Bahan aktif: Finasteride
Finasteride Actavis tablet salut selaput 5 mg
Mengapa Finasteride digunakan - Obat Generik? Untuk apa?
Finasteride Actavis mengandung zat aktif finasteride yang termasuk dalam kelompok obat yang disebut inhibitor 5α-reduktase. Mereka bekerja dengan mengurangi ukuran kelenjar prostat pada pria
Finasteride Actavis digunakan untuk pengobatan dan pengendalian pembesaran prostat jinak (non-kanker).
Kontraindikasi Bila Finasteride - Obat Generik tidak boleh digunakan
Jangan mengambil Finasteride Actavis
- jika Anda alergi terhadap finasteride atau bahan lain dari obat ini (tercantum di bagian 6)
- jika Anda seorang wanita atau anak-anak (lihat juga "Kehamilan, menyusui dan kesuburan" di bagian ini)
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Finasteride - Obat Generik
- jika Anda memiliki gangguan fungsi hati;
- jika Anda mengalami kesulitan dalam mengosongkan kandung kemih Anda sepenuhnya atau penurunan aliran urin yang parah, dokter Anda harus memeriksa Anda dengan cermat sebelum memulai pengobatan dengan Finasteride Actavis untuk menyingkirkan penghalang saluran kemih lainnya;
- Jika Anda melihat adanya perubahan pada jaringan payudara seperti benjolan, nyeri, pembesaran jaringan payudara atau keluarnya cairan dari puting, ini mungkin merupakan tanda dari kondisi serius seperti kanker payudara. Beri tahu dokter Anda segera jika Anda melihat salah satu dari perubahan ini.
Jika pasangan seksual Anda sedang atau diduga hamil, Anda harus menghindari memaparkannya pada sperma Anda yang mungkin mengandung sedikit obat (lihat juga "Kehamilan, menyusui, dan kesuburan" di bagian ini).
Jika Anda perlu menjalani tes darah yang disebut "PSA", pastikan untuk memberi tahu dokter atau perawat Anda sebelum melakukan tes karena finasteride dapat mengubah hasil tes.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Finasteride - Obat Generik
Tablet Finasteride Actavis biasanya dapat dikonsumsi dengan obat lain. Mintalah saran dokter Anda sebelum minum obat lain pada waktu yang bersamaan.
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin sedang mengonsumsi obat lain.
Finasteride Actavis dengan makanan dan minuman
Finasteride Actavis dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan, menyusui dan kesuburan
Finasteride Actavis hanya ditujukan untuk pria. Jika pasangan seksual Anda atau mencurigai dia hamil, Anda harus menghindari memaparkannya pada spermanya yang mungkin mengandung sedikit obat.
Wanita yang sedang hamil atau berencana untuk hamil tidak boleh bersentuhan dengan tablet Finasteride Actavis yang pecah atau hancur.
Jika finasteride diserap melalui kulit atau diminum oleh wanita hamil dari janin laki-laki, bayi dapat lahir dengan malformasi organ genital. Tablet dilapisi film untuk mencegah kontak dengan finasteride, selama tablet tidak pecah atau hancur.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada bukti yang menunjukkan bahwa Finasteride Actavis mengubah kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin.
Finasteride Actavis mengandung laktosa.
Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Finasteride - Obat Generik : Posology
Minum obat ini persis seperti yang dikatakan dokter atau apoteker Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.
Dosis yang dianjurkan adalah 1 tablet per hari.
Tablet harus ditelan utuh dan tidak boleh pecah atau hancur. Itu bisa diambil dengan atau tanpa makanan.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengalami overdosis Finasteride - Obat Generik?
Jika Anda mengambil lebih banyak Finasteride Actavis dari yang seharusnya
Hubungi dokter, ruang gawat darurat terdekat atau pusat kendali racun segera untuk mendapatkan saran.
Jika Anda lupa mengonsumsi Finasteride Actavis
Jangan mengambil dosis ganda untuk mengganti tablet yang terlupakan. Ambil yang berikutnya sesuai rencana untuk perawatan Anda.
