Bahan aktif: Omeprazol
Mepral 10 mg kapsul keras tahan gastro
Mepral 20 mg kapsul keras tahan gastro
Mepral 40 mg kapsul keras tahan gastro
Sisipan paket Mepral tersedia untuk ukuran paket: - Mepral 10 mg kapsul keras tahan gastro, Mepral 20 mg kapsul keras tahan gastro, Mepral 40 mg kapsul keras tahan gastro
- Mepral 40 mg bubuk untuk larutan infus
Indikasi Mengapa Mepral digunakan? Untuk apa?
Mepral mengandung zat aktif omeprazol. Itu milik sekelompok obat yang disebut 'penghambat pompa proton' yang bekerja dengan mengurangi jumlah asam yang diproduksi oleh lambung. Mepral digunakan untuk mengobati kondisi berikut:
Pada orang dewasa:
- "Penyakit refluks gastro-esofagus" (GERD). Penyakit ini terjadi ketika asam keluar dari lambung dan masuk ke kerongkongan (tabung yang menghubungkan tenggorokan ke perut) menyebabkan rasa sakit, peradangan dan mulas.
- Bisul di bagian atas usus (ulkus duodenum) atau lambung (tukak lambung).
- Bisul yang terinfeksi bakteri yang disebut "Helicobacter pylori". Jika Anda memiliki penyakit ini, dokter Anda mungkin juga akan meresepkan antibiotik untuk mengobati infeksi dan memungkinkan tukak sembuh.
- Bisul yang disebabkan oleh obat-obatan yang disebut NSAID (Non Steroidal Anti-Inflammatory Drugs). Mepral juga dapat digunakan untuk mencegah pembentukan bisul jika Anda menggunakan NSAID.
- Asam lambung yang berlebihan disebabkan oleh pertumbuhan jaringan di pankreas (sindrom Zollinger-Ellison).
Pada anak-anak:
Anak-anak di atas 1 tahun dan dengan berat badan lebih dari atau sama dengan 10 kg
- "Penyakit refluks gastro-esofagus" (GERD). Penyakit ini terjadi ketika asam keluar dari lambung dan masuk ke kerongkongan (tabung yang menghubungkan tenggorokan ke perut) menyebabkan rasa sakit, peradangan dan mulas.
Pada anak-anak, gejala penyakit ini juga termasuk isi perut kembali ke mulut (regurgitasi), sakit (muntah), dan berat badan yang buruk.
Anak-anak di atas 4 tahun dan remaja
Bisul yang terinfeksi bakteri yang disebut "Helicobacter pylori". Jika anak menderita penyakit ini, dokter mungkin juga akan meresepkan antibiotik untuk mengobati infeksi dan memungkinkan tukak sembuh.
Kontraindikasi Bila Mepral tidak boleh digunakan
Jangan ambil Mepral
- Jika Anda alergi (hipersensitif) terhadap omeprazole atau bahan lain dari Mepral.
- Jika Anda alergi terhadap obat-obatan yang mengandung penghambat pompa proton lainnya (misalnya pantoprazole, lansoprazole, rabeprazole, esomeprazole).
- Jika Anda sedang mengonsumsi obat yang mengandung nelfinavir (digunakan untuk infeksi HIV).
Jika Anda tidak yakin, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda sebelum menggunakan Mepral
Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Mepral
Mepral dapat menyembunyikan gejala penyakit lain. Oleh karena itu, jika Anda mengalami gejala-gejala yang dijelaskan di bawah ini sebelum mengonsumsi Mepral atau saat Anda meminumnya, segera hubungi dokter Anda:
- Penurunan berat badan yang tidak termotivasi dan masalah menelan.
- Sakit perut atau gangguan pencernaan.
- Muntah makanan atau darah.
- Perubahan warna tinja menjadi gelap (adanya darah dalam tinja).
- Diare berat atau persisten, karena omeprazole telah dikaitkan dengan sedikit peningkatan diare menular.
- Masalah hati yang parah.
Jika Anda telah menggunakan Mepral untuk waktu yang lama (lebih dari 1 tahun) dokter Anda akan meresepkan pemeriksaan rutin. Beri tahu dokter Anda jika Anda melihat gejala baru dan tidak biasa.
Jika Anda menggunakan penghambat pompa proton seperti Mepral, terutama selama lebih dari satu tahun, Anda mungkin memiliki sedikit peningkatan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan atau tulang belakang.Jika Anda menderita osteoporosis atau sedang mengonsumsi kortikosteroid (yang dapat meningkatkan risiko osteoporosis) konsultasikan dengan dokter Anda.
Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Mepral
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang atau baru saja mengonsumsi obat lain, termasuk obat yang diperoleh tanpa resep dokter. Hal ini penting karena Mepral dapat mempengaruhi cara kerja beberapa obat dan beberapa obat dapat mempengaruhi cara kerja Mepral.
Jangan minum Mepral jika sedang mengonsumsi obat yang mengandung nelfinavir (digunakan untuk mengobati infeksi HIV).
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi satu atau lebih obat berikut ini:
- Ketoconazole, itraconazole atau voriconazole (digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh jamur)
- Digoxin (digunakan untuk mengobati masalah jantung)
- Diazepam (digunakan untuk mengobati kecemasan, untuk mengendurkan otot atau untuk epilepsi).
- Fenitoin (digunakan untuk epilepsi) Jika Anda menggunakan fenitoin, dokter Anda akan memantau Anda di awal dan di akhir pengobatan dengan Mepral.
- Obat-obatan yang digunakan untuk mengencerkan darah, seperti warfarin atau penghambat vitamin K lainnya. Dokter Anda akan memantau Anda pada awal dan akhir pengobatan dengan Mepral.
- Rifampisin (digunakan untuk mengobati tuberkulosis)
- Atazanavir (digunakan untuk mengobati infeksi HIV)
- Tacrolimus (digunakan dalam transplantasi organ)
- St. John's wort (Hypericum perforatum) (digunakan untuk mengobati depresi ringan)
- Cilostazol (digunakan untuk mengobati klaudikasio intermiten)
- Saquinavir (digunakan untuk mengobati infeksi HIV)
- Clopidogrel (digunakan untuk mencegah pembekuan darah (trombus))
- Erlotinib (digunakan untuk pengobatan kanker)
- Methotrexate (obat kemoterapi yang digunakan dalam dosis tinggi untuk mengobati kanker) - jika Anda menggunakan methotrexate dalam dosis tinggi, dokter Anda mungkin menghentikan pengobatan Mepral untuk sementara.
Jika dokter Anda telah meresepkan antibiotik amoksisilin dan klaritromisin bersama dengan Mepral untuk pengobatan bisul yang disebabkan oleh infeksi Helicobacter pylori, sangat penting bagi Anda untuk melaporkan jika Anda sedang mengonsumsi obat lain.
Mengambil Mepral dengan makanan dan minuman
Kapsul dapat diminum dengan makanan atau saat perut kosong.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Sebelum mengonsumsi Mepral, beri tahu dokter Anda jika Anda sedang hamil atau ingin hamil. Dokter Anda akan memutuskan apakah Anda dapat menggunakan Mepral selama waktu ini. Dokter Anda akan memutuskan apakah Anda dapat menggunakan Mepral jika Anda sedang menyusui.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Mepral tidak mungkin mempengaruhi kemampuan Anda untuk mengemudi atau menggunakan alat atau mesin. Reaksi obat yang merugikan seperti pusing dan gangguan penglihatan dapat terjadi (lihat bagian 4). Jika Anda menderita ini, Anda tidak boleh mengemudi atau mengoperasikan mesin.
