XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® adalah obat berbasis Orlistat

KELOMPOK TERAPI: Obat anti-obesitas perifer

Indikasi XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® diindikasikan dalam pengobatan obesitas (BMI sama dengan atau lebih besar dari 30 Kg / m2) atau kelebihan berat badan (BMI lebih besar dari atau sama dengan 28 Kg / m2) yang diperumit oleh faktor risiko terkait, bersamaan dengan diet rendah kalori. .

Mekanisme aksi XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® adalah obat berdasarkan Orlistat, satu-satunya bahan aktif anti-obesitas yang masih ada di pasaran di Italia setelah penarikan sibutramine dari pasaran.
Tindakan terapeutiknya terkait erat dengan struktur kimia tertentu, yang secara samar-samar mengingat trigliserida yang paling umum, yang memungkinkan prinsip aktif ini berinteraksi secara selektif dengan lipase yang ada di saluran pencernaan, mencegah tindakannya.
Penghambatan ireversibel, yang dicapai melalui pembentukan ikatan kovalen antara Orlistat dan Serine yang diekspresikan dalam domain aktif lipase, mencegah enzim ini mencerna lipid makanan menjadi asam lemak dan gliserol, secara drastis mengurangi penyerapan usus, dengan penurunan yang signifikan dalam asupan kalori dan lipid dari makanan yang baru saja dibuat.
Tindakan ini juga dimungkinkan berkat beberapa karakteristik farmakokinetik Orlistat, yang mengurangi penyerapan sistemiknya seminimal mungkin, sehingga praktis tidak konsisten, sehingga memungkinkan aktivitas terkonsentrasi pada tingkat gastrointestinal.
Pada titik ini baik lipid yang tidak diserap dan Orlistat dan beberapa metabolit tidak aktifnya, yang diproduksi oleh mukosa usus itu sendiri, diekskresikan dalam feses.

Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis

1. STUDI XENDOS DAN EFEKTIFITAS ORLISTAT

Praktik Endokr. 2006 Jan-Feb; 12

Analisis studi XENDOS (Xenical dalam Pencegahan Diabetes pada Subyek Obesitas).

Sjöström L.

Tonggak penting dalam evaluasi fungsional orlistat yang menunjukkan bahwa pada sekitar 60% pasien yang diobati dengan obat ini adalah mungkin untuk mendeteksi penurunan berat badan sebesar 5% dalam 12 minggu pengobatan, dibandingkan dengan 35% pasien yang menerima plasebo. dipertahankan dalam perawatan berkepanjangan selama 1 dan 4 tahun.

2. FUNGSI ORLISTAT, GLUKOSA DAN JANTUNG PADA PASIEN DIABETES

J. Obes. 2011; 2011: 394658.

Dampak penurunan berat badan yang diinduksi orlistat pada fungsi diastolik dan variabilitas detak jantung pada subjek yang sangat gemuk dengan diabetes.

Martin J, Paquette C, Marceau S, Hould FS, Lebel S, Simard S, Dumesnil JG, Poirier P.

Pemberian Orlistat untuk jangka waktu 12 minggu pada pasien dengan diabetes tipe II dan obesitas telah terbukti bermanfaat dalam memastikan penurunan berat badan lebih lanjut dibandingkan dengan plasebo dan dalam meningkatkan kadar glikemik serta fungsi jantung.

3. ASPEK ORLISTAT DAN PERILAKU

J. Obes. 2011; 2011: 806896.

Mengambil Orlistat: Memprediksi Penurunan Berat Badan selama 6 Bulan.

Hollywood A, Ogden J.

Studi yang sangat menarik yang menunjukkan bagaimana mengonsumsi Orlistat, selain menjamin penurunan berat badan yang signifikan, berkontribusi pada peningkatan gaya hidup. Kuesioner pasien sebelum dan sesudah perawatan dengan Orlistat telah menunjukkan perhatian yang semakin besar terhadap perawatan nutrisi dan gaya hidup mereka sendiri perbaikan, menyoroti peran utama kebiasaan sehat, tidak hanya kebiasaan makan, dalam penurunan berat badan dan dalam menjaga kondisi kesejahteraan.

