Bahan aktif: Prazepam
PRAZEN tablet 10 mg
PRAZENE tablet 20 mg
PRAZENE 15 mg / ml tetes oral, larutan
Mengapa Prazene digunakan? Untuk apa?
KATEGORI FARMAKOTERAPEUTIK
Turunan benzodiazepin dengan aktivitas ansiolitik.
INDIKASI TERAPI
Kecemasan, ketegangan, dan manifestasi somatik atau psikiatri lainnya yang terkait dengan sindrom kecemasan.
Benzodiazepin hanya diindikasikan bila gangguannya parah, melumpuhkan, atau membuat subjek sangat tidak nyaman.
Kontraindikasi Ketika Prazene tidak boleh digunakan
Hipersensitif terhadap zat aktif, benzodiazepin atau salah satu eksipien.
Myasthenia gravis.
Insufisiensi pernapasan yang parah. Insufisiensi hati yang parah. Sindrom apnea tidur. Trimester pertama kehamilan dan selama masa menyusui (lihat "Peringatan Khusus").
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Prazene
Durasi pengobatan
Durasi pengobatan harus dibatasi dan harus sesingkat mungkin (lihat "Dosis, metode dan waktu pemberian"), tetapi tidak boleh melebihi 8-12 minggu, termasuk periode penarikan bertahap. Perpanjangan terapi di luar periode ini tidak boleh terjadi tanpa evaluasi ulang situasi klinis.
Mungkin bermanfaat untuk memberi tahu pasien saat pengobatan dimulai bahwa durasinya akan terbatas dan untuk menjelaskan dengan tepat bagaimana dosis harus diturunkan secara progresif. Selain itu, penting bahwa pasien diberitahu tentang kemungkinan fenomena rebound, sehingga meminimalkan kecemasan tentang gejala ini jika terjadi ketika obat dihentikan.
Penting untuk memperingatkan pasien bahwa perubahan mendadak ke benzodiazepin dengan durasi kerja yang singkat tidak dianjurkan, karena gejala penarikan dapat terjadi.
Kelompok pasien tertentu
Benzodiazepin tidak boleh diberikan kepada anak-anak tanpa mempertimbangkan kebutuhan pengobatan yang sebenarnya; durasi pengobatan harus sesingkat mungkin. Orang tua harus mengurangi dosis (lihat "Dosis, metode dan waktu pemberian"). Demikian juga. , dosis yang lebih rendah disarankan untuk pasien dengan insufisiensi pernapasan kronis karena risiko depresi pernapasan. Benzodiazepin tidak diindikasikan pada pasien dengan insufisiensi hati berat karena dapat memicu ensefalopati. Benzodiazepin tidak direkomendasikan untuk pengobatan utama penyakit psikotik. Benzodiazepin tidak boleh digunakan sendiri untuk mengobati depresi atau kecemasan yang berhubungan dengan depresi (bunuh diri dapat dipicu pada pasien tersebut) Benzodiazepin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.
Posologi harus dijaga dalam batas yang bijaksana pada pasien dengan perubahan organik otak (terutama aterosklerotik) atau dengan insufisiensi kardio-pernapasan. Dalam kasus pengobatan jangka panjang, disarankan untuk memeriksa gambaran darah dan fungsi hati secara berkala.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Prazene?
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat apa pun, bahkan obat tanpa resep.
Alkohol: konsumsi bersamaan dengan alkohol harus dihindari.Efek sedatif dapat ditingkatkan bila obat diminum bersamaan dengan alkohol. Ini berdampak buruk pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin.
Hubungan dengan depresan SSP: efek depresi sentral dapat ditingkatkan dalam kasus penggunaan bersamaan dengan antipsikotik (neuroleptik), hipnotik, ansiolitik / obat penenang, antidepresan, analgesik narkotika, antiepilepsi, anestesi dan antihistamin sedatif Peningkatan euforia menyebabkan peningkatan psikis ketergantungan.
Senyawa yang menghambat enzim hati tertentu (terutama sitokrom P450): Dapat meningkatkan aktivitas benzodiazepin. Pada tingkat yang lebih rendah, ini juga berlaku untuk benzodiazepin yang dimetabolisme hanya dengan konjugasi. Inhibitor CYP3A4 dapat mengurangi metabolisme prazepam dan meningkatkan metabolismenya. potensial derajat toksisitas.
Kontrasepsi oral dapat meningkatkan efek prazepam, karena menghambat metabolisme oksidatif. Akibatnya, pemberian kontrasepsi oral secara bersamaan menyebabkan peningkatan konsentrasi serum benzodiazepin yang mengalami metabolisme oksidatif. Pasien pada terapi kontrasepsi oral harus dipantau untuk setiap peningkatan efek prazepam.
Benzodiazepin harus dikaitkan dengan hati-hati dengan clozapine, karena dapat menyebabkan efek depresi tambahan pada sistem saraf pusat. Kebingungan yang parah, hipotensi dan depresi pernafasan telah diamati jarang pada pasien yang menerima clozapine bersamaan dengan atau setelah pengobatan benzodiazepine. Pada pasien yang menjalani pengobatan bersamaan dengan clozapine, dosis awal benzodiazepine harus kira-kira setengah dari dosis biasa sampai pengalaman pasien yang memadai telah tercapai.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun.
