Bahan aktif: Lorazepam
LORANS tablet 1 mg
LORANS tablet 2,5 mg
LORANS 2 mg / ml tetes oral, larutan
Indikasi Mengapa Lorans digunakan? Untuk apa?
Kelompok Farmakoterapi
Ansiolitik
Indikasi terapeutik
Kecemasan, ketegangan, dan manifestasi somatik atau psikiatri lainnya yang terkait dengan sindrom kecemasan. Insomnia.
Benzodiazepin hanya diindikasikan bila gangguannya parah, melumpuhkan dan membuat subjek mengalami tekanan berat.
Kontraindikasi Ketika Lorans tidak boleh digunakan
Hipersensitivitas terhadap zat aktif, benzodiazepin atau salah satu eksipien. Myasthenia gravis. Insufisiensi pernapasan yang parah. Insufisiensi hati yang parah. Sindrom apnea tidur. Glaukoma sudut sempit. Jangan diberikan selama kehamilan.
Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Lorans
Kelompok pasien tertentu
Benzodiazepin tidak boleh diberikan kepada anak-anak tanpa mempertimbangkan kebutuhan pengobatan yang sebenarnya; durasi pengobatan harus sesingkat mungkin.
Tidak disarankan untuk menggunakan produk di bawah usia 12 tahun.
Karena reaktivitas yang sangat bervariasi terhadap obat psikotropika, pasien lanjut usia atau lemah dan mereka dengan perubahan otak organik (terutama aterosklerotik) harus diobati dengan dosis rendah. Tindakan kehati-hatian yang sama harus diambil untuk pasien dengan tekanan darah rendah, gagal ginjal kronis, jantung dan pernapasan karena risiko depresi pernapasan. Pasien tersebut harus dipantau secara teratur selama terapi LORANS (seperti yang direkomendasikan dengan benzodiazepin lain dan agen psikofarmakologis lainnya).
Benzodiazepin tidak diindikasikan pada pasien dengan insufisiensi hati berat karena dapat memicu ensefalopati Benzodiazepin tidak dianjurkan untuk pengobatan utama penyakit psikotik Benzodiazepin tidak boleh digunakan sendiri untuk mengobati depresi atau kecemasan yang berhubungan dengan penyakit psikotik depresi (bunuh diri dapat dipicu pada pasien seperti itu). Benzodiazepin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.
Dalam kasus pengobatan berkepanjangan disarankan untuk melakukan pemeriksaan pada gambaran darah dan fungsi hati.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Lorans
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.
Hubungan dengan obat psikotropika lain memerlukan kehati-hatian dan kewaspadaan khusus dari pihak dokter untuk menghindari efek yang tidak diinginkan dari interaksi.
Asupan bersamaan dengan alkohol harus dihindari.Efek obat penenang dapat ditingkatkan ketika produk obat diambil bersamaan dengan alkohol. Ini berdampak buruk pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin.
Hubungan dengan depresan SSP: efek depresi sentral dapat ditingkatkan dalam kasus penggunaan bersamaan dengan antipsikotik (neuroleptik), hipnotik, ansiolitik / obat penenang, antidepresan, analgesik, narkotika, antiepilepsi, anestesi dan antihistamin sedatif.Dalam kasus analgesik narkotika, euforia meningkat dapat terjadi menyebabkan peningkatan ketergantungan psikis.
Senyawa yang menghambat enzim hati tertentu (terutama sitokrom P450) dapat meningkatkan aktivitas benzodiazepin.Pada tingkat yang lebih rendah, ini juga berlaku untuk benzodiazepin yang dimetabolisme hanya dengan konjugasi.Sistem sitokrom P450 belum terbukti terlibat dalam metabolisme lorazepam Tidak ada interaksi yang melibatkan sistem sitokrom P450 yang diamati.
Kasus sedasi berat, ataksia telah dilaporkan ketika lorazepam diberikan bersama dengan clozapine
Pemberian bersama lorazepam dengan valproat dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma dan penurunan eliminasi lorazepam.
Pemberian bersama lorazepam dengan probenesid dapat menyebabkan onset yang lebih cepat atau perpanjangan efek lorazepam karena peningkatan waktu paruh lorazepam. Kasus stupor yang berlebihan, penurunan yang signifikan pada laju pernapasan dan, dalam satu kasus, hipotensi telah dilaporkan ketika lorazepam diberikan bersamaan dengan loxapine.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Toleransi
Beberapa hilangnya kemanjuran efek hipnotis dari benzodiazepin dapat berkembang setelah penggunaan berulang selama beberapa minggu.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin dapat menyebabkan perkembangan ketergantungan fisik dan mental pada obat ini.Risiko kecanduan meningkat dengan dosis dan durasi pengobatan, dan lebih besar pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.
Setelah ketergantungan fisik berkembang, penghentian pengobatan secara tiba-tiba akan disertai dengan gejala putus obat. Ini dapat terdiri dari sakit kepala, nyeri tubuh, kecemasan ekstrim, ketegangan, kegelisahan, kebingungan dan lekas marah. Pada kasus yang parah, gejala berikut dapat terjadi: derealisasi, depersonalisasi, hiperakusis, mati rasa dan kesemutan pada ekstremitas, hipersensitivitas terhadap cahaya, kebisingan dan kontak fisik, halusinasi atau kejang.
