Bahan aktif: Brotizolam
BROTIZOLAM ABC tablet 0.25 mg
Mengapa Brotizolam digunakan - Obat generik? Untuk apa?
BROTIZOLAM ABC mengandung zat aktif brotizolam yang termasuk dalam kelompok obat yang disebut benzodiazepin.
Obat ini diindikasikan untuk pengobatan insomnia jangka pendek, dalam kasus di mana gangguannya parah, melumpuhkan dan membuat orang tersebut sangat tidak nyaman.
Kontraindikasi Bila Brotizolam tidak boleh digunakan - Obat generik
Jangan minum BROTIZOLAM ABC
- jika Anda alergi terhadap brotizolam, obat lain yang sejenis (benzodiazepin) atau salah satu bahan obat ini;
- jika Anda menderita miastenia gravis, penyakit yang menyebabkan kelemahan dan kelelahan otot;
- jika Anda memiliki masalah pernapasan yang parah (gagal pernapasan parah);
- jika Anda memiliki masalah hati yang parah (gagal hati parah);
- jika Anda mengalami kesulitan bernapas saat tidur (sleep apnea);
- jika Anda sedang hamil (lihat bagian "Kehamilan dan menyusui");
- jika Anda sedang menyusui (lihat bagian "Kehamilan dan menyusui")
- jika pasien adalah anak-anak atau remaja di bawah usia 18 tahun.
Kewaspadaan Penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengonsumsi Brotizolam - Obat generik
Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda sebelum mengambil BROTIZOLAM ABC:
- jika Anda sudah lanjut usia dan / atau menderita masalah hati (gangguan fungsi hati). Dalam hal ini dokter dapat memutuskan untuk mengurangi dosis (lihat bagian 3 Penggunaan pada orang tua);
- jika Anda memiliki masalah pernapasan (gagal pernapasan kronis) atau kelebihan karbon dioksida dalam darah Anda karena masalah paru-paru (hiperkapnia), karena Anda mungkin memiliki masalah pernapasan yang parah terutama di malam hari (depresi pernapasan);
- jika Anda menderita gangguan jiwa (psikosis) atau karena depresi dan kecemasan; dalam hal ini, hubungi dokter Anda karena BROTIZOLAM ABC harus dikonsumsi bersamaan dengan obat lain; khususnya jika Anda menderita depresi dan kecemasan dan hanya minum obat ini, Anda mungkin menunjukkan perilaku bunuh diri.
- jika Anda sebelumnya telah menyalahgunakan alkohol atau obat-obatan
Selama pengobatan dengan obat ini:
- penurunan khasiat (toleransi) dapat terjadi, jika hal ini terjadi hubungi dokter;
- Anda mungkin merasa perlu untuk terus minum obat (ketergantungan fisik dan mental). Risiko meningkat dengan dosis dan durasi pengobatan dan lebih tinggi jika Anda pernah menyalahgunakan obat-obatan atau alkohol di masa lalu (lihat bagian 4 "Kemungkinan efek samping"). Jika Anda telah menyalahgunakan obat-obatan atau alkohol di masa lalu, Anda tidak boleh menggunakan BROTIZOLAM ABC. Berhati-hatilah jika Anda kecanduan. Dalam hal ini, Anda tidak boleh menghentikan pengobatan dengan obat ini secara tiba-tiba, karena gejala penarikan dapat terjadi (penghentian, lihat bagian 3 "Jika Anda berhenti minum BROTIZOLAM ABC");
- Anda mungkin mengalami penyimpangan memori (anterograde amnesia), terutama jika Anda minum obat ini dalam dosis tinggi. Efek ini terjadi beberapa jam setelah minum obat, untuk mengurangi risiko ini, pastikan tidur tidak terganggu selama 7-8 jam setelah minum BROTIZOLAM ABC. - jika Anda depresi, Anda mungkin mengalami gejala; - Anda mungkin mengalami gangguan perilaku ( reaksi psikiatri dan paradoks) seperti kegelisahan, agitasi, lekas marah, agresi, delirium, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis dan gangguan perilaku lainnya. Jika Anda mengalami gangguan ini, harap hubungi dokter Anda karena pengobatan harus dihentikan (lihat bagian 4 " Kemungkinan efek samping ") Ini reaksi lebih sering pada anak-anak dan orang tua.
- Setelah menghentikan pengobatan, gejala yang disebut fenomena rebound dapat terjadi, yaitu, Anda mungkin mengalami gejala yang lebih parah yang menyebabkan Anda minum obat ini (lihat bagian "Jika Anda berhenti minum BROTIZOLAM ABC") .
- Durasi pengobatan harus sesingkat mungkin dan tidak boleh lebih dari 2 minggu. Pengobatan dengan obat ini akan dihentikan dengan mengurangi dosis secara bertahap untuk meminimalkan munculnya gejala putus obat (lihat bagian 3 "Jika Anda berhenti minum BROTIZOLAM ABC"). Namun, Anda masih dapat mengalami gejala-gejala ini, terutama antara mengambil satu dosis dan dosis berikutnya dan jika dosis Anda tinggi.
