Bahan aktif: Tamsulosin
ANTUNES 0,4 mg kapsul pelepas modifikasi
Mengapa Antunes digunakan? Untuk apa?
KATEGORI FARMAKOTERAPEUTIK
ANTUNES adalah obat dengan aktivitas pemblokiran reseptor adrenergik alfa1 yang mengurangi ketegangan otot di prostat dan uretra dengan memfasilitasi buang air kecil.
Indikasi terapeutik
Gejala saluran kemih bagian bawah berhubungan dengan hiperplasia prostat jinak.
Kontraindikasi Ketika Antunes tidak boleh digunakan
Hipersensitivitas terhadap tamsulosin hidroklorida, termasuk angioedema yang diinduksi obat, atau salah satu eksipien.
Insufisiensi hati yang parah.
Episode sebelumnya dari hipotensi ortostatik.
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Antunes
Seperti antagonis adrenoseptor 1 lainnya, selama pengobatan dengan ANTUNES, penurunan tekanan darah dapat terjadi pada kasus tertentu yang, jarang, dapat menyebabkan sinkop. Pada tanda-tanda pertama hipotensi ortostatik (pusing, lemah) pasien harus duduk atau berbaring sampai gejalanya hilang.
Dalam penggunaan kronis produk, pemeriksaan kesehatan berkala dianjurkan.
Pengobatan pasien dengan gangguan ginjal berat (bersihan kreatinin kurang dari 10 ml / menit) harus dipertimbangkan dengan hati-hati karena produk obat belum dipelajari pada subjek ini.
Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Antunes
Studi interaksi hanya dilakukan pada orang dewasa.
Tidak ada interaksi yang dicatat ketika tamsulosin hidroklorida diambil bersamaan dengan atenolol, enalapril atau teofilin.
Penggunaan simetidin secara bersamaan menyebabkan peningkatan kadar tamsulosin plasma sementara furosemide menurunkannya; namun, tingkat konsentrasi plasma tamsulosin berada dalam kisaran terapeutik dan oleh karena itu tidak diperlukan penyesuaian dosis.
Diazepam in vitro, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin dan warfarin tidak menyebabkan perubahan fraksi bebas tamsulosin dalam plasma manusia. Tamsulosin tidak mengubah fraksi bebas diazepam, propanolol, trichlormethiazide dan chlormadinone.
Dalam studi in vitro dengan fraksi mikrosomal hati (mewakili sistem enzim metabolisme obat terkait dengan sitokrom P450) dengan amitriptyline, salbutamol, glibenclamide dan finasteride tidak ada bukti interaksi pada tingkat metabolisme hati.
Namun, diklofenak dan warfarin dapat meningkatkan laju eliminasi tamsulosin.
Pemberian bersamaan tamsulosin hidroklorida dan inhibitor CYP3A4 yang kuat dapat menyebabkan peningkatan paparan tamsulosin hidroklorida. Pemberian bersamaan dengan ketoconazole (penghambat kuat CYP3A4) yang diketahui menghasilkan peningkatan AUC dan Cmax tamsulosin hidroklorida dengan faktor 2,8 dan 2,2, masing-masing.
Tamsulosin hidroklorida tidak boleh diberikan dalam kombinasi dengan inhibitor kuat CYP3A4 pada pasien dengan fenotipe CYP2D6 yang metabolismenya buruk.
Tamsulosin hidroklorida harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan inhibitor kuat dan sedang CYP3A4.
Pemberian tamsulosin hidroklorida dan paroksetin secara bersamaan, penghambat kuat CYP206, menghasilkan peningkatan Cmax dan AUC tamsulosin dengan faktor 1,3 dan 1,6, masing-masing, tetapi peningkatan ini tidak dianggap relevan secara klinis.
Penggunaan bersama antagonis 1-adrenoseptor lainnya dapat menyebabkan efek hipotensi.
Menggabungkan obat yang berbeda secara sewenang-wenang pada umumnya dapat memiliki konsekuensi yang berbahaya, jadi disarankan bagi pasien untuk memberi tahu dokter mereka tentang terapi lain yang sedang berlangsung.