Insomnia dan kecemasan yang timbul kembali: Suatu sindrom sementara di mana gejala-gejala yang menyebabkan pengobatan dengan benzodiazepin berulang dalam bentuk yang parah dapat terjadi pada penghentian pengobatan. Ini mungkin disertai dengan reaksi lain, termasuk perubahan suasana hati, kecemasan, kegelisahan atau gangguan Sebagai risiko gejala penarikan atau rebound lebih besar setelah penghentian pengobatan secara tiba-tiba, penurunan dosis secara bertahap disarankan.
Durasi pengobatan
Durasi pengobatan harus sesingkat mungkin (lihat dosis, metode dan waktu pemberian) tergantung pada indikasi, tetapi tidak boleh melebihi empat minggu untuk insomnia dan delapan sampai dua belas minggu untuk kecemasan, termasuk periode penarikan bertahap. di luar periode ini tidak boleh terjadi tanpa penilaian ulang situasi klinis. Mungkin bermanfaat untuk memberi tahu pasien saat pengobatan dimulai bahwa durasinya akan terbatas dan untuk menjelaskan dengan tepat bagaimana dosis harus diturunkan secara progresif. Hal ini juga penting bahwa pasien diberitahu tentang kemungkinan fenomena rebound, sehingga meminimalkan kecemasan tentang gejala ini harus terjadi pada penghentian obat.
Amnesia
Benzodiazepin dapat menyebabkan amnesia anterograde. Ini paling sering terjadi beberapa jam setelah konsumsi obat dan, oleh karena itu, untuk mengurangi risiko harus dipastikan bahwa pasien dapat tidur selama 7-8 jam tanpa gangguan (lihat efek samping).
Reaksi psikiatri dan paradoks
Ketika benzodiazepin digunakan diketahui bahwa reaksi seperti kegelisahan, agitasi, lekas marah, agresi, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku dapat terjadi. Jika ini terjadi, penggunaan produk obat harus dihentikan.Reaksi ini lebih sering terjadi pada anak-anak dan orang tua.
Kehamilan dan menyusui
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun.
Jangan mengelola; mengambil benzodiazepin selama kehamilan dapat menyebabkan kerusakan janin.Peningkatan risiko malformasi kongenital terkait dengan penggunaan agen ansiolitik (klordiazepoksida, diazepam, meprobamate) selama trimester pertama kehamilan telah disarankan dalam beberapa penelitian; oleh karena itu, selalu hindari pemberian benzodiazepin selama trimester pertama.
Jika produk diresepkan untuk wanita yang berpotensi melahirkan, dia harus menghubungi dokternya, baik jika dia berniat untuk hamil, dan jika dia curiga bahwa dia hamil, mengenai penghentian obat.
Jika, karena alasan medis yang serius, produk diberikan selama periode terakhir kehamilan, atau selama persalinan dengan dosis tinggi, efek pada bayi baru lahir dapat terjadi seperti hipotermia, hipotonia, dan depresi pernapasan sedang, karena tindakan farmakologis obat tersebut. Selain itu, bayi yang lahir dari ibu yang menggunakan benzodiazepin secara kronis selama akhir kehamilan dapat mengembangkan ketergantungan fisik dan mungkin berisiko mengalami gejala penarikan pada periode pascakelahiran. Karena benzodiazepin diekskresikan dalam ASI, mereka tidak boleh diberikan kepada ibu menyusui.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Sedasi, amnesia, gangguan konsentrasi, dan fungsi otot dapat berdampak buruk pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin. Jika durasi tidur tidak mencukupi, kemungkinan gangguan kewaspadaan dapat meningkat (lihat interaksi).
Informasi penting tentang beberapa bahan
Tablet: Karena adanya laktosa, pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp-laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
Tetes: bagi mereka yang melakukan kegiatan olahraga, penggunaan obat-obatan yang mengandung etil alkohol dapat menentukan tes doping positif sehubungan dengan batas konsentrasi alkohol yang ditunjukkan oleh beberapa federasi olahraga.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Lorans: Dosis
Karena karakteristik Lorans, yang mengaitkan aktivitas yang cukup besar dengan tolerabilitas yang baik, hasil terbaik akan dicapai dengan menyesuaikan dosis pada masing-masing pasien dan dengan karakteristik gambaran klinis yang sedang berlangsung.
Dosis efektif terendah harus diresepkan untuk waktu sesingkat mungkin.
Pada semua pasien, pengobatan harus dihentikan secara bertahap untuk mengurangi kemungkinan gejala putus obat.
Kecemasan
Perawatan harus sesingkat mungkin. Pasien harus dinilai ulang secara teratur dan kebutuhan untuk melanjutkan pengobatan harus dinilai kembali dengan hati-hati, terutama jika pasien bebas gejala. Durasi keseluruhan pengobatan umumnya tidak boleh melebihi 8-12 minggu, termasuk periode penarikan bertahap.