Tidak ada studi terkontrol yang memadai telah dilakukan pada wanita hamil. Ada data yang cukup tentang teratogenisitas dari paparan benzodiazepin. Beberapa penelitian awal telah menunjukkan bahwa paparan benzodiazepin dalam rahim mungkin berhubungan dengan malformasi kongenital.Penelitian selanjutnya tidak memberikan bukti kuat tentang korelasi antara penggunaan benzodiazepin dan perkembangan malformasi. Dalam kasus di mana korelasi dengan benzodiazepin diamati, paparan terjadi terutama pada trimester pertama kehamilan.Dosis lanjutan selama trimester terakhir dapat dikaitkan dengan retardasi pertumbuhan intrauterin. Penggunaan selama trimester terakhir sampai kelahiran dikaitkan dengan komplikasi neonatal, termasuk sindrom gangguan pernapasan, sindrom "bayi lembek" (hipotonia, lesu, dan kesulitan dalam mengisap) dan sindrom penarikan obat (tremor, iritabilitas, hipertonisitas, diare / muntah dan mengisap kuat). ). Jika benzodiazepin dikonsumsi selama kehamilan atau jika pasien hamil saat mengonsumsi benzodiazepin, pasien harus diberi tahu tentang potensi bahaya pada janin.
Jangan berikan pada trimester pertama kehamilan dan selama periode menyusui.
Karena benzodiazepin diekskresikan dalam ASI, mereka tidak boleh diberikan kepada ibu menyusui.
Toleransi
Beberapa hilangnya kemanjuran efek hipnotis dari benzodiazepin dapat berkembang setelah penggunaan berulang selama beberapa minggu.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin dapat menyebabkan perkembangan ketergantungan fisik dan mental pada obat ini.Risiko kecanduan meningkat dengan dosis dan durasi pengobatan, dan lebih besar pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.
Setelah ketergantungan fisik berkembang, penghentian pengobatan secara tiba-tiba akan disertai dengan gejala putus obat. Ini dapat terdiri dari sakit kepala, nyeri tubuh, kecemasan ekstrim, ketegangan, kegelisahan, kebingungan dan lekas marah. Pada kasus yang parah, gejala berikut dapat terjadi: derealisasi, depersonalisasi, hiperakusis, mati rasa dan kesemutan pada ekstremitas, hipersensitivitas terhadap cahaya, kebisingan dan kontak fisik, halusinasi atau kejang. Insomnia dan kecemasan yang timbul kembali: Suatu sindrom sementara di mana gejala-gejala yang menyebabkan pengobatan dengan benzodiazepin berulang dalam bentuk yang parah dapat terjadi pada penghentian pengobatan. Ini mungkin disertai dengan reaksi lain, termasuk perubahan suasana hati, kecemasan, kegelisahan atau gangguan Sebagai risiko gejala penarikan atau rebound lebih besar setelah penghentian pengobatan secara tiba-tiba, penurunan dosis secara bertahap disarankan.
Amnesia
Benzodiazepin dapat menyebabkan amnesia anterograde. Hal ini paling sering terjadi beberapa jam setelah konsumsi obat dan, oleh karena itu, untuk mengurangi risiko harus dipastikan bahwa pasien dapat tidur selama 7-8 jam tanpa gangguan (lihat "Efek Samping").
Reaksi psikiatri dan paradoks
Ketika benzodiazepin digunakan diketahui bahwa reaksi seperti kegelisahan, agitasi, lekas marah, agresi, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku dapat terjadi. Jika ini terjadi, penggunaan produk obat harus dihentikan.Reaksi ini lebih sering terjadi pada anak-anak dan orang tua.
Karena prazepam memiliki efek depresan SSP, pasien harus disarankan untuk menghindari konsumsi alkohol dan obat depresan SSP lainnya secara bersamaan.
Kombinasi PRAZENE dengan obat psikotropika lainnya memerlukan perhatian dan kewaspadaan khusus dari dokter untuk menghindari efek interaksi yang tidak diinginkan (lihat "Interaksi").
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Sedasi, amnesia, gangguan konsentrasi, dan fungsi otot dapat berdampak buruk pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin. Jika durasi tidur tidak mencukupi, kemungkinan gangguan kewaspadaan dapat meningkat (lihat "Interaksi").
Informasi penting tentang beberapa bahan:
Prazene mengandung laktosa. Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Prazene: Dosis
Dewasa
PRAZENE diberikan secara oral dalam dosis terbagi atau sebagai dosis tunggal. Dalam dosis terbagi dosis rata-rata yang biasa adalah 30 mg / hari, yaitu 1 tablet 10 mg 3 kali sehari. Dosis harus disesuaikan secara bertahap dalam kisaran antara 20 dan 60 mg / hari sehubungan dengan respons pasien.
Sebagai dosis tunggal PRAZENE dapat diberikan pada waktu tidur dan dosis awal yang dianjurkan adalah 20 mg. Respons pasien terhadap pengobatan selama berhari-hari memungkinkan dokter untuk meningkatkan atau kadang-kadang menurunkan dosis untuk mencapai efek ansiolitik maksimum dengan kantuk di siang hari yang minimum. Dosis optimal biasanya antara 20 dan 40 mg / hari.
Jadwal dosis yang sama dapat diterapkan dengan larutan dalam tetes, dengan mempertimbangkan bahwa 20 tetes mengandung 10 mg bahan aktif. Tetes harus diencerkan dalam air atau minuman lain.
