SELECTIN® Pravastatin

SELECTIN ® adalah obat berdasarkan garam natrium pravastatin

KELOMPOK TERAPI: Agen penurun lipid - HMG-CoA reductase inhibitor

Indikasi SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN ® digunakan sebagai pengobatan farmakologis dislipidemia campuran dan hiperkolesterolemia primer atau familial heterozigot, ketika diet yang tepat dan gaya hidup yang benar belum memberikan hasil terapi yang memuaskan.
SELECTIN ® juga dapat digunakan dalam pencegahan penyakit kardiovaskular pada pasien dengan riwayat klinis kejadian koroner sebelumnya, infark miokard, kejadian serebrovaskular dan berbagai jenis penyakit pada sistem kardiovaskular.
SELECTIN ® juga digunakan dalam pengobatan hiperlipidemia pasca transplantasi pada pasien yang menjalani terapi imunosupresif.

SELECTIN ® mekanisme aksi Pravastatin

Pravastatin, diambil secara oral, cepat diserap dari saluran pencernaan, mencapai konsentrasi plasma maksimum sekitar 1,5 jam setelah asupan. Sebagian besar obat mengalami metabolisme lintas pertama di hati, dengan pembentukan metabolit tidak aktif, yang menyebabkan ketersediaan hayati absolut pravastatin turun menjadi sekitar 17% dari total dosis yang diminum.
Bagian aktif secara selektif menembus ke dalam sel hati, mengerahkan "penghambatan langsung" pada enzim HMG-CoA reduktase, yang diperlukan untuk sintesis kolesterol hati. Penurunan kadar kolesterol di dalam hepatosit, melalui mekanisme umpan balik positif, meningkatkan ekspresi reseptor LDL pada permukaan sel, sehingga meningkatkan penyerapan lipoprotein densitas rendah (disebut LDL). Tindakan ganda ini, juga disertai dengan "pengurangan tak terhindarkan dalam sintesis VLDL (prekursor LDL), menentukan penurunan yang cukup besar dalam konsentrasi kolesterol LDL dalam darah setelah satu minggu pengobatan. Akan tetapi, efek terapeutiknya cenderung dimaksimalkan. hanya pada minggu keempat dari awal pengobatan.
Efek biologis ini, mungkin juga didukung oleh aksi pleiotropik statin, menghasilkan penurunan risiko kardiovaskular yang signifikan dan insiden penyakit terkait.
Sekitar satu setengah jam setelah asupan, pravastatin sebagian besar dieliminasi dalam tinja, sedangkan sisanya diekskresikan dalam urin.

Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis

1. EFEKTIFITAS PRAVASTATIN

J Hum Hipertensi. 1994 Juli; 8: 525-30.

Khasiat dan keamanan pravastatin pada pasien hiperkolesterolemia hipertensi pada terapi obat antihipertensi.

Celis H, Lijnen P, Fagard R, Staessen J, Thijs L, Amery A.

Penelitian ini, dilakukan pada pasien dengan hiperkolesterolemia (kolesterol total lebih besar dari 250mg / dL) dan hipertensi, menunjukkan bagaimana pemberian pravastatin pada dosis 20 dan 40 mg setiap hari dapat menjamin pengurangan lebih dari 27% kolesterol total dan sekitar 35% dari Kolesterol LDL, terlepas dari jenis pengobatan antihipertensi yang dilakukan.

2. EFEKTIFITAS PLEIOTROPIC PRAVASTATIN

Eur J Pharmacol. 2010 25 Maret; 630 (1-3): 107-11. Epub 2010 5 Januari.

Aktivitas antioksidan in vitro pravastatin memberikan perlindungan vaskular.

Kassan M, Montero MJ, Sevilla MA.

Beberapa penelitian di seluruh dunia mencoba untuk mengklarifikasi dan mengidentifikasi efek penurun lipid non-provastatin, mungkin terlibat dalam pencegahan penyakit kardiovaskular. Studi ini, yang dilakukan secara in vitro pada kultur sel, menunjukkan bagaimana provastatin dapat mengerahkan aksi antioksidan dan vasoprotektif yang kuat, melalui mekanisme yang tidak bergantung pada penghambatan produksi asam mevalonat.

3. STATIN ANTI-KANKER?

Kanker Eur J. 2010 18 Agustus. [Epub sebelum dicetak]

Penambahan pravastatin untuk kemoterapi pada karsinoma lambung lanjut: Percobaan fase II secara acak.

Konings IR, van der Gaast A, van der Wijk LJ, de Jongh FE, Eskens FA, Sleijfer S.

Beberapa penelitian, masih dalam tahap percobaan, mendukung aksi antitumor statin, yang dilakukan dengan menghambat sintesis kolesterol (elemen yang diperlukan untuk pembentukan membran sel). Uji klinis ini menggunakan pravastatin sebagai adjuvant kemoterapi dalam pengobatan kanker lambung stadium lanjut, tetapi tidak mencapai perbaikan apa pun. Perbedaan yang ada antara hipotesis biologis - didukung oleh eksperimen in vitro - dan praktik klinis, tidak memungkinkan kami untuk mengungkapkan pendapat yang jelas tentang kegunaan ini.

