PASADEN - LEAFLET PAKET - SELEBARAN

Utama / selebaran / 2021

Pasaden - Leaflet Paket

Indikasi Kontraindikasi Kewaspadaan penggunaan Interaksi Peringatan Dosis dan cara penggunaan Overdosis Efek yang tidak diinginkan Umur simpan dan penyimpanan Komposisi dan bentuk sediaan

Bahan aktif: Etizolam

PASADEN tablet salut 0,5 mg
PASADEN tablet salut 1 mg
PASADEN 0,5 mg / ml tetes oral, larutan

Mengapa Pasaden digunakan? Untuk apa?

Kelompok Farmakoterapi

"Etizolam adalah perwakilan pertama dari kelas kimia" thienotriazolodiazepines "(itu adalah zat seperti benzodiazepin), dan dengan demikian termasuk dalam kategori obat penenang-hipnotis. Struktur kimia" etizolam mudah teroksidasi dan karenanya cepat dimetabolisme menjadi " organisme: risiko akumulasi dengan demikian berkurang secara signifikan, bahkan dalam perawatan yang berkepanjangan.

Indikasi terapeutik

Kecemasan, ketegangan, dan manifestasi somatik atau psikiatri lainnya yang terkait dengan sindrom kecemasan. Insomnia.

Benzodiazepin hanya diindikasikan bila gangguannya parah, melumpuhkan dan membuat subjek mengalami tekanan berat.

Kontraindikasi Bila Pasaden tidak boleh digunakan

Miastenia gravis (gangguan fungsi otot yang parah). Hipersensitivitas terhadap benzodiazepin atau salah satu eksipien. Insufisiensi pernapasan yang parah. Insufisiensi hati yang parah. Sindrom sleep apnea (sesak napas) di malam hari. Glaukoma sudut tertutup akut.

Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Pasaden

Pengobatan dengan Pasaden, serta obat-obatan serupa, harus sesingkat mungkin sehubungan dengan indikasi terapeutik: maksimum empat minggu untuk gangguan tidur dan delapan hingga dua belas minggu untuk kecemasan, termasuk periode penarikan bertahap.

Beberapa kehilangan kemanjuran ("toleransi") dapat berkembang setelah penggunaan berulang benzodiazepin dan zat terkait.

Penggunaan jangka panjang juga dapat menyebabkan pengembangan ketergantungan fisik dan mental; risiko dalam pengertian ini meningkat dengan dosis dan durasi pengobatan, dan lebih besar pada pasien yang menyalahgunakan obat-obatan atau alkohol.

Pada subjek dengan ketergantungan fisik pada benzodiazepin, "penghentian pengobatan yang tiba-tiba akan menghasilkan apa yang disebut gejala" penarikan: dalam banyak kasus, sakit kepala, nyeri otot, kecemasan yang parah, ketegangan, kegelisahan, kebingungan dan lekas marah. Dalam kasus yang parah mereka dapat terjadi. gejala berikut: derealisasi, depersonalisasi, hiperakusis, mati rasa dan kesemutan pada ekstremitas, hipersensitivitas terhadap cahaya, kebisingan dan kontak fisik, halusinasi atau kejang.

Ketika pengobatan dihentikan, fenomena "rebound" juga dapat terjadi, yaitu gejala yang sama yang menyebabkan penggunaan obat, bahkan yang lebih intens.

Risiko penarikan dan gejala rebound lebih besar setelah penghentian pengobatan secara tiba-tiba; Inilah sebabnya mengapa dosisnya harus dikurangi secara bertahap. Dalam kasus-kasus tertentu mungkin perlu untuk memperpanjang pengobatan di luar periode maksimum yang direkomendasikan; dalam kasus ini, dokter akan memutuskan setelah evaluasi ulang yang cermat terhadap kondisi pasien.

Pasaden hanya boleh digunakan pada pasien dewasa. Jika perlu untuk memberikan obat kepada anak-anak, kebutuhan yang sebenarnya untuk pengobatan pertama-tama harus dinilai dan tindakan pencegahan yang sama harus dilakukan.

Orang tua harus mengambil dosis yang dikurangi, karena beberapa reaksi merugikan seperti kurangnya koordinasi dalam gerakan dapat terjadi. Demikian juga, dosis yang lebih rendah disarankan untuk pasien dengan gagal napas kronis, karena risiko depresi pernapasan. Selanjutnya, benzodiazepin tidak diindikasikan pada pasien dengan insufisiensi hati berat karena dapat menyebabkan ensefalopati, juga tidak direkomendasikan untuk pengobatan utama penyakit psikotik; mereka tidak boleh digunakan sendiri untuk mengobati depresi atau kecemasan yang berhubungan dengan depresi ( bunuh diri dapat dipicu pada pasien dengan kondisi ini) dan harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.

Pasaden harus diberikan dengan hati-hati pada subjek dengan gangguan otak organik, gangguan ginjal atau hati dan hipotonia, karena potensiasi efek obat dapat terjadi pada pasien tersebut.

Perhatian juga harus digunakan pada penderita penyakit jantung karena obat ini dapat menurunkan tekanan darah dan efek ini dapat diperburuk pada kelompok pasien ini.

Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Pasaden

Hubungan dengan semua obat yang bekerja menekan Sistem Saraf Pusat (misalnya ansiolitik dan / atau hipnotik lainnya, antidepresan, analgesik, antiepilepsi, turunan fenotiazin, dan turunan barbiturat), antiepilepsi, antipsikotik (neuroleptik), anestesi dan antihistamin sedatif, dll harus dihindari, serta penggunaan bersamaan dengan minuman beralkohol. Dalam kasus ini, sebenarnya, efek sedatif meningkat dan mengantuk, hipotensi, ataksia, dan gangguan kesadaran dapat terjadi.

Dalam kasus narkotika analgesik, peningkatan efek euforia narkotika dapat terjadi.

Senyawa yang menghambat enzim hati tertentu (sitokrom P450, inhibitor monoamine oksidase) dapat meningkatkan aktivitas benzodiazepin.Pada tingkat lebih rendah, ini juga berlaku untuk benzodiazepin yang dimetabolisme hanya dengan konjugasi.

Obat-obatan yang mampu menghambat isoenzim sitokrom CYP2C9 dan CYP3A4, seperti fluvoxamine maleate, juga dapat meningkatkan konsentrasi plasma Pasaden dan meningkatkan efeknya; dalam kombinasi dengan fluvoxamine maleate Pasaden harus diberikan dengan hati-hati, mengurangi dosisnya

Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:

Pasaden, dengan cara yang sama seperti obat-obatan serupa (lihat di atas), dapat secara negatif mengubah kemampuan untuk bereaksi, konsentrasi, fungsi otot. Oleh karena itu, dapat berbahaya bagi pasien yang sedang dirawat untuk melakukan aktivitas yang membutuhkan ketepatan dan ketepatan, seperti yang dipersyaratkan, khususnya, dalam mengemudikan kendaraan atau dalam penggunaan mesin yang berpotensi berbahaya.

Gunakan pada kehamilan dan menyusui

Wanita usia subur yang menggunakan produk harus menghubungi dokter mereka jika mereka berniat untuk hamil atau mencurigai mereka mungkin hamil.

Obat harus diberikan hanya dalam kasus kebutuhan nyata dan di bawah pengawasan medis langsung, untuk jangka waktu yang singkat. Pemberian pada akhir kehamilan dan selama persalinan dalam dosis tinggi dapat menghasilkan efek pada bayi baru lahir (aktivitas berkurang, penurunan mengisap, lesu, takikardia, muntah, peningkatan CK serum, penurunan suhu dan tonus otot, kesulitan bernafas. ).

Selain itu, bayi yang lahir dari ibu yang telah menggunakan benzodiazepin secara kronis selama akhir kehamilan dapat mengembangkan ketergantungan fisik dan memiliki risiko tertentu untuk mengembangkan gejala penarikan pada periode pascakelahiran dan memiliki gejala seperti apnea, sianosis, penurunan mengisap, penurunan tonus otot, penurunan aktivitas. dan sindrom penarikan. Obat masuk ke dalam ASI, oleh karena itu tidak boleh diberikan kepada ibu yang sedang menyusui. Jika Pasaden diperlukan, pasien harus berhenti menyusui, karena obatnya dapat masuk ke dalam ASI yang menghalangi penambahan berat badan pada bayi baru lahir dan juga dapat menyebabkan memburuknya penyakit kuning.

Peringatan khusus untuk Pasaden 0,5 mg / ml tetes oral, larutan

Bagi mereka yang berolahraga, penggunaan obat-obatan yang mengandung etil alkohol dapat menentukan tes anti-doping positif sehubungan dengan batas konsentrasi alkohol yang ditunjukkan oleh beberapa federasi olahraga.

Dosis dan Cara Pemakaian Cara Pemakaian Pasaden : Dosis

Kecemasan, ketegangan, dan manifestasi somatik atau psikiatri lainnya yang terkait dengan sindrom kecemasan: 0,25-0,50 mg dua atau tiga kali sehari, atau 1 mg, dua tablet sehari (satu di pagi hari dan satu di malam hari) dalam intensitas gangguan berat.

Insomnia: 1-2 mg sebelum tidur, sesuai kebutuhan individu, sesuai resep dokter.

Dosis yang ditunjukkan juga dapat diambil menggunakan paket dalam bentuk tetes, mengingat 10 tetes sama dengan 0,25 mg.

Dalam pengobatan pasien usia lanjut, dan pasien dengan gangguan fungsi hati dan / atau ginjal, posologi harus dibuat dengan hati-hati oleh dokter, yang harus mengevaluasi "kemungkinan pengurangan dosis yang ditunjukkan di atas. Pada pasien usia lanjut, dosis harian dosis harus dalam hal apapun tidak melebihi 1,5 mg.

Penggunaan produk ditujukan untuk pasien dewasa.

Pengobatan harus dimulai dengan dosis terendah yang direkomendasikan, ditingkatkan dengan hati-hati agar tidak melebihi dosis maksimum, dan sesingkat mungkin.

Pasien yang cemas harus dievaluasi ulang secara teratur dan perlunya perawatan lanjutan harus dipertimbangkan dengan hati-hati, terutama jika pasien bebas gejala.