Anak-anak dan remaja
BROTIZOLAM ABC tidak boleh digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Brotizolam - Obat generik
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin sedang mengonsumsi obat lain.
Berhati-hatilah dan beri tahu dokter Anda jika Anda sedang mengonsumsi obat-obatan berikut:
- antipsikotik (neuroleptik), obat-obatan yang digunakan untuk mengobati gangguan mental;
- antidepresan, obat-obatan yang digunakan untuk mengobati depresi;
- hipnotik dan sedatif, obat-obatan yang digunakan untuk mengatasi masalah tidur;
- anxiolytics, obat-obatan yang digunakan untuk mengobati kecemasan;
- analgesik narkotik, obat-obatan yang digunakan untuk mengobati nyeri sedang hingga berat dan yang dapat menyebabkan peningkatan perasaan sejahtera (euforia) bila dikonsumsi dengan BROTIZOLAM ABC. Ini dapat meningkatkan keinginan Anda untuk terus menggunakan obat-obatan ini (ketergantungan psikologis);
- antiepilepsi, obat-obatan yang digunakan untuk mengobati epilepsi;
- anestesi, obat-obatan yang digunakan selama operasi untuk menginduksi anestesi;
- antihistamin dengan efek sedatif, obat-obatan yang digunakan untuk mengobati alergi dan yang dapat membuat Anda mengantuk;
- rifampisin, digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh bakteri;
- ketoconazole, digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh jamur.
BROTIZOLAM ABC dengan alkohol
Hindari minum alkohol saat minum obat ini karena dapat mengalami pusing (peningkatan sedasi), kelelahan dan kesulitan berkonsentrasi (lihat bagian Mengemudi dan menggunakan mesin).
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan, menyusui dan kesuburan
Jika Anda sedang hamil atau menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah nasihat dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat ini.
Kehamilan
Jangan mengambil BROTIZOLAM ABC selama kehamilan.
Jika dokter Anda berpikir bahwa Anda harus mengonsumsi BROTIZOLAM ABC pada tahap akhir kehamilan atau saat melahirkan, ia harus menyadari bahwa bayi Anda mungkin mengalami suhu tubuh rendah (hipotermia), kelemahan otot (hipotonia) dan kesulitan bernapas saat lahir.( "Floppy Infant Syndrome" atau hipotonia pada bayi). Juga, jika BROTIZOLAM ABC telah diminum secara teratur selama tahap akhir kehamilan, bayi Anda mungkin mengalami ketergantungan fisik atau gejala penarikan.
Waktunya memberi makan
Jangan minum obat ini jika Anda sedang menyusui, karena brotozolam masuk ke dalam ASI.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Obat ini dapat menimbulkan efek samping seperti mengantuk (sedasi), gangguan ingatan (amnesia), penurunan kemampuan koordinasi gerakan. Efek ini dapat mempengaruhi kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin. Selain itu, efek samping ini meningkat jika Anda tidak cukup istirahat, jika Anda minum alkohol atau obat lain yang digunakan untuk mengobati gangguan mental (depresan SSP) secara bersamaan.
BROTIZOLAM ABC mengandung laktosa
Obat ini mengandung laktosa, sejenis gula. Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula, konsultasikan dengan dokter Anda sebelum minum obat ini.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Brotizolam - Obat Generik : Posology
Selalu minum obat ini persis seperti yang dikatakan dokter atau apoteker Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
Dewasa
Dosis yang dianjurkan adalah 0,25 mg (1 tablet), kecuali ditentukan lain oleh dokter Anda.
Warga senior
Dosis yang dianjurkan berkisar dari 0,125 mg (setengah tablet) hingga 0,25 mg (seluruh tablet).
Jika Anda memiliki masalah hati, dokter Anda akan mengurangi dosisnya.
Mulai pengobatan dengan BROTIZOLAM ABC dengan dosis minimum yang dianjurkan. Dosis maksimum yang dianjurkan adalah 0,25 mg, jangan melebihi dosis ini.
Pengobatan dengan obat ini harus sesingkat mungkin dan harus maksimal dua minggu. Dalam kasus tertentu, dokter dapat memutuskan untuk memperpanjang pengobatan, setelah mengevaluasi kondisi kesehatan Anda.
Dokter Anda secara bertahap akan mengurangi dosis berdasarkan kondisi kesehatan Anda.
Minum obat ini dengan air di malam hari sebelum tidur dan pastikan Anda memiliki setidaknya 6-7 jam untuk istirahat atau tidur.
Jika Anda lupa meminum BROTIZOLAM ABC
Jangan mengambil dosis ganda untuk menebus dosis yang terlupakan.
Jika Anda berhenti mengonsumsi BROTIZOLAM ABC
Jangan berhenti minum BROTIZOLAM ABC secara tiba-tiba. Dokter Anda akan memutuskan kapan harus menghentikan pengobatan.
