Bahan aktif: Acetazolamide
DIAMOX tablet 250 mg
Indikasi Mengapa Diamox digunakan? Untuk apa?
KATEGORI FARMAKOTERAPEUTIK
Antiglaukoma, diuretik, obat antiepilepsi.
INDIKASI TERAPI
Diamox diindikasikan dalam pengobatan edema gagal jantung.
Pada pasien dengan gagal jantung kiri, hasil yang sangat baik diperoleh, dengan hilangnya edema paru dan perbaikan dispnea setelah beberapa hari.
Diamox juga diindikasikan pada glaukoma
Selain glaukoma, Diamox efektif dalam situasi di mana ada edema okular.
Diamox juga diindikasikan sebagai adjuvant dalam pengobatan epilepsi.
Hasil terbaik diperoleh pada subyek muda yang menderita petit mal, tetapi hasil yang baik diperoleh dalam persentase yang cukup besar dari kasus grand mal bentuk campuran, kejang mioklonik, dll.
Kontraindikasi Bila Diamox tidak boleh digunakan
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien.
Acetazolamide dapat menyebabkan asidosis ringan, sehingga penggunaannya pada asidosis hiperkloremik dapat dikontraindikasikan.
Hipokalemia
Hiponatremia
Acetazolamide juga dikontraindikasikan pada kasus insufisiensi ginjal dan hati yang nyata, termasuk sirosis (karena risiko ensefalopati hepatik).
Pemberian acetazolamide dalam waktu lama dikontraindikasikan pada subjek yang menderita glaukoma sudut tertutup non-kongestif kronis (pengobatan dapat memungkinkan penutupan sudut secara organik sementara perburukan glaukoma ditutupi oleh penurunan tekanan intraokular).
Acetazolamide umumnya dikontraindikasikan pada kehamilan dan menyusui (lihat bagian Peringatan khusus)
Kewaspadaan Penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Diamox
Ide dan perilaku bunuh diri telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan obat antiepilepsi dalam berbagai indikasi. Sebuah meta-analisis dari uji klinis obat antiepilepsi acak terkontrol plasebo juga menunjukkan sedikit peningkatan risiko ide dan perilaku bunuh diri. Mekanisme risiko ini tidak diketahui dan data yang tersedia tidak menyarankan atau mengesampingkan kemungkinan peningkatan risiko dengan Acetazolamide sebagai tambahan untuk terapi antiepilepsi.
Oleh karena itu, pasien harus dipantau untuk tanda-tanda keinginan bunuh diri dan perilaku, dan pengobatan yang tepat harus dipertimbangkan. Pasien (dan pengasuh) harus menemui dokter mereka jika tanda-tanda ide atau perilaku bunuh diri muncul.
Kejadian fatal telah terjadi karena reaksi parah terhadap asetazolamid (sulfonamid dan turunan sulfonamida), seperti sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermal toksik, nekrosis hati fulminan, agranulositosis, anemia aplastik dan diskrasia darah lainnya serta anafilaksis.Reaksi hipersensitivitas dapat terjadi jika turunan sulfonamida atau sulfonamida diberikan, tidak tergantung pada rute pemberian.
Diamox dapat diberikan, dengan hati-hati, untuk pasien jantung dengan kerusakan ginjal. Namun, ketika ada insufisiensi ginjal yang nyata, Diamox, selain dikontraindikasikan, mungkin tidak efektif.
Namun, dalam beberapa kasus perlu untuk mengelola asetozolamida pada dosis yang sangat tinggi dalam kombinasi dengan diuretik lain untuk mengembalikan diuresis dengan adanya insufisiensi ginjal lengkap dan persisten.
Acetazolamide harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik dan emfisema karena kemungkinan peningkatan asidosis dan pada pasien yang menggunakan aspirin dosis tinggi, seperti takipnea, anoreksia, mengantuk dan kebingungan dapat terjadi, meskipun jarang. , lesu, koma dan kematian. Jika gejala peringatan muncul, perlu untuk menangguhkan perawatan dan menghubungi dokter yang hadir untuk tindakan yang diperlukan.
Pengobatan dengan acetazolamide dapat menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit, hiponatremia dan hipokalemia, serta asidosis metabolik. Oleh karena itu, pemantauan berkala elektrolit serum dianjurkan. Selain itu, kehati-hatian khusus harus dilakukan pada pasien dengan kondisi yang berhubungan dengan atau predisposisi ketidakseimbangan elektrolit dan asam/basa, seperti pasien dengan gangguan fungsi ginjal (termasuk pasien lanjut usia), pasien dengan nefrolitiasis sebelumnya, pasien dengan diabetes mellitus dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal. ventilasi.alveolar.