Durasi keseluruhan pengobatan umumnya tidak boleh melebihi 8-12 minggu, termasuk periode penarikan bertahap.

Dalam kasus gangguan tidur, durasi pengobatan biasanya berkisar dari beberapa hari hingga dua minggu, termasuk periode penarikan bertahap.

Dalam kasus-kasus tertentu, mungkin perlu untuk melampaui periode pengobatan maksimum, dalam hal ini hal ini tidak boleh dilakukan tanpa evaluasi ulang oleh dokter terhadap kondisi pasien.

Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Pasaden

Mengambil dosis berlebihan Pasaden, serta obat-obatan serupa, tidak boleh mengancam jiwa kecuali obat depresan SSP lainnya, termasuk alkohol, diambil pada waktu yang sama.

Overdosis hadir dengan berbagai gejala SSP mulai dari mengantuk dan kebingungan pada kasus yang kurang parah hingga koma, jarang, dan kematian, sangat jarang. Selain itu, ada laporan tentang kurangnya koordinasi dalam gerakan, hipotensi, gagal napas.

Pengobatan overdosis terdiri dari induksi muntah segera jika pasien sadar, dan bilas lambung dengan perlindungan pernapasan dan kemungkinan pemberian arang aktif, untuk mengurangi penyerapan, jika pasien tidak sadar.

Sebagai penangkal (untuk meniadakan efek berbahaya dari obat) flumazenil dapat digunakan.

Efek Samping Apa efek samping Pasaden

Pasaden umumnya ditoleransi dengan baik. Jika dosis tidak disesuaikan dengan kebutuhan individu, efek yang tidak diinginkan berikut mungkin muncul: kantuk (siang hari jika produk digunakan untuk gangguan tidur), emosi yang tumpul, kewaspadaan menurun, kebingungan, gangguan bicara, kelelahan, sakit kepala, pusing , kelemahan otot, kurangnya koordinasi dalam gerakan, penglihatan ganda, haus, mual dan ruam kulit.Fenomena ini terjadi terutama pada awal terapi dan biasanya menghilang dengan pemberian berikutnya.Kadang-kadang reaksi lain telah dilaporkan, termasuk: gangguan gastrointestinal, perubahan libido, eritema dan reaksi kulit, sensasi kesulitan bernapas, palpitasi, ginekomastia, hiperprolaktinemia, bleferospasms (jika gejala yang mempengaruhi mata diamati, seperti berkedip berlebihan, fotofobia dan mata kering, campur tangan dengan terapi yang sesuai), berkeringat, edema, gangguan buang air kecil dan hidung tersumbat. Amnesia anterograde (gangguan memori ke depan), lebih mungkin dengan penggunaan yang lebih tinggi dosis.

Pada pasien dengan keadaan depresi yang sudah ada sebelumnya, dan dalam kasus apa pun dengan frekuensi yang lebih besar pada anak-anak dan orang tua, penggunaan zat benzodiazepin dapat menyebabkan reaksi psikiatri dan "paradoks" (berlawanan dengan yang diharapkan) seperti kegelisahan, agitasi, lekas marah, agresi, delirium, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku. Reaksi-reaksi ini bisa sangat parah. Mereka lebih mungkin terjadi pada anak-anak dan orang tua. Ketergantungan fisik dapat berkembang, dalam hal penghentian terapi secara tiba-tiba dapat menyebabkan rebound atau pantang.

Ketergantungan psikis dapat terjadi. Penyalahgunaan benzodiazepin telah dilaporkan.

Reaksi merugikan yang signifikan secara klinis berikut dari kejadian yang tidak diketahui juga diamati:

Depresi pernafasan, narkosis CO2: Depresi pernafasan dan narkosis CO2 dapat terjadi pada pasien dengan gangguan fungsi pernafasan yang parah. Jika salah satu dari gejala ini terjadi, ambil tindakan yang tepat, seperti kontrol jalan napas dan ventilasi.

Sindrom ganas: sindrom ini, selain pemberian obat ini, dapat disebabkan oleh penggunaan antipsikotik dan obat lain secara bersamaan, pengurangan dosis secara tiba-tiba dan penghentian pemberian.Jika demam, kekakuan otot yang parah, disfagia, takikardia muncul, perubahan dalam tekanan darah, berkeringat, peningkatan sel darah putih dan kadar serum CK (CPK), dll perlu untuk campur tangan dengan tindakan tubuh total, seperti pendinginan dan hidrasi tubuh.Selain itu, jika sindrom ini terjadi, hipofungsi ginjal dapat muncul dengan mioglobinuria.

Rhabdomyolysis: Kondisi ini ditandai dengan mialgia, kelemahan, peningkatan kadar CK (CPK) dan mioglobin dalam darah/urin. Jika rhabdomyolysis terjadi, hentikan pemberian obat dan ambil tindakan terapeutik yang tepat.

Pneumonia interstisial: Pneumonia interstisial dapat terjadi. Hentikan pemberian obat dan lakukan foto rontgen dada untuk melihat adanya demam, batuk, sesak, dan bunyi dada abnormal (kresek).

Lakukan tindakan terapeutik yang tepat, seperti pemberian hormon adrenokortikoid.