Karena risiko gejala penarikan lebih besar jika pengobatan dihentikan secara tiba-tiba, dokter Anda akan menyarankan Anda untuk secara bertahap mengurangi dosis sebelum menghentikan pengobatan sama sekali.
Gejala penarikan dapat meliputi:
- sakit kepala (sakit kepala);
- nyeri pada otot;
- kecemasan, ketegangan, kegelisahan, kebingungan, lekas marah.
Dalam kasus penarikan yang parah, hal berikut dapat terjadi:
- perasaan bahwa segala sesuatunya tidak nyata (derealisasi);
- perasaan terlepas dari lingkungan sekitar (depersonalisasi);
- intoleransi terhadap suara (hiperakusis);
- mati rasa dan kesemutan di tangan dan kaki;
- kepekaan terhadap cahaya, kebisingan dan kontak fisik;
- halusinasi (melihat dan mendengar hal-hal yang tidak ada);
- Kejang.
Setelah penghentian pengobatan, gejala yang disebut fenomena rebound dapat terjadi, yaitu, Anda dapat memanifestasikan, dengan cara yang lebih intens, gejala yang membuat Anda minum obat ini dan Anda mungkin mengalami gejala lain seperti perubahan suasana hati, kecemasan dan kegelisahan .
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengalami overdosis Brotizolam - Obat generik?
Overdosis obat ini bisa sangat berbahaya atau fatal jika Anda meminum alkohol atau obat-obatan yang mempengaruhi sistem saraf pusat secara bersamaan (obat depresan SSP, lihat bagian "Obat lain dan BROTIZOLAM ABC").
Gejala overdosis adalah:
- keadaan kebingungan dan penurunan orientasi atau alasan (kabur), kebingungan mental, kelelahan parah (lesu);
- pada kasus yang parah gejalanya mungkin: kesulitan bergerak yang parah (ataksia), penurunan kekuatan otot (hipotonia), tekanan darah rendah (hipotensi), kesulitan bernafas (depresi pernapasan), jarang koma dan sangat jarang kematian.
Dalam kasus tertelan / asupan overdosis BROTIZOLAM ABC, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Efek Samping Apa efek samping Brotizolam - Obat generik?
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Kemungkinan efek samping terjadi terutama pada awal pengobatan dan umumnya menghilang secara bertahap.Risiko gejala penarikan (misalnya fenomena rebound, perubahan mood, kecemasan dan kegelisahan) meningkat dengan durasi pengobatan, yang tidak boleh melebihi dua minggu. Efek samping berikut dapat terjadi:
Umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 orang):
- mengantuk, sakit kepala (sakit kepala);
- masalah perut dan usus (gangguan pencernaan).
Jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 orang):
- mimpi buruk, kecanduan narkoba, depresi, perubahan suasana hati, kecemasan, gangguan emosi, perilaku abnormal, agitasi, gangguan hasrat seksual (libido);
- pusing, sedasi, kesulitan koordinasi gerakan (ataksia), penyimpangan memori (anterograde amnesia), demensia, gangguan mental, keterampilan koordinasi berkurang (keterampilan psikomotor berkurang);
- penglihatan ganda (diplopia);
- mulut kering;
- masalah hati (gangguan hati, penyakit kuning);
- gangguan kulit (reaksi kulit);
- kelemahan otot;
- sindrom penarikan, fenomena rebound, reaksi paradoks, lekas marah, perasaan lelah;
- perubahan hasil beberapa tes fungsi hati.
Langka (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 1000 orang):
- kebingungan, kegelisahan;
- penurunan tingkat kesadaran.
Frekuensi tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia):
- pengurangan konsentrasi dan tingkat perhatian yang dapat menyebabkan kecelakaan di jalan dan jatuh;
- ketergantungan fisik, ketergantungan psikologis; Setelah penghentian pengobatan (lihat bagian Peringatan dan tindakan pencegahan dan Jika Anda berhenti menggunakan BROTIZOLAM ABC) efek penarikan atau efek lain yang disebut fenomena rebound dapat terjadi.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Jangan gunakan obat ini setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan setelah "EXP".
Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Informasi lainnya
Apa isi BROTIZOLAM ABC?
- Bahan aktifnya adalah brotizolam. Tiap tablet mengandung brotozolam 0,25 mg.
- Bahan lainnya adalah: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, pati jagung, natrium pati glikolat, magnesium stearat, agar-agar.
Deskripsi BROTIZOLAM ABC dan isi kemasannya
Paket berisi 30 tablet yang dapat dibagi.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
TABLET OLABROM 0,25 MG
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
1 tablet mengandung:
Bahan aktif: brotizolam 0,25 mg.
Eksipien dengan efek yang diketahui: laktosa.
Untuk daftar lengkap eksipien lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet yang dapat dibagi.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Pengobatan insomnia jangka pendek.
Benzodiazepin hanya diindikasikan ketika insomnia parah, melumpuhkan dan membuat subjek mengalami ketidaknyamanan yang parah.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Kecuali ditentukan lain oleh dokter Anda, dosis berikut dianjurkan:
Dewasa: 0,25 mg
Warga senior: 0,125 mg - 0,25 mg
Obat harus diminum dengan sedikit cairan sebelum tidur.