Informasi penting tentang beberapa bahan Mepral
Kapsul mepral mengandung laktosa. Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Mepral : Posology
Selalu minum Mepral persis seperti yang dikatakan dokter Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda. Dokter Anda akan memberi tahu Anda berapa banyak kapsul yang harus diminum dan untuk berapa lama. Ini akan tergantung pada kondisi dan usia Anda.Dosis yang biasa diberikan di bawah ini.
Dewasa:
Untuk mengobati gejala GERD, seperti mulas dan regurgitasi asam:
- Jika dokter Anda telah memberi tahu Anda bahwa kerongkongan Anda sedikit rusak, dosis yang biasa adalah 20 mg sekali sehari selama 4 hingga 8 minggu. Dokter Anda dapat meningkatkan dosis menjadi 40 mg selama 8 minggu lagi jika kerongkongan belum sepenuhnya sembuh.
- Dosis biasa setelah kerongkongan sembuh adalah 10 mg sekali sehari.
- Jika kerongkongan tidak rusak, dosis biasa adalah 10 mg sekali sehari.
Untuk pengobatan borok di bagian atas usus (ulkus duodenum):
- Dosis biasa adalah 20 mg sekali sehari selama 2 minggu. Dokter Anda mungkin memperpanjang dosis ini selama 2 minggu lagi jika maag belum sembuh.
- Jika ulkus tidak sembuh total, dosis dapat ditingkatkan menjadi 40 mg sekali sehari selama 4 minggu.
Untuk pengobatan sakit maag (tukak lambung):
- Dosis biasa adalah 20 mg sekali sehari selama 4 minggu. Dokter Anda dapat memperpanjang dosis ini selama 4 minggu lagi jika maag belum sembuh.
- Jika ulkus tidak sembuh total, dosis dapat ditingkatkan menjadi 40 mg sekali sehari selama 8 minggu.
Untuk mencegah tukak duodenum dan lambung kembali:
- Dosis biasa adalah 10 mg atau 20 mg sekali sehari. Dokter Anda dapat meningkatkan dosis menjadi 40 mg sekali sehari.
Untuk pengobatan tukak duodenum dan lambung yang disebabkan oleh penggunaan NSAID (Non Steroidal Anti-Inflammatory Drugs):
- Dosis biasa adalah 20 mg sekali sehari selama 4-8 minggu.
Untuk mencegah tukak duodenum dan lambung terbentuk jika Anda menggunakan NSAID:
Dosis biasa adalah 20 mg sekali sehari.
Untuk pengobatan borok yang disebabkan oleh infeksi Helicobacter pylori dan untuk mencegah kemunculannya kembali:
- Dosis biasa adalah 20 mg Mepral dua kali sehari selama satu minggu.
- Dokter Anda akan memberi tahu Anda untuk juga mengonsumsi dua antibiotik termasuk amoksisilin, klaritromisin, dan metronidazol.
Untuk mengobati terlalu banyak asam di lambung yang disebabkan oleh pertumbuhan pankreas (sindrom Zollinger-Ellison):
- Dosis biasa adalah 60 mg per hari.
- Dokter Anda akan menyesuaikan dosis sesuai dengan kebutuhan Anda dan juga akan memutuskan berapa lama Anda perlu minum obat.
Anak-anak:
Untuk mengobati gejala GERD, seperti mulas dan regurgitasi asam:
- Mepral dapat dikonsumsi oleh anak di atas 1 tahun dengan berat badan lebih dari 10 kg. Dosis untuk anak-anak didasarkan pada berat badan anak dan dokter akan menentukan dosis yang tepat.
Untuk pengobatan dan pencegahan kekambuhan ulkus yang disebabkan oleh infeksi Helicobacter pylori:
- Mepral dapat dikonsumsi oleh anak di atas 4 tahun. Dosis untuk anak-anak didasarkan pada berat badan anak dan dokter akan menentukan dosis yang tepat.
- Dokter Anda juga akan meresepkan dua antibiotik yang disebut amoksisilin dan klaritromisin untuk anak Anda.
Minum obat ini
- Disarankan untuk mengambil kapsul di pagi hari.
- Kapsul dapat diminum dengan makanan atau saat perut kosong.
- Kapsul harus ditelan utuh dengan setengah gelas air. Kapsul tidak boleh dikunyah atau dihancurkan, karena mengandung butiran yang dilapisi sedemikian rupa untuk mencegah obat dipecah oleh asam lambung, yang penting tidak merusak butiran.
Apa yang harus dilakukan jika Anda atau anak mengalami kesulitan menelan kapsul?
Jika Anda atau anak mengalami kesulitan menelan kapsul:
- Buka kapsul dan telan isinya langsung dengan setengah gelas air atau tuangkan isinya ke dalam segelas air (tidak berkilau), jus buah asam (misalnya apel, jeruk atau nanas) atau pure apel.
- Selalu kocok isinya sebelum diminum (campurannya tidak akan jernih), lalu segera minum ramuannya atau dalam waktu 30 menit.
- Untuk memastikan bahwa Anda telah meminum semua obat, bilas gelas dengan baik dengan setengah gelas air dan minum isinya. Partikel padat mengandung obat - jangan dikunyah atau dihancurkan.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Mepral?
Jika Anda mengambil lebih banyak Mepral dari yang seharusnya
Jika Anda mengonsumsi lebih banyak Mepral daripada yang diresepkan oleh dokter Anda, segera hubungi dokter atau apoteker Anda.
Jika Anda lupa minum Mepral
Jika Anda lupa meminum satu dosis, minumlah segera setelah Anda mengingatnya. Namun, jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya, lewati dosis yang terlewat. Jangan mengambil dosis ganda untuk menebus dosis yang terlupakan.
Efek Samping Apa efek samping dari Mepral?
Seperti semua obat-obatan, Mepral dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Jika Anda melihat salah satu dari efek samping yang jarang namun serius berikut ini, hentikan penggunaan Mepral dan segera hubungi dokter Anda:
- Mengi tiba-tiba, pembengkakan pada bibir, lidah dan tenggorokan atau tubuh, ruam, pingsan atau kesulitan menelan (reaksi alergi parah).
- Kulit kemerahan dengan melepuh atau mengelupas. Lepuh parah juga dapat muncul dengan pendarahan pada bibir, mata, mulut, hidung dan alat kelamin. Ini bisa berupa "sindrom Stevens-Johnson" atau "nekrolisis epidermal toksik".
- Kulit kuning, urin gelap dan kelelahan bisa menjadi gejala masalah hati.
Efek samping dapat terjadi dengan frekuensi tertentu, seperti yang didefinisikan di bawah ini:
Sangat umum: mempengaruhi lebih dari 1 dari 10 pasien
Umum: memengaruhi 1 hingga 10 pengguna di 100
Jarang: memengaruhi 1 hingga 10 pengguna di 1.000
Langka: memengaruhi 1 hingga 10 pengguna dalam 10.000
Sangat jarang: mempengaruhi kurang dari 1 dari 10.000 pasien
Tidak diketahui: frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia
Efek samping lainnya termasuk:
Efek samping yang umum
- Sakit kepala.