Gangguan fungsi hati, penyakit kuning: Gangguan fungsi hati (peningkatan AST (GOT), ALT (GPT), -GT, LDH, ALP dan bilirubin, dll.) dan penyakit kuning dapat terjadi. Pasien harus dipantau secara ketat dan pengobatan dihentikan jika hasil tes abnormal.

Terjadinya efek yang tidak diinginkan yang tidak dijelaskan dalam selebaran ini selama pengobatan dengan Pasaden harus segera dilaporkan oleh pasien kepada dokter atau apoteker yang merawat.

Kadaluwarsa dan Retensi

Jangan menggunakan obat di luar tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan, yang mengacu pada produk yang utuh dan disimpan dengan benar.

Jangan simpan di atas 25 ° C.

Komposisi dan bentuk farmasi

Komposisi

Tiap tablet salut selaput 0,5 mg mengandung:

Bahan aktif: etizolam 0,5 mg

Eksipien: laktosa, selulosa mikrokristalin, pati jagung, bedak, magnesium stearat, ester polimetakrilat, makrogol 5/6000, polisorbat 80, natrium karboksimetilselulosa, minyak silikon, Opadry Blue *.

* Komponen Opadry Blue: hypromellose, titanium dioxide, macrogol 400, Brilliant Blue FCF (E 133), Carmoisin (E 122).

Tiap tablet salut 1 mg mengandung:

Bahan aktif: etizolam 1 mg

Eksipien: laktosa, selulosa mikrokristalin, pati jagung, bedak, magnesium stearat, ester polimetakrilat, makrogol 5/6000, polisorbat 80, natrium karboksimetilselulosa, minyak silikon, titanium dioksida.

100 ml larutan mengandung:

Bahan aktif: etizolam 0,05 g

Eksipien: natrium sakarin, etanol, gliserol, rasa jeruk, rasa karamel, rasa lemon, propilen glikol.

Bentuk dan konten farmasi

Tablet salut dan tetes oral, larutan. Tablet salut etizolam 0,5 mg: bungkus dengan 30 tablet; tablet salut 1 mg etizolam : bungkus dengan 20 tablet. Tetes oral, larutan: botol 30 ml.

Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.

Informasi lebih lanjut tentang Pasaden dapat ditemukan di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK OBAT 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 KHUSUS KLINIS 04.1 Indikasi terapi 04.2 Posologi dan cara pemberian 04.3 Kontraindikasi 04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk penggunaan 04.5 Bentuk interaksi dan obat lainnya 04.5 Kehamilan dan interaksi obat lainnya laktasi 04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin 04.8 Efek yang tidak diinginkan 04.9 Overdosis 05.0 SIFAT FARMAKOLOGI 05.1 Sifat farmakodinamik 05.2 Sifat farmakokinetik 05.3 Data keamanan praklinis 06.0 KHUSUS FARMASI 06.1 Eksipien 06.2 Inkompatibilitas dan Sifat Kewaspadaan khusus untuk penyimpanan 06.3 Kewaspadaan khusus untuk penyimpanan 06.3 isi kemasan 06.6 Petunjuk Penggunaan dan Penanganan 07.0 PEMEGANG OTORITAS MARKETING 08.0 NOMOR OTORITAS MARKETING O 09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN OTORISASI 10.0 TANGGAL REVISI TEKS 11.0 UNTUK OBAT RADIO, DATA LENGKAP PADA DOSIMETRI RADIASI INTERN 12.0 UNTUK OBAT RADIO, INSTRUKSI DETAIL TAMBAHAN DAN PENGENDALIAN KUALITAS

01.0 NAMA PRODUK OBAT

PASADEN

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Prinsip aktif:

Tiap tablet salut 0,5 mg mengandung: etizolam 0,5 mg.

Tiap tablet salut 1 mg mengandung: etizolam 1 mg.

100 ml larutan dalam tetes mengandung etizolam 0,05 g.

Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.

03.0 FORMULIR FARMASI

Tablet berlapis; tetes oral, larutan.

04.0 INFORMASI KLINIS

04.1 Indikasi Terapi

Kecemasan, ketegangan, dan manifestasi somatik atau psikiatri lainnya yang terkait dengan sindrom kecemasan. Insomnia.

Benzodiazepin hanya diindikasikan bila gangguannya parah, melumpuhkan dan membuat subjek mengalami tekanan berat.

04.2 Posologi dan cara pemberian

Dosis

Kecemasan, ketegangan, dan manifestasi somatik atau psikiatri lainnya yang terkait dengan sindrom kecemasan: 0,25-0,50 mg dua atau tiga kali sehari; atau 1 mg, dua tablet sehari (satu di pagi hari dan satu di malam hari) pada gangguan yang paling parah.

Insomnia: 1-2 mg sebelum tidur, sesuai kebutuhan individu, sesuai resep dokter. Dosis yang ditunjukkan juga dapat diambil menggunakan paket dalam bentuk tetes, mengingat 10 tetes sama dengan 0,25 mg.

populasi khusus

Gangguan ginjal dan/atau hati

Dalam pengobatan pasien dengan gangguan fungsi hati dan / atau ginjal, posologi harus dibuat dengan hati-hati oleh dokter yang harus mengevaluasi kemungkinan pengurangan dosis yang ditunjukkan di atas.