Setelah minum brotozolam, pasien harus memastikan bahwa ia memiliki waktu 6-7 jam untuk istirahat atau tidur.
Pengobatan harus dimulai dengan dosis terendah yang direkomendasikan.
Dosis maksimum yang direkomendasikan 0,25 mg tidak boleh dilampaui, karena peningkatan risiko mengembangkan efek samping SSP.
Pada pasien dengan gangguan fungsi hati, dosis harus diturunkan.
Data yang tersedia menunjukkan bahwa penyesuaian dosis tidak diperlukan dalam kasus gangguan fungsi ginjal.
Perawatan harus sesingkat mungkin. Durasi pengobatan bervariasi dari beberapa hari hingga maksimal dua minggu. Pengurangan dosis bertahap harus disesuaikan secara individual.
Dalam kasus tertentu, perpanjangan di luar periode pengobatan maksimum mungkin diperlukan; ini tidak boleh terjadi tanpa penilaian ulang kondisi pasien.
04.3 Kontraindikasi
Brotizolam dikontraindikasikan pada pasien dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap zat aktif atau salah satu eksipien atau benzodiazepin lainnya.
Brotizolam dikontraindikasikan pada pasien dengan miastenia gravis, gagal napas berat, sindrom apnea tidur, dan insufisiensi hati berat (lihat bagian 4.4).
Penggunaan produk obat dikontraindikasikan dalam kasus kondisi herediter langka yang mungkin tidak sesuai dengan salah satu eksipien (lihat bagian 4.4).
Brotizolam dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui (lihat bagian 4.6).
OLABROM hanya untuk digunakan pada orang dewasa, tidak ada penelitian yang dilakukan untuk pemberian obat ini pada anak-anak. Oleh karena itu, OLABROM tidak boleh diberikan kepada anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Toleransi :
Setelah penggunaan berulang selama beberapa minggu, beberapa kehilangan kemanjuran efek hipnotis dari benzodiazepin short-acting dapat terjadi.
Ketergantungan :
Penggunaan benzodiazepin dapat menyebabkan pengembangan ketergantungan fisik dan mental pada obat ini.Risiko ketergantungan meningkat dengan dosis dan durasi pengobatan, juga lebih besar pada pasien dengan riwayat alkohol atau penyalahgunaan obat, di antaranya brotozolam harus tidak digunakan.
Ketika brotizolam digunakan bersamaan dengan alkohol, sedasi, kelelahan dan penurunan konsentrasi dapat ditekankan (lihat bagian 4.5).
Dalam kasus di mana ketergantungan fisik telah berkembang, penghentian pengobatan secara tiba-tiba akan disertai dengan gejala penarikan. Gejala penarikan ini termasuk misalnya sakit kepala, nyeri otot, kecemasan dan ketegangan ekstrim, kegelisahan, kebingungan atau lekas marah.
Dalam kasus yang parah, gejala berikut dapat terjadi: derealisasi, depersonalisasi, hiperakusis, mati rasa dan kesemutan pada ekstremitas, hipersensitivitas terhadap cahaya, kebisingan dan kontak fisik, halusinasi atau kejang.
Setelah penghentian pengobatan, fenomena rebound dapat terjadi, yang terdiri dari kemunculan kembali, dalam bentuk yang diperparah, dari gejala yang mengarah pada pengobatan dengan benzodiazepin. Efek ini dapat disertai dengan reaksi lain termasuk perubahan suasana hati, kecemasan dan kegelisahan. .
Karena risiko penarikan atau gejala rebound lebih besar setelah penghentian pengobatan secara tiba-tiba, dianjurkan untuk mengurangi dosis secara bertahap.
Durasi pengobatan
Durasi pengobatan harus sesingkat mungkin (lihat bagian 4.2) dan tidak boleh lebih dari dua minggu. Pengurangan dosis bertahap harus disesuaikan secara individual.
Mungkin bermanfaat untuk memberi tahu pasien pada awal pengobatan bahwa durasinya akan terbatas dan untuk menjelaskan dengan tepat bagaimana dosis harus diturunkan secara progresif.
Selain itu, penting bagi pasien untuk menyadari kemungkinan terjadinya fenomena rebound, sehingga meminimalkan kecemasan yang disebabkan oleh gejala-gejala ini jika muncul selama fase penghentian obat.
Ada indikasi bahwa ketika benzodiazepin dengan durasi kerja pendek digunakan, gejala putus obat dapat terjadi pada interval antara dosis, terutama jika dosisnya tinggi.
Amnesia :
Benzodiazepin dapat menyebabkan amnesia anterograde yang dapat terjadi bahkan pada dosis terapeutik dan risiko meningkat dengan dosis yang lebih tinggi. Efek yang berkaitan dengan amnesia antegrade dapat dikaitkan dengan kelainan perilaku.Paling sering kondisi ini terjadi beberapa jam setelah minum obat; oleh karena itu, untuk mengurangi risiko ini, pasien harus memastikan bahwa mereka dapat memiliki periode tidur yang cukup tanpa gangguan, biasanya 7-8 jam (lihat bagian 4.8).
