PENT ® adalah obat berdasarkan acebutolol hidroklorida
KELOMPOK TERAPI: Beta-blocker
Indikasi PENT ® Acebutolol
PRENT ® diindikasikan dalam pengobatan hipertensi arteri esensial, penyakit jantung koroner yang disebabkan oleh insufisiensi koroner kronis atau serangan jantung (angina pectoris), dan gangguan irama jantung (takikardia, ekstrasistol, fibrilasi atrium).
Mekanisme aksi PENT ® Acebutolol
Acebutolol yang diambil denganPRENT ® dengan cepat diserap dari saluran pencernaan, mencapai konsentrasi plasma maksimum setelah sekitar 2 setengah jam dari konsumsi. Setelah diserap, 25% terikat pada protein plasma, diangkut ke hati, di mana ia mengalami metabolisme lintas pertama, diperlukan untuk mendapatkan diacetolol, suatu metabolit aktif secara farmakologis. Tindakan terapeutik PRENT ® terutama disebabkan oleh aktivitas penghambatan beta kardioselektif dari molekul ini, yang memungkinkan untuk meminimalkan risiko efek samping, seperti bronkus dan vasokonstriksi, yang mungkin terjadi setelah penghambatan reseptor beta 2 adrenergik.
Inaktivasi reseptor beta 1 jantung, yang memanifestasikan dirinya dengan selektivitas tinggi pada dosis terapeutik, memungkinkan untuk memperlambat denyut jantung saat istirahat dan selama latihan (memodulasi "automatisme nodus sino-atrial), dan untuk mengurangi kontraktilitas miokard secara proporsional. aktivasi simpatis, sehingga memastikan pengurangan konsumsi oksigen miokard, perlambatan konduksi stimulus pada tingkat atrio-ventrikular dan pengurangan rangsangan massa miokard.
Efek-efek ini, juga didukung oleh "aktivitas simpatomimetik intrinsik (penting untuk menghindari bradikardia yang nyata), membenarkan indikasi terapeutik untuk pemberian obat PENT ®.
Pada akhir aksi terapeutiknya, setelah waktu paruh sekitar 4 jam untuk acebutolol dan 7 untuk diacetol, obat dieliminasi terutama melalui feses dan hanya sebagian kecil melalui urin.
Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis
TERAPI KOMBINASI DALAM PENGOBATAN HIPERTENSI
Am J Cardiol. 1999 1 Juli; 84: 70-5.
Perbandingan acebutolol dengan dan tanpa hidroklorotiazid versus carvedilol dengan dan tanpa hidroklorotiazid pada pasien kulit hitam dengan penyakit sistemik ringan hingga sedang
hipertensi.Radevski IV, Valtchanova SP, Candy GP, Tshele EF, Sareli P.
Studi tersebut menunjukkan bahwa penggunaan acebutolol dalam monoterapi, dalam pengobatan hipertensi pada subjek etnis Afrika, tidak dapat menjamin pencapaian tingkat tekanan darah yang memadai.Hasil yang diperoleh dengan pemberian hidroklorotiazid secara bersamaan jelas lebih baik.
2. PENGARUH ACEBUTOLOL TERHADAP TEKANAN DAN TINGKAT JANTUNG SELAMA OLAHRAGA
Pengaruh bisoprolol dan acebutolol pada tekanan darah istirahat dan profil tekanan darah olahraga pada pasien hipertensi: studi komparatif, single-blind.
Bouvier JM, Rabot D, Herrero G.
Studi menguji efek dari 8 minggu pengobatan dengan 400mg acebutolol pada denyut jantung dan tekanan darah diastolik pada pasien dengan hipertensi sedang baik saat istirahat dan di bawah aktivitas fisik. Hasilnya menunjukkan penurunan denyut jantung sekitar 13% dan sedikit penurunan tekanan diastolik selama latihan.
3.ACEBUTOLOL DAN DOPING
Ilmu Forensik J. 2000 Jan, 45: 170-4.
Kontrol doping untuk senyawa beta-adrenergik melalui analisis rambut.
Kintz P, Dumestre-Toulet V, Jamey C, Cirimele V, Ludes B.
Penggunaan beta-blocker tanpa indikasi terapeutik yang efektif telah menyebar dalam praktik olahraga (dan khususnya dalam olahraga konsentrasi), untuk mengurangi beberapa efek samping dari hiperaktivasi simpatik yang mau tidak mau terjadi dalam kompetisi tingkat tinggi. praktek dianggap doping dan diperjuangkan dengan segala upaya oleh otoritas peradilan dan olahraga.
Selain analisis silang klasik (darah, urin), teknik molekuler baru telah memungkinkan untuk mengidentifikasi penggunaan zat doping langsung dari rambut, membuat pengambilan sampel lebih sederhana dan lebih cepat.
Cara penggunaan dan dosis
PRENT ® acebutolol 200/400 mg tablet salut : dalam pengobatan hipertensi arteri, dosis 200 mg acebutolol digunakan, diminum dengan sedikit air sebelum sarapan. Dosis ini dapat ditingkatkan hingga 400mg setiap hari, di mana dosis efek hipotensi yang diinginkan umumnya dicatat, atau hingga 800mg dalam kasus respons terapeutik yang tidak mencukupi.Dalam semua kasus di atas, pilihan dosis yang tepat dan periode terapi harus dipilih. dilakukan oleh dokter setelah "evaluasi yang cermat terhadap kondisi fisio-patologis pasien dan kerentanannya terhadap obat.
Argumen yang sama juga dapat diperluas untuk pengobatan penyakit jantung koroner dan gangguan irama jantung, di mana kisaran yang direkomendasikan tetap antara 200 dan 600 mg acebutolol per hari.