Untuk memantau reaksi hematologi yang umum untuk semua sulfonamid, hitung darah lengkap dan pemeriksaan trombosit dianjurkan sebelum memulai dan selama terapi dengan asetazolamid. Jika terjadi perubahan signifikan, penting untuk segera menghentikan pengobatan dan memulai terapi yang tepat.
Baik peningkatan dan penurunan kadar glukosa darah telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan acetazolamide. Ini harus dipertimbangkan pada pasien dengan gangguan toleransi glukosa atau diabetes mellitus.
Dalam variasi ketinggian sehubungan dengan permukaan laut, pendakian bertahap disarankan untuk menghindari serangan akut penyakit ketinggian. Jika bentuk penyakit ketinggian yang parah terjadi, misalnya, edema paru atau edema serebral dari ketinggian, saat mendaki dengan cepat dan menggunakan asetazolamid, ini tidak menghilangkan kemungkinan penurunan.
Penggunaan pediatrik
Keamanan dan kemanjuran acetazolamide pada pasien anak belum ditetapkan. Retardasi pertumbuhan telah dilaporkan pada anak-anak yang menerima terapi jangka panjang, diduga karena asidosis sekunder atau kronis.
Penggunaan geriatri
Asidosis metabolik, yang bisa parah, dapat terjadi pada orang tua dengan penurunan fungsi ginjal.
Dalam kasus kelalaian dosis, lanjutkan pengobatan sesuai dengan jadwal dosis yang direkomendasikan oleh dokter yang merawat.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Diamox
DIAMOX meningkatkan aksi diuretik merkuri.
Data klinis dan eksperimental mengarah untuk mengakui bahwa DIAMOX dan miotics, meskipun dengan mekanisme yang berbeda, bertindak secara aditif bila diberikan secara bersamaan.
Acetazolamide diberikan bersamaan dengan fenitoin memodifikasi metabolisme fenitoin dan dapat meningkatkan kadar serum yang terakhir. DIAMOX dapat meningkatkan atau mengintensifkan timbulnya osteomalacia pada beberapa pasien yang menerima terapi berbasis fenitoin kronis. Oleh karena itu, hati-hati dianjurkan pada pasien yang menerima terapi kronis bersamaan.
Acetazolamide diberikan bersamaan dengan carbamazepine dapat meningkatkan kadar serum yang terakhir.
Penyesuaian dosis diamox mungkin diperlukan pada pasien yang diobati dengan glikosida jantung atau agen antihipertensi.
Dengan mengurangi penyerapan primidon gastrointestinal, DIAMOX dapat mengurangi konsentrasi serum primidon dan metabolitnya, dengan kemungkinan penurunan efek antikonvulsan.
Selain itu, kehati-hatian juga disarankan saat memulai, menghentikan atau mengubah dosis Diamox pada pasien yang menerima primidon.
Karena kemungkinan efek tambahan dengan inhibitor karbonat anhidrase lainnya, penggunaan bersamaan tidak dianjurkan.
Acetazolamide dapat mempotensiasi aksi amfetamin dan antidepresan trisiklik karena menunda eliminasinya.
Acetazolamide adalah turunan sulfonamida, sensitivitas silang antara asetazolamid, sulfonamid dan turunan sulfonamida lainnya dimungkinkan.
Acetazolamide dapat mempotensiasi efek antagonis asam folat lainnya.
Baik peningkatan dan penurunan kadar glukosa darah telah dilaporkan pada pasien yang menerima acetazolamide. Ini harus dipertimbangkan pada pasien yang diobati dengan agen antidiabetes.
Dengan meningkatkan pH urin dari tubulus ginjal, acetazolamide mengurangi ekskresi urin quinidine dan dapat meningkatkan efeknya.
Dengan meningkatkan pH urin, acetazolamide dapat mencegah aksi antiseptik urin dari senyawa methenamine.
Penggunaan terapi natrium bikarbonat secara bersamaan meningkatkan risiko pembentukan batu ginjal pada pasien yang menggunakan asetazolamid.
Ketika diberikan secara bersamaan, asetazolamid dapat meningkatkan kadar siklosporin dalam darah (hati-hati disarankan saat memberikan asetazolamid kepada pasien yang menerima siklosporin).
Akhirnya, DIAMOX dapat mengurangi aksi aspirin dan lithium karena memfasilitasi eliminasi mereka.
Gangguan dengan tes laboratorium dan tes diagnostik lainnya
Sulfonamida dapat memberikan hasil negatif palsu atau penurunan nilai fenolsulfonftalein urin dan nilai eliminasi fenol merah untuk protein urin, untuk fraksi non-protein serum dan untuk asam urat serum.Asetazolamid dapat menyebabkan peningkatan kadar kristal dalam urin. air seni.
Acetazolamide mengganggu metode HPLC dari pengujian teofilin. Gangguan asetazolamid dengan pengujian teofilin tergantung pada pelarut yang digunakan dalam ekstraksi; asetazolamid mungkin tidak mengganggu metode pengujian teofilin lainnya.