Depresi
Penggunaan benzodiazepin dapat membuka kedok depresi yang sudah ada sebelumnya.
Reaksi psikiatri dan paradoks :
Kegelisahan, agitasi, lekas marah, agresi, delirium, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perilaku yang tidak pantas dan efek perilaku yang merugikan dapat terjadi selama penggunaan benzodiazepin.
Jika ini terjadi, penggunaan produk obat harus dihentikan.
Reaksi ini lebih sering terjadi pada anak-anak dan orang tua.
Kelompok pasien tertentu:
Dosis yang dikurangi harus dipertimbangkan untuk orang tua dan pasien dengan gangguan fungsi hati (lihat bagian 4.2).
Dosis yang lebih rendah juga dianjurkan untuk pasien dengan insufisiensi pernapasan kronis dengan hiperkapnia, karena risiko depresi pernapasan terutama pada malam hari.
Benzodiazepin tidak diindikasikan pada pasien dengan gangguan hati berat, karena produk obat ini dapat memicu "ensefalopati" (lihat bagian 4.3).
Brotizolam saja tidak dianjurkan untuk pengobatan psikosis.
Brotizolam tidak boleh digunakan sendiri untuk pengobatan depresi atau kecemasan yang terkait dengan depresi, karena dapat memicu perilaku bunuh diri pada pasien tersebut.
Brotizolam tidak boleh digunakan pada pasien dengan riwayat alkohol atau penyalahgunaan obat.
Informasi penting tentang beberapa bahan
OLABROM mengandung laktosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
OLABROM mengandung 110.000 mg laktosa per tablet.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Ketika brotozolam diresepkan bersama dengan depresan SSP lainnya, potensiasi efek saraf pusat dapat terjadi.
Interaksi potensial tersebut harus dipertimbangkan dengan berbagai agen termasuk antipsikotik (neuroleptik), hipnotik, ansiolitik, sedatif, antidepresan, analgesik narkotik, antiepilepsi, anestesi, dan antihistamin sedatif.
Dalam kasus analgesik narkotika, mungkin juga ada "penekanan rasa euforia, yang dapat menyebabkan peningkatan ketergantungan psikis.
Ketika brotozolam digunakan dalam kombinasi dengan alkohol, mereka dapat meningkatkan sedasi, kelelahan dan penurunan konsentrasi.
Asupan alkohol secara bersamaan harus dihindari.
Efek sedatif dapat ditingkatkan jika obat diminum bersamaan dengan alkohol, yang berdampak buruk pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin.
Studi interaksi in vitro menunjukkan kontribusi yang signifikan oleh CYP 3A4 pada metabolisme hati brotozolam.
Potensi interaksi farmakokinetik dengan produk obat lain dan konsekuensi perubahan aktivitas brotozolam harus diperhitungkan ketika brotozolam diberikan dengan penginduksi, seperti rifampisin, (potensi kurangnya kemanjuran brotozolam) atau inhibitor, seperti ketoconazole (potensi peningkatan toksisitas brotozolam) dari CYP 3A4.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Tidak ada data yang cukup tentang brotozolam untuk menilai penggunaan yang aman selama kehamilan dan menyusui. Akibatnya, penggunaan brotozolam tidak dianjurkan selama kehamilan dan menyusui.
Jika obat tersebut diresepkan untuk seorang wanita yang berpotensi melahirkan anak, dia harus disarankan untuk menghubungi dokternya untuk menghentikan pengobatan jika dia berniat untuk hamil atau mencurigai bahwa dia hamil.
Jika, meskipun tidak direkomendasikan, untuk kebutuhan medis mutlak, brotozolam diberikan pada tahap lanjut kehamilan atau selama persalinan, efek pada bayi baru lahir dapat diharapkan seperti: hipotermia, hipotonia dan depresi pernapasan sedang ("Floppy Infant Syndrome" atau hipotonia bayi ), yang disebabkan oleh tindakan farmakologis obat.
Selanjutnya, bayi yang lahir dari ibu yang menggunakan benzodiazepin secara kronis selama tahap akhir kehamilan dapat mengembangkan ketergantungan fisik dan mungkin berisiko mengalami gejala penarikan pada periode pascakelahiran. Karena benzodiazepin diekskresikan dalam ASI, brotozolam tidak boleh diberikan kepada ibu menyusui.
Tidak ada data klinis tentang kesuburan yang tersedia untuk brotozolam. Studi praklinis yang dilakukan dengan brotozolam tidak menunjukkan efek buruk pada kesuburan.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada penelitian tentang efek obat pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin yang telah dilakukan.
Namun, pasien harus diperingatkan bahwa efek yang tidak diinginkan seperti sedasi, amnesia, penurunan keterampilan psikomotor dapat terjadi selama perawatan.