Pasien lanjut usia atau lemah, termasuk mereka yang memiliki gangguan fungsi hati dan/atau ginjal.
Umumnya cukup untuk membagi dua dosis dewasa yang direkomendasikan untuk respons terapeutik yang memadai (lihat "Kewaspadaan penggunaan").
Anak-anak
Keamanan dan kemanjuran produk pada anak-anak belum diselidiki, namun disarankan untuk membaca "Tindakan Pencegahan Penggunaan" dengan cermat.
Pengobatan harus dimulai dengan dosis terendah yang direkomendasikan. Dosis maksimum tidak boleh dilampaui.
Perawatan harus sesingkat mungkin. Durasi keseluruhan pengobatan umumnya tidak boleh melebihi 8-12 minggu, termasuk periode penarikan bertahap.
Dalam kasus tertentu, perpanjangan di luar periode pengobatan maksimum mungkin diperlukan, dalam hal ini tidak boleh dilakukan tanpa penilaian ulang kondisi pasien.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda telah mengambil terlalu banyak Prazene?
Dalam kasus tertelan / asupan overdosis Prazene, segera beri tahu dokter Anda atau pergi ke rumah sakit terdekat.
Jika Anda memiliki pertanyaan tentang penggunaan Prazene, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda.Seperti halnya benzodiazepin lainnya, overdosis tidak boleh mengancam jiwa, kecuali jika dikonsumsi bersamaan dengan depresan SSP lainnya (termasuk alkohol).
Dalam pengobatan overdosis obat apa pun, kemungkinan bahwa zat lain telah diambil pada saat yang sama harus dipertimbangkan.
Setelah overdosis benzodiazepin oral, muntah harus diinduksi (dalam waktu satu jam) jika pasien sadar atau bilas lambung dengan perlindungan pernapasan dilakukan jika pasien tidak sadar.
Jika tidak ada perbaikan yang diamati dengan pengosongan lambung, arang aktif harus diberikan untuk mengurangi penyerapan Perhatian khusus harus diberikan pada fungsi pernapasan dan kardiovaskular dalam terapi darurat. Overdosis benzodiazepin biasanya menyebabkan berbagai tingkat depresi sistem saraf pusat mulai dari berkabut hingga koma. Dalam kasus ringan, gejalanya termasuk mengantuk, kebingungan mental, dan lesu. Dalam kasus yang parah, gejala mungkin termasuk ataksia, hipotonia, hipotensi, depresi pernapasan, jarang koma, dan jarang kematian. Hipotensi, meskipun tidak mungkin, dapat dikendalikan dengan vasopresor ( seperti levarterenol bitartrate atau metaraminol bitartrate).
Flumazenil, antagonis reseptor benzodiazepin spesifik, diindikasikan sebagai penangkal untuk supresi lengkap atau sebagian dari efek sedatif benzodiazepin dan dapat digunakan dalam kasus overdosis benzodiazepin yang dicurigai atau dikonfirmasi Flumazenil dimaksudkan sebagai pengobatan tambahan - dan non-pengganti - untuk manajemen optimal overdosis benzodiazepin. Pasien yang diobati dengan flumazenil harus dipantau untuk sedasi, depresi pernapasan dan efek residu benzodiazepin lainnya, untuk jangka waktu yang tepat setelah pengobatan. Dokter harus mempertimbangkan ini. risiko kejang yang terkait dengan pengobatan dengan flumazenil, terutama pada pasien yang menggunakan benzodizepine untuk waktu yang lama dan dalam kasus overdosis antidepresan siklik. Disarankan untuk berkonsultasi dengan brosur paket yang terkandung dalam paket flumazenil sebelum digunakan.
Efek Samping Apa efek samping Prazene?
Seperti semua obat-obatan, Prazene dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
PRAZENE biasanya ditoleransi dengan baik.
Efek yang tidak diinginkan berikut telah dilaporkan dalam uji klinis terkontrol plasebo double-blind menggunakan dosis harian biasa 30mg dalam dosis terbagi.
Efek ini khas dari benzodiazepin:
Gangguan kejiwaan: kebingungan, mimpi yang jelas
Gangguan sistem saraf: ataksia, pusing, kegembiraan, pusing, kantuk di siang hari, sakit kepala, hiperaktif, pusing, bicara cadel, sinkop, tremor
Gangguan mata: penglihatan kabur
Gangguan jantung: palpitasi, sedikit penurunan tekanan darah
Gangguan gastrointestinal: mulut kering, gangguan gastrointestinal
Gangguan hati: disfungsi hati
Gangguan kulit dan jaringan subkutan: diaforesis, pruritus, reaksi kulit
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat: nyeri sendi, kelemahan otot
Gangguan ginjal dan kemih: gangguan genitourinari
Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian: kelelahan, pembengkakan kaki, kelemahan
Pemeriksaan penunjang: tekanan darah rendah, tes fungsi hati abnormal, penambahan berat badan.
Efek samping lain yang dilaporkan adalah: penumpulan emosi, penurunan kewaspadaan, penglihatan ganda. Fenomena ini terjadi terutama pada awal terapi dan biasanya menghilang dengan pemberian berikutnya.Reaksi merugikan lainnya kadang-kadang dilaporkan termasuk: perubahan libido, midriasis, dan granulositopenia.
Amnesia
Amnesia anterograde juga dapat terjadi pada dosis terapeutik, risiko meningkat pada dosis yang lebih tinggi.Efek amnesia dapat dikaitkan dengan perubahan perilaku (lihat "Peringatan Khusus").