- Efek pada lambung atau usus: diare, sakit perut, sembelit, masuk angin (perut kembung).
- Merasa sakit (mual) atau sedang sakit (muntah).
Efek samping yang jarang terjadi
- Pembengkakan pada kaki dan pergelangan kaki.
- Tidur terganggu (insomnia).
- Pusing, kesemutan, merasa mengantuk.
- Sensasi berputar (vertigo).
- Perubahan tes darah yang berhubungan dengan fungsi hati.
- Ruam, ruam dengan pembengkakan pada kulit (gatal-gatal) dan kulit gatal.
- Perasaan umum tidak sehat dan kekurangan energi.
- Jika Anda menggunakan penghambat pompa proton seperti Mepral, terutama selama lebih dari satu tahun, Anda mungkin memiliki sedikit peningkatan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan atau tulang belakang.Jika Anda menderita osteoporosis atau sedang mengonsumsi kortikosteroid (yang dapat meningkatkan risiko osteoporosis) konsultasikan dengan dokter Anda.
Efek samping yang langka
- Perubahan komposisi darah, seperti berkurangnya jumlah sel darah putih atau trombosit. Ini dapat menyebabkan kelemahan dan mudah memar, atau dapat membuat infeksi lebih mungkin terjadi.
- Reaksi alergi, terkadang sangat serius, termasuk pembengkakan pada bibir, lidah dan tenggorokan, demam, mengi.
- Rendahnya kadar natrium dalam darah. Hal ini dapat menyebabkan kelemahan, sakit (muntah) dan kram.
- Merasa gelisah, bingung atau tertekan.
- Perubahan rasa.
- Masalah dengan penglihatan Anda, seperti penglihatan kabur.
- Mengi atau sesak napas tiba-tiba (bronkospasme).
- Mulut kering
- Peradangan di dalam mulut.
- Infeksi yang disebut "sariawan" yang dapat mempengaruhi usus dan disebabkan oleh jamur.
- Masalah hati, termasuk penyakit kuning yang dapat menyebabkan kulit kuning, urin gelap, dan kelelahan.
- Rambut rontok (alopecia).
- Ruam kulit saat terpapar sinar matahari.
- Nyeri sendi (artralgia) atau nyeri otot (mialgia).
- Masalah ginjal yang parah (nefritis interstisial).
- Peningkatan keringat.
Efek samping yang sangat jarang terjadi
- Perubahan jumlah sel darah, termasuk agranulositosis (kekurangan sel darah putih)
- Agresi.
- Melihat, merasakan atau mendengar tentang kejadian yang tidak nyata (halusinasi).
- Masalah hati yang parah hingga gagal hati dan radang otak.
- Onset tiba-tiba ruam parah atau kulit melepuh dan mengelupas. Efek ini mungkin berhubungan dengan demam tinggi dan nyeri sendi (eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik)
- Kelemahan otot.
- Pembesaran dada pada pria.
Tidak diketahui
- Peradangan usus (mengakibatkan diare).
- Jika Anda menggunakan Mepral selama lebih dari tiga bulan, kadar magnesium dalam darah Anda mungkin turun. Kadar magnesium yang rendah dapat memanifestasikan dirinya dengan kelelahan, kontraksi otot yang tidak disengaja, disorientasi, kejang, pusing, peningkatan denyut jantung. Jika Anda memiliki gejala-gejala tersebut, segera konsultasikan dengan dokter Anda. Kadar magnesium yang rendah juga dapat menyebabkan penurunan kadar kalium atau kalsium dalam darah. Dokter Anda harus memutuskan apakah akan memeriksa kadar magnesium darah Anda secara berkala.
- Penurunan kadar kalsium darah (hipokalsemia). Penurunan kadar kalsium darah dapat disebabkan oleh kadar magnesium yang sangat rendah.
Dalam kasus yang sangat jarang, Mepral dapat mempengaruhi sel darah putih yang menyebabkan defisiensi imun. Jika Anda mengalami infeksi dengan gejala seperti demam dengan penurunan kesehatan umum yang parah atau demam dengan gejala infeksi lokal seperti nyeri di leher, tenggorokan atau mulut atau kesulitan buang air kecil, Anda harus menemui dokter Anda sesegera mungkin, untuk singkirkan kekurangan sel darah putih (agranulositosis) dengan melakukan tes darah Penting bahwa dalam hal ini Anda memberi tahu dokter obat apa yang Anda minum.
Jangan khawatir tentang daftar kemungkinan efek samping. Anda mungkin tidak mendapatkannya. Jika salah satu efek samping menjadi serius, atau jika Anda melihat efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional
Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini
Kadaluwarsa dan Retensi
- Jauhkan Mepral dari jangkauan dan pandangan anak-anak.
- Jangan gunakan Mepral setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan setelah EXP. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan tersebut.
- Jangan simpan di atas 30 ° C.
- Simpan lepuh dalam kemasan aslinya atau tutup botol dengan rapat untuk melindungi obat dari kelembapan.
- Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Apa isi Mepral?
Bahan aktifnya adalah omeprazol.
Kapsul keras tahan gastro Mepral mengandung 10 mg, 20 mg atau 40 mg omeprazole. Bahan lainnya adalah dinatrium fosfat dihidrat, hidroksipropilselulosa, hipomelosa, laktosa anhidrat, magnesium stearat, manitol, asam metakrilat - kopolimer etil akrilat (1: 1) dispersi 30%, selulosa mikrokristalin, makrogol (polietilen glikol 400), natrium lauridoil sulfat 172, titanium dioksida E 171, gelatin, tinta cetak (mengandung lak, amonia, kalium hidroksida dan oksida besi hitam E 172), silika koloid anhidrat, parafin cair.
Seperti apa Mepral dan isi paketnya
- Kapsul Mepral 10 mg memiliki tubuh merah muda buram, dicetak dengan "10", dan tutup merah muda buram dicetak dengan "A / OS".
- Kapsul Mepral 20 mg memiliki tubuh merah muda buram, dicetak dengan "20", dan tutup coklat kemerahan buram dicetak dengan "A / OM".
- Kapsul Mepral 40 mg memiliki tubuh coklat kemerahan, dicetak dengan "40" dan tutup coklat kemerahan buram dicetak dengan "A / OL".
Kemasan:
- 10 mg : o Lepuh berisi 14, 28 dan 35 kapsul.
- 20 mg : o Blister berisi 14 kapsul.
- 40 mg: o Botol HDPE berisi 14 kapsul
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
KAPSUL GASTRORESISTANT KERAS MEPRAL
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
10 mg: Setiap kapsul mengandung 10 mg omeprazole.
20 mg: Setiap kapsul mengandung 20 mg omeprazole.
40 mg: Setiap kapsul mengandung 40 mg omeprazole.
Eksipien:
10 mg: Setiap kapsul mengandung 4 mg laktosa.
20 mg: Setiap kapsul mengandung 8 mg laktosa.
40 mg: Setiap kapsul mengandung 9 mg laktosa.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Kapsul tahan gastro keras.