DALAM KASUS APAPUN, SEBELUM MENGAMBIL PENT ® Acebutolol - PERLU RESEP DAN KONTROL DOKTER ANDA.
Peringatan PENT ® Acebutolol
Terapi dengan PRENT ® tentu harus didahului dan disertai dengan pemeriksaan kesehatan yang ketat dan cermat.Pemantauan fungsi ginjal harus dilakukan dengan hati-hati pada pasien yang menderita berbagai jenis penyakit jantung, agar tidak memperburuk keadaan kesehatan. Kontrol glikemik ginjal, di sisi lain, harus dipertahankan selama terapi, terutama pada pasien dengan diabetes, untuk menghindari penurunan kadar glikemik yang tiba-tiba, yang ditutupi oleh aksi kronotropik negatif acebutolol.
Acebutolol dapat meningkatkan sensitivitas terhadap alergen dan membuat gejala terkait lebih relevan secara klinis; oleh karena itu, disarankan untuk mengevaluasi kemungkinan rasio biaya / manfaat pada pasien dengan kecenderungan alergi. Pengurangan sekresi air mata diamati pada pasien yang menerima terapi acebutolol bisa membuat sulit untuk menggunakan lensa kontak.
Jika terapi dihentikan, disarankan, seperti halnya beta-blocker lainnya, untuk mengurangi dosis secara bertahap untuk menghindari reaksi samping reaktif.
Adanya pusing dan vertigo, terutama yang dirasakan pada fase awal pengobatan atau setelah penyesuaian dosis, dapat menurunkan kemampuan persepsi pasien, membuat penggunaan mesin dan mengemudi kendaraan menjadi berbahaya.
KEHAMILAN DAN MENYUSUI
Meskipun acebutolol tampaknya tidak beracun atau teratogenik bagi janin, tidak dianjurkan untuk mengonsumsi bahan aktif ini selama kehamilan dan terutama selama trimester pertama. Dalam kasus kebutuhan yang tidak dapat diperbaiki, dokter yang merawat dan ginekolog harus mengevaluasi hubungan antara kemungkinan manfaat yang dapat diperoleh dan potensi risiko terhadap kesehatan janin. Bagaimanapun, jika PENT ® digunakan selama kehamilan, penting untuk menghentikan terapi secara bertahap dalam minggu keempat sebelum melahirkan, untuk mengurangi risiko hipotensi, bradikardia, hipoglikemia, dan gagal napas pada bayi baru lahir selama persalinan.
Kehadiran konsentrasi sederhana dari bahan aktif dalam ASI menunjukkan penghentian menyusui selama terapi apa pun dengan PENT ®
Interaksi
Mengingat aksi masking acebutolol, akan disarankan, mengikuti pemantauan konstan konsentrasi glikemik, untuk menyesuaikan dosis obat hipoglikemik yang diambil, untuk menghindari penurunan glikemik yang tiba-tiba.
Acebutolol dapat berinteraksi dengan obat yang berbeda, menonjolkan efek inotropik dan kronotropik negatif dan hipotensi. Lebih tepatnya, pemberian diuretik, antagonis kalsium, vasodilator, barbiturat, dan antidepresan trisiklik secara bersamaan dapat mempotensiasi episode hipotensi, sedangkan pemberian antiaritmia secara bersamaan dapat dasar dari "perubahan modulasi irama jantung. Glikosida jantung, reserpin, alfa metil dopa, clonidine, dan inhibitor MAO dapat menyebabkan hipertensi, melawan efek terapeutik PENT ®
Juga disarankan untuk secara bertahap menghentikan terapi PRENT ® sebelum operasi, untuk mencegah anestesi atau relaksan otot dari potensi efek inotropik dan kronotropik negatif dari acebutolol.
Kontraindikasi PENT ® Acebutolol
PENT ® dikontraindikasikan dalam kasus syok kardiogenik, hipotensi, infark miokard akut, gagal jantung kongestif dan tidak diobati secara memadai, asidosis, bradikardia yang nyata, bronkopati, SLE dan hipersensitivitas terhadap salah satu komponennya.
PRENT ® tidak boleh dikonsumsi selama pemberian inhibitor MAO atau berbagai jenis antiaritmia.
Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping
Efek yang tidak diinginkan yang diamati setelah pemberian PRENT ® sebanding dengan yang dijelaskan secara umum untuk kategori beta blocker kardioselektif.
Yang paling umum termasuk kelelahan, sakit kepala, mual, muntah, diare, pusing, ekstremitas dingin, juga disertai bradikardia dan hipotensi.
Reaksi merugikan yang lebih signifikan secara klinis (peningkatan transaminase, gangguan metabolisme / nutrisi, bronkopati) dan gejala yang memburuk pada pasien dengan kondisi tertentu (sindrom Raynaud, penyakit hati dan ginjal), jarang diamati setelah pemberian acebutolol.
Pada sebagian kecil pasien dengan gangguan fungsi hati, munculnya antibodi antinuklear yang terlibat dalam serangkaian reaksi lupus-eritematosus serupa, yang menghilang setelah penghentian terapi, juga diamati.
Catatan
PREN ® hanya dapat dijual dengan resep dokter.
Penggunaan PENT ® pada atlet, jika tidak ada kebutuhan terapeutik, untuk mengurangi respons fisiologis terhadap stres dan gejala terkait (tremor anggota badan, peningkatan tekanan darah, peningkatan ketegangan emosional, dll.) merupakan praktik DOPANTE.
Informasi tentang PENT ® Acebutolol yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.