Jika Anda berhenti mengonsumsi Finasteride Actavis
Meskipun perbaikan sering terlihat setelah waktu yang singkat, pengobatan mungkin perlu dilanjutkan setidaknya selama 6 bulan. Jangan mengubah dosis atau menghentikan pengobatan tanpa terlebih dahulu berkonsultasi dengan dokter Anda.
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping Finasteride - Obat Generik?
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Jika Anda mengalami salah satu gejala berikut (angioedema) segera hentikan penggunaan Finasteride Actavis dan hubungi dokter Anda: pembengkakan pada wajah, lidah atau tenggorokan, kesulitan menelan, gatal-gatal dan kesulitan bernapas.
Umum (mempengaruhi 1 hingga 10 pasien dalam 100 pasien): ketidakmampuan untuk mendapatkan "ereksi, penurunan hasrat seksual, penurunan volume ejakulasi
Jarang (mempengaruhi 1 hingga 10 dari 1000 pasien): Nyeri payudara, ruam, pembesaran payudara, kesulitan ejakulasi
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia): Depresi, nyeri pada testis, ketidakmampuan untuk ereksi yang berlanjut setelah penghentian pengobatan dengan Finasteride Actavis, penurunan hasrat seksual yang berlanjut setelah penghentian pengobatan, infertilitas pria dan/atau sperma buruk kualitas, gatal-gatal, gatal-gatal, detak jantung tidak teratur, kuat atau cepat, peningkatan kadar enzim hati.
Laporkan ke dokter Anda segera jika ada perubahan pada jaringan payudara seperti benjolan, nyeri, pembesaran jaringan payudara atau keluarnya cairan dari puting yang mungkin merupakan tanda dari kondisi serius seperti kanker payudara.
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Jangan gunakan obat ini setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada blister dan karton setelah "EXP": Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan tersebut.
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Apa yang terkandung dalam Finasteride Actavis?
- Zat aktif (bahan yang membuat obat bekerja) adalah finasteride. Satu tablet salut selaput mengandung 5 mg finasteride.
- Bahan lain yang terkandung dalam inti tablet adalah: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, pati pregelatinisasi (jagung), makrogolgliserida laurat, natrium pati glikolat, magnesium stearat. Lapisan tablet mengandung hypromellose, macrogol, titanium dioxide (E171), indigo carmine aluminium lake (E132).
Seperti apa Finasteride Actavis dan isi paketnya
Finasteride Actavis adalah tablet biru, bulat, bikonveks bertanda "F5". Diameternya 7mm.
Lepuh berisi 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 49, 50, 60, 98, 100 atau 300 tablet.
Botol plastik berisi 10, 30, 50, 100 atau 300 tablet.
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
TABLET FINASTERIDE ACTAVIS 5 MG DILAPIS DENGAN FILM
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Tiap tablet salut selaput mengandung 5 mg finasterida.
Eksipien: Tiap tablet salut selaput mengandung 90,96 mg laktosa monohidrat.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet berlapis film.
Tablet biru, bulat dan bikonveks bertanda "F5". Diameternya 7mm.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Finasteride Actavis diindikasikan untuk pengobatan dan pengendalian Benign Prostatic Hyperplasia (BPH) pada pasien dengan pembesaran prostat untuk:
- menginduksi regresi pembesaran prostat, meningkatkan aliran urin dan memperbaiki gejala yang berhubungan dengan BPH
- mengurangi kejadian retensi urin akut dan kebutuhan untuk pembedahan termasuk reseksi transurethral prostat (TURP) dan prostatektomi.
Finasteride Actavis tablet 5 mg hanya boleh diberikan pada pasien dengan pembesaran prostat (volume prostat lebih besar dari sekitar 40 ml).
04.2 Posologi dan cara pemberian
Untuk penggunaan oral saja.
Dosis yang dianjurkan adalah satu tablet 5 mg setiap hari dengan atau tanpa makanan. Tablet harus ditelan utuh dan tidak boleh dibagi atau dihancurkan (lihat bagian 6.6). Bahkan jika perbaikan terlihat dalam waktu singkat, pengobatan minimal 6 bulan mungkin diperlukan untuk menentukan secara objektif apakah respon terhadap pengobatan telah memuaskan.