10 mg: Kapsul gelatin keras dengan tubuh merah muda buram, dicetak "10" dan tutup merah muda buram dicetak "A / OS", mengandung butiran tahan gastro.
20 mg: Kapsul gelatin keras dengan tubuh merah muda buram, dicetak dengan "20" dan tutup coklat kemerahan buram dicetak dengan "A / OM", mengandung butiran tahan gastro.
40 mg: Kapsul gelatin keras dengan tubuh coklat kemerahan, tercetak "40" dan tutup coklat kemerahan buram tercetak "A / OL", mengandung butiran tahan gastro.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Kapsul Mepral diindikasikan untuk:
Dewasa
• Pengobatan tukak duodenum
• Pencegahan kekambuhan ulkus duodenum
• Pengobatan tukak lambung
• Pencegahan kekambuhan tukak lambung
• Pemberantasan Helicobacter pylori (H.pylori) pada ulkus peptikum, dalam hubungannya dengan terapi antibiotik yang tepat
• Pengobatan tukak lambung dan duodenum yang berhubungan dengan penggunaan NSAID
• Pencegahan tukak lambung dan duodenum yang terkait dengan penggunaan NSAID pada pasien berisiko
• Pengobatan refluks esofagitis
• Penatalaksanaan jangka panjang pada pasien dengan refluks esofagitis yang telah sembuh
• Pengobatan gejala penyakit refluks gastroesofageal
• Pengobatan sindrom Zollinger-Ellison
Penggunaan pediatrik
Anak-anak di atas usia 1 tahun dan dengan berat badan 10 kg
• Pengobatan refluks esofagitis
• Pengobatan simtomatik mulas dan regurgitasi asam pada penyakit refluks gastroesofageal
Anak-anak dan remaja di atas 4 tahun
• Pengobatan tukak duodenum yang disebabkan oleh: H.pylori, dalam hubungannya dengan terapi antibiotik
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dosis pada orang dewasa
Pengobatan tukak duodenum
Dosis yang dianjurkan pada pasien dengan ulkus duodenum aktif adalah Mepral 20 mg sekali sehari. Pada kebanyakan pasien, penyembuhan ulkus dicapai dalam waktu dua minggu setelah memulai pengobatan. Dalam kasus borok yang belum sepenuhnya sembuh selama pengobatan pertama, penyembuhan biasanya dicapai selama pengobatan jangka panjang selama dua minggu. Pada pasien dengan ulkus duodenum yang kurang responsif, dianjurkan pemberian Mepral 40 mg sekali sehari dan penyembuhan biasanya dicapai dalam waktu empat minggu.
Pencegahan kekambuhan ulkus duodenum
Untuk pencegahan kekambuhan ulkus duodenum pada pasien negatif H. pylori atau ketika pemberantasan H. pylori tidak memungkinkan, dosis yang dianjurkan adalah Mepral 20 mg sekali sehari. Pada beberapa pasien dosis 10 mg mungkin cukup. Dalam kasus kegagalan terapi, dosis dapat ditingkatkan menjadi 40 mg.
Pengobatan tukak lambung
Dosis yang dianjurkan adalah Mepral 20 mg sekali sehari. Pada kebanyakan pasien, penyembuhan dicapai dalam waktu empat minggu setelah memulai pengobatan. Dalam kasus borok yang belum sepenuhnya sembuh setelah pengobatan pertama, penyembuhan biasanya dicapai selama pengobatan jangka panjang selama empat minggu lagi. Pada pasien dengan tukak lambung. respon lambung , dianjurkan pemberian Mepral 40 mg sekali sehari dan penyembuhan umumnya dicapai dalam waktu delapan minggu.
Pencegahan kekambuhan pada pasien dengan tukak lambung
Untuk pencegahan kekambuhan pada pasien dengan tukak lambung yang kurang responsif, dosis yang dianjurkan adalah Mepral 20 mg sekali sehari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi Mepral 40 mg sekali sehari.
Pemberantasan H. pylori pada tukak lambung
Untuk "pemberantasan"H.pylori, Pemilihan antibiotik harus didasarkan pada toleransi obat individu pasien dan terapi harus dilakukan sesuai dengan pola resistensi lokal, regional, nasional dan pedoman pengobatan.
• Mepral 20 mg + klaritromisin 500 mg + amoksisilin 1.000 mg, masing-masing dua kali sehari selama satu minggu, atau
• Mepral 20 mg + klaritromisin 250 mg (sebagai alternatif 500 mg) + metronidazol 400 mg (atau 500 mg atau tinidazol 500 mg), masing-masing dua kali sehari selama satu minggu atau
• Mepral 40 mg sekali sehari dengan amoksisilin 500 mg dan metronidazol 400 mg (atau 500 mg atau tinidazol 500 mg), keduanya tiga kali sehari selama satu minggu.
Untuk setiap rejimen pengobatan, apakah pasien masih positif untuk H. pylori terapi dapat diulang.
Pengobatan tukak lambung dan duodenum yang terkait dengan asupan NSAID
Untuk pengobatan tukak lambung dan duodenum terkait NSAID, dosis yang dianjurkan adalah Mepral 20 mg sekali sehari.Pada kebanyakan pasien, penyembuhan dicapai dalam waktu empat minggu setelah memulai pengobatan. Pada pasien yang tidak sepenuhnya sembuh setelah pengobatan pertama, penyembuhan biasanya dicapai dengan memperpanjang pengobatan selama empat minggu.
Pencegahan tukak lambung dan duodenum yang terkait dengan penggunaan NSAID pada pasien berisiko
Untuk pencegahan tukak lambung atau tukak duodenum terkait NSAID pada pasien berisiko (usia> 60 tahun, riwayat tukak lambung dan duodenum, riwayat perdarahan saluran cerna bagian atas) dosis yang dianjurkan adalah Mepral 20 mg sekali sehari.
Pengobatan refluks esofagitis
Dosis yang dianjurkan adalah Mepral 20 mg sekali sehari. Pada kebanyakan pasien, penyembuhan dicapai dalam waktu empat minggu setelah memulai pengobatan.Dalam kasus bisul yang belum sepenuhnya sembuh setelah pengobatan pertama, penyembuhan biasanya dicapai dengan memperpanjang pengobatan selama empat minggu.
Pada pasien dengan esofagitis berat, dianjurkan pemberian Mepral 40 mg sekali sehari dan penyembuhan biasanya dicapai dalam waktu delapan minggu.
Penatalaksanaan jangka panjang pada pasien dengan refluks esofagitis yang telah sembuh
Untuk pengelolaan jangka panjang pasien dengan refluks esofagitis yang telah sembuh, dosis yang dianjurkan adalah Mepral 10 mg sekali sehari.Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi Mepral 20-40 mg sekali sehari.
Pengobatan gejala penyakit refluks gastroesofageal
Dosis yang dianjurkan adalah Mepral 20 mg per hari. Pasien dapat merespons dosis harian 10 mg secara memadai, oleh karena itu penyesuaian dosis individu harus dipertimbangkan.
Jika kontrol gejala tidak tercapai setelah empat minggu pengobatan dengan Mepral 20 mg setiap hari, pemeriksaan lebih lanjut disarankan.