Gangguan psikomotorik dapat meningkatkan risiko jatuh dan kecelakaan lalu lintas. Asupan alkohol dan / atau obat depresan SSP secara bersamaan dapat mempotensiasi gangguan ini.Dalam kasus durasi tidur yang tidak mencukupi, kemungkinan penurunan kewaspadaan meningkat.
Oleh karena itu, berhati-hatilah saat mengemudi dan mengoperasikan mesin. Jika pasien mengalami salah satu dari efek ini, aktivitas yang berpotensi berbahaya seperti mengemudi atau mengoperasikan mesin harus dihindari.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Sebagian besar efek yang tidak diinginkan yang diamati sejauh ini terkait dengan tindakan farmakologis obat.Efek ini terutama muncul pada awal terapi dan biasanya mereda dengan perawatan lanjutan. Risiko kecanduan (misalnya efek rebound, perubahan mood, kecemasan dan kegelisahan) meningkat dengan durasi terapi brotozolam, yang tidak boleh lebih dari dua minggu.
Untuk menentukan frekuensi efek yang tidak diinginkan, data dari penelitian di mana 2.603 subjek, termasuk sukarelawan dan pasien sehat dewasa, diobati dengan brotozolam untuk jangka waktu mulai dari 1 hari hingga 26 minggu dikumpulkan.
Frekuensi yang tercantum di bawah mengacu pada 1.259 subjek, sukarelawan sehat dan pasien yang diobati dengan brotozolam dengan dosis yang dianjurkan 0,25 mg.
Frekuensi menurut konvensi MedDRA:
Sangat umum 1/10
Umum 1/100,
Jarang 1 / 1.000,
Langka 1 / 10.000,
Sangat langka
Frekuensi yang tidak diketahui tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia.
Gangguan jiwa
Jarang: Mimpi buruk, kecanduan narkoba, depresi, perubahan suasana hati, kecemasan, gangguan emosional, perilaku abnormal, agitasi, gangguan libido.
Langka: Keadaan bingung, gelisah.
Gangguan sistem saraf
Umum: Somnolen, sakit kepala.
Jarang: Vertigo, sedasi, ataksia, amnesia anterograde, demensia * #, gangguan mental * #, penurunan keterampilan psiko-motorik * #.
Jarang: Penurunan tingkat kesadaran.
Gangguan mata
Jarang: Diplopia.
Gangguan gastrointestinal
Umum: Gangguan gastrointestinal.
Jarang: Mulut kering.
Gangguan Hepatobilier
Jarang: Gangguan hati, penyakit kuning.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Jarang: Reaksi kulit.
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung
Jarang: Kelemahan otot.
Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi
Jarang: Sindrom penarikan, reaksi paradoks, "efek rebound", lekas marah, perasaan lelah.
Tes diagnostik
Jarang: Tes fungsi hati abnormal.
Cedera, keracunan dan komplikasi prosedur
Kecelakaan di jalan *#, jatuh *#.
*) Efek yang tidak diinginkan ini tidak diamati dalam studi klinis di antara 1.259 subjek yang terpapar brotozolam pada dosis 0,25 mg.
#) Efek kelas Benzodiazepin.
Ketergantungan
Penggunaan (bahkan pada dosis terapeutik) dapat menyebabkan pengembangan ketergantungan fisik: penghentian terapi dapat menyebabkan fenomena penarikan atau rebound (lihat bagian 4.4).Ketergantungan psikis dapat terjadi.Kasus penyalahgunaan benzodiazepin telah dilaporkan.
04.9 Overdosis
Seperti benzodiazepin lainnya, overdosis tidak boleh mengancam jiwa kecuali jika dikonsumsi bersamaan dengan depresan SSP lainnya (termasuk alkohol).Ketika mengobati overdosis produk obat apa pun, harus diingat bahwa lebih banyak zat mungkin telah diambil Jika terjadi overdosis benzodiazepin untuk penggunaan oral, dimuntahkan (dalam waktu 1 jam) jika pasien sadar atau melakukan lavage lambung, dengan perlindungan pernapasan, jika pasien dalam keadaan tidak sadar. Jika pengosongan lambung dilakukan tidak menguntungkan, berikan arang aktif untuk mengurangi penyerapan. Fungsi kardiovaskular dan pernapasan harus dipantau secara ketat di unit perawatan intensif.
Overdosis dengan benzodiazepin biasanya menghasilkan berbagai tingkat depresi SSP, mulai dari "mengantuk hingga koma. Dalam kasus ringan, gejalanya meliputi kantuk, kebingungan mental, dan kelesuan; pada kasus yang parah, gejalanya mungkin termasuk ataksia, hipotonia. , hipotensi, depresi pernapasan, jarang koma dan sangat jarang meninggal.
Flumazenil dapat digunakan sebagai penawar racun. Sebelum digunakan, lihat Ringkasan Karakteristik Produk yang relevan.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: hipnotik dan sedatif, turunan benzodiazepin.