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Selama operasi katarak, "Sindrom Floppy Iris Intraoperatif" (IFIS, varian dari sindrom pupil kecil) telah diamati pada beberapa pasien yang pernah atau sebelumnya diobati dengan tamsulosin hidroklorida. ISIF dapat meningkatkan risiko komplikasi okular selama dan setelah operasi.Oleh karena itu dianjurkan untuk tidak memulai pengobatan dengan tamsulosin pada pasien yang dijadwalkan untuk operasi katarak.
Penghentian tamsulosin hidroklorida 1-2 minggu sebelum operasi katarak dianggap bermanfaat secara empiris, namun manfaat dari penghentian pengobatan belum ditetapkan.
IFIS juga telah ditemukan pada pasien yang telah menghentikan tamsulosin untuk waktu yang lebih lama sebelum operasi katarak.
Tidak dianjurkan untuk memulai terapi dengan tamsulosin hidroklorida pada pasien yang direncanakan operasi katarak. Selama evaluasi pra-operasi, dokter mata dan tim bedah harus mempertimbangkan apakah pasien yang menunggu operasi sedang dirawat atau telah diobati dengan tamsulosin untuk memastikan bahwa tindakan yang tepat dapat diambil untuk mengelola IFIS selama intervensi.
Tamsulosin hidroklorida tidak boleh diberikan dalam kombinasi dengan inhibitor kuat CYP3A4 pada pasien dengan fenotipe CYP2D6 yang metabolismenya buruk.
Tamsulosin hidroklorida harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan inhibitor kuat dan sedang CYP3A4 (lihat bagian 4.5).
Ada kemungkinan bahwa residu tablet akan ditemukan di tinja.
Kehamilan dan menyusui
Penggunaan ANTUNES tidak diindikasikan pada wanita.
Gangguan ejakulasi telah diamati dalam studi klinis jangka pendek dan jangka panjang dengan tamsulosin hidroklorida.Kasus gangguan ejakulasi, ejakulasi retrograde dan ketidakmampuan untuk ejakulasi telah dilaporkan dalam studi pasca-otorisasi.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada studi tentang kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin yang telah dilakukan.Namun, dalam hal ini, pasien harus waspada terhadap kemungkinan terjadinya pusing.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Antunes: Dosis
Satu kapsul per hari untuk diminum setelah sarapan atau setelah makan pertama hari itu.
Kapsul harus ditelan utuh dan tidak boleh dihancurkan atau dikunyah karena dapat mengganggu pelepasan terkontrol bahan aktif.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda telah mengambil terlalu banyak Antunes
Gejala Tidak ada kasus overdosis yang dilaporkan.
Overdosis dengan tamsulosin hidroklorida berpotensi menyebabkan efek hipotensi berat.
Efek hipotensi berat diamati pada tingkat overdosis yang berbeda.
Perlakuan
Dalam kasus hipotensi akut setelah overdosis, tindakan segera harus diambil untuk mendukung sistem kardiovaskular.
Tekanan darah dan detak jantung dapat dikembalikan ke normal dengan meminta pasien berbaring.
Jika ini tidak cukup, ekspander volume dan, jika perlu, obat vasokonstriksi dapat digunakan. Fungsi renate harus dipantau dan tindakan suportif umum diterapkan Dialisis tidak banyak digunakan karena tamsulosin berikatan kuat dengan protein plasma.
Beberapa tindakan seperti muntah dapat dilakukan untuk mencegah penyerapan.
Dalam kasus konsumsi dosis besar, bilas lambung dapat berguna dan arang aktif dan pencahar osmotik, seperti natrium sulfat, dapat diberikan.
Jika tertelan secara tidak sengaja dari dosis Antunes yang berlebihan, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa meminum satu atau lebih dosis?
Jika pasien lupa meminum dosis harian, dapat diminum di kemudian hari.
Jika satu hari perawatan telah terlewati, disarankan untuk melanjutkan terapi seperti biasa, sesuai dengan resep medis.