Depresi
Selama penggunaan benzodiazepin, keadaan depresi yang sudah ada sebelumnya dapat dibuka kedoknya. Benzodiazepin atau senyawa mirip benzodiazepin dapat menyebabkan reaksi seperti: kegelisahan, agitasi, lekas marah, agresi, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku.
Reaksi seperti itu bisa sangat parah. Mereka lebih mungkin terjadi pada anak-anak dan orang tua.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin (bahkan pada dosis terapeutik) dapat menyebabkan pengembangan ketergantungan fisik: penghentian terapi dapat menyebabkan fenomena rebound atau penarikan (lihat "Peringatan Khusus"). Ketergantungan psikis dapat terjadi. Penyalahgunaan benzodiazepin telah dilaporkan. .
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan. Jika salah satu efek samping menjadi serius atau jika Anda melihat ada efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, harap beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada paket.
Tanggal kedaluwarsa yang ditunjukkan mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Peringatan: Jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Jauhkan obat ini dari jangkauan dan pandangan anak-anak
Komposisi dan bentuk farmasi
KOMPOSISI
PRAZEN tablet 10 mg
1 tablet mengandung:
Bahan aktif: prazepam 10 mg.
Eksipien: laktosa, selulosa mikrokristalin, pati jagung, magnesium stearat, silika koloid anhidrat.
PRAZENE tablet 20 mg
1 tablet mengandung:
Bahan aktif: prazepam 20 mg.
Eksipien: laktosa, selulosa mikrokristalin, pati jagung, magnesium stearat, silika koloid anhidrat.
PRAZENE 15 mg / ml larutan tetes oral
1 ml (sama dengan 30 tetes) larutan mengandung:
Bahan aktif: prazepam 15 mg.
Eksipien: propilen glikol, etil etilen glikol, polisorbat 80, natrium sakarinat, levomentol, anethole, paten biru V.
1 tetes mengandung 0,5 mg prazepam
BENTUK DAN ISI FARMASI
Tablet dan larutan tetes oral.
PRAZENE tablet 10 mg : dus isi 30 tablet 10 mg.
PRAZENE tablet 20 mg : dus isi 20 tablet 20 mg.
PRAZENE 15 mg / ml tetes oral-larutan: 1 botol penetes 20 ml.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
PRAZENE
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
PRAZEN tablet 10 mg
Satu tablet mengandung:
bahan aktif: prazepam 10 mg.
PRAZENE tablet 20 mg
Satu tablet mengandung:
bahan aktif: prazepam 20 mg.
PRAZENE 15 mg / ml tetes oral, larutan
1 ml (sama dengan 30 tetes) larutan mengandung:
bahan aktif: prazepam 15 mg.
1 tetes = 0,5 mg.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat 6.1
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet dan larutan tetes oral.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Kecemasan.
Keadaan kecemasan, ketegangan, agitasi, lekas marah, kemurungan; gangguan psiko-neurotik; gangguan organik fungsional dan gangguan psikoneurotik (neurosis organik).
Benzodiazepin hanya diindikasikan bila gangguannya parah, melumpuhkan, atau membuat subjek sangat tidak nyaman.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dewasa
PRAZENE diberikan secara oral dalam dosis terbagi atau sebagai dosis tunggal.
Dalam dosis terbagi dosis rata-rata yang biasa adalah 30 mg / hari, yaitu 1 tablet 10 mg 3 kali sehari. Dosis harus disesuaikan secara bertahap dalam kisaran antara 20 dan 60 mg / hari sehubungan dengan respons pasien.
Sebagai dosis tunggal PRAZENE dapat diberikan pada waktu tidur dan dosis awal yang dianjurkan adalah 20 mg. Respons pasien terhadap pengobatan selama berhari-hari memungkinkan dokter untuk meningkatkan atau kadang-kadang menurunkan dosis untuk mencapai efek ansiolitik maksimum dengan kantuk di siang hari yang minimum. Dosis optimal biasanya antara 20 dan 40 mg / hari.
Jadwal dosis yang sama dapat diterapkan dengan larutan dalam tetes, dengan mempertimbangkan bahwa 20 tetes mengandung 10 mg bahan aktif. Tetes harus diencerkan dalam air atau minuman lain.
Kelompok pasien tertentu
Pasien lanjut usia atau lemah, termasuk mereka yang memiliki gangguan fungsi hati dan/atau ginjal
Umumnya cukup untuk membagi dua dosis dewasa yang direkomendasikan untuk mencapai respon terapeutik yang memadai (lihat bagian 4.4).
Anak-anak
Keamanan dan kemanjuran produk pada anak-anak belum diselidiki.
Namun, disarankan untuk membaca bagian 4.4 dengan cermat. Pengobatan harus dimulai dengan dosis terendah yang direkomendasikan. Dosis maksimum tidak boleh dilampaui.
Perawatan harus sesingkat mungkin. Pasien harus dievaluasi ulang secara teratur dan perlunya perawatan lanjutan harus dipertimbangkan dengan hati-hati, terutama jika pasien bebas gejala. Durasi keseluruhan pengobatan umumnya tidak boleh melebihi 8-12 minggu, termasuk periode penarikan bertahap.
Dalam kasus tertentu, perpanjangan di luar periode pengobatan maksimum mungkin diperlukan, dalam hal ini tidak boleh dilakukan tanpa penilaian ulang kondisi pasien.