Cara penggunaan dan dosis

XENICAL ® Orlistat 120mg kapsul keras: dianjurkan untuk mengambil satu kapsul XENICAL ® sebelum, pada waktu yang sama atau setelah konsumsi makanan yang mengandung lipid.
Mengingat mekanisme kerja bahan aktif, terkonsentrasi pada pencernaan dan penyerapan lipid, jelas bahwa obat tidak boleh dikonsumsi bersamaan dengan makanan rendah lemak, dan pada saat yang sama diet harus memastikan asupan serat, makro dan mikronutrien yang benar dengan persentase lipid sekitar 30% dari total porsi kalori makanan.
Ekskresi lemak dengan tinja diamati sudah 24-48 jam setelah asupan pertama dan bertahan hingga 72 jam setelah yang terakhir.
Bagaimanapun, dosis efektif maksimum adalah tiga kapsul per hari, di atas itu, efek terapeutik tetap tidak berubah dalam menghadapi peningkatan reaksi yang merugikan.

Peringatan XENICAL ® Orlistat

Terapi dengan XENICAL ® harus dikaitkan dengan pemantauan cermat beberapa parameter laboratorium penting seperti koagulasi dan glukosa darah pada pasien yang masing-masing menjalani terapi dengan antikoagulan oral atau agen antidiabetes.
Pada saat yang sama, perhatian khusus juga direkomendasikan pada pasien yang menggunakan kontrasepsi oral, mengingat bioavailabilitas berkurang yang dapat diamati dalam kasus pemberian bersamaan.
Untuk menghindari munculnya efek samping yang tidak menyenangkan, seperti pendarahan dubur dan gangguan gastro-intestinal, penting untuk mengikuti diet sehat pada saat yang sama yang tidak melebihi 30% kalori yang berasal dari lipid per makanan.
Efek samping lebih lanjut dapat terjadi setelah asupan XENICAL ® pada pasien dengan insufisiensi ginjal kronis dan hipotiroidisme.
Dalam kasus kegagalan untuk mengurangi berat badan setidaknya 5% dalam 12 minggu pengobatan, asupan XENICAL ® harus dihentikan.Meskipun Orlistat yang terkandung dalam XENICAL ® tidak mengalami penyerapan sistemik yang signifikan, persistensi di tingkat gastro-usus dapat mengubah sifat farmakokinetik normal dari berbagai bahan aktif, terutama terkait dengan kapasitas penyerapan dan bioavailabilitas.

KEHAMILAN DAN MENYUSUI

Saat ini tidak ada penelitian yang mengklarifikasi profil keamanan Orlistat pada kesehatan janin saat dikonsumsi selama kehamilan, sementara tes farmakokinetik yang berbeda telah menunjukkan keberadaan molekul ini dalam ASI.
Berdasarkan bukti ini, disarankan untuk menghindari penggunaan XENICAL ® baik selama kehamilan dan pada fase menyusui berikutnya.

Interaksi

Meskipun Orlistat yang terkandung dalam XENICAL ® tidak mengalami penyerapan sistemik yang penting, persistensinya pada tingkat gastrointestinal dapat mengubah sifat farmakokinetik normal dari berbagai bahan aktif, terutama yang berkaitan dengan kapasitas penyerapan dan bioavailabilitas.
Memang, studi farmakokinetik menunjukkan penurunan yang signifikan dalam bioavailabilitas siklosporin, antikoagulan oral, amiodaron dan mungkin antikoagulan oral (dalam hal ini karena peningkatan ekskresi feses) bila diberikan bersamaan dengan Orlistat.
Untuk alasan yang sama, terapi tambahan dengan vitamin yang larut dalam lemak dapat direkomendasikan, sebaiknya diminum setidaknya 2 jam setelah mengonsumsi XENICAL ®.

Kontraindikasi XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® dikontraindikasikan pada pasien yang menderita kolestasis, sindrom malabsorpsi kronis dan hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipiennya.
Asupan Orlistat juga dikontraindikasikan selama menyusui dan tidak dianjurkan selama kehamilan.

Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping

Reaksi samping yang paling umum dijelaskan setelah mengambil XENICAL ® terutama mempengaruhi saluran pencernaan dengan dorongan dorongan buang air besar, tinja berminyak dan berminyak, sakit perut, peningkatan frekuensi tinja dan perdarahan dubur pada kasus yang paling parah dan perdarahan metabolik dengan hipoglikemia.
Kasus sakit kepala, perubahan transaminase, asthenia dan kelelahan, dan reaksi hipersensitivitas dermatologis lebih jarang terjadi.

Catatan

XENICAL ® adalah obat resep.

Informasi tentang XENICAL ® Orlistat yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.