Populasi lansia

Dalam pengobatan pasien usia lanjut, dosis harus ditentukan dengan hati-hati oleh dokter yang harus mengevaluasi kemungkinan pengurangan dosis yang ditunjukkan di atas.

Namun, dosis harian tidak boleh melebihi 1,5 mg.

Populasi pediatrik

Penggunaan produk dicadangkan untuk pasien dewasa.

Pengobatan harus dimulai dengan dosis terendah yang direkomendasikan, ditingkatkan dengan hati-hati agar tidak melebihi dosis maksimum, dan sesingkat mungkin.

Pasien yang cemas harus dievaluasi ulang secara teratur dan perlunya perawatan lanjutan harus dipertimbangkan dengan hati-hati, terutama jika pasien bebas gejala. Durasi keseluruhan pengobatan umumnya tidak boleh melebihi 8-12 minggu, termasuk periode penarikan bertahap.

Dalam kasus gangguan tidur, durasi pengobatan biasanya berkisar dari beberapa hari hingga dua minggu, termasuk periode penarikan bertahap.

Dalam kasus-kasus tertentu, mungkin perlu untuk melampaui periode pengobatan maksimum, dalam hal ini hal ini tidak boleh dilakukan tanpa evaluasi ulang oleh dokter terhadap kondisi pasien.

04.3 Kontraindikasi

Miastenia gravis (gejala dapat diperburuk oleh efek relaksan otot) Gagal napas berat Gagal hati berat Sindrom sleep apnea Glaukoma sudut sempit akut (gejala dapat diperburuk oleh efek antikolinergik).

Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien yang tercantum di bagian 6.1

04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan

Toleransi

Setelah penggunaan berulang benzodiazepin selama beberapa minggu, beberapa kehilangan kemanjuran efek hipnosis mereka dapat berkembang.

Ketergantungan

Penggunaan benzodiazepin dapat menyebabkan pengembangan ketergantungan fisik dan psikologis terhadap mereka.Risiko ketergantungan meningkat dengan dosis dan durasi pengobatan, dan lebih besar pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.Ketergantungan fisik telah berkembang, penghentian tiba-tiba pengobatan akan disertai dengan gejala putus obat. Sakit kepala, nyeri otot, kecemasan ekstrim, ketegangan, kegelisahan, kebingungan, dan lekas marah mungkin dialami. Dalam kasus yang parah, gejala berikut dapat terjadi: derealisasi, depersonalisasi, hiperakusis, mati rasa dan kesemutan pada ekstremitas, hipersensitivitas terhadap cahaya, kebisingan dan kontak fisik, halusinasi, serangan epilepsi.

Insomnia dan kecemasan yang berulang: sindrom sementara dapat terjadi setelah penghentian pengobatan di mana gejala yang sama yang menyebabkan pengobatan dengan benzodiazepin kambuh dalam bentuk yang diperburuk, dan kadang-kadang reaksi lain, termasuk perubahan suasana hati, kecemasan, kegelisahan, dan gangguan tidur .

Karena risiko penarikan atau gejala rebound lebih besar setelah penghentian pengobatan secara tiba-tiba, disarankan untuk mengurangi dosis secara bertahap.

Durasi pengobatan

Durasi pengobatan harus sesingkat mungkin (lihat 4.2 "Posologi dan metode pemberian") sehubungan dengan indikasi, dan tidak boleh melebihi empat minggu untuk insomnia dan delapan hingga dua belas minggu untuk kecemasan, termasuk periode penarikan bertahap. terapi di luar istilah-istilah ini tidak boleh terjadi tanpa evaluasi ulang situasi klinis. Mungkin bermanfaat untuk memberi tahu pasien saat pengobatan dimulai bahwa durasinya akan terbatas dan untuk menjelaskan dengan tepat bagaimana dosis harus diturunkan secara progresif. Selanjutnya, penting bahwa pasien diberitahu tentang kemungkinan fenomena rebound, untuk meminimalkan kecemasan yang akan berkembang jika gejala ini terjadi pada penghentian obat.Ada elemen untuk memprediksi bahwa, dalam kasus benzodiazepin dengan durasi kerja yang singkat, gejala putus obat dapat terjadi dalam interval pemberian dosis antara dosis, terutama dalam kasus dosis tinggi. Saat menggunakan benzodiazepin kerja panjang, penting untuk memperingatkan pasien bahwa perubahan mendadak ke benzodiazepin kerja pendek tidak disarankan karena gejala penarikan dapat terjadi.

Amnesia

Benzodiazepin dapat menyebabkan amnesia anterograde. Ini paling sering terjadi beberapa jam setelah konsumsi obat, oleh karena itu, untuk mengurangi risiko, harus dipastikan bahwa pasien dapat memiliki 7-8 jam tidur tanpa gangguan (lihat 4.8 "Efek yang Tidak Diinginkan").

Reaksi psikiatri dan paradoks. Diketahui bahwa reaksi seperti gelisah, agitasi, lekas marah, agresi, delirium, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku dapat terjadi dengan penggunaan benzodiazepin.Jika ini terjadi, penggunaan obat harus dihentikan. Reaksi seperti itu lebih sering terjadi pada anak-anak dan orang tua.

