ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® adalah obat berdasarkan Ezetimibe

KELOMPOK TERAPI: Hipolipidemik - Ezetimibe

Indikasi ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® berguna dalam pengobatan hiperkolesterolemia primer, termasuk hiperkolesterolemia familial heterozigot, dalam kasus kegagalan terapi diet dan tindakan non-farmakologis lainnya.
Ezetimibe harus digunakan sebagai pilihan terapi farmakologis dalam kasus toleransi berkurang atau kegagalan terapi statin.
Terapi gabungan statin-ezetimibe, di sisi lain, dapat digunakan dengan sukses dalam kasus hiperkolesterolemia familial homozigot.
ZETIA ® dapat digunakan sebagai tambahan untuk diet pada pasien dengan sitosterolemia familial homozigot.

Mekanisme aksi ZETIA ® Ezetimibe

Setelah pemberian oral, ezetimibe yang terkandung dalam ZETIA ® dengan cepat diserap di saluran pencernaan dan dimetabolisme - baik di usus kecil maupun di hati - menjadi ezetimibe-glucoronide, yang mempertahankan fungsi biologis obat. Melalui siklus enterohepatik, prinsip aktif diekskresikan melalui empedu, mencapai usus lagi.Di sini, pada tingkat perbatasan sikat, menghambat transporter kolesterol (NPC1L1), secara efektif mencegah penyerapan kolesterol dan sterol. Bahan-bahan alami diambil dengan pola makan.
Setelah waktu paruh sekitar 22 jam, baik ezetimibe dan ezetimibe-glucuronide - yang mewakili lebih dari 80% dari total dosis zat aktif - dieliminasi terutama dalam urin.
Pengurangan kolesterol LDL yang diinduksi oleh terapi dengan ezetimibe akan menjadi dasar dari sifat terapeutik dan pencegahan terhadap penyakit kardiovaskular, meskipun sampai saat ini masih belum ada data eksperimental tertentu yang membuktikan, misalnya, kemanjuran obat dalam pengurangan plak aterosklerotik. (faktor risiko yang sangat penting).

Studi yang dilakukan dan kemanjuran klinis

EFEKTIFITAS EZETIMIBE

Ann Farmakoter. 2003 Juni; 37: 839-48.

Ezetimibe untuk pengelolaan hiperkolesterolemia.

Mauro VF, Tuckerman CE.

Ezetimibe, yang memasuki praktik klinis umum hanya pada tahun 2002, telah terbukti sangat efektif dalam pengobatan hiperkolesterolemia. Sebuah "pemeriksaan cermat literatur ilmiah telah memungkinkan kita untuk mengamati bagaimana obat ini saja dapat mengurangi kadar kolesterol LDL plasma sekitar 18%, trigliserida sebesar 5% dan meningkatkan kolesterol HDL sekitar 3%." , sehingga meningkatkan efek penurun kolesterolnya sekitar 15 - 20%.

2. EFEKTIFITAS DIBAHAS EZETIMIBE DALAM PENCEGAHAN PENYAKIT

KARDIOVASKULAR
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2 Juni 2010 [Epub sebelum dicetak]

Peran ezetimibe dalam pencegahan penyakit kardiovaskular: Di mana posisi kita setelah ARBITER 6-HALTS.

Howard WJ.

Meskipun efek penurun lipid ezetimibe dikenal dan mapan, efek perlindungan potensial terhadap penyakit kardiovaskular tampaknya masih belum jelas. Memang, tampaknya ezetimibe dapat mempertahankan efek perlindungan ini hanya bila diberikan dalam terapi kombinasi dengan statin atau dengan obat yang mampu meningkatkan peningkatan kolesterol HDL yang lebih besar.

3. TANPA EFEK PLEIOTROPIC DARI ezetimibe

Eur J Pharmacol.2010 10 Mei; 633 (1-3): 62-70. Epub 2010 10 Februari.

Efek pleiotropik dari ezetimibe: apakah itu benar-benar ada?

Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.

Sebagian besar obat penurun lipid (seperti statin, fibrat, dll.) ditandai dengan adanya efek sekunder selain efek penurun lipid sederhana, yang sering berkontribusi signifikan terhadap pengurangan risiko kardiovaskular. Sayangnya, ezetimibe tampaknya diberikan secara eksklusif dengan efek metabolisme penurun kolesterol, yang tampaknya tidak secara signifikan melindungi terhadap penyakit kardiovaskular.