Tes anti-doping:
Acetazolamide dapat menyebabkan tes anti-doping positif palsu
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Pasien yang dirawat dengan Diamox pasien yang sebelumnya telah menjalani terapi dengan diuretik merkuri dapat disimpan dalam kondisi baik. Selanjutnya, DIAMOX dapat dikombinasikan, jika perlu, dengan diuretik, pada pasien dengan diuresis yang buruk (lihat juga bagian "Interaksi").
Keterlibatan fungsi ginjal dapat menghambat kemanjuran Diamox sebagai diuretik, tetapi ini bukan merupakan kontraindikasi mutlak.
Dengan meningkatkan dosis tidak ada peningkatan diuresis, kantuk dan / atau parestesia dapat terjadi dan seringkali juga penurunan diuresis itu sendiri.
Penggunaan Diamox tidak mengesampingkan terapi lain seperti digitalis, tirah baring, diet rendah cairan dan natrium.Jika terjadi reaksi hipersensitivitas atau reaksi serius lainnya, pengobatan dengan acetazolamide harus dihentikan.
Kehamilan dan menyusui
Acetazolamide, diberikan secara oral atau parenteral, telah menunjukkan efek teratogenik (cacat anggota badan) pada tikus, tikus, hamster dan kelinci. Studi terkontrol yang memadai belum dilakukan pada wanita hamil. Oleh karena itu, acetazolamide harus digunakan pada kehamilan. hanya jika manfaat potensial membenarkan resiko pada janin.
Meskipun tidak ada efek embrio-fetotoksik atau teratogenik yang dilaporkan dalam literatur, yang pasti disebabkan oleh acetazolamide pada manusia, penggunaannya selama trimester pertama kehamilan tidak dianjurkan.
Karena kemungkinan reaksi merugikan yang serius terhadap Diamox pada bayi yang diberi ASI, pilihan harus dibuat apakah akan menghentikan menyusui atau pengobatan, mengingat pentingnya obat bagi ibu.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Karena beberapa kemungkinan efek samping (mengantuk dan kebingungan) dapat mengurangi kemampuan untuk bereaksi, disarankan untuk berhati-hati dalam mengemudi dan menggunakan mesin.
JAUHKAN PRODUK OBAT DARI PANDANGAN DAN JANGKAUAN ANAK
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Diamox: Dosis
Untuk mendapatkan diuresis, sebagai dosis optimal dianjurkan untuk memberikan 1-1 / 2 tablet (dari 250 hingga 375 mg) menurut berat (5 mg per kg), sekali sehari di pagi hari.
Pada glaukoma kongestif akut dan sekunder, biasanya dianjurkan 1 tablet Diamox (250 mg) setiap 4 - 6 jam (4 hingga 6 tablet dalam 24 jam). Dimungkinkan juga - dalam beberapa kasus - untuk mendapatkan peningkatan dengan pemberian 1 tablet (250 mg) setiap 8 - 12 jam (dari 2 menjadi 3 tablet dalam 24 jam). Dalam beberapa kasus akut dengan tingkat keparahan tertentu dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan pemberian 2 tablet (500 mg), diikuti dengan 1 tablet (250 mg) setiap 4 - 6 jam.
Pada epilepsi, hasil terbaik diperoleh dengan dosis mulai dari 8 hingga 30 mg / kg berat badan, yaitu dengan pemberian - rata-rata - dari 1 setengah hingga 4 tablet dalam 24 jam.
Bila diinginkan pemberian Diamox selain terapi antiepilepsi yang sudah ada atau menggantikannya, dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan pemberian 1 tablet (250 mg) per hari, kemudian secara bertahap meningkatkan dosis harian Diamox sampai indikasi. posologi tercapai. di atas
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengonsumsi Diamox terlalu banyak?
Dalam kasus overdosis, karena tidak ada penawarnya, pengobatan harus simtomatik dan suportif.
Ketidakseimbangan elektrolit, perkembangan keadaan asam dan efek pada sistem saraf pusat diharapkan. Kadar elektrolit serum (terutama kalium) dan kadar pH darah harus dipantau.
Terapi suportif diperlukan untuk mengembalikan keseimbangan elektrolit dan pH kembali normal. Keadaan asam dapat dikoreksi dengan pemberian bikarbonat.
Meskipun distribusi eritrosit intra dan pengikatan protein plasmanya tinggi, Diamox dapat didialisis, ini dapat menjadi sangat penting dalam pengelolaan overdosis Diamox pada insufisiensi ginjal.
Efek Samping Apa efek samping Diamox?
Efek yang tidak diinginkan yang paling sering terlihat pada tahap awal terapi meliputi: parestesia dan terutama sensasi kesemutan pada ekstremitas, anoreksia, gangguan pendengaran, tinitus, kehilangan nafsu makan, perubahan rasa dan gangguan gastrointestinal seperti mual, muntah, dan diare; poliuria, kadang mengantuk dan bingung.