Kelompok pasien tertentu. Benzodiazepin tidak boleh diberikan kepada anak-anak tanpa mempertimbangkan kebutuhan pengobatan yang sebenarnya karena keamanan obat pada anak-anak belum ditentukan; durasi pengobatan harus sesingkat mungkin. Orang tua harus mengambil dosis yang dikurangi, karena mereka dapat reaksi merugikan seperti ataksia motorik dapat terjadi (lihat 4.2 "Posologi dan metode pemberian"). Demikian pula, dosis yang lebih rendah disarankan untuk pasien dengan insufisiensi pernapasan kronis, karena risiko depresi pernapasan. Benzodiazepin tidak diindikasikan pada pasien dengan penyakit parah. insufisiensi hati karena dapat menyebabkan ensefalopati. Benzodiazepin tidak direkomendasikan untuk pengobatan utama penyakit psikotik. Benzodiazepin tidak boleh digunakan sendiri untuk mengobati depresi atau kecemasan yang berhubungan dengan depresi (bunuh diri dapat dipicu pada pasien dengan kondisi ini) Benzodiazepin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.

Pasaden harus diberikan dengan hati-hati pada subjek dengan gangguan otak organik, gangguan ginjal atau hati dan hipotonia, karena potensiasi efek obat dapat terjadi pada pasien tersebut.

Perhatian juga harus digunakan pada penderita penyakit jantung karena obat ini dapat menurunkan tekanan darah dan efek ini dapat diperburuk pada kelompok pasien ini.

04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya

Asupan produk obat secara bersamaan dengan alkohol harus dihindari karena efek sedatif dapat meningkat.Hal ini berdampak buruk pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin.

Kombinasi dengan obat depresan SSP: efek depresi sentral dapat ditingkatkan dalam kasus penggunaan bersamaan dengan antipsikotik (misalnya fenotiazin), hipnotik, ansiolitik / obat penenang, antidepresan, analgesik narkotika, antiepilepsi (misalnya barbiturat), anestesi dan antihistamin sedatif. , hipotensi, ataksia dan keadaan kesadaran yang berubah dapat terjadi.

Dalam kasus analgesik narkotik, kemungkinan peningkatan euforia dapat menyebabkan peningkatan ketergantungan psikis.

Kombinasi dengan obat yang mempengaruhi enzim hati: Senyawa yang menghambat enzim hati tertentu, terutama sitokrom P450, dapat meningkatkan aktivitas benzodiazepin.Pada tingkat lebih rendah, ini juga berlaku untuk benzodiazepin yang dimetabolisme hanya dengan konjugasi.

Pasaden dimetabolisme di hati oleh isoenzim sitokrom CYP2C9 dan CYP3A4. Di antara obat yang mampu menghambat metabolisme hepatiknya, dengan konsekuensi peningkatan konsentrasi plasma dan kemungkinan peningkatan efeknya, ada fluvoxamine maleate. Oleh karena itu dianjurkan untuk memberikan Pasaden dengan hati-hati, mengurangi dosisnya, dalam kombinasi dengan fluvoxamine maleate.

Kombinasi dengan inhibitor monoamine oksidase (MAO): obat inhibitor monoamine oksidase dapat menghambat metabolisme Pasaden di hati yang menyebabkan perpanjangan waktu paruh dan peningkatan konsentrasi darah Penggunaan obat ini dapat meningkatkan efek Pasaden dan sedasi berlebihan, koma, kejang, agitasi, dll. dapat terjadi.

04.6 Kehamilan dan menyusui

Wanita yang berpotensi melahirkan anak

Jika produk dikonsumsi oleh wanita yang berpotensi melahirkan, dia perlu menghubungi dokternya jika dia berniat untuk hamil atau mencurigai bahwa dia hamil terkait penghentian obat.

Kehamilan

Obat harus diberikan hanya dalam kasus kebutuhan nyata dan di bawah pengawasan medis langsung, untuk jangka waktu yang singkat. Jika, untuk alasan medis yang serius, produk diberikan selama periode terakhir kehamilan, atau selama persalinan dengan dosis tinggi, efek pada bayi baru lahir dapat terjadi seperti penurunan aktivitas, gangguan makan, lesu, takikardia, muntah, peningkatan serum CK, hipotermia , hipotonia dan depresi pernapasan sedang karena tindakan farmakologis zat tersebut.

Selain itu, bayi yang lahir dari ibu yang menggunakan benzodiazepin secara kronis selama akhir kehamilan dapat mengembangkan ketergantungan fisik, mungkin memiliki beberapa risiko mengembangkan gejala penarikan pada periode pascakelahiran, dan memiliki gejala seperti apnea, sianosis, penurunan mengisap, penurunan tonus otot. pengurangan aktivitas dan sindrom penarikan.

Waktunya memberi makan

Karena benzodiazepin diekskresikan dalam ASI, mereka tidak boleh diberikan kepada ibu menyusui. Jika Pasaden diperlukan, pasien harus berhenti menyusui, karena obatnya dapat masuk ke dalam ASI yang menghalangi penambahan berat badan pada bayi baru lahir dan juga dapat menyebabkan memburuknya penyakit kuning.