Cara penggunaan dan dosis

ZETIA ® 10mg tablet ezetimibe: pengobatan awal melibatkan pemberian satu tablet per hari, diminum dengan air terlepas dari makanan (yang tampaknya tidak mempengaruhi sifat farmakokinetik normal dari bahan aktif).
Seperti semua terapi penurun lipid, disarankan untuk memulai protokol terapeutik dengan mengaitkannya dengan rejimen diet hipolipidik, dan memilih terapi obat hanya jika pengobatan perilaku gagal (diet dan aktivitas fisik).
Ketika diberikan bersamaan dengan statin, dosis ZETIA ® mungkin perlu disesuaikan

Peringatan ZETIA ® Ezetimibe

Sebelum memulai perawatan obat, disarankan untuk mengikuti kebiasaan hidup sehat dan diet rendah lemak setidaknya selama 12 minggu. Jika hasil yang diperoleh tidak memuaskan dan jauh dari target terapeutik, penggunaan obat sepenuhnya dibenarkan.
Sebelum dan selama pengobatan dengan ZETIA ®, terutama bila dikombinasikan dengan statin, kadar transaminase dalam darah harus dipantau untuk mengurangi risiko penyakit hati. Pada saat yang sama, perlu untuk mengontrol konsentrasi plasma kreatin fosfokinase, untuk mengurangi proses patologis yang mempengaruhi otot rangka. Oleh karena itu, terapi kombinasi harus dihentikan jika terjadi peningkatan transaminase minimal 3 kali kisaran normal, atau jika terjadi peningkatan kadar kreatin fosfokinase plasma yang disertai dengan nyeri otot, mialgia yang meluas, kelelahan dan kelelahan.
Selanjutnya, ZETIA ® harus diberikan dengan sangat hati-hati dalam kasus gangguan fungsi ginjal dan penyakit yang mempengaruhi kandung empedu dan saluran empedu (seperti cholelithiasis).
Di antara eksipien ZETIA ® ada laktosa, yang berpotensi bertanggung jawab atas reaksi merugikan pada tingkat gastrointestinal pada pasien yang menderita sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa, dan dalam kasus defisiensi enzim laktase.
Meskipun obat tersebut tampaknya tidak secara langsung mampu mengubah kemampuan reaktif dan persepsi normal pasien, efek samping seperti pusing dan vertigo dapat membahayakan penggunaan mesin atau mengemudikan kendaraan.

DALAM KASUS APAPUN, SEBELUM MENGGUNAKAN ZETIA ® Ezetimibe - ANDA HARUS DIRESEP DAN DIPERIKSA OLEH DOKTER ANDA.

KEHAMILAN DAN MENYUSUI

Uji klinis mengenai penggunaan ezetimibe pada kehamilan dan menyusui tidak ada, sementara penelitian yang dilakukan pada hewan menunjukkan tidak adanya efek toksik atau mutagenik pada janin. Oleh karena itu, lebih baik untuk menghindari penggunaan obat ini selama seluruh periode kehamilan dan fase menyusui berikutnya.

Interaksi

Tidak adanya metabolisme hati yang melibatkan sitokrom P450 memungkinkan ezetimibe untuk secara signifikan mengurangi semua kemungkinan interaksi obat, beberapa di antaranya berpotensi berbahaya.
Faktanya, ezetemibe tampaknya tidak mengubah sifat farmakokinetik dan fungsional antikoagulan oral, menjaga waktu protrombin tidak berubah.
Namun, penggunaan fibrat secara bersamaan, mengikuti "peningkatan sekresi kolesterol dalam empedu, dapat menyebabkan peningkatan risiko kolelitiasis, yang akan membenarkan penghentian terapi.
Antasida dan kolestiramin tampaknya mengurangi tingkat penyerapan ezetemibe, sementara siklosporin akan menentukan peningkatan yang signifikan dalam paparan obat; dalam kasus ini, oleh karena itu, disarankan untuk memberikan ZETIA ® dengan sangat hati-hati, menyesuaikan dosis jika perlu.
Sinergi terapeutik yang diamati dengan statin sangat penting, sehingga terapi kombinasi ini digunakan dengan sukses besar dalam praktik klinis umum.

Kontraindikasi ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® dikontraindikasikan dalam kasus penyakit hati atau nilai transaminase darah tinggi, serta adanya hipersensitivitas terhadap salah satu komponennya.

Efek yang Tidak Diinginkan - Efek Samping

Meskipun efek samping tampak sementara dan tidak signifikan secara klinis, harus ditegaskan kembali bahwa insidennya cenderung meningkat ketika ezetimibe diberikan bersamaan dengan statin.
Reaksi merugikan yang paling diamati termasuk sakit kepala, mialgia, sakit perut, diare dan kelelahan terus-menerus, kadang-kadang disertai dengan peningkatan nilai transaminase darah, terutama jika ZETIA dikombinasikan dengan statin.
Efek samping lain yang lebih serius, seperti sesak napas, miopati, hipersensitivitas, dan astenia, tampaknya tidak signifikan secara statistik.

Catatan

ZETIA ® hanya dapat dijual dengan resep dokter.

Informasi tentang ZETIA ® Ezetimibe yang dipublikasikan di halaman ini mungkin sudah kadaluwarsa atau tidak lengkap. Untuk penggunaan yang benar dari informasi ini, lihat halaman Penafian dan informasi yang berguna.