Gangguan sistem kekebalan tubuh
Peristiwa fatal telah terjadi karena reaksi parah terhadap asetazolamid (sulfonamid dan turunan sulfonamida), seperti sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermal toksik, nekrosis hati fulminan, agranulositosis, anemia aplastik dan diskrasia darah lainnya serta anafilaksis.
Reaksi hipersensitivitas dapat terjadi jika turunan sulfonamida atau sulfonamida diberikan, terlepas dari rute pemberiannya.
Patologi sistemik
Sakit kepala, malaise, kelelahan, demam, flushing, retardasi pertumbuhan pada anak-anak, paralisis flaccid, anafilaksis, haus, flushing
Gangguan gastrointestinal
Gangguan gastrointestinal seperti mual, muntah dan diare
Gangguan Hepatobilier
Gangguan fungsi hati, hepatitis atau penyakit kuning.
Gangguan pada darah dan sistem limfatik
Diskrasia darah, seperti anemia aplastik, agranulositosis, leukopenia, trombositopenia dan purpura trombositopenik, pansitopenia, depresi sumsum tulang.
Gangguan metabolisme dan nutrisi
Asidosis metabolik dan ketidakseimbangan elektrolit, termasuk hipokalemia dengan terjadinya ileus paralitik usus yang sangat jarang, hiperurisemia, gangguan metabolisme amonium, hiponatremia, osteomalasia dengan terapi jangka panjang dengan fenitoin, kehilangan nafsu makan, gangguan rasa, hiperglikemia, hipoglikemia.
Gangguan sistem saraf
Somnolen, parestesia (termasuk mati rasa dan gatal pada ekstremitas dan wajah), depresi, kegembiraan, ataksia, kebingungan, kejang, pusing.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Reaksi alergi kulit termasuk urtikaria, ruam, pemfigus, fotosensitifitas, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik.
Gangguan telinga dan labirin
Gangguan pendengaran, tinnitus, miopia Kasus efusi koroid setelah operasi katarak telah dilaporkan sangat jarang.
Gangguan ginjal dan saluran kemih
Kristaluria, peningkatan risiko nefrolitiasis dengan terapi jangka panjang, hematuria, fungsi hati abnormal, ikterus kolestatik, glikosuria, gagal ginjal.
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui Italian Medicines Agency, Situs web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Dengan melaporkan efek samping, Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Peringatan: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Kedaluwarsa: periksa tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Masa berlaku dimaksudkan untuk produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
JAUHKAN PRODUK OBAT DARI PANDANGAN DAN JANGKAUAN ANAK
Jangan simpan di atas 25 ° C
KOMPOSISI
Diamox tablet 250 mg
Satu tablet mengandung:
Prinsip aktif:
Asetazolamid 250 mg
Eksipien: Natrium pati glikolat, Povidone K29-32, dibasic kalsium fosfat dihidrat, pati jagung, magnesium stearat.
BENTUK DAN ISI FARMASI
250 mg tablet
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
DIAMOX 250 MG TABLET
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
DIAMOX tablet 250 mg
Setiap tablet mengandung:
Prinsip aktif
Acetazolamide (2-acetylamino-1,3,4 thiadiazole-5-sulfonamide) 250 mg.
Untuk eksipien lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet untuk penggunaan oral.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
DIAMOX diindikasikan dalam pengobatan edema gagal jantung.
Pada pasien dengan gagal jantung kiri, hasil yang sangat baik diperoleh, dengan hilangnya edema paru dan perbaikan dispnea setelah beberapa hari.
DIAMOX juga diindikasikan pada glaukoma.
Selain glaukoma, DIAMOX efektif dalam situasi di mana ada edema okular.
DIAMOX juga diindikasikan sebagai adjuvant dalam pengobatan epilepsi.
Hasil terbaik diperoleh pada subyek muda yang menderita petit mal, tetapi hasil yang menguntungkan diperoleh dalam persentase yang cukup besar dari kasus grand mal, bentuk campuran, kejang mioklonik, dll.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Untuk mendapatkan diuresis, sebagai dosis optimal dianjurkan untuk memberikan 1-½ tablet (250 hingga 375 mg) menurut berat (5 mg per kg) sekali sehari di pagi hari.
Diberikan secara oral dan setiap hari, DIAMOX memberikan kontrol edema yang jelas, dengan sangat membantu pasien.
Untuk mendapatkan hasil yang memuaskan pada pasien dengan gagal jantung kanan berat dengan efusi yang signifikan, kadang-kadang perlu menggunakan parasentesis; selanjutnya koleksi cairan menjadi semakin sedikit entitas.