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan Antunes, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping dari Antunes
Seperti semua obat-obatan, Antunes dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek samping berikut telah dilaporkan dengan penggunaan Antunes:
Varian dari sindrom pupil kecil yang dikenal sebagai "Sindrom Floppy Iris Intraoperatif (IFIS)" yang terkait dengan terapi tamsulosin telah diamati selama operasi katarak selama periode pengawasan pascapemasaran (lihat juga bagian 4.4 "Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk penggunaan"). Pengalaman pasca pemasaran: Selain efek samping yang tercantum di atas, fibrilasi atrium, aritmia, takikardia, dan dispnea telah dilaporkan terkait dengan penggunaan tamsulosin. Karena peristiwa yang dilaporkan secara spontan ini berasal dari pengalaman pasca pemasaran di seluruh dunia, frekuensinya dan Peran tamsulosin dalam menyebabkannya tidak dapat ditentukan dengan pasti.
Jika salah satu efek samping menjadi serius, atau jika Anda melihat ada efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, harap beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Kadaluwarsa dan Retensi
Periksa tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Tanggal kedaluwarsa yang ditunjukkan mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Peringatan: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
JANGAN GUNAKAN JIKA TERJADI TANDA KERUSAKAN.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
JAUHKAN PRODUK OBAT DARI JANGKAUAN DAN PENGLIHATAN ANAK
KOMPOSISI
Satu kapsul mengandung:
Bahan aktif: tamsulosin hidroklorida 0,4 mg;
Eksipien: natrium alginat; kopolimer asam metilakrilat-etilakrilat (1: 1); Gliserol dibeenat; maltodekstrin; natrium lauril sulfat; magrogol; polisorbat 80; natrium hidroksida, simetikon; silika koloid anhidrat;
Kapsul: agar-agar; air murni, oksida besi merah (E172); titanium dioksida (E171); oksida besi kuning (E172).
BENTUK DAN ISI FARMASI
Kapsul pelepas modifikasi, keras - Kotak berisi 20 kapsul dalam kemasan blister
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
ANTUNES
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap kapsul mengandung, prinsip aktif: tamsulosin hidroklorida 0,4 mg.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1
03.0 FORMULIR FARMASI
Kapsul keras pelepas yang dimodifikasi.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Gejala Saluran Kemih Bawah (LUTS) terkait dengan hiperplasia prostat jinak (BPH).
04.2 Posologi dan cara pemberian
Satu kapsul per hari untuk diminum setelah sarapan atau setelah makan pertama hari itu. Kapsul harus ditelan utuh.
Kapsul tidak boleh dihancurkan atau dikunyah karena hal ini dapat mengganggu pelepasan terkontrol dari bahan aktif.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien.
Riwayat hipotensi ortostatik.
Insufisiensi hati yang parah.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Seperti penghambat alfa1 lainnya, selama pengobatan dengan tamsulosin, penurunan tekanan darah dapat terjadi pada kasus-kasus tertentu yang, jarang, dapat menyebabkan sinkop. Pada tanda-tanda pertama hipotensi ortostatik (pusing, lemah) pasien harus duduk atau berbaring sampai gejalanya hilang.
Sebelum memulai terapi tamsulosin, pasien harus dievaluasi untuk kondisi lain yang dapat menyebabkan gejala yang sama seperti hiperplasia prostat jinak.Pemeriksaan rektal dan, jika perlu, penentuan antigen spesifik prostat (PSA) harus dilakukan sebelum pengobatan dan secara berkala sesudahnya.
Pengobatan pasien dengan insufisiensi ginjal berat (bersihan kreatinin kurang dari 10 ml / menit) harus dipertimbangkan dengan hati-hati karena subjek ini belum diteliti.
Selama operasi katarak beberapa pasien, yang sebelumnya dirawat atau diobati dengan obat-obatan yang mengandung tamsulosin, telah mengalami "Sindrom Floppy Iris Intraoperatif" IFIS yang dikenal sebagai "floppy iris". Munculnya sindrom ini dapat meningkatkan komplikasi bedah selama operasi, oleh karena itu dianjurkan untuk tidak memulai pengobatan dengan tamsulosin pada pasien yang menunggu operasi katarak.