Dosis pada insufisiensi hati
Tidak ada data yang tersedia pada pasien dengan gangguan hati (lihat bagian 4.4).
Dosis pada insufisiensi ginjal
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada pasien dengan berbagai tingkat insufisiensi ginjal (dengan pembersihan kreatinin dikurangi menjadi 9 ml / menit) karena, dalam studi farmakokinetik, insufisiensi ginjal tidak menunjukkan efek pada eliminasi finasteride. Finasteride belum diteliti pada pasien hemodialisis.
Dosis pada orang tua
Meskipun studi farmakokinetik telah menunjukkan bahwa tingkat eliminasi finasteride sedikit menurun pada pasien di atas 70 tahun, tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan.
04.3 Kontraindikasi
Finasteride Actavis tidak diindikasikan untuk digunakan pada wanita atau anak-anak.
Finasteride dikontraindikasikan dalam kasus berikut:
- Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien.
- Kehamilan: Gunakan pada wanita yang sedang hamil atau berpotensi hamil (lihat "Kehamilan dan menyusui; Paparan finasteride - risiko pada janin laki-laki" di bagian 4.6).
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Umum:
• Untuk menghindari komplikasi obstruktif, penting bahwa pasien dengan volume residu urin yang besar dan/atau aliran urin yang sangat berkurang harus dipantau secara hati-hati. Kemungkinan menjalani operasi harus dipertimbangkan sebagai pilihan.
• Untuk pasien yang diobati dengan finasteride, konsultasi dengan ahli urologi harus dipertimbangkan.
• Finasteride Actavis mengandung laktosa monohidrat. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp-laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
Efek pada antigen spesifik prostat (PSA) dan diagnosis kanker prostat
Belum ada manfaat klinis yang ditunjukkan pada pasien kanker prostat yang diobati dengan finasteride 5 mg. Pasien dengan peningkatan BPH dan peningkatan antigen spesifik prostat (PSA) dipantau dalam uji klinis terkontrol dengan dosis PSA berkala dan biopsi prostat. Dalam studi BPH ini, finasteride 5 mg tidak mengubah tingkat deteksi kanker prostat dan insiden keseluruhan kanker prostat tidak berbeda secara signifikan pada pasien yang diobati dengan finasteride 5 mg atau plasebo.
Pemeriksaan rektal digital dan, jika perlu, penentuan antigen spesifik prostat (PSA) dalam serum harus dilakukan pada pasien sebelum memulai pengobatan dengan finasteride 5mg dan secara berkala selama pengobatan untuk menyingkirkan kanker prostat. Umumnya, ketika kadar PSA ditentukan, kadar PSA dasar> 10 ng / mL (Hybritech) melibatkan "evaluasi lebih lanjut dan mempertimbangkan biopsi; untuk kadar PSA antara 4 dan 10 ng / mL, disarankan "evaluasi lebih lanjut. Ada banyak tumpang tindih dalam tingkat PSA antara pria dengan dan tanpa kanker prostat. Akibatnya, pada pria dengan hiperplasia prostat jinak (BPH), nilai PSA dalam kisaran referensi normal tidak menyingkirkan kanker prostat terlepas dari pengobatan dengan finasteride 5 mg. Nilai PSA dasar
Finasteride 5 mg menyebabkan penurunan konsentrasi PSA serum sekitar 50% pada pasien dengan BPH, bahkan dengan adanya kanker prostat. Penurunan kadar PSA serum pada pasien BPH yang diobati dengan finasteride 5 mg harus dipertimbangkan dalam evaluasi data PSA dan tidak mengesampingkan kanker prostat yang menyertai.Pengurangan ini dapat diprediksi pada seluruh rentang nilai PSA, meskipun dapat bervariasi pada masing-masing pasien.