Pasien yang sebelumnya diobati dengan diuretik mercurial dapat dipertahankan dalam kondisi baik dengan DIAMOX, yang, bagaimanapun, mungkin perlu dikombinasikan dengan DIAMOX itu sendiri untuk melanjutkan diuresis pada beberapa kasus yang sangat resisten (lihat bagian 4.5).
Keterlibatan fungsi ginjal dapat menghambat kemanjuran DIAMOX sebagai diuretik, tetapi ini bukan merupakan kontraindikasi mutlak (lihat bagian 4.4).
Penggunaan DIAMOX tidak mengesampingkan terapi lain seperti digitalis, tirah baring, diet rendah cairan dan natrium.
Pada glaukoma kongestif akut dan sekunder, biasanya direkomendasikan 1 tablet DIAMOX (250 mg) setiap 4-6 jam (4 hingga 6 tablet dalam 24 jam). Dimungkinkan juga - dalam beberapa kasus - untuk mendapatkan peningkatan dengan pemberian 1 tablet (250 mg) setiap 8-12 jam (dari 2 menjadi 3 tablet dalam 24 jam). Dalam beberapa kasus akut dengan tingkat keparahan tertentu dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan pemberian 2 tablet (500 mg), diikuti dengan 1 tablet (250 mg) setiap 4-6 jam.
Pada epilepsi, hasil terbaik diperoleh dengan dosis mulai dari 8 hingga 30 mg per kg berat badan, yaitu dengan pemberian - rata-rata - dari 1 setengah hingga 4 tablet dalam 24 jam.
Bila diinginkan pemberian DIAMOX selain terapi antiepilepsi yang sudah berlangsung atau menggantikannya, dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan DIAMOX dengan pemberian 1 tablet (250 mg) per hari, kemudian dosis harian DIAMOX dinaikkan secara bertahap sampai mencapai posologi yang disebutkan di atas.
04.3 Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap acetazolamide atau salah satu eksipien.
Acetazolamide dapat menyebabkan asidosis ringan, sehingga penggunaannya pada asidosis hiperkloremik dapat dikontraindikasikan.
Intoleransi terhadap sulfonamid
Karena asetazolamid adalah turunan sulfonamida, sensitivitas silang antara asetazolamid, sulfonamida dan turunan sulfonamida lainnya dimungkinkan.
Karena sifat kerjanya, acetazolamide dapat dikontraindikasikan dalam kasus di mana ada penurunan yang jelas dalam kadar natrium dan / atau kalium serum.
Acetazolamide juga dikontraindikasikan dalam kasus insufisiensi hati, subjek dengan sirosis hati dapat mengembangkan ensefalopati hepatik; pada insufisiensi ginjal yang nyata dan pada insufisiensi adrenal.
Pemberian asetazolamid dalam waktu lama dikontraindikasikan pada subjek dengan glaukoma sudut tertutup non-kongestif kronis.
Acetazolamide dikontraindikasikan pada kehamilan dan menyusui (lihat bagian 4.6)
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Ide dan perilaku bunuh diri telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan obat antiepilepsi dalam berbagai indikasi. Sebuah meta-analisis dari uji klinis obat antiepilepsi acak terkontrol plasebo juga menunjukkan sedikit peningkatan risiko ide dan perilaku bunuh diri. Mekanisme risiko ini tidak diketahui dan data yang tersedia tidak menyarankan atau mengesampingkan kemungkinan peningkatan risiko dengan Acetazolamide sebagai tambahan untuk terapi anti-epilepsi.
Oleh karena itu, pasien harus dipantau untuk tanda-tanda keinginan bunuh diri dan perilaku, dan pengobatan yang tepat harus dipertimbangkan. Pasien (dan pengasuh) harus menemui dokter mereka jika tanda-tanda ide atau perilaku bunuh diri muncul
Peristiwa fatal telah terjadi karena reaksi parah terhadap asetazolamid (sulfonamid dan turunan sulfonamida), seperti sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermal toksik, nekrosis hati fulminan, agranulositosis, anemia aplastik dan diskrasia darah lainnya serta anafilaksis.
Reaksi hipersensitivitas dapat terjadi jika turunan sulfonamida atau sulfonamida diberikan, terlepas dari rute pemberiannya.
Jika hipersensitivitas atau reaksi serius lainnya terjadi, pengobatan dengan acetazolamide harus dihentikan.
Acetazolamide harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik dan emfisema karena kemungkinan memburuknya asidosis dan pada pasien yang menggunakan aspirin dosis tinggi, karena takipnea, anoreksia, mengantuk dan kebingungan dapat terjadi, meskipun jarang. , lesu, koma dan kematian. Jika gejala peringatan muncul, perlu untuk menunda pengobatan dan mengambil tindakan pencegahan yang diperlukan.
Peningkatan dosis tidak menyebabkan peningkatan diuresis, tetapi kantuk dan / atau parestesia dapat terjadi dan seringkali juga penurunan diuresis itu sendiri.
