktu yang lama dan dalam kasus overdosis antidepresan siklik.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: ansiolitik, turunan benzodiazepin
Kode ATC: N05BA06
Lorazepam (Tavor), agen anti-kecemasan, adalah 1,4-benzodiazepin yang memiliki nama kimia berikut: 7-chloro-5- (o-chlorophenyl) -1,3-dihydro-3-hydroxy-2H-1,4 -benzodiazepin -2-satu.
Lorazepam adalah bubuk hampir putih, hampir tidak larut dalam air dan sedikit larut dalam alkohol dan kloroform. Berat molekulnya adalah 321,2. Seperti semua benzodiazepin, Tavor melakukan tindakan ansiolitik, hipnotis, dan penenang sebanding dengan dosis yang diberikan.
Mekanisme kerja yang tepat dari benzodiazepin belum dijelaskan; Namun, benzodiazepin tampaknya bertindak melalui berbagai mekanisme. Agaknya, benzodiazepin mengerahkan efeknya melalui pengikatan pada reseptor spesifik di tempat yang berbeda dalam sistem saraf pusat, atau dengan meningkatkan efek penghambatan sinaptik atau prasinaptik, yang dimediasi oleh asam -aminobutirat, atau dengan secara langsung mempengaruhi mekanisme yang menghasilkan potensi d " tindakan.
Tavor aktif secara terapeutik dalam dosis yang sangat rendah. Tindakannya dicirikan oleh perlindungan yang seimbang terhadap efek stres psikis dan oleh penurunan reaksi emosional terhadap stres tersebut; efek ansiolitiknya sangat menonjol.
Dengan penurunan atau penekanan faktor emosional, Tavor menghilangkan penyebab penyakit yang berasal dari emosional dan psikoreaktif.
Di bidang psikoterapi, eksplorasi psikis diuntungkan dengan peningkatan kontak antara dokter dan pasien. Efek yang dihasilkan adalah pelengkap yang valid untuk psikoterapi.
Berkat efek menguntungkannya pada suasana hati dan berkat perlindungan terhadap stres psikis, Tavor dapat menyelesaikan terapi antidepresan dengan tepat dan oleh karena itu diberikan dalam kombinasi dengannya serta dengan obat psikotropika umum lainnya yang efeknya memperkuat, melengkapi dan sebagian. mempercepat itu.
Dengan dosis tunggal di malam hari, Tavor memfasilitasi tidur dan tidur yang dihasilkan cukup sebanding dengan tidur normal.
05.2 Sifat farmakokinetik
Tavor, diberikan secara oral, cepat diserap. Konsentrasi plasma maksimum dicapai dalam waktu sekitar 2-3 jam setelah pemberian. Waktu paruh Tavor tak terkonjugasi dalam plasma manusia adalah sekitar 12-16 jam.Pada konsentrasi yang signifikan secara klinis, Tavor mengikat sekitar 90% ke protein plasma.Konjugasi dengan asam glukuronat untuk membentuk Tavor glukuronida yang tidak aktif adalah proses utama transformasi metabolik. 70-75% dari dosis diekskresikan sebagai glukuronida dalam urin.Pada hewan, glukuronida Tavor tidak memiliki aktivitas yang dapat dibuktikan pada sistem saraf pusat dan tampaknya tidak ada metabolit aktif yang diproduksi.
Tingkat plasma Tavor sebanding dengan dosis yang diberikan. Tidak ada bukti akumulasi berlebihan Tavor bila diberikan hingga 6 bulan, juga tidak ada indikasi induksi enzim metabolisme obat dalam kondisi ini. Tavor bukanlah substrat untuk enzim N-dealkilasi dari sistem sitokromik P-450, juga tidak terhidrolisis secara signifikan.
Studi perbandingan pada subjek muda dan tua telah menunjukkan bahwa farmakokinetik Tavor tetap tidak berubah seiring bertambahnya usia. Pada pasien dengan penyakit hati (hepatitis, sirosis alkoholik) tidak ada perubahan dalam penyerapan, distribusi, metabolisme dan ekskresi yang telah dilaporkan. Seperti benzodiazepin lainnya, farmakokinetik lorazepam dapat diubah pada insufisiensi ginjal.
