Bahan aktif: Esomeprazol
Nexium 10 mg butiran tahan gastro untuk suspensi oral, dalam sachet
Sisipan paket Nexium tersedia untuk ukuran paket:- Nexium 10 mg butiran tahan gastro untuk suspensi oral, dalam sachet
- Nexium 20 mg tablet tahan gastro, Nexium 40 mg tablet tahan gastro
- NEXIUM 40 mg bubuk untuk larutan injeksi/infus
Mengapa Nexium digunakan? Untuk apa?
Nexium mengandung zat yang disebut esomeprazole, yang termasuk dalam kelompok obat yang disebut penghambat pompa proton. Obat-obatan ini bekerja dengan mengurangi jumlah asam yang diproduksi oleh perut Anda.
Nexium digunakan untuk pengobatan "penyakit refluks gastroesofageal".
- Refluks gastro-esofagus adalah ketika asam dari lambung keluar ke kerongkongan yang menyebabkan rasa sakit, peradangan, dan mulas. Mulas terdiri dari sensasi terbakar yang naik dari perut atau dada ke arah leher.
- Pada anak-anak, gejala mungkin termasuk isi perut kembali ke mulut (regurgitasi), merasa tidak enak badan (muntah) dan berat badan yang buruk.
Kontraindikasi Ketika Nexium tidak boleh digunakan
Jangan ambil Nexium
- jika Anda alergi (hipersensitif) terhadap esomeprazole atau penghambat pompa proton serupa lainnya (misalnya pantoprazole, lansoprazole, rabeprazole, omeprazole), atau bahan lain dari butiran Nexium yang tahan gastro.
- jika Anda sedang mengonsumsi obat yang mengandung nelfinavir (digunakan untuk mengobati HIV).
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Nexium
Berhati-hatilah dengan Nexium
- jika Anda memiliki masalah hati, beri tahu dokter Anda, karena ia mungkin akan meresepkan dosis yang lebih rendah
- jika Anda memiliki masalah ginjal, beri tahu dokter Anda.
Nexium dapat menutupi gejala penyakit lain. Karena itu, jika salah satu dari hal berikut terjadi pada Anda saat Anda menggunakan Nexium, segera beri tahu dokter Anda:
- Kehilangan banyak berat badan tanpa alasan.
- Anda mengalami sakit perut atau gangguan pencernaan.
- Mulai muntah berulang kali.
- Anda kesulitan menelan.
- Anda muntah darah atau tinja berwarna hitam (tinja bernoda darah).
Jika Anda telah diberi resep Nexium atas dasar "sesuai kebutuhan", hubungi dokter Anda jika gejalanya menetap atau jika karakteristiknya berubah. Pengobatan berdasarkan permintaan belum diteliti pada anak-anak dan oleh karena itu tidak direkomendasikan pada kelompok pasien ini.
Jika Anda menggunakan penghambat pompa proton seperti Nexium, terutama selama lebih dari satu tahun, Anda mungkin memiliki sedikit peningkatan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan atau tulang belakang.Jika Anda menderita osteoporosis atau sedang mengonsumsi kortikosteroid (yang dapat meningkatkan risiko osteoporosis) konsultasikan dengan dokter Anda.
Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Nexium
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang atau baru saja mengonsumsi obat lain, termasuk obat yang diperoleh tanpa resep dokter. Nexium dapat memengaruhi cara kerja beberapa obat lain dan beberapa obat dapat memengaruhi Nexium.
Secara khusus, beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang mengonsumsi obat-obatan berikut:
- Atazanavir (digunakan untuk mengobati HIV) Jangan menggunakan Nexium jika Anda menggunakan nelfinavir.
- Clopidogrel (digunakan untuk mencegah pembekuan darah)
- Ketoconazole, itraconazole atau voriconazole (digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh jamur).
- Erlotinib (digunakan untuk mengobati kanker).