Seperti benzodiazepin kerja panjang lainnya, pasien harus dipantau secara teratur pada awal pengobatan untuk mengurangi dosis atau frekuensi asupan jika perlu untuk mencegah overdosis karena akumulasi.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap zat aktif, benzodiazepin atau salah satu eksipien.
Myasthenia gravis.
Insufisiensi pernapasan yang parah. Insufisiensi hati yang parah. Sindrom apnea tidur. Trimester pertama kehamilan dan selama masa menyusui (lihat bagian 4.6)
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Toleransi
Beberapa hilangnya kemanjuran efek hipnotis dari benzodiazepin dapat berkembang setelah penggunaan berulang selama beberapa minggu.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin dapat menyebabkan perkembangan ketergantungan fisik dan mental pada obat ini.Risiko kecanduan meningkat dengan dosis dan durasi pengobatan, dan lebih besar pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.
Setelah ketergantungan fisik berkembang, penghentian pengobatan secara tiba-tiba akan disertai dengan gejala putus obat. Ini dapat terdiri dari sakit kepala, nyeri tubuh, kecemasan ekstrim, ketegangan, kegelisahan, kebingungan dan lekas marah. Pada kasus yang parah, gejala berikut dapat terjadi: derealisasi, depersonalisasi, hiperakusis, mati rasa dan kesemutan pada ekstremitas, hipersensitivitas terhadap cahaya, kebisingan dan kontak fisik, halusinasi atau kejang.
Insomnia dan kecemasan yang timbul kembali: Suatu sindrom sementara di mana gejala-gejala yang menyebabkan pengobatan dengan benzodiazepin berulang dalam bentuk yang parah dapat terjadi pada penghentian pengobatan. Ini mungkin disertai dengan reaksi lain, termasuk perubahan suasana hati, kecemasan, kegelisahan atau gangguan Sebagai risiko gejala penarikan atau rebound lebih besar setelah penghentian pengobatan secara tiba-tiba, penurunan dosis secara bertahap disarankan.
Durasi pengobatan
Durasi pengobatan harus sesingkat mungkin (lihat bagian 4.2), tetapi tidak boleh melebihi 8-12 minggu, termasuk periode penarikan bertahap. Perpanjangan terapi di luar periode ini tidak boleh terjadi tanpa evaluasi ulang situasi klinis. Mungkin akan membantu untuk menginformasikan pasien ketika pengobatan dimulai bahwa durasinya akan terbatas dan untuk menjelaskan dengan tepat bagaimana dosis harus diturunkan secara progresif.
Hal ini juga penting bahwa pasien diberitahu tentang kemungkinan fenomena rebound, sehingga meminimalkan kecemasan tentang gejala ini harus terjadi pada penghentian obat.
Penting untuk memperingatkan pasien bahwa karena PRAZENE adalah benzodiazepin kerja lama, perubahan mendadak menjadi benzodiazepin kerja pendek tidak disarankan, karena gejala putus obat dapat terjadi.
Amnesia
Benzodiazepin dapat menyebabkan amnesia anterograde. Hal ini paling sering terjadi beberapa jam setelah konsumsi obat dan, oleh karena itu, untuk mengurangi risiko harus dipastikan bahwa pasien dapat tidur selama 7-8 jam tanpa gangguan (lihat bagian 4.8).
Reaksi psikiatri dan paradoks
Ketika benzodiazepin digunakan diketahui bahwa reaksi seperti kegelisahan, agitasi, lekas marah, agresi, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku dapat terjadi. Jika ini terjadi, penggunaan produk obat harus dihentikan.Reaksi ini lebih sering terjadi pada anak-anak dan orang tua.
Kelompok pasien tertentu
Benzodiazepin tidak boleh diberikan kepada anak-anak tanpa mempertimbangkan kebutuhan pengobatan yang sebenarnya; durasi pengobatan harus sesingkat mungkin. Orang tua harus mengambil dosis yang dikurangi (lihat bagian 4.2). Demikian juga, dosis yang lebih rendah disarankan. pasien dengan insufisiensi pernapasan kronis karena risiko depresi pernapasan Benzodiazepin tidak diindikasikan pada pasien dengan insufisiensi hati berat karena dapat memicu ensefalopati (lihat bagian 4.3). Benzodiazepin tidak direkomendasikan untuk pengobatan utama penyakit psikotik. Benzodiazepin tidak boleh digunakan sendiri untuk mengobati depresi atau kecemasan yang berhubungan dengan depresi (bunuh diri dapat dipicu pada pasien tersebut) Benzodiazepin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol.
Karena PRAZENE menekan Sistem Saraf Pusat, pasien harus disarankan untuk menghindari konsumsi alkohol dan obat lain secara bersamaan dengan aktivitas depresan SSP.
Kombinasi PRAZEN dengan obat psikotropika lain memerlukan perhatian dan kewaspadaan khusus dari dokter untuk menghindari efek interaksi yang tidak diinginkan (lihat bagian 4.5).
Posologi harus dijaga dalam batas yang bijaksana pada pasien dengan perubahan organik otak (terutama aterosklerotik) atau dengan insufisiensi kardio-pernapasan.
Dalam kasus pengobatan jangka panjang, disarankan untuk memeriksa gambaran darah dan fungsi hati secara berkala.