Sebuah "analisis data PSA dari studi keamanan dan kemanjuran jangka panjang double-blind, terkontrol plasebo (PLESS) pada 3000 pasien selama 4 tahun dengan finasteride, menegaskan bahwa pada pasien tipikal yang diobati dengan finasteride 5mg selama enam bulan atau lebih, PSA nilai harus digandakan untuk dibandingkan dengan kisaran normal pada pria yang tidak diobati. Penyesuaian ini memastikan sensitivitas dan spesifisitas tes PSA dan mempertahankan kemampuannya untuk mendeteksi kanker prostat.
Setiap peningkatan kadar PSA yang berkelanjutan pada pasien yang diobati dengan finasteride 5 mg harus dipertimbangkan dengan hati-hati, termasuk kemungkinan ketidakpatuhan pasien dengan terapi finasteride 5 mg.
Persentase PSA bebas (rasio PSA bebas terhadap total) tidak berkurang secara signifikan oleh finasteride 5 mg dan tetap konstan bahkan di bawah pengaruh finasteride 5 mg. Ketika persentase PSA bebas digunakan sebagai bantuan dalam deteksi kanker pada prostat, tidak diperlukan penyesuaian terhadap nilainya.
Interaksi obat / uji laboratorium
Efek pada level PSA
Konsentrasi PSA serum berkorelasi dengan usia pasien dan volume prostat, dan volume prostat berkorelasi dengan usia pasien. Ketika mengevaluasi nilai laboratorium PSA, harus diperhitungkan bahwa kadar PSA umumnya menurun pada pasien yang diobati dengan 5 mg finasteride. Penurunan PSA yang cepat diamati pada sebagian besar pasien pada bulan-bulan pertama terapi; setelah periode ini tingkat PSA stabil pada nilai dasar yang baru. Nilai dasar pasca perawatan kira-kira setengah dari nilai sebelum perawatan. Oleh karena itu, dalam kasus khas pasien yang diobati dengan 5 mg finasteride selama enam bulan atau lebih, nilai PSA harus dua kali lipat jika dibandingkan dengan kisaran normal pria yang tidak diobati. Untuk "interpretasi klinis, lihat" Efek pada "antigen spesifik prostat (PSA) dan diagnosis kanker prostat di bagian ini". Tidak ada perbedaan lain yang diamati pada pasien yang diobati dengan plasebo atau finasteride dalam tes laboratorium standar.
Kanker payudara pada manusia
Kanker payudara telah dilaporkan pada pria yang diobati dengan finasteride 5mg selama uji klinis dan periode pasca pemasaran. Dokter harus memberi tahu pasien tentang perlunya segera melaporkan setiap perubahan pada jaringan payudara, seperti benjolan, nyeri, ginekomastia, atau keluarnya cairan dari payudara.
Penggunaan pediatrik
Finasteride tidak diindikasikan untuk digunakan pada anak-anak.
Keamanan dan kemanjuran pada anak-anak belum ditetapkan.
Insufisiensi hati
Efek gangguan hati pada farmakokinetik finasteride belum dipelajari. Perhatian disarankan pada pasien dengan gangguan fungsi hati, karena finasteride dimetabolisme secara ekstensif di hati dan kadar plasma finasteride dapat meningkat pada pasien tersebut (lihat bagian 4.2).
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Tidak ada interaksi signifikan dengan produk obat lain yang ditemukan. Finasteride dimetabolisme terutama melalui sistem sitokrom P450 3A4 tetapi tampaknya tidak memiliki efek yang signifikan terhadapnya. Meskipun risiko finasteride mempengaruhi farmakokinetik produk obat lain diperkirakan rendah, inhibitor dan penginduksi sitokrom P450 3A4 cenderung mempengaruhi konsentrasi plasma finasteride. Namun, berdasarkan margin keamanan yang ditentukan, setiap peningkatan karena penggunaan inhibitor ini secara bersamaan tidak mungkin signifikan secara klinis.
Produk obat berikut telah dipelajari pada manusia dan tidak ada interaksi yang signifikan secara klinis telah diidentifikasi: propranol, digoxin, glibenclamide, warfarin, teofilin dan phenazone.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Penggunaan finasteride dikontraindikasikan pada wanita yang sedang atau berpotensi hamil (lihat bagian 4.3).