- Diazepam (digunakan untuk pengobatan kecemasan atau untuk relaksasi otot).
- Citalopram, imipramine atau clomipramine (digunakan untuk mengobati depresi).
- Fenitoin (digunakan pada epilepsi).
- Warfarin atau kumarin (obat yang disebut antikoagulan yang digunakan untuk mengencerkan darah).
- Cilostazol (digunakan untuk mengobati klaudikasio intermiten - nyeri pada kaki saat berjalan, yang disebabkan oleh suplai darah yang tidak mencukupi).
- Cisapride (digunakan untuk gangguan pencernaan dan mulas).
- Klaritromisin (digunakan untuk mengobati infeksi).
- Digoxin (digunakan untuk masalah jantung).
- Methotrexate (obat yang digunakan dalam kemoterapi dosis tinggi untuk mengobati kanker) - jika Anda menggunakan methotrexate dosis tinggi, dokter Anda mungkin menghentikan pengobatan Nexium Anda untuk sementara.
- Tacrolimus (digunakan dalam transplantasi organ)
- Rifampisin (digunakan untuk mengobati tuberkulosis).
- St. John's wort (Hypericum perforatum) (digunakan untuk mengobati depresi).
Mengambil butiran tahan gastro Nexium dengan makanan dan minuman
Butiran tahan gastro Nexium dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan dan menyusui
Sebelum mengonsumsi Nexium, beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang hamil atau mencoba hamil. Dokter Anda akan memberi tahu Anda apakah Anda dapat mengonsumsi Nexium selama waktu ini. Nexium tidak boleh dikonsumsi saat menyusui.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Nexium tidak mungkin memengaruhi kemampuan Anda mengemudi atau menggunakan alat atau mesin.
Informasi penting tentang beberapa bahan Nexium
Nexium mengandung sukrosa dan glukosa yang keduanya merupakan jenis gula. Oleh karena itu, penting untuk menjaga kebersihan mulut secara menyeluruh dan membersihkan gigi secara teratur dengan sikat gigi.
Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki "intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil Nexium.
Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Nexium : Posology
Selalu minum Nexium persis seperti yang dikatakan dokter Anda. Jika ragu, Anda harus berkonsultasi dengan dokter atau apoteker Anda.
Obat Anda datang sebagai butiran yang terkandung dalam sachet. Setiap sachet mengandung 10 mg esomeprazole. Dokter Anda akan memberi tahu Anda berapa banyak sachet yang harus diminum per hari. Dokter Anda juga akan memberi tahu Anda berapa lama untuk meminumnya.
- Kosongkan isi sachet atau sachet ke dalam gelas berisi air. Jangan gunakan air soda. Jumlah air tergantung pada jumlah sachet yang disarankan dokter Anda untuk diminum sekaligus.
- Gunakan 15 mililiter (ml) air (3 sendok teh) untuk setiap sachet. Ini berarti Anda akan membutuhkan 15ml untuk satu sachet dan 30ml untuk dua sachet.
- Campur butiran di dalam air.
- Biarkan isinya mengental selama beberapa menit.
- Campur lagi dan minum isinya. Butiran tidak boleh dikunyah atau dihancurkan. Jangan biarkan isinya lebih dari 30 menit sebelum diminum.
- Jika sisa-sisa produk tertinggal di dalam gelas setelah tertelan, tambahkan lebih banyak air, campur dan segera minum isinya.
Butiran tahan gastro Nexium dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.
Jika Anda diberi makan tabung (lambung), dokter atau perawat Anda akan memberi Anda Nexium melalui tabung. Informasi untuk dokter atau perawat Anda ada di akhir selebaran ini.
Anak-anak
- Nexium tidak dianjurkan untuk anak di bawah usia 1 tahun.