Informasi penting tentang beberapa bahan
Prazene mengandung laktosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa dari defisiensi laktase atau malabsorpsi glukosa / galaktosa tidak boleh minum obat ini.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Alkohol: Asupan bersamaan dengan alkohol harus dihindari. Efek sedatif dapat ditingkatkan bila produk obat dikonsumsi bersamaan dengan alkohol.
Ini berdampak buruk pada kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin.
Asosiasi dengan depresan SSP: efek depresi sentral dapat ditingkatkan dalam kasus penggunaan bersamaan dengan antipsikotik (neuroleptik), hipnotik, ansiolitik / obat penenang, antidepresan, analgesik narkotika, antiepilepsi, anestesi dan antihistamin sedatif.Dalam kasus analgesik narkotika, peningkatan euforia dapat terjadi dengan memimpin peningkatan ketergantungan psikis.
Senyawa yang menghambat enzim hati tertentu (terutama sitokrom P450): Dapat meningkatkan aktivitas benzodiazepin.Pada tingkat lebih rendah, ini juga berlaku untuk benzodiazepin yang dimetabolisme hanya dengan konjugasi.
Inhibitor CYP3A4 dapat mengurangi metabolisme prazepam dan meningkatkan potensi tingkat toksisitasnya.
Kontrasepsi oral dapat meningkatkan efek prazepam, karena menghambat metabolisme oksidatif. Akibatnya, pemberian kontrasepsi oral secara bersamaan menyebabkan peningkatan konsentrasi serum benzodiazepin yang mengalami metabolisme oksidatif.
Pasien pada terapi kontrasepsi oral harus dipantau untuk setiap peningkatan efek prazepam.
Benzodiazepin harus digunakan dengan hati-hati dengan clozapine karena dapat menyebabkan efek depresi tambahan pada sistem saraf pusat.Kebingungan yang parah, hipotensi dan depresi pernafasan telah diamati jarang pada pasien yang menerima clozapine bersamaan dengan atau setelah pengobatan benzodiazepine. Pada pasien yang menjalani pengobatan bersamaan dengan clozapine, dosis awal benzodiazepine harus kira-kira setengah dari dosis biasa sampai pengalaman pasien yang memadai telah tercapai.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Tidak ada studi terkontrol yang memadai telah dilakukan pada wanita hamil.
Ada data yang cukup tentang teratogenisitas dari paparan benzodiazepin. Beberapa penelitian awal telah menunjukkan bahwa paparan benzodiazepin dalam rahim mungkin berhubungan dengan malformasi kongenital.Penelitian selanjutnya tidak memberikan bukti kuat tentang korelasi antara penggunaan benzodiazepin dan perkembangan malformasi. Dalam kasus di mana korelasi dengan benzodiazepin diamati, paparan terjadi terutama pada trimester pertama kehamilan.Dosis lanjutan selama trimester terakhir dapat dikaitkan dengan retardasi pertumbuhan intrauterin. Penggunaan selama trimester terakhir sampai kelahiran dikaitkan dengan komplikasi neonatal, termasuk sindrom gangguan pernapasan, sindrom "bayi lembek" (hipotonia, lesu, dan kesulitan dalam mengisap) dan sindrom penarikan obat (tremor, iritabilitas, hipertonisitas, diare / muntah dan mengisap kuat). ). Jika benzodiazepin dikonsumsi selama kehamilan atau jika pasien hamil saat mengonsumsi benzodiazepin, pasien harus diberi tahu tentang potensi bahaya pada janin.
Jangan berikan pada trimester pertama kehamilan dan selama periode menyusui.
Karena benzodiazepin diekskresikan dalam ASI, mereka tidak boleh diberikan kepada ibu menyusui.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Sedasi, amnesia, gangguan konsentrasi, dan fungsi otot dapat berdampak buruk pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin. Jika durasi tidur tidak mencukupi, kemungkinan gangguan kewaspadaan dapat meningkat (lihat bagian 4.5).
04.8 Efek yang tidak diinginkan
PRAZENE biasanya ditoleransi dengan baik.
Efek yang tidak diinginkan berikut telah dilaporkan dalam uji klinis terkontrol plasebo double-blind menggunakan dosis harian biasa 30mg dalam dosis terbagi.
Efek ini khas dari benzodiazepin:
Gangguan kejiwaan: kebingungan, mimpi yang jelas.
Gangguan sistem saraf: ataksia, vertigo, kegembiraan, pusing, mengantuk, sakit kepala, hiperaktif, pusing, bicara cadel, sinkop, tremor
Gangguan mata: penglihatan kabur.
Gangguan jantung: palpitasi, sedikit penurunan tekanan darah.
Gangguan gastrointestinal: mulut kering, gangguan gastrointestinal. Gangguan hati: disfungsi hati.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan: diaforesis, pruritus, reaksi kulit.
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat: nyeri sendi.
Gangguan ginjal dan kemih: gangguan genitourinari.
Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian: kelelahan, pembengkakan kaki, kelemahan.
Pemeriksaan penunjang: tekanan darah rendah, tes fungsi hati abnormal, penambahan berat badan.
Efek samping lain yang dilaporkan adalah: penumpulan emosi, penurunan kewaspadaan, penglihatan ganda. Fenomena ini terjadi terutama pada awal terapi dan biasanya menghilang dengan pemberian berikutnya.Reaksi merugikan lainnya kadang-kadang dilaporkan termasuk: perubahan libido, midriasis dan granulositopenia.
