Bahan aktif: Metoclopramide
PLASIL 10 mg tablet
Sisipan paket Plasil tersedia untuk paket:- PLASIL 10 mg tablet
- PLASIL 10 mg / 10 ml sirup
- PLASIL 10 mg / 2 ml solusi untuk injeksi
Mengapa Plasil digunakan? Untuk apa?
Plasil termasuk dalam kelas obat untuk gangguan fungsional gastrointestinal dan mengaitkan sifat antiemetik yang kuat dengan aktivitas prokinetik usus.
INDIKASI TERAPI
Populasi dewasa
Plasil diindikasikan pada orang dewasa untuk:
- Pencegahan mual dan muntah yang diinduksi kemoterapi tertunda (CINV)
- Pencegahan mual dan muntah yang diinduksi radioterapi (RINV)
- Pengobatan simtomatik mual dan muntah, termasuk mual dan muntah yang diinduksi migrain akut. Metoclopramide dapat digunakan dalam kombinasi dengan analgesik oral untuk meningkatkan penyerapan analgesik pada migrain akut.
Populasi pediatrik
Plasil diindikasikan pada anak usia 1 hingga 18 tahun untuk:
- Pencegahan mual dan muntah yang diinduksi kemoterapi tertunda (CINV) sebagai pilihan lini kedua
Kontraindikasi Ketika Plasil tidak boleh digunakan
- Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien yang tercantum di bagian 6.1
- Perdarahan gastrointestinal, obstruksi mekanis, atau perforasi gastrointestinal dimana stimulasi motilitas gastrointestinal menimbulkan risiko
- Dikonfirmasi atau diduga pheochromocytoma, karena risiko episode hipertensi berat
- Pasien dengan glaukoma
- Sejarah tardive dyskinesia yang disebabkan oleh neuroleptik atau metoklopramid
- Epilepsi (peningkatan frekuensi dan intensitas kejang)
- penyakit Parkinson
- Kombinasi dengan levodopa atau agonis dopaminergik (lihat bagian "Interaksi")
- Riwayat methemoglobinaemia yang diketahui dengan metoklopramid atau defisiensi sitokrom b5 reduktase NADH
- Gunakan pada anak di bawah usia 1 tahun karena peningkatan risiko gangguan ekstrapiramidal (lihat bagian "Peringatan Khusus")
Kewaspadaan Penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Plasil
Insufisiensi ginjal dan hati
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal atau insufisiensi hati berat, pengurangan dosis dianjurkan (lihat bagian “Dosis, metode dan waktu pemberian”).
Patologi jantung
Efek serius kardiovaskular yang tidak diinginkan, termasuk kasus kolaps sirkulasi, bradikardia berat, henti jantung dan perpanjangan interval QT telah dilaporkan setelah pemberian metoklopramid injeksi, terutama secara intravena (lihat bagian “Efek yang tidak diinginkan”).
Perhatian khusus harus diberikan dalam pemberian metoklopramid, terutama secara intravena pada orang tua, pasien dengan gangguan konduksi jantung (termasuk pemanjangan interval QT), pasien dengan ketidakseimbangan elektrolit yang tidak terkoreksi, bradikardia, dan pasien yang menggunakan obat lain yang diketahui memperpanjang interval QT.
Dosis intravena harus diberikan sebagai bolus lambat (setidaknya 3 menit dalam durasi) untuk mengurangi risiko efek samping (misalnya, hipotensi, akatisia).
Kemungkinan peningkatan kadar prolaktin harus dipertimbangkan dengan hati-hati, terutama pada pasien dengan kanker payudara atau adenoma hipofisis yang mensekresi prolaktin.
Penggunaan bersamaan metoklopramid dengan minuman beralkohol tidak dianjurkan.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Plasil
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.
Asosiasi yang dikontraindikasikan
Levodopa atau agonis dopaminergik dan metoklopramid saling bermusuhan (lihat bagian “Kontraindikasi”).