Pengalaman anekdotal menunjukkan bahwa menghentikan pengobatan tamsulosin 1 atau 2 minggu sebelum operasi dapat membantu.Namun, manfaat penghentian dan periode penghentian yang diperlukan belum ditetapkan.
Pada fase evaluasi pra-operasi, dokter harus menyelidiki apakah pasien yang akan dioperasi sedang atau sedang dalam pengobatan dengan tamsulosin untuk memastikan tindakan yang tepat untuk pengelolaan IFIS selama operasi.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Tidak ada interaksi yang dicatat ketika tamsulosin diambil bersamaan dengan atenolol, enalapril, nifedipine atau teofilin.
Penggunaan simetidin secara bersamaan menyebabkan peningkatan kadar tamsulosin plasma sementara furosemide menurunkannya; dalam kedua kasus, bagaimanapun, dalam batas normal yang tidak membuat modifikasi dosis yang diperlukan.
In vitro diazepam, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin dan warfarin tidak mengubah fraksi bebas tamsulosin dalam plasma manusia. Tamsulosin tidak mengubah fraksi bebas diazepam, propanolol, trichlormethiazide dan chlormadinone.
Dalam studi in vitro dengan fraksi mikrosomal hati (mewakili sistem enzim metabolisme obat terkait dengan sitokrom P450) dengan amitriptyline, salbutamol, glibenclamide dan finasteride tidak ada bukti interaksi pada tingkat metabolisme hati. Namun, diklofenak dan warfarin dapat meningkatkan laju eliminasi tamsulosin.
Penggunaan bersama antagonis alfa1-adrenoseptor lainnya dapat menyebabkan efek hipotensi.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Tidak relevan karena ANTUNES hanya untuk digunakan pada pasien pria.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada data yang menunjukkan pengaruh ANTUNES terhadap kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin, namun dalam hal ini pasien harus mewaspadai kemungkinan terjadinya vertigo.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Umum (>1%,
• Gangguan sistem saraf: pusing (1,3%).
Luar biasa (>0.1%,
• Gangguan sistem saraf: sakit kepala.
• Gangguan jantung: palpitasi.
• Gangguan vaskular: hipotensi postural.
• Gangguan pernapasan, toraks, dan mediastinum: rinitis.
• Gangguan gastrointestinal: diare, mual, muntah, konstipasi.
• Gangguan kulit dan jaringan subkutan: ruam kulit, gatal, gatal-gatal.
• Gangguan sistem reproduksi dan payudara: ejakulasi abnormal.
• Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian: asthenia.
Langka (>0,01%,
• Gangguan sistem saraf: sinkop.
• Kelainan kulit dan jaringan subkutan: angioedema.
Sangat langka (>0,01%)
• Gangguan sistem reproduksi dan payudara: priapismus.
Kasus "Sindrom Floppy Iris Intraoperatif" yang dikenal sebagai "Floppy Iris" terkait dengan pengobatan tamsulosin telah dilaporkan selama operasi katarak ((Lihat bagian 4.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan).
04.9 Overdosis
Tidak ada kasus overdosis yang dilaporkan.
Namun, secara teoritis, dalam kasus overdosis, hipotensi akut dapat terjadi, yang karenanya memerlukan tindakan segera pada tingkat kardiovaskular.
Tekanan darah dan detak jantung dapat dikembalikan ke normal dengan meminta pasien berbaring.
Jika ini tidak cukup, eksparator plasma dan, jika perlu, obat-obatan dengan aksi vasokonstriksi dapat diberikan. Selain tindakan suportif umum, fungsi ginjal harus dipantau.
Dialisis tidak banyak berguna karena tamsulosin berikatan kuat dengan protein plasma.
Beberapa tindakan seperti muntah dapat dilakukan untuk mencegah penyerapan.
Dalam kasus konsumsi dosis besar, bilas lambung dapat berguna dan arang aktif dan pencahar osmotik, seperti natrium sulfat, dapat diberikan.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: antagonis alfa1 adrenoseptor.
Kode ATC: G04A02. Obat untuk pengobatan eksklusif gangguan prostat - Tamsulosin.