Kode ATC N05CD09.
Brotizolam adalah thienotriazolodiazepine (etrazepine).
Brotizolam mengikat secara khusus dan dengan afinitas tinggi pada reseptor benzodiazepin dari sistem saraf pusat.
Ini mengurangi waktu yang dibutuhkan untuk tertidur dan jumlah bangun berkurang, meningkatkan durasi tidur.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Brotizolam yang diberikan secara oral dengan cepat diserap dari saluran pencernaan. Setelah dosis tunggal 0,25 mg oral, konsentrasi plasma maksimum rata-rata 5,5 ± 0,7 ng / mL diamati dalam 45 ± 12 menit.
Penyerapan terjadi dengan proses first pass yang jelas dengan waktu paruh penyerapan rata-rata 14,9 ± 8,5 menit.
Bioavailabilitas absolut setelah pemberian oral adalah sekitar 70%.
Distribusi
Brotizolam adalah 89-95% terikat pada protein plasma, dan memiliki waktu paruh distribusi yang jelas dari 7 hingga 26 menit.
Area yang diwakili oleh kurva konsentrasi plasma dari waktu ke waktu (AUC) menunjukkan nilai antara 31,0 ± 5,7 ng jam / ml dan 56,6 ± 21,3 ng jam / ml. Brotizolam terdistribusi dengan baik dalam tubuh manusia, dengan volume distribusi rata-rata yang jelas sekitar 0,66 L / kg.
Pada hewan, brotozolam melintasi penghalang plasenta dan juga diekskresikan dalam ASI.
Metabolisme
Brotizolam dimetabolisme melalui reaksi oksidatif di hati oleh CYP 3A4; jalur metabolisme yang disukai adalah hidroksilasi pada tempat reaksi yang berbeda dari molekul brotozolam, yaitu gugus metil dan cincin diazepin.
Semua metabolit terhidroksilasi hampir seluruhnya terkonjugasi menjadi asam glukuronat dan/atau asam sulfat.
Metabolit terhidroksilasi kurang aktif dari senyawa induk, dan tidak diyakini berkontribusi terhadap efek klinis.
Eliminasi
Sekitar dua pertiga dari brotizolam yang diberikan secara oral dieliminasi melalui ginjal, sisanya melalui feses. Kurang dari 1% dari dosis yang diberikan ditemukan tidak berubah dalam urin Metabolit utama brotozolam 1 - hidroksibrotozolam dan 6-hidroksibrotozolam dapat dideteksi dalam urin pada konsentrasi masing-masing 27% dan 7%.
Metabolit lain yang sangat polar juga dapat dideteksi dalam urin, mungkin dengan lebih dari satu gugus hidroksi, serta zat yang kurang polar daripada brotozolam.
Waktu paruh eliminasi rata-rata brotozolam dari plasma pendek dan berkisar antara 3 sampai 8 jam pada subyek sehat.
Brotizolam diklasifikasikan sebagai benzodiazepin short-acting. Nilai klirens oral rata-rata yang jelas dari brotozolam diperoleh setelah dosis oral 0,25 mg berkisar antara 128,36 hingga 188,37 mL / menit. Perbedaan yang diamati dapat dikaitkan dengan metode penentuan yang digunakan, yaitu RIA (Radio Immuno Assay), GLC (Gas-Liquid Chromatography).
Asupan harian brotozolam 0,25 mg tidak menyebabkan akumulasi atau perubahan farmakokinetik brotozolam dibandingkan dengan pemberian tunggal.
Sifat farmakokinetik dalam kelompok populasi khusus :
Warga senior
Setelah pemberian oral 0,25 mg, waktu rata-rata untuk mencapai konsentrasi plasma puncak pada pasien usia lanjut (usia rata-rata 82 tahun) sedikit lebih lama daripada yang diamati pada subjek yang lebih muda (usia rata-rata 23 tahun), yaitu 1,7 jam berbanding 1,1 jam. Konsentrasi puncak rata-rata pada pasien usia lanjut setelah dosis oral yang sama adalah sekitar 5,6 ng / ml, dan tidak menunjukkan perbedaan dengan yang dihitung dalam penelitian yang dilakukan pada subjek muda yang sehat. Waktu paruh eliminasi oral secara signifikan lebih tinggi daripada yang diamati pada sukarelawan muda (9,1 jam versus 5,0 jam, p
Gagal ginjal
Sifat farmakokinetik brotizolam tetap tidak berubah secara substansial pada pasien dengan berbagai tingkat insufisiensi ginjal (klirens kreatinin darah diperkirakan masing-masing 8,15 jam, 6,90 jam dan 7,61 jam pada pasien dengan insufisiensi ginjal ringan, sedang dan berat. .
Insufisiensi hati
Waktu puncak penyerapan dan konsentrasi puncak brotozolam pada pasien dengan sirosis hati serupa dengan yang diamati pada subyek sehat sedangkan waktu paruh diperpanjang.Ikatan protein dan pembersihan brotozolam bebas lebih rendah daripada yang diamati.pada subyek sehat, sedangkan rata-rata waktu paruh eliminasi adalah 12,8 jam (9,4 - 25 jam).