Asosiasi yang harus dihindari:
Alkohol meningkatkan efek sedatif metoklopramid
Asosiasi yang perlu dipertimbangkan:
Karena efek prokinetik metoklopramid, penyerapan beberapa obat mungkin terganggu.
Antikolinergik dan turunan morfin
Antikolinergik dan turunan morfin mungkin keduanya memiliki efek antagonis terhadap metoklopramid pada motilitas saluran pencernaan.
Depresan sistem saraf pusat (turunan morfin, ansiolitik, antihistamin sedatif H1, antidepresan sedatif, barbiturat, klonidin, dan obat-obatan terkait)
Efek sedatif obat depresan SSP dan metoklopramid ditingkatkan.
Neuroleptik
Metoclopramide mungkin memiliki efek aditif dengan neuroleptik lain dalam kasus gangguan ekstrapiramidal.
Obat serotonergik
Menggunakan metoklopramid dengan obat serotonergik seperti SSRI dapat meningkatkan risiko sindrom serotonin.
Digoksin
Metoclopramide dapat mengurangi bioavailabilitas digoxin. Pemantauan ketat konsentrasi plasma digoxin diperlukan.
Siklosporin
Metoclopramide meningkatkan bioavailabilitas siklosporin (Cmax sebesar 46% dan paparan sebesar 22%). Pemantauan ketat konsentrasi plasma siklosporin diperlukan. Konsekuensi klinis tidak pasti.
Mivakurium dan suksametonium
Injeksi metoklopramid dapat memperpanjang durasi blok neuromuskular (melalui penghambatan kolinesterase plasma).
Inhibitor kuat CYP2D6
Tingkat paparan metoclopramide meningkat bila diberikan bersamaan dengan inhibitor CYP2D6 yang kuat seperti fluoxetine dan paroxetine. Meskipun signifikansi klinis tidak pasti, pasien harus dipantau untuk reaksi yang merugikan.
Cisplatin
Beberapa pengamatan melaporkan, dengan metoclopramide, peningkatan toksisitas ginjal dari cisplatin.
Insulin
Dengan mengurangi transit usus termasuk makanan, pengobatan metoklopramid mungkin memerlukan penyesuaian dosis insulin pada diabetes. Metoclopramide juga mengurangi efek apomorphine pada S.N.C.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kelainan saraf
Gangguan ekstrapiramidal dapat terjadi, terutama pada anak-anak dan dewasa muda dan/atau dengan penggunaan dosis tinggi. Reaksi-reaksi ini umumnya terjadi pada awal pengobatan dan dapat terjadi setelah pemberian tunggal. Metoklopramid harus segera dihentikan jika terjadi gejala ekstrapiramidal. Efek ini umumnya sepenuhnya reversibel setelah penghentian pengobatan tetapi mungkin memerlukan pengobatan simtomatik (benzodiazepin pada anak-anak dan / atau obat antikolinergik dan antiparkinson pada orang dewasa). Interval waktu setidaknya 6 jam antara dua pemberian harus dihormati, sebagaimana ditentukan dalam paragraf "Dosis, metode dan waktu pemberian, bahkan dalam kasus muntah dan penolakan dosis, untuk menghindari kasus overdosis.
Pengobatan jangka panjang dengan metoklopramid dapat menyebabkan diskinesia tardif yang berpotensi ireversibel, terutama pada orang tua. Durasi pengobatan tidak boleh melebihi 3 bulan karena risiko tardive dyskinesia (lihat bagian “Efek yang tidak diinginkan”). Pengobatan harus dihentikan jika gejala tardive dyskinesia muncul.
Sindrom neuroleptik maligna telah dilaporkan dengan metoklopramid dalam kombinasi dengan neuroleptik serta monoterapi dengan metoklopramid (lihat bagian "Efek yang tidak diinginkan"). Jika gejala sindrom neuroleptik ganas terjadi, metoklopramid harus segera dihentikan dan pengobatan yang tepat diberikan. Perhatian khusus harus dilakukan pada pasien dengan penyakit neurologis yang menyertai dan pada pasien yang diobati dengan obat lain yang bekerja pada sistem saraf pusat (lihat bagian "Kontraindikasi")
Gejala penyakit Parkinson dapat diperburuk oleh metoklopramid.