Mekanisme aksi
Tamsulosin secara selektif dan kompetitif mengikat adrenoseptor alfa1 postsinaptik, terutama subtipe alfa1A dan alfa1D. yang menyebabkan relaksasi otot polos prostat dan uretra.
Efek farmakodinamik
Tamsulosin 0,4 mg meningkatkan aliran urin maksimum. Meredakan obstruksi dengan mengendurkan otot polos di prostat dan uretra, sehingga memperbaiki gejala berkemih.
Ini juga meningkatkan gejala pengisian, di mana ketidakstabilan kandung kemih memainkan peran penting.
Efek pada pengisian dan gejala berkemih dipertahankan selama terapi jangka panjang.Kebutuhan untuk pembedahan atau kateterisasi tertunda secara signifikan.
Alpha1 blocker dapat mengurangi tekanan darah dengan mengurangi resistensi perifer. Tidak ada penurunan tekanan darah yang signifikan secara klinis yang diamati selama uji klinis dengan tamsulosin.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Tamsulosin diserap dari usus dan hampir sepenuhnya tersedia secara hayati.
Penyerapan berkurang dengan asupan dekat dengan makanan.
Penyerapan seragam dapat dicapai jika pasien selalu mengonsumsi ANTUNES setelah sarapan biasa.
Tamsulosin menunjukkan kinetika linier.
Setelah dosis tunggal tamsulosin dalam keadaan makan, kadar plasma tamsulosin mencapai puncaknya dalam waktu sekitar 6 jam dan, dalam kondisi stabil, yang dicapai setelah 5 hari pengobatan, Cmax kira-kira 2/3 lebih tinggi dari yang dicapai setelah dosis tunggal.
Ini telah dicatat pada pasien usia lanjut dan masuk akal untuk mengharapkan hal yang sama pada pasien yang lebih muda.
Ada variasi individu yang cukup besar dalam kadar plasma setelah dosis tunggal dan berulang.
Distribusi
Pada manusia, tamsulosin kira-kira 99% terikat pada protein plasma dan volume distribusinya rendah (sekitar 0,2 l/kg).
Biotransformasi
Tamsulosin memiliki efek first pass yang buruk karena dimetabolisme secara lambat.
Tamsulosin hadir dalam plasma terutama dalam bentuk obat yang tidak berubah.
Ini dimetabolisme di hati.
Hampir tidak ada induksi sistem enzim hati mikrosomal yang diamati pada tikus.
Gangguan hati ringan sampai sedang tidak memerlukan penyesuaian dosis (lihat juga bagian 4.3).
Tidak ada metabolit yang lebih aktif daripada produk aslinya.
Pengeluaran
Tamsulosin dan metabolitnya dieliminasi terutama dalam urin dan sekitar 9% dari obat yang diminum dieliminasi dalam bentuk yang tidak berubah.
Setelah dosis tunggal 0,4 mg tamsulosin dalam kondisi makan dan kondisi mapan, waktu paruh eliminasi dievaluasi pada 10 dan 13 jam, masing-masing.
05.3 Data keamanan praklinis
Studi toksisitas dosis tunggal dan berulang dilakukan pada tikus, tikus dan anjing. Studi reproduksi pada tikus, studi karsinogenisitas pada tikus dan tikus, studi genotoksisitas juga dipertimbangkan. in vitro dan masuk Saya tinggal.
Profil toksikologi umum seperti yang dipastikan dengan dosis tamsulosin yang lebih tinggi konsisten dengan aktivitas farmakologis yang diketahui dari obat penghambat alfa-adrenergik.
Pada anjing, pada dosis yang sangat tinggi, elektrokardiogram diubah.Respon ini dianggap tidak relevan secara klinis.
Tamsulosin tidak menunjukkan sifat genotoksik yang relevan.
Sebuah "peningkatan insiden perubahan proliferatif pada ambing tikus dan tikus betina telah dilaporkan. Temuan ini, yang kemungkinan dimediasi oleh hiperprolaktinemia dan hanya terjadi pada dosis tinggi, dianggap tidak relevan."