Dalam kasus tertentu, perpanjangan di luar periode pengobatan maksimum mungkin diperlukan, dalam hal ini tidak boleh dilakukan tanpa penilaian ulang kondisi pasien.
Sebagai indikasi, kami merekomendasikan:
- Obat umum: 1 tablet 1 mg, 1-3 kali sehari atau 10-20 tetes, 1-3 kali sehari.
- Untuk kasus yang sangat parah, dosis dapat ditingkatkan menjadi -1 tablet 2,5 mg, 1-3 kali sehari atau 20-50 tetes, 1-3 kali sehari.
Insomnia
Perawatan harus sesingkat mungkin. Durasi pengobatan biasanya berkisar dari beberapa hari hingga dua minggu, hingga maksimal empat minggu, termasuk periode penarikan bertahap.
Dalam kasus tertentu, perpanjangan di luar periode pengobatan maksimum mungkin diperlukan; jika demikian, tidak boleh dilakukan tanpa penilaian ulang kondisi pasien.
Sebagai indikasi, kami merekomendasikan:
Gangguan tidur: 1 hingga 2,5 mg di malam hari atau 20-50 tetes di malam hari.
Pengobatan harus dimulai dengan dosis terendah yang direkomendasikan. Dosis maksimum tidak boleh dilampaui.
Dalam pengobatan pasien lanjut usia, posologi harus ditetapkan dengan hati-hati oleh dokter yang harus mengevaluasi kemungkinan pengurangan dosis yang ditunjukkan di atas, namun dosis awal 1-2mg per hari dalam dosis terbagi dianjurkan, disesuaikan sesuai dengan kebutuhan dan toleransi.
Pasien dengan gangguan fungsi hati dan / atau ginjal harus mengurangi dosis
Petunjuk penggunaan botol:
- Untuk membuka botol, tekan dan buka secara bersamaan.
- Kemudian tekan tutup plastik untuk membuat bubuk jatuh dan kocok sampai benar-benar larut.
- Untuk mengeluarkan tetesan, lepaskan tutupnya dan balikkan botol.
- Untuk menutup, tekan dan kencangkan secara bersamaan.
- Untuk membuka kembali, tekan dan buka secara bersamaan.
Solusinya berlaku selama 30 hari.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Lorans?
Dalam kasus tertelan / asupan dosis berlebihan Lorans, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Seperti benzodiazepin lainnya, overdosis tidak diharapkan mengancam jiwa kecuali depresan SSP lain yang digunakan (termasuk alkohol) secara bersamaan.
Dalam pengobatan overdosis obat apapun, kemungkinan bahwa zat lain telah diambil pada waktu yang sama harus dipertimbangkan.Setelah overdosis benzodiazepin untuk penggunaan oral, muntah harus diinduksi (dalam satu "jam) jika pasien sadar. atau melakukan bilas lambung dengan perlindungan pernapasan jika pasien tidak sadar. Kegunaan pengobatan dialisis belum ditetapkan.
Jika tidak ada perbaikan yang diamati dengan pengosongan lambung, arang aktif harus diberikan untuk mengurangi penyerapan Perhatian khusus harus diberikan pada fungsi pernapasan dan kardiovaskular dalam terapi darurat. Overdosis benzodiazepin biasanya menyebabkan berbagai tingkat depresi sistem saraf pusat mulai dari berkabut hingga koma. Dalam kasus ringan, gejalanya termasuk kantuk, kebingungan mental, dan kelesuan. Pada kasus yang parah, gejalanya mungkin termasuk ataksia, hipotonia, hipotensi, depresi pernapasan, jarang koma, dan sangat jarang kematian. Flumazenil dapat bermanfaat sebagai penangkal.
Dokter harus mewaspadai risiko kejang yang terkait dengan pengobatan flumazenil, terutama pada mereka yang telah menggunakan benzodiazepin untuk waktu yang lama dan dalam kasus overdosis antidepresan siklik.
Jika Anda memiliki pertanyaan tentang penggunaan Lorans, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping Lorans
Seperti semua obat-obatan, Lorans dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Lorans biasanya ditoleransi dengan baik dan, secara umum, tidak mempengaruhi kemampuan fisik dan mental ketika dosis disesuaikan dengan benar.
Efek samping yang paling sering diamati meliputi:
Gangguan psikiatri: penumpulan emosi, kebingungan
Gangguan sistem saraf: mengantuk, penurunan kewaspadaan, sakit kepala, pusing, ataksia (kegoyangan dalam berjalan)
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat: kelemahan otot
Gangguan Umum dan Kondisi Tempat Administrasi: Kelelahan
Gangguan mata: diplopia
Fenomena ini terjadi terutama pada awal terapi dan biasanya menghilang dengan pemberian berikutnya.
