Obat Antagonis Kalsium

Keumuman

Ketika kita berbicara tentang penghambat saluran kalsium (atau penghambat saluran kalsium, jika Anda lebih suka), kita mengacu pada "kumpulan bahan aktif yang mampu menghambat saluran ion kalsium tipe L (juga disebut VOC). -L, atau lambat saluran kalsium), terletak di otot polos pembuluh arteri dan miokardium.

Kalsium adalah salah satu pembawa pesan kedua yang paling penting dari tubuh kita dan memiliki fungsi yang tak terhitung jumlahnya.

Saluran VOC-L (tahan lama) terbuka sangat lambat dalam kasus depolarisasi membran sel dan tidak boleh disamakan dengan saluran kalsium cepat yang ada pada terminasi pra-sinaptik.

Indikasi terapeutik

Obat antagonis kalsium - berkat kemampuannya untuk berinteraksi dengan saluran kalsium yang ada di miokardium dan otot polos pembuluh darah - digunakan dalam pengobatan gangguan dan patologi sistem kardiovaskular, seperti angina pektoris, hipertensi, dan aritmia jantung.

Klasifikasi

Biasanya, penghambat saluran kalsium dibagi menurut struktur kimianya sebagai berikut:

1,4-dihidropiridin (atau 1,4-DHP), seperti, misalnya, nicardipine dan nifedipine.
Phenylalkylamines (atau PAA), kelompok yang verapamil milik;
Benzotiazepin (atau BTZ), di antaranya kami menemukan diltiazem.

1,4-dihydropyridines adalah molekul yang larut dalam lemak yang, dengan demikian, mampu melewati sawar darah-otak, sehingga dapat digunakan untuk mengurangi tekanan darah di otak. Namun, penghambat saluran kalsium ini lebih memilih saluran kalsium yang terletak di otot polos arteri, sehingga mereka terutama mengerahkan tindakan vasodilatasi dan terutama diindikasikan dalam pengobatan hipertensi arteri.
Fenilalkilamin dan benzotiazepin, di sisi lain, lebih disukai bekerja pada saluran kalsium yang terletak di jantung, sehingga mengurangi aktivitas jantung.Untuk alasan ini, penghambat saluran kalsium jenis ini terutama diindikasikan dalam pengobatan angina pektoris dan aritmia jantung. .

Mekanisme aksi

Seperti disebutkan, penghambat saluran kalsium mengerahkan aksinya pada sistem kardiovaskular dengan menghambat aktivitas saluran kalsium berpintu tegangan tipe-L.
Faktanya, saluran-saluran ini terlibat baik dalam kontraksi miokardium maupun dalam proses vasokonstriksi arteriol.
Oleh karena itu, melalui penghambatan saluran ini, kontraksi otot polos pembuluh darah diblokir, dengan konsekuensi penurunan tekanan arteri, dan penurunan kerja jantung.Lebih detail, penghambat saluran kalsium melakukan aksinya dengan memperlambat aliran darah. tekanan fase repolarisasi membran sel otot.
Singkatnya, dapat dinyatakan bahwa berkat efek vasodilator dan efek inotropik negatif yang dihasilkan olehnya, penghambat saluran kalsium dapat menentukan, masing-masing, penurunan afterload dan beban kerja jantung.

Interaksi dengan obat lain

Obat antagonis kalsium menjalani metabolisme lintas pertama parsial di hati, terutama dioperasikan oleh sitokrom P3A4 (atau CYP3A4), yang menentukan bioavailabilitas yang berkurang.
Oleh karena itu, pemberian bersama penghambat saluran kalsium dan zat penghambat CYP3A4 dan / atau obat-obatan (seperti, misalnya, eritromisin dan jus jeruk bali) menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam konsentrasi plasma dari penghambat saluran kalsium yang sama, yang konsekuensinya bisa serius. .
Pemberian simultan penghambat saluran kalsium dan penginduksi CYP3A4 (seperti, misalnya, rifampisin dan fenobarbital), di sisi lain, menyebabkan penurunan kadar penghambat saluran kalsium dalam darah, dengan kemungkinan penurunan efek terapeutik yang sama ini. prinsip aktif.
Bagaimanapun, untuk informasi lebih lanjut tentang interaksi obat yang dapat dibuat oleh berbagai jenis penghambat saluran kalsium, silakan merujuk ke selebaran paket masing-masing obat.

Efek samping

Seperti semua obat, penghambat saluran kalsium juga dapat menyebabkan berbagai jenis efek samping. Umumnya, jenis efek yang tidak diinginkan dan intensitas terjadinya bervariasi dari pasien ke pasien, tergantung pada jenis prinsip aktif yang digunakan, rute pemberian yang dipilih dan sensitivitas individu terhadap prinsip aktif yang ingin digunakan.
Namun, beberapa efek samping umum terjadi pada seluruh kelas calcium channel blocker, termasuk:

Hipotensi;
Edema perifer;
Edema paru;
Kemerahan;
Sakit kepala;
Pusing;
Kebingungan;
Palpitasi, takikardia dan nyeri dada (efek samping yang terjadi terutama dengan penggunaan 1,4-DHP);
Bradikardia dan blok atrioventrikular (efek samping yang biasanya terjadi setelah penggunaan penghambat saluran kalsium seperti verapamil dan diltiazem);
Kelelahan;
Kelemahan;
Ruam;
Mual dan muntah;
Diare atau sembelit.

Untuk menghindari timbulnya efek samping seperti jantung berdebar, nyeri dada dan takikardia, 1,4-dihidropiridin dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat penghambat .
Sebaliknya, calcium channel blocker seperti verapamil dan diltiazem tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan -blocker, karena jumlah efek depresi jantung yang diberikan oleh kedua kategori obat ini mungkin ditemui.