Amnesia
Amnesia anterograde juga dapat terjadi pada dosis terapeutik, risiko meningkat pada dosis yang lebih tinggi. Efek amnesia mungkin terkait dengan perubahan perilaku (lihat bagian 4.4).
Depresi
Keadaan depresi yang sudah ada sebelumnya dapat dibuka kedoknya selama penggunaan benzodiazepin.
Benzodiazepin atau senyawa mirip benzodiazepin dapat menyebabkan reaksi seperti: gelisah, agitasi, lekas marah, agresi, kekecewaan, kemarahan, mimpi buruk, halusinasi, psikosis, perubahan perilaku.
Reaksi seperti itu bisa sangat parah. Mereka lebih mungkin terjadi pada anak-anak dan orang tua.
Ketergantungan
Penggunaan benzodiazepin (bahkan pada dosis terapeutik) dapat menyebabkan pengembangan ketergantungan fisik: penghentian terapi dapat menyebabkan fenomena rebound atau penarikan (lihat bagian 4.4).Ketergantungan psikis dapat terjadi.Penyalahgunaan benzodiazepin telah dilaporkan.
04.9 Overdosis
Seperti benzodiazepin lainnya, overdosis diperkirakan tidak mengancam jiwa kecuali depresan SSP lainnya (termasuk alkohol) digunakan secara bersamaan.
Dalam pengobatan overdosis obat apa pun, kemungkinan bahwa zat lain telah diambil pada saat yang sama harus dipertimbangkan.
Setelah overdosis benzodiazepin oral, muntah harus diinduksi (dalam waktu satu jam) jika pasien sadar atau bilas lambung dengan perlindungan pernapasan dilakukan jika pasien tidak sadar.
Jika tidak ada perbaikan yang diamati dengan pengosongan lambung, arang aktif harus diberikan untuk mengurangi penyerapan Perhatian khusus harus diberikan pada fungsi pernapasan dan kardiovaskular dalam terapi darurat. Overdosis benzodiazepin biasanya menyebabkan berbagai tingkat depresi sistem saraf pusat mulai dari berkabut hingga koma. Dalam kasus ringan, gejalanya termasuk mengantuk, kebingungan mental, dan lesu. Pada kasus yang parah, gejalanya mungkin termasuk ataksia, hipotonia, hipotensi, depresi pernapasan, jarang koma, dan jarang kematian.
Hipotensi, meskipun tidak mungkin, dapat dikontrol dengan vasopresor (seperti levarterenol bitartrate atau metaraminol bitartrate).
Flumazenil, antagonis reseptor benzodiazepin spesifik, diindikasikan sebagai penangkal untuk penekanan lengkap atau sebagian dari efek sedatif benzodiazepin dan dapat digunakan dalam kasus overdosis benzodiazepin yang dicurigai atau diketahui.Flumazenil dimaksudkan sebagai pengobatan tambahan - dan non-pengganti - untuk manajemen optimal overdosis benzodiazepin. Pasien yang diobati dengan flumazenil harus dipantau untuk sedasi, depresi pernapasan dan efek residu benzodiazepin lainnya, untuk jangka waktu yang tepat setelah pengobatan. Dokter harus mempertimbangkan ini. risiko kejang yang terkait dengan pengobatan flumazenil , terutama pada pasien yang menggunakan benzodizepin untuk waktu yang lama dan dalam kasus overdosis antidepresan siklik. Disarankan bahwa selebaran paket yang terkandung dalam paket flumazenil dikonsultasikan sebelum digunakan.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: turunan benzodiazepin dengan aktivitas ansiolitik.
ATC: N05BA11
Prazepam adalah obat yang termasuk golongan 1-4 benzodiazepin.
Eksperimen farmakologis pada hewan telah menunjukkan bahwa prazepam bertindak sebagai obat penenang minor, bahwa tindakannya mirip dengan benzodiazepin lain tetapi dengan margin yang lebih luas antara efek penenang dan hipnotis.Juga telah ditunjukkan bahwa prazepam memberikan tindakan relaksan otot.
Benzodiazepin bekerja pada tingkat daerah limbik, talamus dan hipotalamus dari sistem saraf pusat dan mampu menyebabkan tingkat depresi sistem saraf yang diperlukan, termasuk sedasi, hipnosis, relaksasi otot rangka dan efek antikonvulsan.
Bukti terbaru menunjukkan bahwa benzodiazepin mengerahkan efeknya melalui stimulasi kompleks reseptor GABA (gamma-amino butirat) -benzodiazepin.
GABA adalah neurotransmitter penghambat yang memberikan aktivitasnya pada tingkat subtipe reseptor spesifik yang didefinisikan sebagai GABA-A dan GABA-B. GABA-A adalah subtipe reseptor utama yang ada di sistem saraf pusat dan diduga terlibat dalam aksi ansiolitik dan sedatif.
Reseptor GABA-A dianggap berpasangan dengan benzodiazepine-specific receptor subtypes (BNZs). Ada tiga jenis reseptor BNZ di sistem saraf pusat dan jaringan lain: Reseptor BNZ1 terletak di otak kecil dan korteks serebral; Reseptor BNZ2 ditemukan di korteks serebral dan sumsum tulang belakang dan reseptor BNZ3 di jaringan perifer.