DIAMOX dapat diberikan, dengan hati-hati, untuk pasien jantung dengan kerusakan ginjal: ketika ada insufisiensi ginjal yang nyata, bagaimanapun, pemberian DIAMOX mungkin tidak efektif.
Namun, dalam beberapa kasus perlu untuk memberikan acetazolamide pada dosis yang sangat tinggi dalam kombinasi dengan diuretik lain untuk mengembalikan diuresis dengan adanya insufisiensi ginjal yang lengkap dan persisten.
Pengobatan dengan acetazolamide dapat menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit, hiponatremia dan hipokalemia, serta asidosis metabolik. Oleh karena itu, pemantauan berkala elektrolit serum dianjurkan. Selain itu, kehati-hatian khusus harus dilakukan pada pasien dengan kondisi yang berhubungan dengan atau predisposisi ketidakseimbangan elektrolit dan asam/basa, seperti pasien dengan gangguan fungsi ginjal (termasuk pasien lanjut usia), pasien dengan nefrolitiasis sebelumnya, pasien dengan diabetes mellitus dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal. ventilasi.alveolar.
Untuk memantau reaksi hematologi yang umum untuk semua sulfonamid, hitung darah lengkap dan pemeriksaan trombosit dianjurkan sebelum memulai dan selama terapi dengan asetazolamid. Jika terjadi perubahan signifikan, penting untuk segera menghentikan pengobatan dan memulai terapi yang tepat.
Baik peningkatan dan penurunan kadar glukosa darah telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan acetazolamide. Ini harus dipertimbangkan pada pasien dengan gangguan toleransi glukosa atau diabetes mellitus.
Dalam variasi ketinggian sehubungan dengan permukaan laut, disarankan untuk mendaki secara bertahap untuk menghindari serangan akut penyakit ketinggian. Jika bentuk penyakit ketinggian yang parah terjadi, misalnya, edema paru atau edema serebral dari ketinggian, saat mendaki dengan cepat dan menggunakan acetazolamide, ini tidak menghilangkan kemungkinan penurunan yang cepat.
Penggunaan pediatrik
Keamanan dan kemanjuran acetazolamide pada pasien anak belum ditetapkan.
Retardasi pertumbuhan telah dilaporkan pada anak-anak yang menerima terapi jangka panjang, diduga karena asidosis sekunder atau kronis.
Penggunaan geriatri
Asidosis metabolik, yang bisa parah, dapat terjadi pada orang tua dengan penurunan fungsi ginjal.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
DIAMOX meningkatkan aksi diuretik merkuri.
Data klinis dan eksperimental mengarah untuk mengakui bahwa DIAMOX dan miotics, meskipun dengan mekanisme yang berbeda, bertindak secara aditif bila diberikan secara bersamaan.
Acetazolamide diberikan bersamaan dengan fenitoin memodifikasi metabolisme fenitoin dan dapat meningkatkan kadar serum yang terakhir. DIAMOX dapat meningkatkan atau mengintensifkan timbulnya osteomalacia pada beberapa pasien yang menerima terapi berbasis fenitoin kronis. Oleh karena itu, hati-hati dianjurkan pada pasien yang menerima terapi kronis bersamaan.
Acetazolamide diberikan bersamaan dengan carbamazepine dapat meningkatkan kadar serum yang terakhir.
Penyesuaian dosis DIAMOX mungkin diperlukan pada pasien yang diobati dengan glikosida jantung atau agen antihipertensi.
Dengan mengurangi penyerapan primidon gastrointestinal, DIAMOX dapat mengurangi konsentrasi serum primidon dan metabolitnya, dengan kemungkinan penurunan efek antikonvulsan.
Selain itu, kehati-hatian juga disarankan saat memulai, menghentikan atau mengubah dosis Diamox pada pasien yang menerima primidon.
Karena kemungkinan efek tambahan dengan inhibitor karbonat anhidrase lainnya, penggunaan bersamaan tidak dianjurkan.
Acetazolamide dapat mempotensiasi aksi amfetamin dan antidepresan trisiklik karena menunda eliminasinya.
Acetazolamide adalah turunan sulfonamida, sensitivitas silang antara asetazolamid, sulfonamid dan turunan sulfonamida lainnya dimungkinkan.
DIAMOX dan miotics bertindak, jika diberikan secara bersamaan, dengan cara aditif. Acetazolamide dapat mempotensiasi efek antagonis asam folat lainnya.
Baik peningkatan dan penurunan kadar glukosa darah telah dilaporkan pada pasien yang menerima acetazolamide. Ini harus dipertimbangkan pada pasien yang diobati dengan agen antidiabetes.
Dengan meningkatkan pH urin dari tubulus ginjal, acetazolamide mengurangi ekskresi urin quinidine dan dapat meningkatkan efeknya.