Efek samping yang diamati kadang-kadang adalah:
Gangguan sistem darah dan limfatik: trombositopenia
Gangguan sistem kekebalan: reaksi hipersensitivitas, reaksi anafilaksis / anafilaktoid
Gangguan Metabolisme dan Nutrisi: Hiponatremia
Gangguan kejiwaan: gangguan tidur, perubahan libido, agitasi, agresi, perubahan suasana hati, depresi, lekas marah, delirium, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, kecanduan
Gangguan sistem saraf: tremor, disartria, amnesia
Gangguan mata: gangguan penglihatan
Gangguan vaskular: hipotensi
Gangguan pernapasan, toraks, dan mediastinum: depresi pernapasan, apnea
Gangguan gastrointestinal: mulut kering, air liur
Gangguan hepatobilier: penyakit kuning
Gangguan kulit dan jaringan subkutan: reaksi kulit
Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian: iritabilitas paradoksal
Pemeriksaan penunjang: peningkatan bilirubin, peningkatan transaminase hati, peningkatan alkaline phosphatase
Amnesia
Amnesia anterograde juga dapat terjadi pada dosis terapeutik, risiko meningkat pada dosis yang lebih tinggi. Efek amnesia dapat dikaitkan dengan perubahan perilaku (lihat peringatan khusus).
Depresi
Keadaan depresi yang sudah ada sebelumnya dapat dibuka kedoknya selama penggunaan benzodiazepin. Benzodiazepin atau senyawa mirip benzodiazepin dapat menyebabkan reaksi seperti: kegelisahan, agitasi, lekas marah, agresi, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku.
Reaksi semacam itu bisa sangat parah: lebih mungkin terjadi pada anak-anak dan orang tua.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin (bahkan pada dosis terapeutik) dapat menyebabkan pengembangan ketergantungan fisik: penghentian terapi dapat menyebabkan fenomena rebound atau penarikan (lihat peringatan khusus).Ketergantungan psikis dapat terjadi.Penyalahgunaan benzodiazepin telah dilaporkan.
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Jika salah satu efek samping menjadi serius, atau jika Anda melihat ada efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, harap beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Tanggal kedaluwarsa yang ditunjukkan mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Peringatan: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Tablet: Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C
Tetes:
Dalam kemasan utuh: obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
Setelah pembukaan pertama: Simpan botol di lemari es (2 ° C - 8 ° C).
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Jauhkan obat ini dari jangkauan dan pandangan anak-anak.
Komposisi
LORANS tablet 1 mg
Satu tablet mengandung:
Bahan aktif: lorazepam 1 mg
Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung pregelatinized, povidone, magnesium stearate, sunset yellow (E 110)
LORANS tablet 2,5 mg
Satu tablet mengandung:
Bahan aktif: lorazepam 2,5 mg
Eksipien: laktosa monohidrat, pati jagung pragelatinisasi, povidone, magnesium stearat
LORANS 2 mg / ml tetes oral, larutan
10 ml mengandung di tutup tangki:
Bahan aktif: lorazepam 20 mg 20 tetes (0,5 ml) mengandung: 1 mg lorazepam
Eksipien: manitol, etanol, air murni
Bentuk dan konten farmasi
Tablet:
LORANS tablet 1 mg - 20 tablet
LORANS tablet 2,5 mg - 20 tablet
LORANS tablet 1 mg - 30 tablet
LORANS tablet 2,5 mg - 30 tablet
Tetes oral, larutan:
LORANS 2 mg / ml tetes oral, Solusi - botol 10 ml
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
LORAN
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
LORANS tablet 1 mg
Satu tablet mengandung:
Bahan aktif: lorazepam 1 mg
LORANS tablet 2,5 mg
Satu tablet mengandung:
Bahan aktif: lorazepam 2,5 mg
LORANS 2 mg / ml tetes oral, larutan
10 ml mengandung di tutup tangki:
Bahan aktif: lorazepam 20 mg
20 tetes (0,5 ml) mengandung: 1 mg lorazepam
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet.
Tetes oral, larutan.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Reaksi cemas, ketegangan saraf. Sindrom kecemasan-depresi. Gangguan tidur.
Benzodiazepin hanya diindikasikan bila gangguannya parah, melumpuhkan, atau membuat subjek sangat tidak nyaman.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Karena karakteristik LORANS, yang mengaitkan aktivitas yang cukup besar dengan tolerabilitas yang baik, hasil terbaik akan dicapai dengan menyesuaikan dosis pada masing-masing pasien dan dengan karakteristik gambaran klinis yang sedang berlangsung.
Dosis efektif terendah harus diresepkan untuk waktu sesingkat mungkin.
Pada semua pasien, pengobatan harus dihentikan secara bertahap untuk mengurangi kemungkinan gejala putus obat (lihat bagian 4.4).
Kecemasan
Perawatan harus sesingkat mungkin. Pasien harus dinilai ulang secara teratur dan kebutuhan untuk melanjutkan pengobatan harus dinilai kembali dengan hati-hati, terutama jika pasien bebas gejala. Durasi keseluruhan pengobatan umumnya tidak boleh melebihi 8-12 minggu, termasuk periode penarikan bertahap.
Dalam kasus tertentu, perpanjangan di luar periode pengobatan maksimum mungkin diperlukan, dalam hal ini tidak boleh dilakukan tanpa penilaian ulang kondisi pasien.