05.3 Data keamanan praklinis
Toksikologi
Tavor menunjukkan toksisitas akut yang sangat rendah dengan LD50 sama dengan (untuk pemberian oral): tikus> 3000 mg / kg; tikus > 5000 mg/kg; anjing > 2000 mg/kg.
Banyak tes toksisitas subakut dan kronis telah dilakukan pada tikus dan anjing. Dosis telah digunakan yang, sehubungan dengan berat badan, ribuan kali lebih tinggi daripada yang ditetapkan sebagai terapi harian pada manusia.
Tavor telah terbukti memiliki toksisitas yang sangat rendah. Tes histopatologi, oftalmologi dan hematologi, analisis urin dan serum, tes metabolisme basal, telah menunjukkan bahwa dosis yang sangat tinggi tidak menyebabkan perubahan biologis yang signifikan.
Teratogenesis
Banyak percobaan yang dilakukan pada kelinci, tikus dan mencit mengecualikan efek teratogenik lorazepam.
Karsinogenesis, mutagenesis
Tidak ada bukti potensi karsinogenik yang muncul pada tikus atau mencit selama studi 18 bulan dengan Tavor yang diberikan secara oral. Sebuah "penyelidikan" aktivitas mutagenik Tavor pada Drosophila melanogaster menunjukkan bahwa obat ini tidak aktif secara mutagenik.
Studi Kesuburan
Sebuah studi pra-implantasi pada tikus yang dilakukan dengan Tavor oral dengan dosis 20 mg / kg tidak menunjukkan penurunan kesuburan.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
TAVOR 1 mg Buccal Tablet dan TAVOR 2.5 mg Buccal Tablet
Eksipien: agar-agar; manitol
TAVOR 1 mg Tablet dan TAVOR 2.5 mg Tablet
Eksipien: laktosa, selulosa mikrokristalin, potasium polacrilin, magnesium stearat, hypromellose, macrogol 6000, titanium dioksida, bedak.
TAVOR 2 mg / ml tetes oral, larutan
Eksipien: manitol, 95 ° etil alkohol, air deionisasi
06.2 Ketidakcocokan
Sampai saat ini, tidak ada ketidakcocokan yang diketahui.
06.3 Masa berlaku
Dengan kemasan utuh:
Tablet: 2 tahun
Tablet bukal dan tetes: 3 tahun.
Tetes oral setelah rekonstitusi: 30 hari; simpan dalam lemari es (2°C - 8°C).
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Tidak ada yang khusus kecuali yang umum untuk semua obat.
Tablet 1,0 mg dan 2,5 mg: Jangan simpan di atas 25 ° C.
Tetes: untuk kondisi penyimpanan produk obat yang dilarutkan, lihat bagian 6.3.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
TAVOR 1 mg tablet bukal: Paket blister berisi 20 tablet bukal
TAVOR 2.5 mg Buccal tablet: Blister pack berisi 20 tablet bukal
TAVOR 1 mg Tablet: Lepuh (dalam PVC dan aluminium) 20 tablet
TAVOR 2.5 mg Tablet: Kemasan blister (dalam PVC dan aluminium) 20 tablet
TAVOR 2 mg / ml tetes oral, larutan: botol kaca 20 ml
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Lihat apa yang dilaporkan di bagian 4.2.
Obat yang tidak terpakai dan limbah yang berasal dari obat ini harus dibuang sesuai dengan peraturan setempat.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Pfizer Italia S.r.l., Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
Tavor 1.0 mg tablet bukal: AIC n. 02253103
Tavor tablet bukal 2,5 mg: AIC n. 022531127
Tavor 1.0 mg tablet : AIC n. 022531053
Tavor 2.5 mg tablet : AIC n. 022531077
Tavor 2 mg / ml tetes oral, larutan: AIC n. 022531091
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Tablet bukal: 05/07/1990 - 31/05/2010
Tablet: 29/04/1972 - 31/05/2010
Tetes oral, larutan: 01/08/1980 - 31/05/2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Penetapan AIFA 26/02/2013