Aktivasi reseptor BNZ1 memediasi tidur, sedangkan reseptor BNZ2 bekerja pada relaksasi otot, aktivitas antikonvulsan, koordinasi motorik dan memori. Benzodiazepin secara tidak spesifik mengikat reseptor BNZ1 dan BNZ2 yang memiliki efek akhir meningkatkan efek GABA. Tidak seperti barbiturat, yang meningkatkan efek yang dimediasi oleh GABA dengan memperpanjang waktu pembukaan saluran klorin, benzodiazepin meningkatkan efek GABA dengan meningkatkan afinitas GABA untuk reseptornya.
Pengikatan GABA ke situs reseptor menyebabkan pembukaan saluran klorin, menyebabkan hiperpolarisasi konsekuen dari membran sel dan mencegah eksitasi lebih lanjut dari sel.
Eksperimen farmakologi manusia telah menunjukkan bahwa prazepam memiliki efek depresi pada sistem saraf pusat. Pemberian oral dosis tunggal 60 mg dan dosis terbagi hingga 100 mg tiga kali sehari (total 300 mg/hari) tidak menunjukkan efek toksik. Prazepam memiliki aktivitas ansiolitik yang ditandai dengan karakteristik tidak memiliki efek hipnotis: toksisitasnya yang rendah, bersama dengan kurangnya tindakan depresi pada pusat pernapasan dan efek berkepanjangan, memungkinkan penggunaannya dalam semua bentuk kecemasan.
05.2 Sifat farmakokinetik
Prazepam mudah diserap dari saluran pencernaan terlepas dari nilai pH lambung.
Metabolisasi terjadi pada perjalanan pertama melalui hati dan oleh karena itu dalam prazepam darah tepi tidak ada atau hanya ada dalam jumlah yang sangat terbatas.
Produk transformasi utamanya, desalkylprazepam, ditemukan dalam darah tepi dan merupakan metabolit aktifnya.
Selain itu, sejumlah kecil 3-hydroxyprazepam dan oxazepam ditemukan, dalam bentuk glukuronat sebagian, siap untuk ekskresi urin dan oleh karena itu tanpa efek terapeutik apa pun.
Bioavailabilitas desalkylprazepam dari prazepam adalah 51 ± 5%.
Farmakokinetik prazepam ditandai dengan kadar darah yang konstan dan tidak adanya puncak plasma.
Setelah pemberian tunggal tablet prazepam 20 mg, tingkat metabolit aktif darah maksimum dicapai pada jam ke-5-6, setelah itu tanpa puncak yang sebenarnya, kadar darah perlahan-lahan menurun.
Waktu paruh eliminasi metabolit aktif adalah sekitar 60 jam dan lebih lama pada orang tua, subyek obesitas, subyek hepatopati dan mereka dengan sirosis hati.
Setelah pemberian berulang, kadar darah meningkat selama beberapa hari dan mencapai kondisi stabil pada hari ke-9.
Dengan penghentian obat, kadar darah tidak turun secara tiba-tiba, tetapi secara bertahap.
Volume distribusi adalah 14,4 ± 5,1 liter / kg.
Ikatan protein plasma adalah 97,5%.
05.3 Data keamanan praklinis
Karsinogenesis, mutagenesis dan pengurangan kesuburan
Studi jangka panjang untuk mengevaluasi karsinogenesis, mutagenesis dan kesuburan belum dilakukan dengan prazepam. Beberapa studi awal mengungkapkan peningkatan risiko bawaan malformasi terkait dengan penggunaan klordiazepoksida, diazepam dan meprobamate pada trimester pertama kehamilan, data ini belum dikonfirmasi oleh penelitian selanjutnya Prazepam, turunan benzodiazepin, belum dipelajari. menentukan apakah hal itu mungkin terkait dengan peningkatan risiko kelainan janin (lihat bagian 4.6).
Studi toksikologi jangka panjang pada tikus dan anjing telah menunjukkan hepatomegali dan kolestasis.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
PRAZEN tablet 10 mg
Satu tablet mengandung: laktosa, selulosa mikrokristalin, pati jagung, magnesium stearat, silika koloid anhidrat.
PRAZENE tablet 20 mg
Satu tablet mengandung: laktosa, selulosa mikrogranular, pati jagung, magnesium stearat, silika koloid anhidrat.
PRAZENE 15 mg / ml tetes oral, larutan
1 ml mengandung: propilen glikol, etil etilen glikol, polisorbat 80, natrium sakarinat, levomentol, anethole, patent blue V.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
3 tahun.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Tidak ada.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
PRAZEN tablet 10 mg
Dus isi 30 tablet dalam blister.
PRAZENE tablet 20 mg
Dus isi 20 tablet dalam blister.
PRAZENE 15 mg / ml tetes oral, larutan
1 botol kaca 20ml dengan pipet.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Tidak ada instruksi khusus.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Pfizer Italia S.r.l.
melalui Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
PRAZENE 10 mg tablet 30 tablet 10 mg - AIC n. 023762026
PRAZENE tablet 20 mg 20 tablet 20 mg - AIC n. 023762038
PRAZENE 15 mg / ml tetes oral, larutan 1 botol 20 ml - AIC n. 023762053
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
PRAZENE 10 mg tablet 26 Januari 1979 / 31 Mei 2005
PRAZENE 20 mg tablet 20 Desember 1984/31 Mei 2005
PRAZENE 15 mg / ml tetes oral, larutan 20 Desember 1984/31 Mei 2005
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
11 Juni 2010