Methemoglobinemia
Methemoglobinemia mungkin terkait dengan defisiensi NADH sitokrom b5 reduktase telah dilaporkan. Dalam kasus tersebut, metoclopramide harus dihentikan segera dan secara permanen dan tindakan yang tepat (seperti pengobatan metilen biru) diambil.
Kehamilan dan menyusui
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun.
Kehamilan
Sejumlah besar data pada wanita hamil (lebih dari 1.000 hasil paparan) menunjukkan tidak adanya toksisitas malformasi dan foetotoksisitas. Jika diperlukan secara klinis, metoklopramid dapat digunakan selama kehamilan. Karena sifat farmakologis (seperti neuroleptik lainnya), sindrom ekstrapiramidal pada bayi baru lahir tidak dapat dikecualikan ketika metoklopramid diberikan pada akhir kehamilan. Metoclopramide harus dihindari pada akhir kehamilan. Jika metoklopramid digunakan, pemantauan neonatus harus dilakukan.
Waktunya memberi makan
Metoclopramide diekskresikan dalam ASI pada tingkat yang rendah. Reaksi yang merugikan pada bayi yang disusui tidak dapat dikesampingkan. Oleh karena itu metoklopramid tidak dianjurkan selama menyusui. Penghentian metoklopramid pada wanita menyusui harus dipertimbangkan.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Metoklopramid dapat menyebabkan mengantuk, pusing, diskinesia dan distonia yang dapat mempengaruhi penglihatan dan juga mengganggu kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Plasil: Dosis
Semua indikasi (pasien dewasa)
Dosis tunggal yang direkomendasikan adalah 10 mg, yang dapat diulang hingga 3 kali sehari.
Dosis harian maksimum yang dianjurkan adalah 30 mg atau 0,5 mg/kg berat badan.
Durasi perawatan maksimum yang disarankan adalah 5 hari
Pencegahan mual dan muntah yang diinduksi kemoterapi tertunda (CINV) (pasien anak berusia 1 hingga 18 tahun)
Dosis yang dianjurkan adalah 0,1 hingga 0,15 mg / kg berat badan, dapat diulang hingga tiga kali sehari secara oral. Dosis maksimal dalam 24 jam adalah 0,5 mg/kg berat badan.
Tabel dosis
Durasi pengobatan maksimum adalah 5 hari untuk pencegahan mual dan muntah yang diinduksi kemoterapi tertunda (CINV)
Dianjurkan untuk memberikan obat pada dosis yang ditunjukkan, sebaiknya sebelum makan. Tablet tidak cocok untuk digunakan pada anak dengan berat kurang dari 61 kg.
Bentuk / kekuatan farmasi lain mungkin lebih tepat untuk diberikan pada populasi ini
Cara pemberian:
Interval minimal 6 jam antara dua pemberian harus dihormati, bahkan dalam kasus muntah atau penolakan dosis (lihat bagian "Peringatan khusus").
populasi khusus
Warga senior
Pada pasien usia lanjut, pengurangan dosis harus dipertimbangkan berdasarkan fungsi ginjal dan hati dan kerentanan umum.
Gagal ginjal
Pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir (bersihan kreatinin 15 ml / menit), dosis harian harus dikurangi 75%. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal sedang hingga berat (klirens kreatinin 15-60 ml / menit), dosis harian harus dikurangi 50%.
Insufisiensi hati
Pada pasien dengan insufisiensi hati berat, dosis harus dikurangi hingga 50%.
Bentuk/kekuatan farmasi lain mungkin lebih tepat untuk diberikan pada populasi spesifik ini.
Populasi pediatrik
Metoclopramide merupakan kontraindikasi pada anak-anak kurang dari 1 tahun (lihat bagian "Kontraindikasi").
Formulasi ini tidak cocok untuk pemberian pada populasi ini
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda telah mengambil terlalu banyak Plasil
Tanda dan gejala
Gejala ekstrapiramidal, mengantuk, penurunan tingkat kesadaran, kebingungan, halusinasi, dan henti jantung dapat terjadi.