Pengobatan sindrom Zollinger-Ellison
Pada pasien dengan sindrom Zollinger-Ellison, dosis harus disesuaikan secara individual dan pengobatan dilanjutkan selama ada indikasi klinis. Dosis awal yang dianjurkan adalah Mepral 60 mg per hari. Semua pasien dengan penyakit parah, yang merespon buruk terhadap terapi lain, mempertahankan kontrol yang efektif dan pada lebih dari 90% pasien, kontrol dipertahankan dengan dosis Mepral antara 20 mg dan 120 mg / hari. Dosis harian di atas 80 mg harus dibagi menjadi dua administrasi harian.
Dosis pada anak-anak
Anak-anak di atas usia 1 tahun dan dengan berat badan 10 kg
Pengobatan refluks esofagitis
Pengobatan simtomatik mulas dan regurgitasi asam pada penyakit refluks gastroesofageal
Dosis yang dianjurkan adalah sebagai berikut:
Esofagitis refluks: Masa pengobatan adalah 4-8 minggu.
Pengobatan simtomatik mulas dan regurgitasi asam pada penyakit refluks gastroesofageal: Perawatan berlangsung 2-4 minggu. Jika kontrol gejala tidak tercapai setelah 2-4 minggu, pasien harus diselidiki lebih lanjut.
Anak-anak dan remaja di atas 4 tahun
Pengobatan tukak duodenum yang disebabkan oleh H. pylori
Pedoman resmi lokal, regional dan nasional mengenai resistensi bakteri, durasi pengobatan (paling sering 7 hari, tetapi kadang-kadang sampai 14 hari) dan penggunaan antibiotik yang tepat harus dipertimbangkan dalam memilih terapi kombinasi yang tepat.
Perawatan harus dilakukan di bawah pengawasan seorang spesialis.
Posologi yang direkomendasikan adalah sebagai berikut:
populasi khusus
Gangguan fungsi ginjal
Penyesuaian dosis tidak diperlukan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (lihat bagian 5.2).
Gangguan fungsi hati
Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, dosis harian 10-20 mg mungkin cukup (lihat bagian 5.2).
Lansia (> 65 tahun)
Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien lanjut usia (lihat bagian 5.2).
Cara pemberian
Disarankan untuk minum kapsul Mepral di pagi hari, sebaiknya saat perut kosong, ditelan utuh dengan setengah gelas air, kapsul tidak boleh dikunyah atau dihancurkan.
Untuk pasien dengan kesulitan menelan dan untuk anak-anak yang dapat minum atau menelan makanan semi padat
Pasien dapat membuka kapsul dan menelan isinya dengan setengah gelas air, atau dicampur dengan cairan yang sedikit asam seperti jus buah atau pure apel atau air tenang. Pasien harus diberitahu bahwa dalam kasus ini dispersi harus segera ditelan (atau dalam waktu 30 menit) dan harus selalu dicampur sebelum diminum. Bilas bagian bawah dengan setengah gelas air dan minum isinya.
Sebagai alternatif, pasien dapat melarutkan kapsul di dalam mulut dan menelan butiran yang terkandung dengan setengah gelas air, butiran yang tahan gastro tidak boleh dikunyah.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap omeprazol, pengganti benzimidazol atau salah satu eksipien.
Omeprazole, seperti penghambat pompa proton (PPI) lainnya, tidak boleh diberikan bersamaan dengan nelfinavir (lihat bagian 4.5).
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Di hadapan gejala alarm tertentu (misalnya penurunan berat badan yang tidak diinginkan yang signifikan, muntah berulang, disfagia, hematemesis atau melena) dan ketika adanya ulkus lambung dicurigai atau dikonfirmasi, sifat ganas dari ulkus harus disingkirkan sebagai respon simtomatik terhadap terapi. dapat menunda diagnosis yang benar.
Pemberian bersama atazanavir dan penghambat pompa proton tidak dianjurkan (lihat bagian 4.5). Jika kombinasi atazanavir dan penghambat pompa proton dinilai tidak dapat dihindari, pemantauan klinis yang cermat (misalnya viral load) dianjurkan dalam kombinasi dengan peningkatan dosis atazanavir menjadi 400 mg dengan ritonavir 100 mg; dosis omeprazole tidak boleh melebihi 20 mg.
Omeprazole, seperti semua obat penekan asam, dapat mengurangi penyerapan vitamin B12 (sianokobalamin) karena hipo atau aklorhidria. Ini harus dipertimbangkan pada pasien dengan cadangan rendah atau faktor risiko penurunan penyerapan vitamin. B12 dalam kasus jangka panjang -terapi jangka
Omeprazole adalah penghambat CYP2C19. Interaksi potensial dengan obat yang dimetabolisme oleh CYP2C19 harus dipertimbangkan pada awal atau akhir pengobatan dengan omeprazole.Interaksi antara clopidogrel dan omeprazole telah diamati (lihat bagian 4.5). Relevansi klinis dari interaksi ini tidak pasti. Sebagai tindakan pencegahan, penggunaan clopidogrel dan omeprazole secara bersamaan harus dihindari.
Inhibitor pompa proton (PPI) seperti omeprazole telah diamati menyebabkan hipomagnesemia berat pada pasien yang dirawat setidaknya selama tiga bulan dan dalam banyak kasus selama satu tahun. Gejala serius hipomagnesemia termasuk kelelahan, tetani, delirium, kejang, pusing, dan aritmia ventrikel. Mereka awalnya dapat bermanifestasi secara diam-diam dan diabaikan. Hipomagnesemia pada sebagian besar pasien membaik setelah mengonsumsi magnesium dan menghentikan penghambat pompa proton. Profesional kesehatan harus mempertimbangkan untuk mengukur kadar magnesium sebelum memulai pengobatan PPI dan secara berkala selama pengobatan. pengobatan pada pasien yang menjalani terapi untuk waktu yang lama atau terapi digoksin atau obat-obatan yang dapat menyebabkan hipomagnesemia (misalnya diuretik).
Inhibitor pompa proton, terutama bila digunakan dalam dosis tinggi dan untuk waktu yang lama (> 1 tahun), dapat menyebabkan sedikit peningkatan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan dan tulang belakang, terutama pada pasien lanjut usia atau dengan adanya faktor risiko lain yang diketahui. menyarankan bahwa penghambat pompa proton dapat meningkatkan risiko patah tulang secara keseluruhan sebesar 10% hingga 40%. Peningkatan ini mungkin sebagian disebabkan oleh faktor risiko lain. Pasien dengan risiko osteoporosis harus menerima pengobatan sesuai dengan pedoman praktik klinis saat ini dan harus menjalani "pengobatan yang memadai". jumlah vitamin D dan kalsium.
Beberapa anak dengan kondisi kronis mungkin memerlukan pengobatan jangka panjang meskipun tidak dianjurkan.
Mepral mengandung laktosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
Pengobatan dengan penghambat pompa proton dapat menyebabkan sedikit peningkatan risiko infeksi gastrointestinal dari: Salmonella DanCampylobacter (lihat bagian 5.1).
Seperti semua pengobatan jangka panjang, terutama jika durasi pengobatan lebih dari 1 tahun, pasien harus dipantau secara teratur.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Pengaruh omeprazole pada farmakokinetik zat aktif lainnya
Bahan aktif dengan penyerapan yang bergantung pada pH
Penyerapan zat aktif yang bergantung pada pH lambung dapat ditingkatkan atau diturunkan dengan penurunan keasaman intragastrik selama pengobatan dengan omeprazole.