- Anak-anak berusia antara 1 dan 11 tahun dapat menggunakan Nexium. Dosis biasa adalah satu sachet (10 mg) atau dua sachet (20 mg) sekali sehari. Dosis untuk anak-anak dihitung berdasarkan berat badan anak dan dokter akan memutuskan dosis yang tepat.
Dewasa dan remaja dari usia 12 tahun
Dosis biasa adalah dua sachet (20 mg) atau 4 sachet (40 mg) sekali sehari.
Warga senior
Tidak perlu mengubah dosis jika Anda sudah lanjut usia.
Pasien dengan masalah hati atau ginjal
- Pada pasien dengan masalah hati yang parah, dosis harian maksimum Nexium adalah 2 sachet (20 mg). Pada anak-anak berusia 1-11 tahun dengan masalah hati yang parah, dosis harian maksimum 10 mg tidak boleh dilampaui.
- Tidak ada pengurangan dosis khusus yang diperlukan pada pasien dengan masalah ginjal. Namun, jika Anda memiliki masalah ginjal yang parah, dokter Anda mungkin memutuskan untuk melakukan beberapa tes.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Nexium?
Jika Anda mengambil lebih banyak Nexium dari yang seharusnya
Jika Anda telah mengonsumsi lebih banyak Nexium daripada yang ditentukan oleh dokter Anda, hubungi dokter Anda untuk konsultasi.
Jika Anda lupa minum Nexium
Jika Anda lupa mengonsumsi Nexium, segera minum begitu ingat. Jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya, tunggu sampai waktu yang biasa. Jangan mengambil dosis ganda untuk menebus dosis yang terlupakan.
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan Nexium, tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda
Efek Samping Apa efek samping Nexium
Seperti semua obat-obatan, Nexium dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Reaksi alergi
Reaksi alergi parah (anafilaksis) adalah efek samping langka yang mempengaruhi kurang dari 1 dari 1.000 orang yang menggunakan Nexium.
Anda mungkin merasakan mengi, pembengkakan pada wajah atau tubuh, ruam, pingsan atau kesulitan menelan. Jika ini terjadi pada Anda, hentikan penggunaan Nexium dan segera hubungi dokter Anda.
Efek samping lainnya termasuk:
Umum (mempengaruhi kurang dari 1 dari 10 orang):
- Sakit kepala.
- Efek pada lambung atau usus: diare, sakit perut, sembelit, perut kembung.
- Mual atau muntah.
Jarang (mempengaruhi kurang dari 1 dari 100 orang):
- Pembengkakan pada kaki dan pergelangan kaki.
- Tidur terganggu (insomnia).
- Pusing, kesemutan, kantuk.
- Pusing.
- Mulut kering
- Perubahan dalam tes darah yang memeriksa cara kerja hati.
- Ruam kulit, gatal-gatal dan gatal-gatal.
- Fraktur pinggul, pergelangan tangan atau tulang belakang (jika Nexium digunakan dalam dosis tinggi dan untuk waktu yang lama)
Langka (mempengaruhi kurang dari 1 dari 1.000 orang):
- Masalah darah seperti berkurangnya jumlah sel darah putih dan trombosit.
- Rendahnya kadar natrium dalam darah.
- Merasa gelisah, bingung atau tertekan.
- Perubahan rasa.
- Masalah penglihatan seperti penglihatan kabur.
- Mengi atau sesak napas tiba-tiba (bronkospasme).
- Peradangan bagian dalam mulut.
- Infeksi yang disebut "sariawan" yang dapat mempengaruhi usus dan disebabkan oleh jamur.
- Hepatitis dengan atau tanpa penyakit kuning.
- Rambut rontok (alopecia).
- Ruam kulit pada paparan sinar matahari.
- Nyeri sendi (artralgia) atau nyeri otot (mialgia).
- Perasaan umum tidak sehat dan kurang kekuatan.
- Peningkatan keringat.
Sangat jarang (mempengaruhi kurang dari 1 dari 10.000 orang):
- Perubahan jumlah sel darah, termasuk agranulositosis (kekurangan sel darah putih).