Insomnia
Perawatan harus sesingkat mungkin. Durasi pengobatan biasanya berkisar dari beberapa hari hingga dua minggu, hingga maksimal empat minggu, termasuk periode penarikan bertahap.
Dalam kasus tertentu, perpanjangan di luar periode pengobatan maksimum mungkin diperlukan; jika demikian, tidak boleh dilakukan tanpa penilaian ulang kondisi pasien.
Sebagai indikasi, kami merekomendasikan:
obat umum : 1 tablet 1 mg, 1-3 kali sehari atau 10-20 tetes, 1-3 kali sehari.
Kasih sayang neuropsikis: -1 tablet 2,5 mg, 1-3 kali sehari atau 20-50 tetes, 1-3 kali sehari.
Gangguan tidur: 1 hingga 2,5 mg di malam hari atau 20-50 tetes di malam hari.
Pengobatan harus dimulai dengan dosis terendah yang direkomendasikan. Dosis maksimum tidak boleh dilampaui.
Dalam pengobatan pasien lanjut usia, posologi harus ditetapkan dengan hati-hati oleh dokter yang harus mengevaluasi kemungkinan pengurangan dosis yang ditunjukkan di atas, namun dosis awal 1-2 mg per hari dalam dosis terbagi dianjurkan, disesuaikan sesuai dengan kebutuhan dan tolerabilitas.
Pasien dengan gangguan fungsi hati dan / atau ginjal harus mengurangi dosis.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif, benzodiazepin, atau salah satu eksipien. Myasthenia gravis. Insufisiensi pernapasan yang parah. Insufisiensi hati yang parah. Sindrom apnea tidur. Glaukoma sudut sempit. Jangan berikan selama kehamilan (lihat bagian 4.6).
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Toleransi
Beberapa hilangnya kemanjuran efek hipnotis dari benzodiazepin dapat berkembang setelah penggunaan berulang selama beberapa minggu.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin dapat menyebabkan perkembangan ketergantungan fisik dan mental pada obat ini.Risiko kecanduan meningkat dengan dosis dan durasi pengobatan, dan lebih besar pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.
Setelah ketergantungan fisik berkembang, penghentian pengobatan secara tiba-tiba akan disertai dengan gejala putus obat. Ini dapat terdiri dari sakit kepala, nyeri tubuh, kecemasan ekstrim, ketegangan, kegelisahan, kebingungan dan lekas marah. Pada kasus yang parah, gejala berikut dapat terjadi: derealisasi, depersonalisasi, hiperakusis, mati rasa dan kesemutan pada ekstremitas, hipersensitivitas terhadap cahaya, kebisingan dan kontak fisik, halusinasi atau kejang.
Insomnia dan kecemasan yang timbul kembali: Suatu sindrom sementara di mana gejala-gejala yang menyebabkan pengobatan dengan benzodiazepin berulang dalam bentuk yang parah dapat terjadi pada penghentian pengobatan. Ini mungkin disertai dengan reaksi lain, termasuk perubahan suasana hati, kecemasan, kegelisahan atau gangguan Sebagai risiko gejala penarikan atau rebound lebih besar setelah penghentian pengobatan secara tiba-tiba, penurunan dosis secara bertahap disarankan.
Durasi pengobatan
Durasi pengobatan harus sesingkat mungkin (lihat bagian 4.2) tergantung pada indikasi, tetapi tidak boleh melebihi empat minggu untuk insomnia dan delapan sampai dua belas minggu untuk kecemasan, termasuk periode penarikan bertahap. tanpa penilaian ulang situasi klinis. Mungkin bermanfaat untuk memberi tahu pasien saat pengobatan dimulai bahwa durasinya akan terbatas dan untuk menjelaskan dengan tepat bagaimana dosis harus diturunkan secara progresif.
Hal ini juga penting bahwa pasien diberitahu tentang kemungkinan fenomena rebound, sehingga meminimalkan kecemasan tentang gejala ini harus terjadi pada penghentian obat.
Amnesia
Benzodiazepin dapat menyebabkan amnesia anterograde. Hal ini paling sering terjadi beberapa jam setelah konsumsi obat dan, oleh karena itu, untuk mengurangi risiko harus dipastikan bahwa pasien dapat tidur selama 7-8 jam tanpa gangguan (lihat bagian 4.8).
Reaksi psikiatri dan paradoks
Ketika benzodiazepin digunakan diketahui bahwa reaksi seperti kegelisahan, agitasi, lekas marah, agresi, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku dapat terjadi. Jika ini terjadi, penggunaan produk obat harus dihentikan.Reaksi ini lebih sering terjadi pada anak-anak dan orang tua.
Kelompok pasien tertentu
Benzodiazepin tidak boleh diberikan kepada anak-anak tanpa mempertimbangkan kebutuhan pengobatan yang sebenarnya; durasi pengobatan harus sesingkat mungkin. Penggunaan produk di bawah usia 12 tahun tidak dianjurkan.
Karena reaktivitas yang sangat bervariasi terhadap obat psikotropika, pasien lanjut usia atau lemah dan mereka dengan perubahan otak organik (terutama aterosklerotik) harus diobati dengan dosis rendah.