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
natrium alginat; kopolimer asam metilakrilat-etilakrilat (1: 1); gliserol dibeenat; maltodekstrin; natrium lauril sulfat; magrogol; polisorbat 80; natrium hidroksida; simetikon; silika koloid anhidrat.
Kapsul: jeli; air yang dimurnikan; oksida besi merah (E172); titanium dioksida (E171); oksida besi kuning (E172).
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
3 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
PVC / PVDC / AL melepuh. Kemasan berisi 20 kapsul.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
Produk dan limbah yang tidak terpakai yang berasal dari obat ini harus dibuang sesuai dengan persyaratan hukum setempat.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
ANTUNES "0,4 mg kapsul pelepas modifikasi, keras" 20 kapsul - AIC n. 036908010
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
11.0 UNTUK OBAT RADIO, DATA LENGKAP PADA DOSIMETRI RADIASI INTERNAL
12.0 UNTUK OBAT RADIO, PETUNJUK RINCI TAMBAHAN TENTANG PERSIAPAN DAN PENGENDALIAN KUALITAS EKSPOR
01.0 NAMA PRODUK OBAT
ANTUNES
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap kapsul mengandung, prinsip aktif: tamsulosin hidroklorida 0,4 mg.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1
03.0 FORMULIR FARMASI
Kapsul keras pelepas yang dimodifikasi.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Gejala Saluran Kemih Bawah (LUTS) terkait dengan hiperplasia prostat jinak (BPH).
04.2 Posologi dan cara pemberian
Satu kapsul per hari untuk diminum setelah sarapan atau setelah makan pertama hari itu. Kapsul harus ditelan utuh.
Kapsul tidak boleh dihancurkan atau dikunyah karena hal ini dapat mengganggu pelepasan terkontrol dari bahan aktif.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien.
Riwayat hipotensi ortostatik.
Insufisiensi hati yang parah.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Seperti penghambat alfa1 lainnya, selama pengobatan dengan tamsulosin, penurunan tekanan darah dapat terjadi pada kasus-kasus tertentu yang, jarang, dapat menyebabkan sinkop. Pada tanda-tanda pertama hipotensi ortostatik (pusing, lemah) pasien harus duduk atau berbaring sampai gejalanya hilang.
Sebelum memulai terapi tamsulosin, pasien harus dievaluasi untuk kondisi lain yang dapat menyebabkan gejala yang sama seperti hiperplasia prostat jinak.Pemeriksaan rektal dan, jika perlu, penentuan antigen spesifik prostat (PSA) harus dilakukan sebelum pengobatan dan secara berkala sesudahnya.
Pengobatan pasien dengan insufisiensi ginjal berat (bersihan kreatinin kurang dari 10 ml / menit) harus dipertimbangkan dengan hati-hati karena subjek ini belum diteliti.
Selama operasi katarak beberapa pasien, yang sebelumnya dirawat atau diobati dengan obat-obatan yang mengandung tamsulosin, telah mengalami "Sindrom Floppy Iris Intraoperatif" IFIS yang dikenal sebagai "floppy iris". Munculnya sindrom ini dapat meningkatkan komplikasi bedah selama operasi, oleh karena itu dianjurkan untuk tidak memulai pengobatan dengan tamsulosin pada pasien yang menunggu operasi katarak.
Pengalaman anekdotal menunjukkan bahwa menghentikan pengobatan tamsulosin 1 atau 2 minggu sebelum operasi dapat membantu.Namun, manfaat penghentian dan periode penghentian yang diperlukan belum ditetapkan.
Pada fase evaluasi pra-operasi, dokter harus menyelidiki apakah pasien yang akan dioperasi sedang atau sedang dalam pengobatan dengan tamsulosin untuk memastikan tindakan yang tepat untuk pengelolaan IFIS selama operasi.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Tidak ada interaksi yang dicatat ketika tamsulosin diambil bersamaan dengan atenolol, enalapril, nifedipine atau teofilin.
Penggunaan simetidin secara bersamaan menyebabkan peningkatan kadar tamsulosin plasma sementara furosemide menurunkannya; dalam kedua kasus, bagaimanapun, dalam batas normal yang tidak membuat modifikasi dosis yang diperlukan.