04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin

Sedasi, amnesia, gangguan konsentrasi dan fungsi otot (efek samping yang mungkin terjadi dengan penggunaan benzodiazepin) dapat mempengaruhi kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin. Jika durasi tidur tidak mencukupi, kemungkinan gangguan kewaspadaan dapat meningkat (lihat 4.5 " Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya").

04.8 Efek yang tidak diinginkan

Pasaden umumnya ditoleransi dengan baik. Jika dosis tidak disesuaikan dengan kebutuhan individu, efek yang tidak diinginkan berikut mungkin muncul: kantuk (siang hari jika produk digunakan untuk gangguan tidur), emosi yang tumpul, kewaspadaan menurun, kebingungan, gangguan bicara, kelelahan, sakit kepala, pusing , kelemahan otot, ataksia, gangguan mata, penglihatan ganda, haus, mual dan ruam kulit.Fenomena ini terjadi terutama pada awal terapi dan biasanya hilang dengan pemberian berikutnya. Reaksi merugikan lainnya kadang-kadang dilaporkan, termasuk: gangguan gastrointestinal, perubahan libido, eritema dan reaksi kulit, sensasi kesulitan bernapas, palpitasi, ginekomastia, hiperprolaktinemia, bleferospasm (jika gejala mata diamati, seperti berkedip berlebihan, fotofobia, dan mata kering). mata, intervensi dengan terapi yang sesuai), berkeringat, edema, gangguan buang air kecil dan sumbatan hidung.

Amnesia. Amnesia anterograde juga dapat terjadi pada dosis terapeutik; risiko meningkat pada dosis yang lebih tinggi. Efek amnesia dapat dikaitkan dengan perubahan perilaku (lihat 4.4 "Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan").

Depresi. Keadaan depresi yang sudah ada sebelumnya dapat dibuka kedoknya selama penggunaan benzodiazepin Benzodiazepin atau senyawa mirip benzodiazepin dapat menyebabkan reaksi seperti: kegelisahan, agitasi, lekas marah, agresi, delirium, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku. cukup parah dan lebih mungkin terjadi pada anak-anak dan orang tua.

Ketergantungan. Penggunaan benzodiazepin (bahkan pada dosis terapeutik) dapat menyebabkan perkembangan ketergantungan fisik: penghentian terapi secara tiba-tiba dapat menyebabkan fenomena rebound atau penarikan seperti serangan kejang, delirium, tremor, insomnia, kecemasan, halusinasi, dll. (lihat 4.4 " Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk "penggunaan"). Ketergantungan psikis dapat terjadi. Penyalahgunaan benzodiazepin telah dilaporkan.

Reaksi merugikan yang signifikan secara klinis berikut dari kejadian yang tidak diketahui juga diamati:

Depresi pernafasan, hiperkapnia: depresi pernafasan dan narkosis CO2 dapat terjadi pada pasien dengan gangguan fungsi pernafasan yang parah. Jika salah satu dari gejala ini terjadi, ambil tindakan yang tepat, seperti kontrol jalan napas dan ventilasi.

Sindrom ganas: sindrom ini, selain pemberian obat ini, dapat disebabkan oleh penggunaan antipsikotik dan obat lain secara bersamaan, dengan pengurangan dosis secara tiba-tiba dan penghentian pemberian Jika demam, kekakuan otot, disfagia, takikardia, fluktuasi tekanan muncul darah, berkeringat, peningkatan sel darah putih dan peningkatan kreatin fosfokinase darah, dll. perlu untuk campur tangan dengan tindakan tubuh total, seperti pendinginan dan hidrasi tubuh.

Rhabdomyolisis: Kondisi ini ditandai dengan mialgia, asthenia, peningkatan kadar CK (CPK), peningkatan kadar mioglobin darah dan adanya mioglobin dalam urin.

Jika rhabdomyolysis terjadi, hentikan pemberian obat dan ambil tindakan terapeutik yang tepat.

Pneumonia interstisial: Pneumonia interstisial dapat terjadi. Hentikan pemberian obat dan lakukan rontgen dada untuk demam, batuk, sesak, dan ronki dan suara yang tidak normal. Lakukan tindakan terapeutik yang tepat, seperti pemberian hormon adrenokortikoid.

Fungsi hati yang tidak normal, penyakit kuning: Dapat terjadi gangguan fungsi hati (peningkatan kadar aspartate aminotransferase (AST) (GOT), alanine aminotransferase (ALT (GPT), gamma glutamyl transferase (γ-GT), blood lactate dehydrogenase (LDH), blood alkaline phosphatase (ALP)) ) dan bilirubin, dll.) dan penyakit kuning Pasien harus dipantau secara ketat dan pengobatan dihentikan jika hasil tes abnormal.

Pelaporan dugaan reaksi merugikan

Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Overdosis

Seperti benzodiazepin lainnya, overdosis Pasaden tidak boleh mengancam jiwa kecuali jika bersamaan dengan obat depresan SSP lainnya (termasuk alkohol). waktu yang sama.

Overdosis benzodiazepin biasanya menyebabkan berbagai tingkat depresi sistem saraf pusat, mulai dari berkabut hingga koma. Dalam kasus ringan, gejalanya meliputi kantuk, kebingungan mental, dan kelesuan. Dalam kasus yang parah, gejalanya mungkin termasuk ataksia, hipotonia. , hipotensi, depresi pernapasan, jarang koma dan, sangat jarang, kematian.