Tindakan kehati-hatian yang sama harus diambil untuk pasien dengan tekanan darah rendah, gagal ginjal kronis, jantung dan pernapasan karena risiko depresi pernapasan. Pasien tersebut harus dipantau secara teratur selama terapi LORANS (seperti yang direkomendasikan dengan benzodiazepin lain dan agen psikofarmakologis lainnya). Benzodiazepin tidak diindikasikan pada pasien dengan insufisiensi hati berat karena dapat memicu ensefalopati Benzodiazepin tidak dianjurkan untuk pengobatan utama penyakit psikotik Benzodiazepin tidak boleh digunakan sendiri untuk mengobati depresi atau kecemasan yang berhubungan dengan penyakit psikotik depresi (bunuh diri dapat dipicu pada pasien seperti itu). Benzodiazepin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.
Dalam kasus pengobatan berkepanjangan disarankan untuk melakukan pemeriksaan pada gambaran darah dan fungsi hati.
Karena adanya laktosa, pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp-laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Hubungan dengan obat psikotropika lain memerlukan kehati-hatian dan kewaspadaan khusus dari pihak dokter untuk menghindari efek yang tidak diinginkan dari interaksi.
Asupan bersamaan dengan alkohol harus dihindari.Efek obat penenang dapat ditingkatkan ketika produk obat diambil bersamaan dengan alkohol. Ini berdampak buruk pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin.
Hubungan dengan depresan SSP: efek depresi sentral dapat ditingkatkan dalam kasus penggunaan bersamaan dengan antipsikotik (neuroleptik), hipnotik, ansiolitik / obat penenang, antidepresan, analgesik, narkotika, antiepilepsi, anestesi dan antihistamin sedatif.Dalam kasus analgesik narkotika, euforia meningkat dapat terjadi menyebabkan peningkatan ketergantungan psikis.
Senyawa yang menghambat enzim hati tertentu (terutama sitokrom P450) dapat meningkatkan aktivitas benzodiazepin.Pada tingkat yang lebih rendah, ini juga berlaku untuk benzodiazepin yang dimetabolisme hanya dengan konjugasi.Sistem sitokrom P450 belum terbukti terlibat dalam metabolisme lorazepam Tidak ada interaksi yang melibatkan sistem sitokrom P450 yang diamati.
Ada laporan tentang sedasi yang nyata, ataksia ketika lorazepam diberikan bersama dengan clozapine.
Pemberian bersama lorazepam dengan valproat dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma dan penurunan eliminasi lorazepam.
Pemberian bersama lorazepam dengan probenesid dapat menyebabkan onset yang lebih cepat atau perpanjangan efek lorazepam karena peningkatan waktu paruh lorazepam.
Kasus stupor yang berlebihan, penurunan yang signifikan pada laju pernapasan dan, dalam satu kasus, hipotensi telah dilaporkan ketika lorazepam diberikan bersamaan dengan loxapine.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Jangan diberikan selama kehamilan. Mengambil benzodiazepin selama kehamilan dapat menyebabkan kerusakan janin.Peningkatan risiko malformasi kongenital terkait dengan penggunaan agen ansiolitik (klordiazepoksida, diazepam, meprobamate) selama trimester pertama kehamilan telah disarankan dalam beberapa penelitian; oleh karena itu, selalu hindari pemberian benzodiazepin selama trimester pertama.
Jika produk diresepkan untuk wanita yang berpotensi melahirkan, dia harus menghubungi dokternya, baik jika dia berniat untuk hamil, dan jika dia curiga bahwa dia hamil, mengenai penghentian obat.
Jika, karena alasan medis yang serius, produk diberikan selama periode terakhir kehamilan, atau selama persalinan dengan dosis tinggi, efek pada bayi baru lahir dapat terjadi seperti hipotermia, hipotonia, dan depresi pernapasan sedang karena tindakan farmakologis obat.
Selain itu, bayi yang lahir dari ibu yang menggunakan benzodiazepin secara kronis selama akhir kehamilan dapat mengembangkan ketergantungan fisik dan mungkin berisiko mengalami gejala penarikan pada periode pascakelahiran.
Waktunya memberi makan
Karena benzodiazepin diekskresikan dalam ASI, mereka tidak boleh diberikan kepada ibu menyusui.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Sedasi, amnesia, gangguan konsentrasi, dan fungsi otot dapat berdampak buruk pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin. Jika durasi tidur tidak mencukupi, kemungkinan gangguan kewaspadaan dapat meningkat (lihat bagian 4.5).
04.8 Efek yang tidak diinginkan
LORANS biasanya ditoleransi dengan baik dan umumnya tidak mempengaruhi kemampuan fisik dan mental bila dosisnya disesuaikan dengan benar.
Efek samping yang paling sering diamati meliputi:
Gangguan jiwa: emosional tumpul, kebingungan.
Gangguan sistem saraf: mengantuk, penurunan kewaspadaan, sakit kepala, pusing, ataksia (kegoyangan dalam berjalan).
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung: kelemahan otot.
Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian: kelelahan.
Gangguan mata: diplopia.