- Agresi.
- Melihat, merasakan atau mendengar hal-hal yang tidak ada (halusinasi).
- Masalah hati yang parah yang menyebabkan gagal hati dan radang otak.
- ciche atau pengelupasan kulit. Ini mungkin berhubungan dengan demam tinggi dan nyeri sendi (eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik).
- Kelemahan otot.
- Masalah ginjal yang parah.
- Pembesaran payudara pada pria.
Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia)
- Jika Anda menggunakan Nexium selama lebih dari tiga bulan, kadar magnesium dalam darah Anda mungkin turun. Kadar magnesium yang rendah dapat memanifestasikan dirinya dengan kelelahan, kontraksi otot yang tidak disengaja, disorientasi, kejang, pusing, peningkatan denyut jantung. Jika Anda memiliki gejala-gejala tersebut, segera konsultasikan dengan dokter Anda. Kadar magnesium yang rendah juga dapat menyebabkan penurunan kadar kalium atau kalsium dalam darah. Dokter Anda harus memutuskan apakah akan memeriksa kadar magnesium darah Anda secara berkala.
- Peradangan usus (yang dapat menyebabkan diare).
Nexium, dalam kasus yang sangat jarang, dapat mempengaruhi sel darah putih yang menyebabkan defisiensi imun. Jika Anda memiliki "infeksi dengan gejala seperti demam dengan penurunan parah pada kondisi fisik umum Anda atau demam dengan gejala infeksi lokal seperti nyeri di leher, tenggorokan atau mulut, atau kesulitan buang air kecil, Anda harus menemui dokter Anda sesegera mungkin. bahwa kekurangan sel darah putih (agranulositosis) dapat disingkirkan dengan tes darah Penting bagi Anda untuk memberikan informasi tentang obat-obatan yang Anda pakai.
Jangan khawatir tentang daftar kemungkinan efek samping di atas. Anda mungkin tidak mendapatkannya. Jika salah satu efek samping menjadi serius, atau jika Anda melihat efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini, beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Kadaluwarsa dan Retensi
Produk obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
- Jauhkan dari jangkauan dan pandangan anak-anak.
- Jangan gunakan Nexium setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada karton dan sachet. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
- Suspensi yang dilarutkan harus diambil dalam waktu 30 menit
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
Apa yang mengandung butiran Nexium gastro-resistant untuk suspensi oral?
Bahan aktifnya adalah esomeprazol. Setiap sachet mengandung 10 mg esomeprazole (sebagai magnesium trihydrate).
Eksipien adalah:
Butiran esomeprazol:
Gliserol monostearat 40-55
Hidroksipropil selulosa
hipermelosa
Magnesium Stearate
Kopolimer asam metakrilat etil akrilat (1: 1) dispersi pada 30%
Polisorbat 80 Sukrosa dalam bentuk bulatan (sukrosa dan pati jagung)
Talek
Trietil sitrat
Butiran inert:
Asam sitrat anhidrat (untuk penyesuaian pH)
Crospovidone
Glukosa
Hidroksipropil selulosa
Oksida besi kuning (E 172)
Permen karet Xanthan.
Seperti apa Nexium dan isi paketnya
Setiap sachet Nexium mengandung butiran halus berwarna kuning pucat. Butiran coklat mungkin terlihat. Suspensi oral adalah cairan kental berwarna kuning yang mengandung butiran tersuspensi.
Setiap bungkus berisi 28 sachet.
Informasi berikut ditujukan hanya untuk profesional medis atau perawatan kesehatan
Informasi tentang pemberian kepada pasien dengan selang nasogastrik atau lambung:
- Untuk memberikan dosis 10 mg, tambahkan isi sachet 10 mg ke dalam 15 ml air.
- Untuk pemberian dosis 20 mg, tambahkan isi dua sachet 10 mg ke dalam 30 ml air.