Dengan meningkatkan pH urin, acetazolamide dapat mencegah aksi antiseptik urin dari senyawa methenamine.
Penggunaan terapi natrium bikarbonat secara bersamaan meningkatkan risiko pembentukan batu ginjal pada pasien yang menggunakan asetazolamid.
Ketika diberikan secara bersamaan, asetazolamid dapat meningkatkan kadar siklosporin dalam darah (hati-hati disarankan saat memberikan asetazolamid kepada pasien yang menerima siklosporin).
Akhirnya, DIAMOX dapat mengurangi aksi aspirin dan lithium karena memfasilitasi eliminasi mereka.
Gangguan dengan tes laboratorium dan tes diagnostik lainnya
Sulfonamida dapat memberikan hasil negatif palsu atau penurunan nilai fenolsulfonftalein urin dan nilai eliminasi fenol merah untuk protein urin, untuk fraksi non-protein serum dan untuk asam urat serum.Asetazolamid dapat menyebabkan peningkatan kadar kristal dalam urin. air seni.
Acetazolamide mengganggu metode HPLC dari pengujian teofilin. Gangguan asetazolamid dengan pengujian teofilin tergantung pada pelarut yang digunakan dalam ekstraksi; asetazolamid mungkin tidak mengganggu metode pengujian teofilin lainnya.
Tes anti-doping:
Acetazolamide dapat menyebabkan tes anti-doping positif palsu.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Acetazolamide, diberikan secara oral atau parenteral, telah menunjukkan efek teratogenik (cacat anggota badan) pada tikus, tikus, hamster dan kelinci. Studi terkontrol yang memadai belum dilakukan pada wanita hamil. Oleh karena itu, acetazolamide harus digunakan pada kehamilan. hanya jika manfaat potensial membenarkan resiko pada janin.
Di bidang manusia, obat tersebut telah digunakan dalam terapi gestosis dengan dosis 250 mg setiap 3 hari pada 1 g / hari tanpa efek berbahaya pada janin.
Meskipun tidak ada efek embrio-fetotoksik atau teratogenik yang dilaporkan dalam literatur, yang pasti disebabkan oleh acetazolamide pada manusia, penggunaannya selama trimester pertama kehamilan tidak dianjurkan.
Untuk kemungkinan reaksi merugikan yang serius terhadap DIAMOX pada bayi yang diberi ASI, pilihan harus dibuat apakah akan menghentikan menyusui atau pengobatan, mengingat pentingnya obat bagi ibu.
Acetazolamide diekskresikan dalam ASI dan ada kemungkinan efek samping pada bayi. Acetazolamide hanya boleh digunakan oleh wanita menyusui jika manfaat potensial membenarkan potensi risiko pada bayi.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Karena beberapa kemungkinan efek samping (mengantuk dan kebingungan) dapat mempengaruhi kemampuan untuk bereaksi, disarankan untuk berhati-hati dalam mengemudi dan menggunakan mesin.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Efek yang tidak diinginkan yang paling sering terlihat pada tahap awal terapi meliputi: parestesia dan terutama sensasi kesemutan pada ekstremitas, anoreksia, gangguan pendengaran, tinitus, kehilangan nafsu makan, perubahan rasa dan gangguan gastrointestinal seperti mual, muntah, dan diare; poliuria, kadang mengantuk dan bingung.
Gangguan sistem kekebalan tubuh
Peristiwa fatal telah terjadi karena reaksi parah terhadap asetazolamid (sulfonamid dan turunan sulfonamida), seperti sindrom Stevens-Johnson dan nekrolisis epidermal toksik, nekrosis hati fulminan, agranulositosis, anemia aplastik dan diskrasia darah lainnya serta anafilaksis.
Reaksi hipersensitivitas dapat terjadi jika turunan sulfonamida atau sulfonamida diberikan, terlepas dari rute pemberiannya.
Patologi sistemik
Sakit kepala, malaise, kelelahan, demam, flushing, retardasi pertumbuhan pada anak-anak, paralisis flaccid, anafilaksis, haus, flushing.
Gangguan gastrointestinal
Gangguan gastrointestinal seperti mual, muntah dan diare.
Gangguan Hepatobilier
Gangguan fungsi hati, hepatitis atau penyakit kuning.
Gangguan pada darah dan sistem limfatik
Diskrasia darah, seperti anemia aplastik, agranulositosis, leukopenia, trombositopenia dan purpura trombositopenik, pansitopenia, depresi sumsum tulang.
Gangguan metabolisme dan nutrisi
Asidosis metabolik dan ketidakseimbangan elektrolit, termasuk hipokalemia dengan terjadinya ileus paralitik usus yang sangat jarang, hiperurisemia, gangguan metabolisme amonium, hiponatremia, osteomalasia dengan terapi jangka panjang dengan fenitoin, kehilangan nafsu makan, gangguan rasa, hiperglikemia, hipoglikemia.
