ACTOS ® obat berdasarkan Pioglitazone hidroklorida.
KELOMPOK TERAPI: Agen hipoglikemik oral - Thiazolidinediones
Indikasi ACTOS ® - Pioglitazone
ACTOS ® adalah obat yang diindikasikan dalam pengobatan diabetes tipe II, dalam kasus kegagalan tindakan terapeutik non-farmakologis seperti nutrisi seimbang dan gaya hidup yang benar.
Pioglitazone juga dapat digunakan dalam terapi kombinasi dengan metformin atau sulfonilurea, dalam kasus monoterapi saja tidak mampu menghasilkan kontrol glikemik yang baik.
Dalam kasus yang parah, ACTOS ® juga dapat digunakan secara efektif dalam hubungannya dengan insulin.
Mekanisme aksi ACTOS ® - Pioglitazone
Pioglitazone yang terkandung dalam ACTOS ® adalah obat yang termasuk dalam kategori farmasi thiazolidinediones, dengan aktivitas hipoglikemik yang penting.
Diambil secara oral, cepat diserap di usus, dengan bioavailabilitas 80% dan dengan konsentrasi plasma maksimum mencapai sekitar 2 jam setelah asupan.
Setelah sekitar 5-6 jam, pioglitazone mengalami metabolisme hati yang penting, didukung oleh enzim yang termasuk dalam kategori sitokrom, dengan eliminasi metabolitnya selanjutnya baik dalam urin maupun feses.
Khasiat hipoglikemik senyawa ini pada dasarnya karena kemampuannya untuk mencapai jaringan dan organ sensitif insulin seperti jaringan adiposa, otot dan hati, meningkatkan aktivitas perifer insulin dan dengan demikian membantu mendukung efek hipoglikemik.
Dari sudut pandang molekuler, tindakan ini dijamin oleh kemampuan pioglitazone untuk mengaktifkan reseptor gamma PPAR, yang terlibat dalam modulasi transkripsi berbagai gen yang berguna untuk mengatur metabolisme glukosa dan lipid dan mengurangi aktivasi proses inflamasi.
Dengan kata lain, aktivasi semua mekanisme intraseluler ini berupa kemungkinan penurunan gula darah dengan meningkatkan ketersediaan glukosa perifer dan jaringan, dan mengurangi proses inflamasi, yang sangat aktif pada tingkat vaskular, yang bertanggung jawab atas beberapa konsekuensi paling penting dari patologi diabetes.
Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis
1. EFEKTIFITAS PIOGLITAZONE DALAM PENGOBATAN DIABETES TIPE II
Opini Curr Med Res. 2011 Februari; 27: 303-13. Epub 2010 9 Desember
Studi membandingkan efek pioglitazone dalam kombinasi dengan metformin atau sulfonilurea pada profil lipid dan kontrol glikemik pada pasien dengan diabetes tipe 2 (ECLA).
Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Archimandritis A; Kelompok Studi ECLA Hellenic.
Studi dilakukan pada sekitar 2.116 pasien dengan diabetes tipe II dan disertai dengan perubahan profil lipid. Pemberian pioglitazone pada pasien yang tidak responsif terhadap metformin atau sulfonilurea mengakibatkan penurunan glikosilasi Hb sebesar 1,5%, trigliserida sebesar 21% dan kolesterol LDL sebesar 15%. Hasil penting ini menegaskan pentingnya pengobatan dengan pioglitazone pada kesehatan tidak hanya dari endokrin pasien diabetes.
2. PERAN PELINDUNG PIOGLITAZONE
Biosci Depan. 2008 1 Januari; 13: 1813-26.
Mekanisme tindakan anti-inflamasi dan neuroprotektif agonis PPAR-gamma.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
Pioglitazone juga telah diuji oleh berbagai laboratorium untuk peran protektifnya terhadap patologi oksidatif. Lebih tepatnya, beberapa penelitian menunjukkan bagaimana pemberian bahan aktif ini dapat secara signifikan mengurangi kerusakan yang disebabkan oleh serangan jantung, kerusakan otak, stroke dan agen pengoksidasi dengan asumsi tindakan perlindungan penting baik vaskular dan saraf. Tindakan ini, mungkin terkait dengan kemampuan untuk memodulasi produksi sitokin inflamasi dan pada saat yang sama meningkatkan kapasitas antioksidan tubuh, memungkinkan untuk melihat pioglitazone sebagai obat aktif dalam patologi diabetes tidak hanya dalam kontrol glikemia tetapi juga dalam pencegahan konsekuensi vaskular, dan saraf.
3. OBAT GENERIK ATAU ASLI?
J Med Assoc Thai. 2010 November; 93: 1249-55.