Karena kemampuan inhibitor 5α-reduktase tipe II untuk menghambat konversi testosteron menjadi dihidrotestosteron, obat-obatan ini, termasuk finasteride, dapat menyebabkan kelainan pada organ genital eksternal janin laki-laki bila diberikan kepada wanita hamil (lihat bagian 5.3 dan 6.6).
Paparan finasteride - risiko pada janin laki-laki
Wanita hamil dan wanita yang berpotensi melahirkan tidak boleh menangani tablet finasteride yang pecah atau hancur, karena finasteride dapat diserap melalui kulit yang mengakibatkan potensi risiko pada janin laki-laki (lihat "Kehamilan" di bagian ini) .
Tablet finasteride dilapisi dan ini mencegah kontak dengan bahan aktif selama penggunaan normal, selama tablet tidak pecah atau hancur.
Sejumlah kecil finasteride telah ditemukan dalam sperma subjek yang menerima finasteride 5 mg / hari.Tidak diketahui apakah janin laki-laki dapat dikompromikan jika ibu terpapar sperma pasien yang dirawat dengan finasteride. Ketika pasangan seksual pasien atau diduga hamil, pasien dianjurkan untuk meminimalkan paparan pasangannya terhadap spermanya.
Waktunya memberi makan
Penggunaan tablet Finasteride Actavis 5 mg tidak diindikasikan pada wanita.Tidak diketahui apakah finasteride diekskresikan dalam ASI.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada data yang menunjukkan bahwa finasteride mempengaruhi kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Efek samping yang paling sering adalah impotensi dan penurunan libido.Reaksi merugikan ini terjadi pada awal pengobatan dan sembuh dengan terapi lanjutan pada sebagian besar pasien. Reaksi merugikan yang dilaporkan selama uji klinis dan / atau penggunaan pasca-pemasaran tercantum dalam tabel di bawah ini.
Frekuensi reaksi merugikan didefinisikan sebagai berikut:
Sangat umum (≥ 1/10)
Umum (≥ 1/100 hingga
Jarang (≥1 / 1.000 hingga
Langka (≥1 / 10.000 hingga
Sangat langka (
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia)
Frekuensi reaksi merugikan yang diterima selama penggunaan pasca pemasaran tidak dapat ditentukan karena berasal dari laporan spontan.
Selain itu, reaksi merugikan berikut dilaporkan dalam uji klinis dan penggunaan pasca-pemasaran: Kanker payudara pada manusia (lihat bagian 4.4)
Terapi Medis Gejala Prostat (MTOPS)
Sebuah studi terapi gejala prostat (MTOPS) membandingkan finasteride 5 mg / hari (n = 768), doxazosin 4 atau 8 mg / hari (n = 756), kombinasi terapeutik finasteride 5 mg / hari dan doxasozine 4 atau 8 mg / hari (n = 786) dan plasebo (n = 737) Dalam penelitian ini, profil keamanan dan tolerabilitas dari kombinasi terapeutik umumnya kompatibel dengan profil masing-masing komponen. Insiden gangguan ejakulasi pada pasien yang menerima terapi kombinasi sebanding dengan jumlah kejadian reaksi merugikan ini untuk kedua monoterapi.
Tes diagnostik
Saat mengevaluasi hasil laboratorium PSA, harus dipertimbangkan bahwa kadar PSA umumnya menurun pada pasien yang diobati dengan finasteride (lihat bagian 4.4 Interaksi obat / uji laboratorium).
Data jangka panjang lainnya
Dalam uji coba terkontrol plasebo 7 tahun yang mendaftarkan 18.882 pria sehat, di antaranya 9.060 memiliki data biopsi jarum prostat yang tersedia untuk analisis, 803 (18,4%) kanker prostat didiagnosis.pria yang memakai 5 mg finasteride dan 1147 (24,4%) pria yang memakai plasebo Pada kelompok finasteride 5 mg, 280 (6,4%) pria menderita kanker prostat dengan skor Gleason 7-10 yang didiagnosis dengan biopsi jarum dibandingkan 237 (5,1%) pada kelompok plasebo. Analisis tambahan menunjukkan bahwa peningkatan prevalensi kanker prostat tingkat tinggi yang diamati pada pria yang memakai 5 mg finasteride dapat dijelaskan dengan bias dalam deteksi karena efek finasteride pada volume prostat.Dari total kasus kanker prostat yang didiagnosis dalam penelitian ini, sekitar 98% diklasifikasikan sebagai intrakapsular saat diagnosis (stadium klinis T1 atau T2) Signifikansi c klinis dari data skor Gleason 7-10 tidak diketahui.