Pengelolaan
Dalam kasus gejala ekstrapiramidal yang terkait atau tidak terkait dengan overdosis, pengobatan hanya bersifat simtomatik (benzodiazepin pada anak-anak dan / atau obat antiparkinson antikolinergik pada orang dewasa).
Pengobatan simtomatik dan pemantauan terus menerus fungsi kardiovaskular dan pernapasan harus dilakukan berdasarkan status klinis.
Dalam kasus tertelan / asupan dosis berlebihan Plasil, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
JIKA ANDA RAGU TENTANG PENGGUNAAN PLASIL, HUBUNGI DOKTER ATAU FARMASI ANDA
Efek Samping Apa efek samping dari Plasil
Seperti semua obat-obatan, Plasil dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya. Reaksi yang merugikan diklasifikasikan berdasarkan sistem dan organ. Frekuensi didefinisikan menggunakan konvensi berikut:
- sangat umum (≥1 / 10),
- umum (≥1 / 100 hingga <1/10),
- jarang (≥1 / 1.000 hingga <1/100),
- langka (≥1 / 10.000 hingga <1 / 1.000),
- sangat jarang (<1/10.000),
- tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia).
* Patologi endokrin selama pengobatan jangka panjang sehubungan dengan hiperprolaktinemia (amenore, galaktorea, ginekomastia).
Reaksi berikut, kadang-kadang terkait, terjadi lebih sering ketika dosis tinggi diberikan:
- Gejala ekstrapiramidal: distonia dan diskinesia akut, sindrom parkinson, akatisia, bahkan setelah pemberian dosis tunggal obat, terutama pada anak-anak dan dewasa muda (lihat bagian “Peringatan khusus”).
- Somnolen, penurunan tingkat kesadaran, kebingungan, halusinasi.
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Efek yang tidak diinginkan juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan. Tanggal kedaluwarsa yang ditunjukkan mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
PERINGATAN: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah dan limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
JAUHKAN PRODUK OBAT INI DARI PANDANGAN DAN JANGKAUAN ANAK
Komposisi
Satu tablet mengandung:
Bahan aktif: Metoclopramide monohydrochloride monohydrate 10,5 mg (setara dengan 10 mg zat anhidrat).
Eksipien: Guar gum; Metilselulosa; Etilselulosa; silika terhidrasi koloid; tepung kentang; Magnesium Stearate; Pentaeritritol.
BENTUK DAN ISI FARMASI "tablet 10 mg" - 24 tablet
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
PLASIL 10 MG TABLET
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
10 mg tablet
Satu tablet mengandung:
Prinsip aktif: Metoclopramide monohydrochloride monohydrate 10,5 mg (setara dengan 10 mg zat anhidrat).
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Populasi dewasa
Plasil diindikasikan pada orang dewasa untuk:
- Pencegahan mual dan muntah yang diinduksi kemoterapi tertunda (CINV)
- Pencegahan mual dan muntah yang diinduksi radioterapi (RINV)
- Pengobatan simtomatik mual dan muntah, termasuk mual dan muntah akibat migrain akut. Metoclopramide dapat digunakan dalam kombinasi dengan analgesik oral untuk meningkatkan penyerapan analgesik pada migrain akut.
Populasi pediatrik
Plasil diindikasikan pada anak usia 1 hingga 18 tahun untuk:
- Pencegahan mual dan muntah yang diinduksi kemoterapi tertunda (CINV) sebagai pilihan lini kedua
04.2 Posologi dan cara pemberian
Semua indikasi (pasien dewasa)
Dosis tunggal yang direkomendasikan adalah 10 mg, yang dapat diulang hingga 3 kali sehari.
Dosis harian maksimum yang dianjurkan adalah 30 mg atau 0,5 mg/kg berat badan.