Cara penggunaan dan dosis

PILIH ® 20/40 mg tablet pravastatin: dosis yang paling banyak digunakan dalam pengobatan hiperkolesterolemia primer adalah antara 10 dan 40mg per hari, diminum dalam dosis tunggal, mungkin sebelum tidur. Perumusan dosis spesifik harus dilakukan oleh dokter setelah "penilaian yang cermat terhadap keadaan fisio-patologis pasien, dan setelah mengecualikan kemungkinan penyebab hiperkolesterolemia sekunder.Sesuai dengan tujuan terapeutik dan hasil yang ditemukan, dimungkinkan untuk menyesuaikan dosis, setelah sekitar 4 minggu, periode yang diperlukan untuk mendapatkan efek terapeutik maksimum.
Bagaimanapun, sebelum melakukan pengobatan farmakologis apa pun, disarankan untuk menerapkan gaya hidup sehat dan diet rendah lemak, untuk dilanjutkan bahkan selama proses terapeutik.
Dalam pencegahan penyakit kardiovaskular, dosis SELECTIN ® yang umum digunakan adalah 40 mg / hari, sedangkan pada hiperlipidemia pasca transplantasi dosis 10 mg / hari, untuk akhirnya menyesuaikan jika terjadi penurunan respons terapeutik.

DALAM KASUS APAPUN, SEBELUM MENGAMBIL SELECTIN ® Pravastatin - ANDA HARUS DIREsep DAN DIPERIKSA OLEH DOKTER ANDA.

Peringatan SELECTIN ® Pravastatin

Seperti statin lainnya, terapi pravastatin memerlukan pemantauan fungsi hati dan transaminase. Sebenarnya perlu untuk memberikan obat ini dengan hati-hati kepada pasien dengan riwayat klinis penyakit hati sebelumnya, untuk menghindari - meskipun jarang - efek samping yang tidak menyenangkan.
Perhatian yang sama harus dipertahankan terhadap pasien dengan riwayat miopati sebelumnya, atau cenderung berkembang menjadi penyakit otot rangka; dalam kasus ini, pemantauan berkala tingkat kreatin kinase akan diperlukan untuk menghindari episode rhabdomyolysis. Tindak lanjut yang sama, di sisi lain, tidak diperlukan untuk pasien tanpa riwayat klinis seperti itu, selama tidak adanya nyeri otot dan kelemahan persisten selalu dipastikan.
Mengingat adanya laktosa di antara eksipien, SELECTIN ® dapat menimbulkan masalah gastrointestinal pada pasien dengan gangguan toleransi glukosa / galaktosa, atau dengan sindrom defisiensi enzim laktase.
Mengingat penelitian saat ini dan mekanisme kerja obat, pravastatin diperkirakan tidak mempengaruhi rentang perhatian normal pasien; oleh karena itu, tampaknya tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin.

KEHAMILAN DAN MENYUSUI

Beberapa penelitian menunjukkan tidak adanya efek teratogenik pravastatin pada janin, namun penggunaan SELECTIN ® sangat dikontraindikasikan pada kehamilan, mengingat pentingnya kolesterol selama fase embriogenesis dan perkembangan janin.
Menyusui juga harus dihentikan dalam kasus pengobatan dengan pravastatin, bahkan jika jumlah bahan aktif yang ditemukan dalam ASI dapat diabaikan.

Interaksi

Tidak seperti banyak statin dan inhibitor enzim HMG-CoA reduktase lainnya, metabolisme hati pravastatin tidak hanya didukung oleh sitokrom P450 3A4. Oleh karena itu, karakteristik ini mengurangi potensi interaksi dengan inhibitor atau penginduksinya (asam asetilsalisilat, warfarin, siklosporin. .. ) dan menjaga profil farmakokinetiknya cukup stabil.
Penyesuaian dosis, di sisi lain, diperlukan dalam kasus asupan bersamaan dengan obat penurun lipid lainnya.

Kontraindikasi SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN ® dikontraindikasikan dalam kasus hipersensitivitas terhadap salah satu komponennya, dari berbagai jenis penyakit hati dan selama masa kehamilan dan menyusui.

Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping

Berbagai studi yang dilakukan pada tolerabilitas dan keamanan pravastatin telah menunjukkan bahwa kejadian efek samping sebanding dengan yang diamati pada sampel kontrol.Reaksi merugikan yang paling umum adalah semua signifikansi klinis kecil dan umum, seperti diare, mual, muntah, perut kembung, pusing dan asthenia.
Reaksi yang lebih serius yang melibatkan sistem muskuloskeletal, kardiovaskular dan hati jelas lebih jarang dan sementara, sedemikian rupa sehingga cepat menghilang setelah penghentian terapi.

Catatan

SELECTIN ® dijual hanya dengan resep medis.

Informasi tentang SELECTIN ® Pravastatin yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.