Gangguan sistem saraf
Somnolen, parestesia (termasuk mati rasa dan gatal pada ekstremitas dan wajah), depresi, kegembiraan, ataksia, kebingungan, kejang, pusing.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Reaksi alergi kulit termasuk urtikaria, ruam, pemfigus, fotosensitifitas, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik.
Gangguan telinga dan labirin
Gangguan pendengaran, tinitus, miopia.
Ada laporan yang sangat jarang dari efusi koroid setelah operasi katarak.
Gangguan ginjal dan saluran kemih
Kristaluria, peningkatan risiko nefrolitiasis dengan terapi jangka panjang, hematuria, fungsi hati abnormal, ikterus kolestatik, glikosuria, gagal ginjal.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat adalah penting, karena memungkinkan pemantauan terus menerus dari rasio manfaat / risiko produk obat.
Profesional perawatan kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui Badan Obat Italia, Situs web: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Overdosis
Dalam kasus overdosis, karena tidak ada penawarnya, pengobatan harus simtomatik dan suportif.
Ketidakseimbangan elektrolit, perkembangan keadaan asam dan efek pada sistem saraf pusat diharapkan. Kadar elektrolit serum (terutama kalium) dan kadar pH darah harus dipantau.
Terapi suportif diperlukan untuk mengembalikan keseimbangan elektrolit dan pH kembali normal. Keadaan asam dapat dikoreksi dengan pemberian bikarbonat.
Meskipun distribusi intra eritrositnya tinggi dan pengikatan protein plasma, DIAMOX dapat didialisis, hal ini dapat menjadi sangat penting dalam pengelolaan overdosis DIAMOX pada insufisiensi ginjal.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: antiglaukoma dan preparat miotik; penghambat karbonat anhidrase.
Kode A.T.C: S01EC01.
Acetazolamide adalah diuretik oral dan regulator asam-basa toksisitas rendah. Ini adalah inhibitor enzimatik yang bekerja secara spesifik pada karbonat anhidrase; itu bukan mercurial. Efek diuretiknya adalah karena penghambatan reaksi reversibel hidrasi karbon dioksida dan dehidrasi asam karbonat yang terjadi di ginjal.
Akibatnya ada eliminasi melalui ginjal ion HCO 3 - natrium, air dan kalium. Dengan demikian terjadi diuresis dan alkalinisasi urin. Dosis seratus kali lebih tinggi daripada dosis aktif pada anjing hanya menghasilkan eliminasi kalium, dalam jumlah ganda. Pada pria tidak ada penurunan kalium yang diamati, bahkan setelah 6 bulan terapi .
Masih diperdebatkan apakah manfaat yang diamati dengan penggunaan acetazolamide pada epilepsi disebabkan oleh penghambatan langsung karbonat anhidrase pada tingkat SSP. atau keadaan asidosis ringan yang diinduksi obat.
05.2 Sifat farmakokinetik
Acetazolamide cepat diserap dari saluran pencernaan, tingkat plasma maksimum dicapai dalam waktu dua jam pemberian oral.Waktu paruh biologis sekitar 8 jam. Pengikatan obat-protein berkisar antara 90 hingga 95%.Pada manusia, obat tidak dimetabolisme dan diekskresikan tidak berubah dalam urin; sekitar 80% dari dosis oral diekskresikan setelah 8-12 jam. Acetazolamide berdifusi ke dalam CSF, melewati plasenta, masuk ke dalam susu.Perbandingan konsentrasi dalam CSF atau aqueous humor terhadap plasma kira-kira 1:20.
05.3 Data keamanan praklinis
LD50 di mouse, melalui i.v. antara 3000 dan 6000 mg/kg. Obat yang diberikan kepada anjing secara oral selama 16 bulan, dengan dosis harian 100 mg / kg, mengakibatkan asidosis metabolik yang nyata dan penipisan ion K + sedang. Pada tikus, dengan dosis harian 300 mg / kg selama 6 bulan, efek toksik yang sama diamati seperti pada anjing. Studi teratogenik yang dilakukan pada tikus menunjukkan malformasi tungkai depan hanya pada dosis 20 kali lebih tinggi daripada dosis terapeutik.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Sodium pati glikolat, povidone k29-32, dibasic kalsium fosfat dihidrat, pati jagung, magnesium stearat.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak ada yang diketahui.
06.3 Masa berlaku
Umur simpan: 5 tahun pada suhu kamar.
Tanggal kedaluwarsa yang ditunjukkan mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
DIAMOX tablet 250 mg - dus isi 12 tablet 250 mg dalam kemasan blister
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Teofarma S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Lembah Salimbene (PV)
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
DIAMOX 250 mg tablet AIC N. 009277017
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
22/06/1967 - Juni 2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Juni 2014