Durasi perawatan maksimum yang disarankan adalah 5 hari
Pencegahan mual dan muntah yang diinduksi kemoterapi tertunda (CINV) (pasien anak berusia 1 hingga 18 tahun)
Dosis yang dianjurkan adalah 0,1 hingga 0,15 mg / kg berat badan, dapat diulang hingga tiga kali sehari secara oral. Dosis maksimal dalam 24 jam adalah 0,5 mg/kg berat badan.
Tabel dosis
Durasi pengobatan maksimum adalah 5 hari untuk pencegahan mual dan muntah yang diinduksi kemoterapi tertunda (CINV)
Dianjurkan untuk memberikan obat pada dosis yang ditunjukkan, sebaiknya sebelum makan.
Tablet tidak cocok untuk digunakan pada anak dengan berat kurang dari 61 kg.
Bentuk / kekuatan farmasi lain mungkin lebih tepat untuk diberikan pada populasi ini
Cara pemberian:
Interval minimal 6 jam antara dua pemberian harus diperhatikan, bahkan dalam kasus muntah atau penolakan dosis (lihat bagian 4.4).
populasi khusus
Warga senior
Pada pasien usia lanjut, pengurangan dosis harus dipertimbangkan berdasarkan fungsi ginjal dan hati dan kerentanan umum.
Gagal ginjal:
Pada pasien dengan penyakit ginjal stadium akhir (bersihan kreatinin 15 ml / menit), dosis harian harus dikurangi 75%.
Pada pasien dengan gangguan ginjal sedang sampai berat (klirens kreatinin 15-60 ml / menit), dosis harian harus dikurangi 50% (lihat bagian 5.2).
Insufisiensi hati:
Pada pasien dengan gangguan hati berat, dosis harus dikurangi 50% (lihat bagian 5.2).
Bentuk/kekuatan farmasi lain mungkin lebih tepat untuk diberikan pada populasi spesifik ini.
Populasi pediatrik
Metoclopramide merupakan kontraindikasi pada anak-anak kurang dari 1 tahun (lihat bagian 4.3).
Formulasi ini tidak cocok untuk pemberian pada populasi ini
04.3 Kontraindikasi
• Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien yang tercantum di bagian 6.1
• Perdarahan gastrointestinal, obstruksi mekanis, atau perforasi gastrointestinal yang berisiko terhadap stimulasi motilitas gastrointestinal
• Dikonfirmasi atau diduga pheochromocytoma, karena risiko episode hipertensi berat
• Pasien dengan glaukoma
• Riwayat diskinesia tardif yang diinduksi oleh neuroleptik atau metoklopramid
• Epilepsi (peningkatan frekuensi dan intensitas kejang)
• Penyakit Parkinson
• Kombinasi dengan levodopa atau agonis dopaminergik (lihat bagian 4.5)
• Riwayat methemoglobinaemia yang diketahui dengan metoklopramid atau defisiensi sitokrom b5 reduktase NADH
• Gunakan pada anak di bawah usia 1 tahun karena peningkatan risiko gangguan ekstrapiramidal (lihat bagian 4.4)
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Kelainan saraf
Gangguan ekstrapiramidal dapat terjadi, terutama pada anak-anak dan dewasa muda dan / atau dengan penggunaan dosis tinggi.Reaksi ini biasanya terjadi pada awal pengobatan dan dapat terjadi setelah pemberian tunggal. Metoklopramid harus segera dihentikan jika terjadi gejala ekstrapiramidal. Efek ini umumnya sepenuhnya reversibel setelah penghentian pengobatan tetapi mungkin memerlukan pengobatan simtomatik (benzodiazepin pada anak-anak dan / atau obat antikolinergik dan antiparkinson pada orang dewasa).
Interval waktu minimal 6 jam antara dua pemberian, sebagaimana ditentukan dalam bagian 4.2, harus dihormati, bahkan dalam kasus muntah dan penolakan dosis, untuk menghindari kasus overdosis.
Pengobatan jangka panjang dengan metoklopramid dapat menyebabkan diskinesia tardif yang berpotensi ireversibel, terutama pada orang tua. Durasi pengobatan tidak boleh melebihi 3 bulan karena risiko tardive dyskinesia (lihat bagian 4.8). Pengobatan harus dihentikan jika gejala tardive dyskinesia muncul.