Setelah overdosis benzodiazepin oral, muntah harus diinduksi (dalam satu "jam) jika pasien sadar, atau bilas lambung dengan perlindungan pernapasan dilakukan jika pasien tidak sadar. membaik dengan pengosongan lambung, arang aktif harus diberikan untuk mengurangi penyerapan. Perhatian khusus harus diberikan pada fungsi pernapasan dan kardiovaskular dalam terapi darurat Flumazenil dapat digunakan sebagai penangkal.

05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS

05.1 Sifat farmakodinamik

Kelompok farmakoterapi: ansiolitik, turunan benzodiazepin.

Kode ATC: N05BA19.

Etizolam adalah nenek moyang dari kelas kimia asli diazepin, thienotriazolodiazepin.Cincin tiofena, yang menggantikan cincin benzena, membuat molekul lebih mudah teroksidasi dan karena itu lebih cepat dimetabolisme dalam organisme; risiko akumulasi dengan demikian sangat berkurang, bahkan dalam perawatan yang berkepanjangan.

Mekanisme aksi

Dalam konteks tes farmakologis, etizolam telah terbukti memiliki aksi ansiolitik yang kuat (hingga enam kali lebih tinggi daripada diazepam). Etizolam juga menentukan, terutama pada dosis yang lebih tinggi, pengurangan waktu tidur, peningkatan total durasi tidur malam dan pengurangan jumlah bangun.

Efek hipno-inducing ini tidak disertai dengan penurunan yang signifikan dalam tidur lambat. Penurunan aktivitas REM tidak diikuti, pada penghentian pemberian, dengan peningkatan kompensasi (fenomena rebound).

Dalam beberapa studi farmakologi (pergantian monoamina serebral pada hewan dan studi obat EEG pada sukarelawan sehat), karakteristik kualitatif serupa dengan yang diamati dengan beberapa obat antidepresan (trisiklik) telah disorot oleh etizolam.

Etizolam ditemukan tidak memiliki tindakan yang signifikan pada sistem kardiovaskular dan pernapasan.

05.2 Sifat farmakokinetik

Penyerapan

Pada manusia, setelah pemberian dosis terapeutik, etizolam secara lengkap dan cepat diserap dari saluran pencernaan dan mencapai konsentrasi darah maksimum setelah 3,2 jam.Ikatan dengan protein plasma tampaknya mencapai 93%. Waktu paruh eliminasi pada manusia adalah 6,2 jam. Oleh karena itu, etizolam harus diklasifikasikan dalam konteks diazepin kerja pendek menengah.

Setelah pemberian berulang tablet 1 mg tiga kali / hari, dari 30 menit hingga 1 jam setelah makan, konsentrasi plasma obat pada pasien yang dianggap serupa setelah 7, 14 dan 28 hari. Temuan ini menunjukkan bahwa etizolam, pada dosis yang digunakan di klinik, menunjukkan kinetika linier.

Setelah absorpsi, etizolam dimetabolisme secara cepat dan ekstensif di hati (melalui hidroksilasi dan oksidasi) dan terkonjugasi dengan asam glukuronat. Obat yang tidak berubah dan metabolitnya diekskresikan oleh ginjal. Etizolam tidak secara signifikan mengganggu enzim. sistem mikrosomal hati dan tidak menyebabkan fenomena akumulasi.

05.3 Data keamanan praklinis

Toksisitas akut (administrasi tunggal):

Spesies binatang Jalur administrasi LD50 (mg / Kg) Mouse sedikit. 4.274 Tikus sedikit. 3.718 Mouse aku p. 801 Tikus aku p. 839

Toksisitas kronis (administrasi berulang):

Dalam studi toksisitas jangka panjang yang dilakukan pada berbagai spesies hewan menggunakan dosis tinggi (hingga 50 mg / kg pada tikus dan hingga 10 mg / kg pada anjing) tidak ditemukan lesi atau disfungsi patologis tertentu yang mempengaruhi organ atau sistem, atau apakah ada perubahan signifikan dalam indeks biohumoral muncul. Dalam semua kasus, kematian tidak pernah berbeda secara signifikan dari yang diharapkan untuk jenis tes ini.

06.0 INFORMASI FARMASI

06.1 Eksipien

Tablet salut 0.5 mg:

laktosa, selulosa mikrokristalin, pati jagung, bedak, magnesium stearat, ester polimetakrilat, makrogol 5/6000, polisorbat 80, natrium karboksimetilselulosa, minyak silikon, Opadry Blue *.

* Komponen Opadry Blue: hypromellose, titanium dioxide, macrogol 400, Brilliant Blue FCF (E 133), Carmoisin (E 122).

Tablet salut 1 mg:

laktosa, selulosa mikrokristalin, pati jagung, bedak, magnesium stearat, ester polimetakrilat, makrogol 5/6000, polisorbat 80, natrium karboksimetilselulosa, minyak silikon, titanium dioksida.

Tetes:

natrium sakarin, etanol, gliserol, rasa jeruk, rasa karamel, rasa lemon, propilen glikol.