Nelfinavir, atazanavir
Tingkat plasma nelfinavir dan atazanavir menurun ketika omeprazole digunakan bersama.
Pemberian omeprazole dan nelfinavir secara bersamaan merupakan kontraindikasi (lihat bagian 4.3). Pemberian bersama omeprazole (40 mg sekali sehari) mengurangi rata-rata paparan nelfinavir sekitar 40% dan mengurangi rata-rata paparan metabolit aktif farmakologi M8 sekitar 75-90%. Interaksi mungkin juga melibatkan penghambatan CYP2C19.
Pemberian omeprazole dan atazanavir secara bersamaan tidak dianjurkan (lihat bagian 4.4). Pemberian bersama omeprazole (40 mg sekali sehari) dan atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg kepada sukarelawan sehat menghasilkan pengurangan paparan atazanavir sebesar 75%.Peningkatan dosis atazanavir menjadi 400 mg tidak mengimbangi dampak omeprazole pada paparan atazanavir . Pemberian bersama omeprazole (20 mg sekali sehari) dan atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg kepada sukarelawan sehat menghasilkan pengurangan sekitar 30% dalam paparan atazanavir dibandingkan dengan atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg sekali sehari.
Digoksin
Pengobatan bersamaan dengan omeprazole (20 mg / hari) dan digoxin pada subyek sehat menghasilkan peningkatan 10% dalam bioavailabilitas digoxin. Toksisitas digoksin jarang dilaporkan. Namun, hati-hati disarankan dalam penggunaan dosis tinggi omeprazol pada pasien usia lanjut.Oleh karena itu pemantauan terapeutik digoxin harus ditingkatkan.
Klopidogrel
Dalam studi klinis cross-over, clopidogrel (300 mg dosis pemuatan diikuti oleh 75 mg / hari) diberikan selama 5 hari sebagai monoterapi dan dengan omeprazole (80 mg diberikan bersama dengan clopidogrel). Paparan metabolit aktif clopidogrel menurun 46% (hari 1) dan 42% (hari 5) ketika clopidogrel dan omeprazole diberikan bersama. Ketika clopidogrel dan omeprazole diberikan bersama, terjadi penurunan 47% (24 jam) dan 30% (hari 5) dari penghambatan rata-rata agregasi trombosit (PAH).Dalam penelitian lain menunjukkan bahwa pemberian clopidogrel dan omeprazole pada waktu yang berbeda tidak mencegah interaksi mereka, yang tampaknya didorong oleh aksi penghambatan omeprazole pada CYP2C19 . Data yang tidak konsisten dari studi observasional dan klinis telah dilaporkan tentang implikasi klinis dari interaksi farmakokinetik / farmakodinamik ini dalam hal kejadian kardiovaskular utama.
Bahan aktif lainnya
Penyerapan posaconazole, erlotinib, ketoconazole dan itraconazole berkurang secara signifikan dan oleh karena itu kemanjuran klinis dapat dikompromikan. Penggunaan posaconazole dan erlotinib secara bersamaan harus dihindari.
Zat aktif yang dimetabolisme oleh CYP2C19
Omeprazole adalah penghambat moderat enzim metabolisme utamanya, CYP2C19. Oleh karena itu, metabolisme zat aktif bersamaan yang juga dimetabolisme oleh CYP2C19 dapat menurun dan paparan sistemik terhadap zat ini meningkat. Contoh obat tersebut adalah R-warfarin dan antagonis vitamin K lainnya, cilostazol, diazepam dan fenitoin.
Cilostazol
Omeprazole, diberikan dengan dosis 40 mg untuk sukarelawan sehat dalam studi cross-over, meningkatkan Cmax dan AUC cilostazol masing-masing sebesar 18% dan 26%, dan salah satu metabolit aktifnya masing-masing sebesar 29% dan 69%. . .
Fenitoin
Pemantauan konsentrasi plasma fenitoin dianjurkan selama dua minggu pertama setelah memulai pengobatan omeprazole dan, jika penyesuaian dosis fenitoin diperlukan, pemantauan dan penyesuaian dosis lebih lanjut dianjurkan saat mengakhiri pengobatan dengan omeprazole.
Mekanisme tidak diketahui
Saquinavir
Pemberian omeprazole dan saquinavir/ritonavir secara bersamaan menghasilkan peningkatan kadar saquinavir dalam plasma hingga sekitar 70% dengan tolerabilitas yang baik pada pasien HIV-positif.
takrolimus
Pemberian omeprazole secara bersamaan telah dilaporkan meningkatkan kadar serum tacrolimus. Pemantauan konsentrasi tacrolimus dan fungsi ginjal (klirens kreatinin) harus ditingkatkan dan dosis tacrolimus disesuaikan jika perlu.
Pengaruh zat aktif lainnya pada farmakokinetik omeprazole
CYP2C19 dan / atau CYP3A4 inhibitor
Karena omeprazole dimetabolisme oleh CYP2C19 dan CYP3A4, zat aktif yang menghambat CYP2C19 atau CYP3A4 (seperti klaritromisin dan vorikonazol) dapat meningkatkan kadar serum omeprazole, menurunkan laju metabolismenya. Pemberian bersama vorikonazol menyebabkan paparan lebih dari dua kali lipat terhadap omeprazol. Karena pemberian omeprazol dosis tinggi dapat ditoleransi dengan baik, umumnya tidak diperlukan penyesuaian dosis omeprazol. Namun, penyesuaian dosis harus dilakukan. dipertimbangkan pada pasien dengan gangguan hati berat dan dalam kasus pengobatan jangka panjang.
Penginduksi CYP2C19 dan / atau CYP3A4
Zat aktif yang menginduksi CYP2C19 atau CYP3A4 atau keduanya (seperti rifampisin dan St. John's wort) dapat menyebabkan penurunan kadar serum omeprazole, meningkatkan laju metabolismenya.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Hasil dari tiga studi epidemiologi prospektif (lebih dari 1000 hasil pasien yang terpapar) menunjukkan tidak ada efek yang tidak diinginkan dari omeprazol pada kehamilan atau pada kesehatan janin / bayi baru lahir.Omeprazole dapat digunakan selama kehamilan.
Omeprazole diekskresikan dalam ASI tetapi tidak mempengaruhi bayi bila diberikan dalam dosis terapeutik.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Mepral tidak mungkin mempengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin. Reaksi obat yang merugikan seperti pusing dan gangguan penglihatan dapat terjadi (lihat bagian 4.8). Jika mereka menderita penyakit ini, pasien tidak boleh mengemudi atau mengoperasikan mesin.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Efek samping yang paling umum (1-10% pasien) adalah sakit kepala, sakit perut, sembelit, diare, perut kembung, mual/muntah.