Sindrom neuroleptik maligna telah dilaporkan dengan metoklopramid dalam kombinasi dengan neuroleptik serta monoterapi metoklopramid (lihat bagian 4.8).Dalam kasus gejala sindrom maligna neuroleptik, metoklopramid harus segera dihentikan dan pengobatan yang tepat diberikan.
Perhatian khusus harus dilakukan pada pasien dengan gangguan neurologis bersamaan dan pada pasien yang diobati dengan obat lain yang mempengaruhi sistem saraf pusat (lihat bagian 4.3).
Gejala penyakit Parkinson dapat diperburuk oleh metoklopramid.
Methemoglobinemia
Methemoglobinemia mungkin terkait dengan defisiensi NADH sitokrom b5 reduktase telah dilaporkan. Dalam kasus tersebut, metoclopramide harus dihentikan segera dan secara permanen dan tindakan yang tepat (seperti pengobatan metilen biru) diambil.
Patologi jantung
Efek serius kardiovaskular yang tidak diinginkan, termasuk kasus kolaps sirkulasi, bradikardia berat, henti jantung dan perpanjangan interval QT telah dilaporkan setelah pemberian metoklopramid injeksi, terutama secara intravena (lihat bagian 4.8).
Perhatian khusus harus diberikan dalam pemberian metoklopramid, terutama secara intravena pada orang tua, pasien dengan gangguan konduksi jantung (termasuk pemanjangan interval QT), pasien dengan ketidakseimbangan elektrolit yang tidak terkoreksi, bradikardia, dan pasien yang menggunakan obat lain yang diketahui memperpanjang interval QT.
Dosis intravena harus diberikan sebagai bolus lambat (setidaknya 3 menit dalam durasi) untuk mengurangi risiko efek samping (misalnya, hipotensi, akatisia).
Insufisiensi ginjal dan hati
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal atau insufisiensi hati berat, pengurangan dosis dianjurkan (lihat bagian 4.2).
Kemungkinan peningkatan kadar prolaktin harus dipertimbangkan dengan hati-hati, terutama pada pasien dengan kanker payudara atau adenoma hipofisis yang mensekresi prolaktin.
Penggunaan bersamaan metoklopramid dengan minuman beralkohol tidak dianjurkan.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Asosiasi yang dikontraindikasikan
Levodopa atau agonis dopamin dan metoklopramid saling bermusuhan (lihat bagian 4.3).
Asosiasi yang harus dihindari
Alkohol meningkatkan efek sedatif metoklopramid.
Asosiasi yang harus dipertimbangkan
Karena efek prokinetik metoklopramid, penyerapan beberapa obat mungkin terganggu.
Antikolinergik dan turunan morfin
Antikolinergik dan turunan morfin mungkin keduanya memiliki efek antagonis terhadap metoklopramid pada motilitas saluran pencernaan.
Depresan sistem saraf pusat (turunan morfin, ansiolitik, antihistamin sedatif H1, antidepresan sedatif, barbiturat, klonidin, dan obat-obatan terkait)
Efek sedatif obat depresan SSP dan metoklopramid ditingkatkan.
Neuroleptik
Metoclopramide mungkin memiliki efek aditif dengan neuroleptik lain dalam kasus gangguan ekstrapiramidal.
Obat serotonergik
Menggunakan metoklopramid dengan obat serotonergik seperti SSRI dapat meningkatkan risiko sindrom serotonin.
Digoksin
Metoclopramide dapat mengurangi bioavailabilitas digoxin. Pemantauan ketat konsentrasi plasma digoxin diperlukan.
Siklosporin
Metoclopramide meningkatkan bioavailabilitas siklosporin (Cmax sebesar 46% dan paparan sebesar 22%). Pemantauan ketat konsentrasi plasma siklosporin diperlukan. Konsekuensi klinis tidak pasti.
Mivakurium dan suksametonium
Injeksi metoklopramid dapat memperpanjang durasi blok neuromuskular (melalui penghambatan kolinesterase plasma).