- Mencampur.
- Biarkan mengental selama beberapa menit.
- Campur lagi.
- Ambil suspensi dengan jarum suntik.
- Suntikkan melalui tabung, berdiameter 6 Prancis atau lebih besar, ke dalam perut dalam waktu 30 menit setelah pemulihan.
- Isi ulang spuit dengan 15 ml air untuk dosis 10 mg dan dengan 30 ml air untuk dosis 20 mg.
- Kocok dan suntikkan sisa isi nasogastrik atau slang lambung ke dalam lambung. Suspensi yang tidak digunakan harus dibuang
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
NEXIUM 10 MG TAHAN MAKANAN GRANULAT UNTUK SUSPENSI LISAN, DALAM SACHET
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Setiap sachet mengandung: 10 mg esomeprazole (sebagai magnesium trihydrate).
Eksipien: sukrosa 6,8 mg dan glukosa 2,8 mg.
Untuk daftar lengkap eksipien lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Butiran tahan gastro untuk suspensi oral, dalam sachet.
Butiran halus berwarna kuning pucat. Butiran coklat mungkin terlihat.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Suspensi oral Nexium terutama diindikasikan untuk pengobatan penyakit refluks gastroesofageal (GERD) pada anak-anak usia 1 hingga 11 tahun.
Penyakit refluks gastroesofageal (GERD)
- pengobatan esofagitis refluks erosif yang ditunjukkan secara endoskopi
- Pengobatan simtomatik penyakit refluks gastroesofageal (GERD)
Suspensi oral Nexium juga dapat digunakan pada pasien yang mengalami kesulitan menelan tablet dispersi tahan gastro Nexium. Untuk indikasi pada pasien berusia 12 tahun ke atas, silakan lihat Ringkasan Karakteristik Produk tablet tahan gastro Nexium.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dosis:
Populasi pediatrik:
Anak-anak dari usia 1 hingga 11 tahun dengan berat badan> 10 kg
Penyakit refluks gastroesofageal (GERD)
- Pengobatan yang ditunjukkan secara endoskopi untuk esofagitis refluks erosif
Berat 10 -
Berat 20 kg: 10 mg atau 20 mg sekali sehari selama 8 minggu.
- Pengobatan simtomatik penyakit refluks gastroesofageal (GERD)
10 mg sekali sehari hingga 8 minggu.
Dosis di atas 1 mg/kg/hari belum diteliti.
Anak-anak di bawah usia 1 tahun
Pengalaman pengobatan dengan esomeprazole pada anak di bawah usia 1 tahun terbatas dan oleh karena itu pengobatan tidak dianjurkan pada kelompok usia ini (lihat bagian 5.1).
Dewasa dan remaja dari usia 12 tahun
Untuk pemeriksaan posologi pada pasien berusia 12 tahun ke atas, silakan lihat Ringkasan Karakteristik Produk tablet tahan gastro Nexium.
populasi khusus
Pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Penyesuaian dosis tidak diperlukan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Mengingat pengalaman klinis yang terbatas, pasien dengan gangguan ginjal berat harus diperlakukan dengan hati-hati (lihat bagian 5.2).
Pasien dengan gangguan fungsi hati
Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada pasien dengan gangguan hati ringan atau sedang. Pada pasien 12 tahun dengan gangguan hati berat, dosis maksimum 20 mg Nexium tidak boleh dilampaui. Pada anak usia 1-11 tahun dengan gangguan hati berat, dosis maksimum 10 mg tidak boleh dilampaui (lihat bagian 5.2).
Cara pemberian
Untuk dosis 10 mg, kosongkan isi 1 sachet 10 mg ke dalam gelas berisi 15 ml air.
Untuk dosis 20 mg, kosongkan isi dua sachet 10 mg ke dalam gelas berisi 30 ml air.
Jangan gunakan air soda.