In vitro diazepam, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinone, amitriptyline, diclofenac, glibenclamide, simvastatin dan warfarin tidak mengubah fraksi bebas tamsulosin dalam plasma manusia. Tamsulosin tidak mengubah fraksi bebas diazepam, propanolol, trichlormethiazide dan chlormadinone.
Dalam studi in vitro dengan fraksi mikrosomal hati (mewakili sistem enzim metabolisme obat terkait dengan sitokrom P450) dengan amitriptyline, salbutamol, glibenclamide dan finasteride tidak ada bukti interaksi pada tingkat metabolisme hati. Namun, diklofenak dan warfarin dapat meningkatkan laju eliminasi tamsulosin.
Penggunaan bersama antagonis alfa1-adrenoseptor lainnya dapat menyebabkan efek hipotensi.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Tidak relevan karena ANTUNES hanya untuk digunakan pada pasien pria.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada data yang menunjukkan pengaruh ANTUNES terhadap kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin, namun dalam hal ini pasien harus mewaspadai kemungkinan terjadinya vertigo.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Umum (>1%,
• Gangguan sistem saraf: pusing (1,3%).
Luar biasa (>0.1%,
• Gangguan sistem saraf: sakit kepala.
• Gangguan jantung: palpitasi.
• Gangguan vaskular: hipotensi postural.
• Gangguan pernapasan, toraks, dan mediastinum: rinitis.
• Gangguan gastrointestinal: diare, mual, muntah, konstipasi.
• Gangguan kulit dan jaringan subkutan: ruam kulit, gatal, gatal-gatal.
• Gangguan sistem reproduksi dan payudara: ejakulasi abnormal.
• Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian: asthenia.
Langka (>0,01%,
• Gangguan sistem saraf: sinkop.
• Kelainan kulit dan jaringan subkutan: angioedema.
Sangat langka (>0,01%)
• Gangguan sistem reproduksi dan payudara: priapismus.
Kasus "Sindrom Floppy Iris Intraoperatif" yang dikenal sebagai "Floppy Iris" terkait dengan pengobatan tamsulosin telah dilaporkan selama operasi katarak ((Lihat bagian 4.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan untuk digunakan).
04.9 Overdosis
Tidak ada kasus overdosis yang dilaporkan.
Namun, secara teoritis, dalam kasus overdosis, hipotensi akut dapat terjadi, yang karenanya memerlukan tindakan segera pada tingkat kardiovaskular.
Tekanan darah dan detak jantung dapat dikembalikan ke normal dengan meminta pasien berbaring.
Jika ini tidak cukup, eksparator plasma dan, jika perlu, obat-obatan dengan aksi vasokonstriksi dapat diberikan. Selain tindakan suportif umum, fungsi ginjal harus dipantau.
Dialisis tidak banyak berguna karena tamsulosin berikatan kuat dengan protein plasma.
Beberapa tindakan seperti muntah dapat dilakukan untuk mencegah penyerapan.
Dalam kasus konsumsi dosis besar, bilas lambung dapat berguna dan arang aktif dan pencahar osmotik, seperti natrium sulfat, dapat diberikan.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: antagonis alfa1 adrenoseptor.
Kode ATC: G04A02. Obat untuk pengobatan eksklusif gangguan prostat - Tamsulosin.
Mekanisme aksi
Tamsulosin secara selektif dan kompetitif mengikat adrenoseptor alfa1 postsinaptik, terutama subtipe alfa1A dan alfa1D. yang menyebabkan relaksasi otot polos prostat dan uretra.
Efek farmakodinamik
Tamsulosin 0,4 mg meningkatkan aliran urin maksimum. Meredakan obstruksi dengan mengendurkan otot polos di prostat dan uretra, sehingga memperbaiki gejala berkemih.
Ini juga meningkatkan gejala pengisian, di mana ketidakstabilan kandung kemih memainkan peran penting.
Efek pada pengisian dan gejala berkemih dipertahankan selama terapi jangka panjang.Kebutuhan untuk pembedahan atau kateterisasi tertunda secara signifikan.