Inhibitor kuat CYP2D6
Tingkat paparan metoclopramide meningkat bila diberikan bersamaan dengan inhibitor CYP2D6 yang kuat seperti fluoxetine dan paroxetine. Meskipun signifikansi klinis tidak pasti, pasien harus dipantau untuk reaksi yang merugikan.
Cisplatin
Beberapa pengamatan melaporkan, dengan metoclopramide, peningkatan toksisitas ginjal dari cisplatin.
Insulin
Dengan mengurangi transit usus termasuk makanan, pengobatan metoklopramid mungkin memerlukan penyesuaian dosis insulin pada diabetes.
Metoclopramide juga mengurangi efek apomorphine pada S.N.C.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Sejumlah besar data pada wanita hamil (lebih dari 1.000 hasil paparan) menunjukkan tidak adanya toksisitas malformasi dan foetotoksisitas. Jika diperlukan secara klinis, metoklopramid dapat digunakan selama kehamilan. Karena sifat farmakologis (seperti neuroleptik lainnya), sindrom ekstrapiramidal pada bayi baru lahir tidak dapat dikecualikan ketika metoklopramid diberikan pada akhir kehamilan. Metoclopramide harus dihindari pada akhir kehamilan. Jika metoklopramid digunakan, pemantauan neonatus harus dilakukan.
Waktunya memberi makan
Metoclopramide diekskresikan dalam ASI pada tingkat yang rendah. Reaksi yang merugikan pada bayi yang disusui tidak dapat dikesampingkan. Oleh karena itu metoklopramid tidak dianjurkan selama menyusui.Penghentian metoklopramid pada wanita menyusui harus dipertimbangkan.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Metoklopramid dapat menyebabkan mengantuk, pusing, diskinesia dan distonia yang dapat mempengaruhi penglihatan dan juga mengganggu kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Reaksi yang merugikan diklasifikasikan berdasarkan sistem dan organ. Frekuensi didefinisikan menggunakan konvensi berikut: sangat umum (≥1 / 10), umum (≥1 / 100,
* Patologi endokrin selama pengobatan jangka panjang sehubungan dengan hiperprolaktinemia (amenore, galaktorea, ginekomastia).
Reaksi berikut, kadang-kadang terkait, terjadi lebih sering ketika dosis tinggi diberikan:
• Gejala ekstrapiramidal: distonia dan diskinesia akut, sindrom parkinson, akatisia, bahkan setelah pemberian dosis tunggal, terutama pada anak-anak dan dewasa muda (lihat bagian 4.4).
• Somnolen, penurunan tingkat kesadaran, kebingungan, halusinasi.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis
Gejala
Gejala ekstrapiramidal, mengantuk, penurunan tingkat kesadaran, kebingungan, halusinasi, dan henti jantung dapat terjadi.
Pengelolaan
Dalam kasus gejala ekstrapiramidal yang terkait atau tidak terkait dengan overdosis, pengobatan hanya bersifat simtomatik (benzodiazepin pada anak-anak dan / atau obat antiparkinson antikolinergik pada orang dewasa).
Pengobatan simtomatik dan pemantauan terus menerus fungsi kardiovaskular dan pernapasan harus dilakukan berdasarkan status klinis.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: Obat untuk gangguan gastrointestinal fungsional - Prokinetik
Kode ATC: A03FA01
Metoclopramide merangsang dan mengoordinasikan motilitas saluran pencernaan bagian atas, tanpa mengubah sekresi lambung, pankreas, dan empedu.
Mekanisme kerjanya kompleks, menjadi antagonis kompetitif reseptor D1 dan D2 (dopamin) dan reseptor 5-HT3 (serotonin), serta agonis non-spesifik dari reseptor 5-HT4 yang terlibat dalam stimulasi neuron kolinergik enterik. aktivitas prokinetik usus, tidak tergantung pada persarafan vagal tetapi dihilangkan oleh atropin dan antagonis muskarinik lainnya.