Campur isinya sampai butirannya tersebar dan biarkan mengental selama beberapa menit. Campur lagi dan minum isinya dalam waktu 30 menit. Butiran tidak boleh dikunyah atau dihancurkan. Bilas gelas dengan 15 ml air untuk mengambil semua butiran.
Untuk pasien dengan selang nasogastrik atau lambung: lihat bagian 6.6 untuk persiapan dan petunjuk pemberian.
04.3 Kontraindikasi
Diketahui hipersensitivitas terhadap esomeprazole, pengganti benzimidazol atau komponen lain dari formulasi.
Esomeprazole tidak boleh digunakan bersamaan dengan nelfinavir (lihat bagian 4.5).
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Jika ada gejala yang mengkhawatirkan (misalnya penurunan berat badan yang tidak diinginkan, muntah berulang, disfagia, hematemesis, atau melena) dan bila dicurigai atau ada tukak lambung, sifat maligna tukak harus dikesampingkan karena terapi Nexium dapat meringankan gejala dan keterlambatan diagnosis.
Pasien yang sudah lama dirawat (terutama yang sudah dirawat lebih dari setahun) harus dipantau secara berkala. Pengobatan jangka panjang diindikasikan pada orang dewasa dan remaja (12 tahun ke atas, lihat bagian 4.1).
Pasien dengan rejimen berdasarkan permintaan harus diinstruksikan untuk menghubungi dokter mereka jika gejala yang dialami mengambil karakter yang berbeda. Pengobatan berdasarkan permintaan belum diteliti pada anak-anak dan oleh karena itu tidak diindikasikan pada kelompok pasien ini.
Implikasi dari fluktuasi konsentrasi plasma esomeprazole untuk interaksi dengan obat lain harus dipertimbangkan pada pasien pada rejimen ini (lihat bagian 4.5).
Produk obat mengandung sukrosa dan glukosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa atau insufisiensi sukrase-isomaltase tidak boleh minum obat ini.
Pengobatan dengan penghambat pompa proton dapat menyebabkan sedikit peningkatan risiko infeksi saluran cerna Salmonella dan Campylobacter (lihat bagian 5.1).
Pemberian bersama esomeprazole dan atazanavir tidak dianjurkan (lihat bagian 4.5). Jika kombinasi atazanavir dengan penghambat pompa proton tidak dapat dihindari, pemantauan klinis yang ketat dianjurkan dalam kombinasi dengan peningkatan dosis atazanavir menjadi 400 mg dengan ritonavir 100 mg; dosis esomeprazole tidak boleh melebihi 20 mg.
Esomeprazol, seperti semua obat penghambat asam, dapat mengurangi penyerapan vitamin B12 (sianokobalamin) karena hipo atau aklorhidria, risiko penurunan penyerapan vitamin B12.
Esomeprazole adalah penghambat CYP2C19. Potensi interaksi dengan obat yang dimetabolisme oleh CYP2C19 harus dipertimbangkan pada awal atau akhir pengobatan dengan esomeprazole. Interaksi antara clopidogrel dan omeprazole diamati (lihat bagian 4.5).Relevansi klinis dari interaksi ini tidak pasti.Sebagai tindakan pencegahan, penggunaan esomeprazole dan clopidogrel secara bersamaan harus dihindari.
Inhibitor pompa proton (PPI) seperti esomeprazole telah terbukti menyebabkan hipomagnesemia berat pada pasien yang dirawat setidaknya selama tiga bulan dan dalam banyak kasus selama satu tahun. Gejala serius hipomagnesemia termasuk kelelahan, tetani, delirium, kejang, pusing, dan aritmia ventrikel. Mereka awalnya dapat bermanifestasi secara diam-diam dan diabaikan. Hipomagnesemia pada sebagian besar pasien membaik setelah mengonsumsi magnesium dan menghentikan penghambat pompa proton. Profesional kesehatan harus mempertimbangkan untuk mengukur kadar magnesium sebelum memulai pengobatan PPI dan secara berkala selama pengobatan. pengobatan pada pasien yang menjalani terapi untuk waktu yang lama atau terapi digoksin atau obat-obatan yang dapat menyebabkan hipomagnesemia (misalnya diuretik).