Alkohol
Konsumsi alkohol secara bersamaan menghasilkan penurunan yang signifikan dalam pembersihan brotozolam (1,85 ml / menit / kg vs 2,19 ml / menit / kg), peningkatan konsentrasi plasma puncak (5,3 ng / ml vs 4, 3 ng / mL) dan akhir yang berkepanjangan. waktu paruh eliminasi (5,2 jam versus 4,4 jam).
05.3 Data keamanan praklinis
Brotizolam memiliki toksisitas akut yang sangat rendah: nilai LD50 oral> 10 g / kg pada tikus dan> 2 g / kg pada kelinci dan anjing. Manifestasi klinis termasuk ataksia dan sedasi pada semua spesies yang diteliti.
Dalam studi toksisitas dosis oral berulang pada tikus (dengan gavage atau aditif makanan) hingga 13 minggu, Tingkat Efek Tidak Berbahaya yang Diamati (NOAEL) adalah 0,3 mg / kg / hari dan lebih tinggi. Tidak ada kematian yang terjadi. Selain efek sedatif, tikus yang diobati dengan 100 mg / kg / hari dan dengan dosis yang lebih tinggi menunjukkan agresi. Toleransi terhadap obat berkembang. Pada akhir masa pengobatan, tikus yang diobati dengan 400 mg / kg / hari dan dengan dosis yang lebih tinggi menunjukkan hepatomegali dan peningkatan kolesterol serum.Tanda putus obat terjadi setelah penghentian pengobatan. Semua efek yang dihasilkan dari pengobatan bersifat reversibel.
Tikus yang diobati dengan 400 mg / kg / hari, setara dengan sekitar 12.000 kali MRHD (Dosis Manusia Maksimum yang Direkomendasikan) pada basis mg / m2, menunjukkan peningkatan kematian karena kondisi umum yang buruk, serta temuan histopatologi fosfolipidosis di paru-paru. , pielonefritis dan atrofi testis.
Monyet (tipe Rhesus) ditoleransi 1 mg / kg / hari selama 12 bulan (NOAEL). Pada dosis sedang (10 atau 7 mg / kg / hari selama 3 atau 12 bulan), ataksia, penurunan aktivitas dan mengantuk diamati. Peningkatan nafsu makan menyebabkan penambahan berat badan dan efek samping konsekuen.
Pada dosis tinggi (100 atau 50 mg / kg / hari), kejang otot dengan hiperrefleksia telah diamati. Tanda-tanda penarikan diamati setelah penghentian pengobatan. Dalam studi 3 bulan, semua gejala reversibel. Brotizolam tidak embriotoksik atau teratogenik pada dosis oral hingga 30 mg / kg / hari (tikus) dan 9 mg / kg / hari (kelinci).
Pada tikus, efek embriotoksik diamati pada dosis toksik ibu 250 mg / kg / hari ke atas (setara dengan sekitar 8.000 kali MRDH pada basis mg / m2).
Kesuburan tidak terganggu pada dosis hingga 10 mg / kg / hari.
Dalam studi perkembangan peri dan postnatal yang dilakukan pada tikus, NOAEL adalah 0,05 mg/kg/hari.
Pada dosis 2,5 mg / kg / hari (setara dengan 80 kali MRDH pada basis mg / m2) dan pada dosis yang lebih tinggi yang menyebabkan sedasi dan lebih mengurangi kenaikan berat badan pada betina, kelangsungan hidup anak anjing selama menyusui peningkatan kematian keturunan diamati pada 10 mg / kg / hari dan pada dosis yang lebih tinggi.
Hasil studi mutagenisitas yang dilakukan (uji Ames, uji mikronukleus sumsum tulang pada tikus, uji sitogenetik pada sumsum tulang hamster Cina dan "uji mematikan dominan" pada tikus) adalah negatif.
Brotizolam tidak menunjukkan potensi tumorigenik dalam studi karsinogenisitas pada tikus yang diobati dengan dosis hingga 200 mg / kg. Dalam studi tikus, NOAEL adalah 10 mg / kg / hari. Pada 200 mg / kg / hari, perubahan hiperplastik dan neoplastik ditemukan di kelenjar tiroid, di timus dan di rahim, tetapi dianggap spesifik spesies, terkait stres atau insidental dan karenanya tidak relevan dengan penggunaan obat di manusia. .
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, pati jagung, natrium pati glikolat, magnesium stearat, gelatin.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
24 bulan
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Tidak ada tindakan pencegahan penyimpanan khusus
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Kotak berisi 30 tablet yang dapat dibagi.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Untuk melepaskan tablet, Anda perlu menekan lepuh dari bagian plastik.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Epifarma S.r.l. - Via San Rocco, 6 - 85033 Episcopia (PZ)
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
A.I.C. n.: 040805018
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
14/02/2013
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
"Penetapan AIFA" 14/02/2013