Hal ini menentukan peningkatan tonus dan amplitudo kontraksi gastroduodenal dan, pada rasa distal yang semakin berkurang, peningkatan terkoordinasi dalam gerakan propulsif jejunum, ileum, dan kolon, dengan perkembangan perifer dari isi endoluminal.
Lebih lanjut meningkatkan tonus otot sepertiga tengah dan bawah esofagus dan oleh karena itu tekanan pada tingkat sfingter, pada saat yang sama melepaskan pilorus dan bulbus duodenum. Tindakan ini menghasilkan percepatan pengosongan lambung dan penurunan dalam refluks dari duodenum ke lambung, dan di kerongkongan.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Penyerapan: Metoclopramide diserap dengan baik mencapai, setelah pemberian tunggal 10 mg, kadar plasma 54 ng / ml setelah kira-kira 1 jam, tanpa variabilitas yang signifikan antara formulasi farmasi oral yang berbeda. Bioavailabilitasnya bervariasi secara individual antara 35 dan 100%. Rute intramuskular menentukan puncak konsentrasi yang lebih tinggi secara signifikan, terdeteksi sekitar 3 jam.
Distribusi: obat adalah senyawa dasar yang larut dalam lemak dan memiliki volume distribusi yang besar (antara 2,2 dan 3,4 L / Kg / jam) dan kerusakan jaringan yang cepat, dengan waktu paruh distribusi antara 5 dan 21 menit untuk formulasi iv (antara 0,35 - 0,63 jam untuk yang oral). Afinitas pengikatan dengan protein plasma sama dengan 40% dari jumlah yang ada dalam sirkulasi.
Metabolisme: obat dimetabolisme di hati dengan proses konjugasi sederhana; sedikit perubahan pada fungsi hati, dengan adanya fungsi ginjal normal, tampaknya tidak mempengaruhi modifikasi parameter farmakokinetik yang jelas.
Konsentrasi plasma aktif: mereka bergantung pada sifat dan tingkat keparahan penyakit yang akan diobati; misalnya, sementara nilai 10-20 ng / mL mewakili batas bawah kisaran terapeutik, konsentrasi yang lebih tinggi hingga lebih dari 1000 ng / mL mungkin diperlukan untuk mengatasi muntah cisplatin.
Eliminasi: tergantung dosis, bervariasi antara 3 dan 5 jam setelah pemberian oral tunggal 10 dan 20 mg; izin adalah 0,4 - 0,7 L / kg / jam.
Sekitar 86% dari dosis oral dieliminasi dalam urin, sebagian dalam bentuk bebas dan sebagian dalam bentuk metabolit tidak aktif, yang utama adalah N-sulfat dan N-glukuronat. Sisanya dieliminasi dengan empedu dan emunctor lainnya ( metoklopramid adalah juga diekskresikan dengan susu).
Pembersihan metoklopramid sangat berkurang pada pasien dengan insufisiensi ginjal (0,2 L / kg / jam).
Gagal ginjal
Klirens metoklopramid berkurang hingga 70% pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat, sedangkan waktu paruh eliminasi plasma meningkat (kira-kira 10 jam untuk klirens kreatinin 10-50 ml / menit dan 15 jam untuk klirens kreatinin dari
Insufisiensi hati
Akumulasi metoklopramid terkait dengan pengurangan 50% dalam pembersihan plasma diamati pada pasien dengan sirosis hati.
05.3 Data keamanan praklinis
Data hewan percobaan mengungkapkan tidak ada bahaya khusus bagi manusia berdasarkan studi konvensional tentang keamanan, toksisitas dosis berulang, genotoksisitas, potensi karsinogenik, toksisitas reproduksi.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Guar gum; metilselulosa; etilselulosa; silika terhidrasi koloid; tepung kentang; magnesium Stearate; pentaeritritol.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak ada kasus ketidakcocokan yang disorot.
06.3 Masa berlaku
3 tahun
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Tidak tersedia.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Box isi 24 tablet 10 mg
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio 37 / b - IT-20158 Milan
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
10 mg tablet, 24 tablet: AIC 020766046
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
03.10.1966/01.06.2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Mei 2015