Inhibitor pompa proton, terutama bila digunakan dalam dosis tinggi dan untuk waktu yang lama (> 1 tahun), dapat menyebabkan sedikit peningkatan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan dan tulang belakang, terutama pada pasien lanjut usia atau dengan adanya faktor risiko lain yang diketahui. menyarankan bahwa penghambat pompa proton dapat meningkatkan risiko patah tulang secara keseluruhan sebesar 10% hingga 40%. Peningkatan ini mungkin sebagian disebabkan oleh faktor risiko lain. Pasien dengan risiko osteoporosis harus menerima pengobatan sesuai dengan pedoman praktik klinis saat ini dan harus menjalani "pengobatan yang memadai". jumlah vitamin D dan kalsium.
Gangguan dengan tes laboratorium
Peningkatan kadar CgA dapat mengganggu penyelidikan tumor neuroendokrin. Untuk menghindari gangguan ini, pengobatan esomeprazole harus dihentikan sementara setidaknya selama lima hari sebelum penentuan CgA.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Pengaruh esomeprazole pada farmakokinetik obat lain
Produk obat dengan penyerapan yang bergantung pada pH
Penekanan keasaman lambung terkait dengan pengobatan dengan esomeprazole dan penghambat pompa proton lainnya dapat menurunkan atau meningkatkan penyerapan produk obat dengan penyerapan lambung yang bergantung pada pH. Seperti yang diamati dengan produk obat lain yang mengurangi keasaman intragastrik, penyerapan produk obat seperti ketoconazole, itraconazole dan erlotinib dapat menurun dan penyerapan digoxin dapat meningkat selama pengobatan dengan esomeprazole Pengobatan bersamaan dengan omeprazole (20 mg setiap hari) dan digoxin pada orang sehat subjek meningkatkan bioavailabilitas digoxin sebesar 10% (hingga 30% dalam dua dari sepuluh subjek). & EACUTE; toksisitas terhadap digoxin jarang dilaporkan. Namun, kehati-hatian harus dilakukan ketika esomeprazole diberikan dalam dosis tinggi pada pasien usia lanjut. Oleh karena itu, pemantauan penggunaan terapi digoksin perlu diperkuat.
Interaksi telah dilaporkan antara omeprazole dan beberapa protease inhibitor. Relevansi klinis dan mekanisme interaksi ini tidak selalu diketahui. Peningkatan pH lambung selama pengobatan dengan omeprazole dapat mengubah penyerapan protease inhibitor. Mekanisme interaksi lain yang mungkin terjadi melalui penghambatan CYP2C19. Penurunan kadar serum atazanavir dan nelfinavir telah dilaporkan ketika diberikan dengan omeprazole dan oleh karena itu pemberian bersamaan tidak dianjurkan Pemberian bersamaan omeprazole (40 mg / hari) dengan atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg pada sukarelawan sehat menghasilkan pengurangan substansial dalam paparan atazanavir (penurunan sekitar 75% pada AUC, Cmax dan Cmin) Peningkatan dosis atazanavir menjadi 400 mg tidak mengkompensasi dampak omeprazole pada paparan atazanavir. Pemberian bersama omeprazole (20 mg / hari) dengan atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg kepada sukarelawan sehat menghasilkan penurunan sekitar 30% dalam paparan atazanavir dibandingkan dengan paparan yang diamati dengan atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg / hari tanpa omeprazole 20 mg/hari. Pemberian bersama omeprazole (40 mg / hari) mengurangi rata-rata AUC, Cmax dan Cmin dari nelfinavir sebesar 36-39% dan rata-rata AUC, Cmax dan Cmin dari metabolit aktif farmakologis M8 sebesar 75-92,%. Peningkatan kadar serum (80-100%) saquinavir (diberikan bersama dengan ritonavir) telah dilaporkan selama pengobatan bersamaan dengan omeprazole (40 mg / hari). Pengobatan dengan omeprazole 20 mg/hari tidak berpengaruh pada pajanan darunavir (diberikan bersama ritonavir) dan amprenavir (diberikan bersama dengan ritonavir), Pengobatan dengan esomeprazole 20 mg/hari tidak berpengaruh pada pajanan amprenavir (dengan dan tanpa pemberian bersama dengan ritonavir). Pengobatan dengan omeprazole 40 mg / hari tidak berpengaruh pada paparan lopinavir (diberikan bersama dengan ritonavir). Pemberian bersama esomeprazole dan atazanavir tidak dianjurkan dan pemberian bersama esomeprazole dan nelfinavir dikontraindikasikan karena efek farmakodinamik dan sejenisnya sifat farmakokinetik omeprazole dan esomeprazole.