Fenomena ini terjadi terutama pada awal terapi dan biasanya menghilang dengan pemberian berikutnya.
Efek samping yang diamati kadang-kadang adalah:
Gangguan pada darah dan sistem limfatik: trombositopenia.
Gangguan sistem kekebalan tubuh: reaksi hipersensitivitas, reaksi anafilaksis / anafilaktoid.
Gangguan metabolisme dan nutrisi: hiponatremia.
Gangguan jiwa: gangguan tidur, perubahan libido, agitasi, agresi, perubahan suasana hati, depresi, lekas marah, delirium, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, kecanduan.
Gangguan sistem saraf: tremor, disartria, amnesia.
Gangguan mata: gangguan penglihatan.
Patologi vaskular: hipotensi.
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum: depresi pernafasan, apnea.
Gangguan gastrointestinal: mulut kering, ngiler.
Gangguan Hepatobilier: penyakit kuning.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan: reaksi kulit.
Tes diagnostik: peningkatan bilirubin, peningkatan transaminase hati, peningkatan alkaline phosphatase.
Amnesia
Amnesia anterograde juga dapat terjadi pada dosis terapeutik, risiko meningkat pada dosis yang lebih tinggi: efek amnesia dapat dikaitkan dengan perubahan perilaku (lihat bagian 4.4).
Depresi
Keadaan depresi yang sudah ada sebelumnya dapat dibuka kedoknya selama penggunaan benzodiazepin.
Benzodiazepin atau senyawa mirip benzodiazepin dapat menyebabkan reaksi seperti: gelisah, agitasi, lekas marah, agresi, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku.
Reaksi semacam itu bisa sangat parah: lebih mungkin terjadi pada anak-anak dan orang tua.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin (bahkan pada dosis terapeutik) dapat menyebabkan pengembangan ketergantungan fisik: penghentian terapi dapat menyebabkan fenomena rebound atau penarikan (lihat bagian 4.4).Ketergantungan psikis dapat terjadi.Penyalahgunaan benzodiazepin telah dilaporkan.
04.9 Overdosis
Seperti benzodiazepin lainnya, overdosis tidak diharapkan mengancam jiwa kecuali depresan SSP lain yang digunakan (termasuk alkohol) secara bersamaan.
Dalam pengobatan overdosis obat apa pun, kemungkinan bahwa zat lain telah diambil pada saat yang sama harus dipertimbangkan.
Setelah overdosis benzodiazepin oral, muntah harus diinduksi (dalam satu "jam) jika pasien sadar atau bilas lambung dengan perlindungan pernapasan dilakukan jika pasien tidak sadar. Ini belum ditetapkan. kegunaan pengobatan dialisis.
Jika tidak ada perbaikan yang diamati dengan pengosongan lambung, arang aktif harus diberikan untuk mengurangi penyerapan Perhatian khusus harus diberikan pada fungsi pernapasan dan kardiovaskular dalam terapi darurat. Overdosis benzodiazepin biasanya menyebabkan berbagai tingkat depresi sistem saraf pusat mulai dari berkabut hingga koma. Dalam kasus ringan, gejalanya termasuk kantuk, kebingungan mental, dan kelesuan. Pada kasus yang parah, gejalanya mungkin termasuk ataksia, hipotonia, hipotensi, depresi pernapasan, jarang koma, dan sangat jarang kematian. Flumazenil dapat bermanfaat sebagai penangkal.
Dokter harus mewaspadai risiko kejang yang terkait dengan pengobatan flumazenil, terutama pada mereka yang telah menggunakan benzodiazepin untuk waktu yang lama dan dalam kasus overdosis antidepresan siklik.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: ansiolitik, turunan benzodiazepin.
Kode ATC: N05BA06
Bahan aktif LORANS adalah lorazepam: 7-chloro-1,3-dihydro-3-hydroxy-5 (o-chlorophenyl) -2H-1,4-benzodiazepin-2-one.
Hasil penyelidikan yang bertujuan untuk memverifikasi kemungkinan efek kardiosirkulasi dan pernapasan telah menunjukkan bahwa lorazepam, yang diberikan secara oral atau endoperitoneal, tidak memberikan pengaruh apa pun pada tekanan arteri sistemik, pada elektrokardiogram dan pada pneumogram.
Dari uji eksperimental yang bertujuan untuk mengevaluasi aktivitas farmakologisnya, ditemukan bahwa LORANS:
itu menginduksi tidur berikut dosis non-hipnotis dari Esobarbital dan memperpanjang dengan dosis hipnotis dari barbiturat yang sama;
memiliki aktivitas antikonvulsan, ditunjukkan terhadap bahan kimia (strychnine, pentamethylenetetrazole) dan fisik (kejut listrik) agen kejang;
ia memiliki efek penghambatan pada aktivitas motorik spontan;
ia memiliki aktivitas penghambatan yang signifikan terhadap hipermotilitas yang diinduksi metamfetamin.
Spektrum farmakologis ini adalah karakteristik turunan benzodiazepin psikoaktif, yang biasa disebut sebagai ansiolitik.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Lorazepam yang diberikan secara oral cepat diserap.