04.9 Overdosis
Pasien menggunakan dosis tunggal finasteride hingga 400 mg dan dosis ganda hingga 80 mg per hari selama tiga bulan tanpa mengalami efek samping. Tidak ada pengobatan khusus yang dapat direkomendasikan sehubungan dengan overdosis finasteride.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: Penghambat testosteron 5α-reduktase, kode ATC: G04CB01
Finasteride adalah 4-azasteroid sintetis, inhibitor kompetitif spesifik dari enzim intraseluler 5α-reduktase, tipe II. Enzim mengubah testosteron menjadi androgen dihidrotestosteron (DHT) yang lebih kuat. Kelenjar prostat dan, akibatnya, juga jaringan prostat hiperplastik bergantung pada konversi testosteron menjadi DHT untuk fungsi dan pertumbuhan normalnya. Finasteride tidak memiliki afinitas untuk reseptor androgen.
Studi klinis menunjukkan penurunan cepat kadar DHT serum sebesar 70%, yang mengarah pada pengurangan volume prostat. Setelah 3 bulan, terjadi pengurangan sekitar 20% volume kelenjar, dan penurunan berlanjut dan mencapai sekitar 27% setelah 3 tahun. Pengurangan yang nyata terjadi di daerah periuretra yang langsung mengelilingi uretra.Pengukuran urodinamik juga mengkonfirmasi penurunan tekanan detrusor yang signifikan sebagai akibat dari pengurangan obstruksi.
Setelah beberapa minggu, perbaikan yang signifikan dalam indeks aliran urin maksimum dan gejala dicapai dibandingkan dengan awal pengobatan. Perbedaan dari plasebo didokumentasikan pada 4 dan 7 bulan, masing-masing.
Semua parameter efikasi dipertahankan selama tiga tahun masa tindak lanjut.
Pengaruh Pengobatan Finasteride 4 Tahun pada Kejadian Retensi Urin Akut, Kebutuhan Pembedahan, Skor Gejala dan Volume Prostat:
Dalam studi klinis pada pasien dengan gejala BPH sedang sampai berat, dengan pembesaran prostat pada pemeriksaan colok dubur dan dengan volume residu urin yang rendah, finasteride mengurangi kejadian retensi urin akut dari 7/100 menjadi 3/100 dalam empat tahun dan kebutuhan untuk operasi (TURP atau prostatektomi) dari 10/100 hingga 5/100. Pengurangan ini dikaitkan dengan peningkatan 2 poin dalam klasifikasi gejala QUASI-AUA (kisaran 0-34), regresi berkelanjutan dalam volume prostat sekitar 20%, dan peningkatan berkelanjutan dalam indeks aliran urin.
05.2 "Sifat farmakokinetik
Penyerapan
Bioavailabilitas finasteride adalah sekitar 80%.Konsentrasi plasma puncak dicapai sekitar 2 jam setelah asupan, dan penyerapan selesai setelah 6-8 jam.
Distribusi
Pengikatan protein plasma sekitar 93%.
Klirens dan volume distribusi masing-masing sekitar 165 mL / menit (70-279 mL / menit) dan 76 L (44-96 L). Akumulasi sejumlah kecil finasteride diamati setelah pemberian berulang.Setelah dosis harian 5 mg, konsentrasi finasteride kondisi tunak terendah dihitung menjadi 8-10 ng / ml dan tetap stabil dari waktu ke waktu.
Biotransformasi:
Finasteride dimetabolisme di hati. Finasteride tidak secara signifikan mempengaruhi sistem enzim sitokrom P 450. Dua metabolit dengan efek penghambatan rendah pada 5α-reduktase telah diidentifikasi.