Alpha1 blocker dapat mengurangi tekanan darah dengan mengurangi resistensi perifer. Tidak ada penurunan tekanan darah yang signifikan secara klinis yang diamati selama uji klinis dengan tamsulosin.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Tamsulosin diserap dari usus dan hampir sepenuhnya tersedia secara hayati.
Penyerapan berkurang dengan asupan dekat dengan makanan.
Penyerapan seragam dapat dicapai jika pasien selalu mengonsumsi ANTUNES setelah sarapan biasa.
Tamsulosin menunjukkan kinetika linier.
Setelah dosis tunggal tamsulosin dalam keadaan makan, kadar plasma tamsulosin mencapai puncaknya dalam waktu sekitar 6 jam dan, dalam kondisi stabil, yang dicapai setelah 5 hari pengobatan, Cmax kira-kira 2/3 lebih tinggi dari yang dicapai setelah dosis tunggal.
Ini telah dicatat pada pasien usia lanjut dan masuk akal untuk mengharapkan hal yang sama pada pasien yang lebih muda.
Ada variasi individu yang cukup besar dalam kadar plasma setelah dosis tunggal dan berulang.
Distribusi
Pada manusia, tamsulosin kira-kira 99% terikat pada protein plasma dan volume distribusinya rendah (sekitar 0,2 l/kg).
Biotransformasi
Tamsulosin memiliki efek first pass yang buruk karena dimetabolisme secara lambat.
Tamsulosin hadir dalam plasma terutama dalam bentuk obat yang tidak berubah.
Ini dimetabolisme di hati.
Hampir tidak ada induksi sistem enzim hati mikrosomal yang diamati pada tikus.
Gangguan hati ringan sampai sedang tidak memerlukan penyesuaian dosis (lihat juga bagian 4.3).
Tidak ada metabolit yang lebih aktif daripada produk aslinya.
Pengeluaran
Tamsulosin dan metabolitnya dieliminasi terutama dalam urin dan sekitar 9% dari obat yang diminum dieliminasi dalam bentuk yang tidak berubah.
Setelah dosis tunggal 0,4 mg tamsulosin dalam kondisi makan dan kondisi mapan, waktu paruh eliminasi dievaluasi pada 10 dan 13 jam, masing-masing.
05.3 Data keamanan praklinis
Studi toksisitas dosis tunggal dan berulang dilakukan pada tikus, tikus dan anjing. Studi reproduksi pada tikus, studi karsinogenisitas pada tikus dan tikus, studi genotoksisitas juga dipertimbangkan. in vitro dan masuk Saya tinggal.
Profil toksikologi umum seperti yang dipastikan dengan dosis tamsulosin yang lebih tinggi konsisten dengan aktivitas farmakologis yang diketahui dari obat penghambat alfa-adrenergik.
Pada anjing, pada dosis yang sangat tinggi, elektrokardiogram diubah.Respon ini dianggap tidak relevan secara klinis.
Tamsulosin tidak menunjukkan sifat genotoksik yang relevan.
Sebuah "peningkatan insiden perubahan proliferatif pada ambing tikus dan tikus betina telah dilaporkan. Temuan ini, yang kemungkinan dimediasi oleh hiperprolaktinemia dan hanya terjadi pada dosis tinggi, dianggap tidak relevan."
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
natrium alginat; kopolimer asam metilakrilat-etilakrilat (1: 1); gliserol dibeenat; maltodekstrin; natrium lauril sulfat; magrogol; polisorbat 80; natrium hidroksida; simetikon; silika koloid anhidrat.
Kapsul: jeli; air yang dimurnikan; oksida besi merah (E172); titanium dioksida (E171); oksida besi kuning (E172).
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
3 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
PVC / PVDC / AL melepuh. Kemasan berisi 20 kapsul.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
Produk dan limbah yang tidak terpakai yang berasal dari obat ini harus dibuang sesuai dengan persyaratan hukum setempat.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Pomezia (RM).
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
ANTUNES "0,4 mg kapsul pelepas modifikasi, keras" 20 kapsul - AIC n. 036908010