Studi farmakokinetik telah menemukan bahwa konsentrasi serum tertinggi lorazepam (bebas dan terkonjugasi) diperoleh 2-3 jam setelah pemberian: efek farmakologis umumnya hilang dalam 6-8 jam, meskipun kadar serum juga cukup besar pada jam ke-24.
Waktu paruh plasma lorazepam tak terkonjugasi adalah sekitar 12-16 jam.
Lorazepam mengikat 85-90% protein plasma.
Sekitar 2/3 dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam urin, dalam bentuk glukuronida, pada jam ke-96, sedangkan feses mengandung kurang dari 1% lorazepam bebas.
Pada bayi tampaknya konjugasi lorazepam terjadi secara perlahan karena glukuronidanya dapat dideteksi dalam urin selama lebih dari tujuh hari. Glukuronidasi lorazepam dapat secara kompetitif menghambat konjugasi bilirubin, yang menyebabkan hiperbilirubinemia pada bayi baru lahir.
Tidak ada bukti akumulasi berlebihan lorazepam bila diberikan hingga 6 bulan, juga tidak ada bukti induksi enzim metabolisme obat. Lorazepam bukan substrat untuk enzim N-dealkilasi dari sistem sitokrom P450, juga tidak terhidrolisis secara signifikan.
Volume distribusi adalah 1,3 l / kg.
Studi perbandingan pada subjek muda dan tua telah menunjukkan bahwa farmakokinetik lorazepam tetap tidak berubah dengan bertambahnya usia. Pada pasien dengan penyakit hati (hepatitis, sirosis alkoholik) tidak ada perubahan absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi yang dilaporkan. Seperti benzodiazepin lainnya, farmakokinetik lorazepam dapat diubah pada insufisiensi ginjal.
05.3 Data keamanan praklinis
Pada uji toksisitas pada hewan, produk tersebut tidak menunjukkan potensi baik untuk pengobatan akut (LD50 > 4000 mg/kg/os pada mencit dan mencit) maupun berlarut-larut.
Dilatasi kerongkongan diamati pada tikus yang diobati dengan lorazepam selama lebih dari satu tahun dengan dosis 6 mg / kg / hari Dosis di mana efek ini tidak terjadi adalah 1,25 mg / kg / hari ( sekitar 6 kali terapi maksimum dosis pada manusia, yaitu 10 mg/hari). Efeknya reversibel hanya jika pengobatan dihentikan dalam waktu dua bulan dari pengamatan pertama fenomena tersebut. Signifikansi klinis dari hal ini tidak diketahui.
Tidak ada efek teratogenik atau embriotoksik yang ditunjukkan pada tikus, mencit dan kelinci untuk pemberian oral.
Tidak ada bukti potensi karsinogenik (tikus, mencit) dan mutagenik yang muncul dari penelitian yang dilakukan.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
LORAN 1 mg:
laktosa monohidrat, pati jagung pragelatinisasi, povidone, magnesium stearat, sunset yellow (E110).
LORANS tablet 2,5 mg:
laktosa monohidrat, pati jagung pragelatinisasi, povidon, magnesium stearat.
LORANS 2 mg / ml tetes oral, larutan:
Tutup tangki: manitol
Botol: etanol, air murni.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
Dalam kemasan utuh: Tablet - 2 tahun.
Tetes - 3 tahun.
Setelah rekonstitusi produk: tetes - 30 hari.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Tablet: Jangan simpan di atas 25 ° C.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Tablet ditempatkan dalam lepuh polivinil klorida yang diburamkan dengan titanium dioksida, digabungkan dan disegel panas ke aluminium foil.
LORANS 1 mg tablet - 20 tablet.
LORANS tablet 2,5 mg - 20 tablet.
LORANS tablet 1 mg - 30 tablet.
LORANS tablet 2,5 mg - 30 tablet.
Botol kaca dengan pelarut dan tutup penampung berisi bahan aktif dalam bentuk bubuk, dengan penetes polipropilen built-in. Botol ditutup dengan tutup flip off dan tutup atas.
LORANS 2 mg / ml tetes oral, larutan - botol 10 ml.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
UCB Pharma S.p.A.
Via Gadames, 57
20151 Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
LORANS tablet 1 mg - 20 tablet n. 023001086
LORANS tablet 2,5 mg - 20 tablet n. 023001098
LORANS tablet 1 mg - 30 tablet n. 023001023
LORANS tablet 2,5 mg - 30 tablet n. 023001047
LORANS 2 mg / ml tetes oral, larutan - botol 10 ml No. 023001074
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
LORANS tablet 1 mg - 20 tablet 31.12.1973 / Juni 2005
LORANS tablet 2.5 mg - 20 tablet 31.12.1973 / Juni 2005
LORANS tablet 1 mg - 30 tablet 31.12.1973 / Juni 2005
LORANS tablet 2.5 mg - 30 tablet 31.12.1973 / Juni 2005
LORANS 2 mg / ml tetes oral, larutan - botol 10 ml
21.08.1989 / Juni 2005
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Penetapan AIFA 19 April 2010
.jpg)