Reaksi merugikan berikut, diidentifikasi atau dicurigai, telah diidentifikasi selama uji klinis dengan omeprazole dan pasca-pemasaran. Tidak ada korelasi dengan dosis obat yang diberikan. Efek yang tidak diinginkan diklasifikasikan menurut frekuensi dan Sistem Klasifikasi Organ (SOC). Kategori frekuensi didefinisikan menggunakan konvensi berikut: Sangat umum (≥1 / 10), Umum (≥1 / 100 hingga
Populasi pediatrik
Keamanan omeprazole dievaluasi pada total 310 anak berusia 0 hingga 16 tahun dengan penyakit terkait asam. Data jangka panjang yang terbatas tersedia pada 46 anak yang menerima terapi pemeliharaan omeprazol hingga 749 hari dalam studi klinis pada esofagitis erosif berat. Profil efek samping umumnya sama seperti pada orang dewasa. baik dalam jangka pendek maupun jangka panjang pengobatan Tidak ada data jangka panjang mengenai efek pengobatan omeprazole pada pubertas dan pertumbuhan.
04.9 Overdosis
Informasi terbatas tersedia mengenai overdosis dengan omeprazole pada manusia Dosis hingga 560 mg dilaporkan dalam literatur dan ada laporan sesekali dosis oral tunggal hingga 2400 mg omeprazole (120 kali dosis klinis yang biasanya direkomendasikan). Mual, muntah , pusing, sakit perut, diare dan sakit kepala telah dilaporkan, dan apatis, depresi dan kebingungan juga telah diamati dalam kasus tunggal.
Gejala yang dijelaskan bersifat sementara dan tidak ada konsekuensi serius yang dilaporkan. Tingkat eliminasi tidak berubah dengan meningkatnya dosis (kinetika orde pertama) Pengobatan, jika perlu, bersifat simtomatik.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: Penghambat pompa proton, kode ATC: A02BC01
Mekanisme aksi
Omeprazole, campuran rasemat dari dua enansiomer aktif, mengurangi sekresi asam lambung melalui mekanisme aksi yang sangat khusus. Omeprazole adalah penghambat spesifik pompa proton pada tingkat sel parietal lambung. Ia bekerja dengan cepat dan mempromosikan kontrol reversibel dari penghambatan sekresi asam lambung dengan pemberian harian tunggal.
Omeprazole adalah basa lemah dan dipekatkan dan diubah menjadi bentuk aktif di lingkungan yang sangat asam dari kanalikuli intraseluler dalam sel parietal, di mana ia menghambat pompa proton H + K + -ATPase -. Tindakan ini pada tahap terakhir dari proses pembentukan asam lambung bergantung pada dosis dan menyebabkan penghambatan sekresi asam yang sangat efektif, baik dari basal maupun yang distimulasi, terlepas dari stimulus yang digunakan.
Efek farmakodinamik
Semua efek farmakodinamik yang diamati disebabkan oleh aktivitas omeprazole pada sekresi asam.
Efek pada sekresi asam lambung
Pemberian oral omeprazole sekali sehari memungkinkan penghambatan yang cepat dan efektif dari sekresi asam lambung siang dan malam, yang mencapai maksimum dalam 4 hari pertama pengobatan.
Pada pasien yang menderita tukak duodenum, pemberian 20 mg omeprazol mempertahankan penurunan rata-rata 80% keasaman intragastrik selama 24 jam; 24 jam setelah pemberian omeprazole, puncak sekresi asam, setelah stimulasi dengan pentagastrin, rata-rata berkurang sekitar 70%.
Pemberian oral 20 mg omeprazol mempertahankan pH intragastrik pada 3 untuk waktu rata-rata 17 jam dari 24 pada pasien dengan ulkus duodenum.
Sebagai konsekuensi dari penurunan sekresi asam dan keasaman intragastrik, dosis omeprazol yang bergantung pada mengurangi / menormalkan paparan asam kerongkongan pada pasien dengan penyakit refluks gastroesofageal.
Penghambatan sekresi asam berhubungan dengan konsentrasi plasma / kurva waktu (AUC) dari omeprazole dan bukan dengan konsentrasi plasma aktual pada waktu tertentu.
Tidak ada takifilaksis yang diamati selama pengobatan dengan omeprazole.
Efek pada H. pylori
H. pylori Hal ini terkait dengan penyakit asam lambung yang meliputi penyakit tukak duodenum dan penyakit tukak lambung. H. pylori itu dianggap sebagai penyebab utama dalam perkembangan gastritis. H. pylori bersama dengan sekresi asam lambung mereka merupakan faktor yang paling penting untuk perkembangan penyakit ulkus peptikum. H. pylori itu adalah faktor utama dalam perkembangan gastritis atrofi yang dikaitkan dengan peningkatan risiko pengembangan tumor lambung.
"Pemberantasan"H. pylori dengan omeprazole dan antimikroba dikaitkan dengan "tingkat tinggi jaringan parut dan remisi jangka panjang tukak lambung.
Terapi ganda yang dipelajari menunjukkan kemanjuran yang lebih rendah daripada terapi rangkap tiga. Namun, mereka dapat diperhitungkan jika hipersensitivitas yang diketahui menghalangi penggunaan kombinasi rangkap tiga.
Efek lain yang terkait dengan penghambatan asam
Selama pengobatan jangka panjang, peningkatan frekuensi munculnya kista kelenjar lambung telah diamati, yang merupakan konsekuensi fisiologis dari penghambatan sekresi asam yang diucapkan. Formasi ini bersifat jinak dan reversibel.
Penurunan keasaman lambung dari berbagai sumber, termasuk yang disebabkan oleh penghambat pompa proton, meningkatkan jumlah bakteri lambung yang biasanya ada di saluran pencernaan.Pengobatan dengan obat penurun asam dapat menyebabkan sedikit peningkatan risiko infeksi saluran pencernaan seperti misalnya dari Salmonella Dan Campylobacter.
Penggunaan pediatrik
Dalam sebuah penelitian yang tidak terkontrol dengan anak-anak (1 hingga 16 tahun) dengan esofagitis refluks parah, omeprazole, pada dosis 0,7 hingga 1,4 mg / kg, meningkatkan derajat esofagitis pada 90% kasus, dan secara signifikan mengurangi gejala refluks. Dalam studi single-blind, anak-anak berusia 0-24 bulan dengan esofagitis refluks yang didiagnosis secara klinis diobati dengan omeprazole 0,5, 1,0 atau 1,5 mg / kg. Frekuensi episode muntah / regurgitasi menurun 50% setelah 8 minggu pengobatan, terlepas dari dosis.
Pemberantasan H. pylori pada anak
Sebuah double-blind, uji klinis acak (studi Heliot) menetapkan bahwa omeprazole dalam kombinasi dengan dua antibiotik (amoksisilin dan klaritromisin) efektif dan aman dalam pengobatan H. pylori pada anak usia 4 tahun ke atas dengan gastritis: angka pemberantasan "H. pylori: 74,2% (23/31 pasien) dengan omeprazole + amoksisilin + klaritromisin versus 9,4% (3/32 pasien) dengan amoksisilin + klaritromisin. Namun, tidak ada manfaat klinis yang ditunjukkan sehubungan dengan gejala dispepsia. Penelitian ini tidak mendukung informasi untuk anak-anak di bawah usia 4 tahun.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Omeprazole dan magnesium omeprazole sensitif terhadap lingkungan asam, oleh karena itu diberikan secara oral dalam bentuk butiran tahan gastro yang terkandung dalam kapsul atau tablet. Penyerapan omeprazole cepat, dengan kadar plasma maksimum terlihat sekitar 1-2 jam setelah pemberian. dosisnya. . Penyerapan omeprazol terjadi di usus kecil dan biasanya selesai dalam waktu 3-6 jam. Asupan makanan bersamaan tidak mempengaruhi bioavailabilitas obat Ketersediaan sistemik (bioavailabilitas) setelah dosis oral tunggal omeprazole adalah sekitar 40%. Setelah dosis harian berulang bioavailabilitas meningkat menjadi sekitar 60%.