Eliminasi:
Waktu paruh plasma rata-rata adalah 6 jam (4-12 jam) (pada pria> 70 tahun: 8 jam, kisaran 6 - 15 jam).
Setelah pemberian finasteride berlabel radioaktif, sekitar 39% (32 - 46%) dari dosis diekskresikan dalam urin sebagai metabolit.Finasteride yang hampir tidak berubah ditemukan dalam jumlah yang sangat kecil dalam urin. Sekitar 57% (51 - 64%) dari total dosis diekskresikan dalam tinja.
Pada pasien dengan gangguan ginjal (klirens kreatinin lebih besar dari 9 ml / menit), tidak ada perubahan dalam eliminasi finasteride yang diamati (lihat bagian 4.2).
Finasteride melewati sawar darah otak. Sejumlah kecil finasteride terdeteksi dalam air mani pasien yang dirawat. Pada 2 penelitian pada subyek sehat (n = 69), diberikan finasteride 5 mg/hari selama 6-24 minggu, konsentrasi finasteride dalam air mani berkisar dari tidak terdeteksi (sensitif, konsentrasi finasteride dalam air mani dari 16 subyek yang diberikan finasteride 5mg/hari berkisar dari tidak terdeteksi (
05.3 Data keamanan praklinis
Data non-klinis, berdasarkan studi konvensional toksisitas dosis berulang, genotoksisitas dan potensi karsinogenik, mengungkapkan tidak ada risiko khusus bagi manusia.
Studi toksikologi reproduksi pada tikus jantan menunjukkan penurunan berat prostat dan vesikula seminalis, penurunan sekresi dari kelenjar kelamin aksesori, dan penurunan indeks kesuburan (disebabkan oleh efek farmakologis utama finasteride).Relevansi klinis finasteride.hasil ini tidak jelas.
Seperti inhibitor 5α-reduktase lainnya, feminisasi janin tikus jantan diamati dengan pemberian finasteride pada periode kehamilan. Pada monyet rhesus hamil, pemberian intravena dosis finasteride hingga 800 ng / hari selama seluruh periode perkembangan embrio dan janin tidak menyebabkan kelainan pada janin laki-laki.Dosis ini kira-kira 60-120 kali perkiraan jumlah sperma laki-laki yang mengambil 5 mg finasteride, dan yang wanita dapat terkena melalui sperma.Mengkonfirmasi relevansi model rhesus untuk perkembangan janin manusia, pemberian oral finasteride 2 mg / kg / hari (paparan sistemik (AUC) monyet, adalah sedikit lebih tinggi (3x) dibandingkan laki-laki yang mengkonsumsi 5 mg finasteride, atau sekitar 1-2 juta kali perkiraan jumlah finasteride dalam sperma) pada monyet hamil mengakibatkan kelainan alat kelamin eksternal janin laki-laki. Tidak ada kelainan lain yang diamati pada janin laki-laki dan tidak ada kelainan terkait finasteride yang diamati pada janin perempuan pada dosis berapa pun.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Inti dari tablet:
Laktosa monohidrat
Selulosa mikrokristalin
Pati pragelatinisasi (jagung)
Makrogolgliserida laurat
Natrium pati glikolat (Tipe A)
Magnesium Stearate
Lapisan:
hipermelosa
Makrogol
Titanium Dioksida (E171)
Danau aluminium indigo carmine (E132)
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
3 tahun
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Aluminium / PVC atau Aluminium / Aluminium blister: 15 tablet.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Wanita hamil atau wanita yang berpotensi melahirkan tidak boleh menangani tablet finasteride yang pecah atau hancur karena kemungkinan penyerapan finasteride dan potensi risiko yang diakibatkannya pada janin laki-laki (lihat bagian 4.6).
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Actavis Group PTC ehf - Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjördur (Islandia)
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
AIC n. 037774231 / M "tablet salut selaput 5 mg", 15 tablet dalam blister PVC / Al
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Penentuan n. 573/2007 dari 07/25/2007
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Juli 2012