Khasiat dan keamanan pioglitazone generik dan asli pada diabetes mellitus tipe 2: studi multicenter, double-blinded, terkontrol secara acak.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tatrun N.,
Pilihan obat generik atau obat asli sering menjadi salah satu pertanyaan terpenting yang ditanyakan baik oleh dokter maupun pasien diabetes. Dalam hal ini penelitian yang dilakukan menunjukkan bagaimana Pioglitazone, baik dalam bentuk aslinya maupun obat generik, dapat mempertahankan efek yang sama dan keamanan yang sama, menjamin penurunan gula darah, hemoglobin glikosilasi dan kolesterol LDL. Edema dan migrain diamati pada kedua kelompok.
Cara penggunaan dan dosis
ACTOS ® Pioglitazone tablet 30 mg:
dianjurkan untuk mengambil 15 atau 30 mg pioglitazone per hari dalam satu administrasi terlepas dari asupan makanan.
Penyesuaian dosis mungkin diperlukan pada pasien usia lanjut atau dalam kasus terapi bersamaan dengan obat hipoglikemik lainnya.
Peringatan ACTOS ® - Pioglitazone
Terapi ACTOS ® harus disertai dengan pemantauan berkala parameter kimia darah yang berbeda seperti:
- Glikemia: untuk memodulasi terapi obat dengan benar;
- Transaminase: untuk memantau fungsi hati dan kemungkinan menunda terapi bila kadar ALT melebihi 3 kali batas atas;
- Hemoglobin: untuk memantau kemungkinan penurunan yang disebabkan oleh pioglitazone.
pengawasan medis yang hati-hati dan konstan diperlukan pada pasien yang berisiko terkena penyakit jantung atau faktor predisposisi, penyakit hati, dan patah tulang.
Tablet ACTOS ® mengandung laktosa yang dapat menyebabkan timbulnya penyakit gastrointestinal pada pasien yang menderita intoleransi galaktosa atau defisiensi enzim laktase atau malabsorpsi glukosa/galaktosa.
Perlu juga diingat bahwa terapi kombinasi dengan sulfonilurea atau insulin secara objektif meningkatkan risiko hipoglikemia, yang dapat mengurangi kemampuan persepsi pasien, membuat penggunaan mesin dan mengemudi mobil menjadi berbahaya.
KEHAMILAN DAN MENYUSUI
Studi yang dilakukan pada model hewan telah menunjukkan bahwa penggunaan selama kehamilan dapat secara signifikan mengurangi pertumbuhan janin, mungkin mengurangi ketersediaan glukosa janin.
Mengingat data ini, dan karena tidak adanya studi klinis dalam literatur, ACTOS ® dikontraindikasikan pada kehamilan.
Selain itu, kehadiran bahan aktif dalam ASI membatasi penggunaannya bahkan pada periode menyusui berikutnya.
Interaksi
Meskipun obat dimetabolisme di hati oleh enzim milik keluarga sitokrom, jumlah interaksi yang berpotensi berbahaya dari sudut pandang farmakokinetik terbatas.
Secara rinci, terapi bersamaan dengan gemfibrozil atau rifampisin memerlukan penyesuaian dosis pioglitazone lebih lanjut untuk mempertahankan sifat terapeutiknya tidak berubah.
Kontraindikasi ACTOS ® - Pioglitazone
ACTOS ® dikontraindikasikan pada pasien yang menderita insufisiensi hati, asidosis keto diabetikum, hipersensitivitas terhadap zat aktif atau eksipiennya, riwayat patologi jantung termasuk yang sebelumnya dan selama kehamilan dan menyusui.
Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping
Terapi pioglitazone sering disertai dengan munculnya banyak efek samping, beberapa di antaranya relevan secara klinis.
Lebih tepatnya, gangguan penglihatan, infeksi saluran pernapasan, penambahan berat badan, hipoestesia, anemia, atralgia, hematuria, pusing dan edema sering ditemukan, terutama terkonsentrasi pada masa pengobatan awal.
Secara klinis lebih serius, tetapi untungnya lebih jarang, reaksi telah mempengaruhi sistem kardiovaskular dengan timbulnya gagal jantung.
Ketika ACTOS ® diberikan dalam terapi kombinasi dengan insulin, adalah mungkin untuk mengamati penurunan glikemik yang signifikan yang menyebabkan hipoglikemia pada pasien yang memiliki kecenderungan atau kompensasi buruk.
Catatan
ACTOS ® hanya dapat dijual dengan resep medis yang ketat.
Informasi tentang ACTOS ® - Pioglitazone yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.