Distribusi
Volume distribusi yang jelas pada subjek sehat adalah sekitar 0,3 l / kg berat badan. 97% omeprazole terikat pada protein plasma.
Metabolisme
Omeprazole sepenuhnya dimetabolisme oleh sistem sitokrom P450 (CYP). Sebagian besar metabolisme omeprazole bergantung pada isoform CYP2C19 spesifik yang diekspresikan secara polimorfik yang bertanggung jawab untuk pembentukan hidroksiomeprazol yang merupakan metabolit plasma utama. Sisanya tergantung pada isoform spesifik lainnya, CYP3A4, yang bertanggung jawab untuk pembentukan omeprazole sulfon.Sebagai konsekuensi dari afinitas tinggi omeprazole terhadap CYP2C19, ada potensi penghambatan kompetitif dan interaksi metabolisme obat-obat antara omeprazole dan substrat CYP2C19 lainnya. Namun, karena afinitasnya yang rendah terhadap CYP3A4, omeprazole tidak memiliki kemampuan untuk menghambat metabolisme substrat CYP3A4 lainnya. Selanjutnya, omeprazole tidak memiliki efek penghambatan pada enzim CYP utama.
Sekitar 3% dari populasi Kaukasia dan 15-20% dari populasi Asia memiliki defisiensi fungsional enzim CYP2C19, sehingga disebut sebagai metabolisme yang buruk.Pada individu ini, metabolisme omeprazole mungkin lebih dikatalisis oleh CYP3A4. dosis 20 mg omeprazole sekali sehari, rata-rata AUC adalah 5 sampai 10 kali lebih tinggi pada metabolisme yang buruk dibandingkan pada subjek dengan enzim CYP2C19 fungsional (pengmetabolisme ekstensif). Konsentrasi plasma maksimum adalah 3 sampai 5 kali lebih tinggi. Hasil ini tidak memiliki implikasi untuk posologi omeprazole.
Pengeluaran
Waktu paruh eliminasi plasma dari omeprazole biasanya kurang dari satu jam setelah pemberian dosis oral sekali sehari tunggal dan berulang. Omeprazole benar-benar dibersihkan dari plasma di antara dosis, dan oleh karena itu tidak ada kecenderungan akumulasi selama pemberian sekali sehari. Sekitar 80% dari dosis oral omeprazol diekskresikan dalam urin sebagai metabolit, sisanya dalam tinja terutama berasal dari sekresi bilier.
AUC omeprazol meningkat setelah pemberian berulang. Peningkatan ini tergantung dosis dan menghasilkan hubungan dosis-AUC non-linear setelah pemberian berulang. Ketergantungan pada waktu dan dosis disebabkan oleh penurunan metabolisme lintas pertama dan pembersihan sistemik. mungkin disebabkan oleh penghambatan enzim CYP2C19 oleh omeprazole dan/atau metabolitnya (misalnya sulfon).
Tidak ada efek metabolit pada sekresi asam lambung yang diamati.
populasi khusus
Gangguan fungsi hati
Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, metabolisme omeprazole terganggu, mengakibatkan peningkatan AUC. Tidak ada kecenderungan untuk menumpuk ketika omeprazole diberikan sekali sehari.
Gangguan fungsi ginjal
Farmakokinetik omeprazol, termasuk bioavailabilitas sistemik dan kecepatan eliminasi, tidak berubah pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Warga senior
Laju metabolisme omeprazole sedikit berkurang pada subjek lanjut usia (75-79 tahun).
Pasien anak
Selama pengobatan anak-anak dari usia 1 tahun pada dosis yang direkomendasikan, konsentrasi plasma yang sebanding dengan orang dewasa diamati. Pada anak-anak kurang dari 6 bulan, pembersihan omeprazole berkurang karena kapasitas metabolisme omeprazole yang buruk.
05.3 Data keamanan praklinis
Hiperplasia sel ECL lambung dan karsinoid terdeteksi dalam percobaan pada tikus yang diobati seumur hidup dengan omeprazole. Perubahan-perubahan ini adalah akibat dari hipergastrinemia yang tinggi akibat penghambatan asam.Pengamatan serupa diperoleh setelah pengobatan dengan antagonis H2, inhibitor pompa proton dan setelah reseksi fundus parsial. Oleh karena itu, perubahan ini tidak disebabkan oleh efek langsung dari bahan aktif tunggal.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Isi:
dinatrium fosfat dihidrat,
hidroksipropilselulosa,
hipermelosa,
laktosa anhidrat,
magnesium Stearate,
manitol,
asam metakrilat - kopolimer etil akrilat (1: 1) dispersi 30%,
selulosa mikrokristalin,
makrogol (polietilen glikol 400),
natrium lauril sulfat.
Komponen kapsul:
oksida besi E 172,
titanium dioksida E 171,
jeli,
magnesium Stearate,
natrium lauril sulfat,
tinta cetak (mengandung lak, amonia, kalium hidroksida dan oksida besi hitam E 172)
silika anhidrat koloid,
parafin cair.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
3 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Jangan simpan di atas 30 ° C.
Botol: Jaga agar wadah tetap tertutup rapat untuk melindungi dari kelembapan.
Lepuh: Simpan dalam kemasan aslinya untuk melindungi dari kelembapan.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Botol HDPE: dengan tutup ulir polipropilen kedap udara yang dilengkapi dengan tutup pengering.
10 mg: 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 100 kapsul; paket rumah sakit 140, 280 atau 700 kapsul.
20 mg: 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 60, 100 kapsul; paket rumah sakit 140, 280 atau 700 kapsul.
40 mg: 5, 7, 14, 15, 28, 30, 60 kapsul; paket rumah sakit 140, 280 atau 700 kapsul.
Blister aluminium.
10 mg: 7, 14, 15, 28, 30, 35, 50, 56, 84 kapsul.
20 mg 7, 14, 15, 28, 30, 50, 60, 84 kapsul.
40 mg 7, 14, 15, 28, 30 kapsul.
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Bracco spa - Via E. Folli, 50 - 20134 Milan
di bawah Lisensi AstraZeneca AB - Swedia
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
MEPRAL 10 mg kapsul keras tahan gastro:
- Blister isi 14 kapsul - A.I.C.: 026783086.
- Blister 28 kapsul - A.I.C.: 026783100.
- Blister 35 kapsul - A.I.C.: 026783112.
MEPRAL 20 mg kapsul keras tahan gastro:
- Blister isi 14 kapsul - A.I.C.: 026783098.
MEPRAL 40 mg kapsul tahan gastro keras:
- Botol HDPE 14 kapsul - A.I.C.: 026783050.
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Tanggal otorisasi pertama: Maret 1990
Tanggal pembaruan terakhir: Januari 2008
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
September 2012