Obat yang dimetabolisme oleh CYP2C19
Esomeprazole menghambat enzim metabolisme utamanya, CYP2C19. Ketika esomeprazole dikombinasikan dengan obat lain yang dimetabolisme melalui CYP2C19, seperti diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin, dll., konsentrasi plasma obat ini dapat ditingkatkan dan dosis mungkin perlu dikurangi . Hal ini harus dipertimbangkan secara khusus ketika esomeprazole diresepkan sesuai kebutuhan. Pemberian esomeprazole 30 mg secara bersamaan meningkatkan pengurangan 45% dalam pembersihan substrat diazepam CYP2C19. Pemberian esomeprazole 40 mg secara bersamaan meningkatkan peningkatan fenitoin melalui kadar plasma sebesar 13 % Pemantauan konsentrasi plasma fenitoin dianjurkan saat memulai atau menghentikan pengobatan dengan esomeprazole.omeprazole (40 mg / hari) meningkatkan Cmax dan AUC vorikonazol (substrat CYP2C19) masing-masing sebesar 15% dan 41%.
Pemberian bersama esomeprazole 40 mg untuk pasien yang menerima warfarin menunjukkan bahwa waktu pembekuan tetap dalam kisaran normal dalam studi klinis. Namun, setelah pemasaran produk, selama pengobatan bersamaan, beberapa kasus terisolasi dari peningkatan nilai relevansi klinis INR telah dilaporkan. Pemantauan pasien saat memulai dan mengakhiri pengobatan bersamaan dengan esomeprazole selama terapi dengan warfarin atau turunan kumarin lainnya direkomendasikan.
Omeprazole serta esomeprazole bertindak sebagai inhibitor CYP2C19. Omeprazole, diberikan dalam dosis 40 mg pada subjek sehat dalam studi silang, meningkatkan Cmax dan AUC cilostazol masing-masing sebesar 18% dan 26%, dan salah satu metabolit aktifnya masing-masing sebesar 29% dan 69%.
Pada sukarelawan sehat, pemberian esomeprazole 40 mg dan cisapride secara bersamaan meningkatkan 32% area di bawah kurva konsentrasi / waktu plasma (AUC) dan perpanjangan 31% waktu paruh eliminasi (t½), tetapi tidak peningkatan yang signifikan konsentrasi plasma puncak cisapride. Sedikit pemanjangan interval QTc yang diamati setelah pemberian cisapride saja tidak diperpanjang lebih lanjut setelah kombinasi cisapride dan esomeprazole.
Esomeprazole telah terbukti tidak memiliki efek yang relevan secara klinis pada farmakokinetik amoksisilin dan quinidine.
Tidak ada interaksi farmakokinetik yang relevan secara klinis yang ditunjukkan dalam studi jangka pendek yang mengevaluasi pemberian esomeprazole secara bersamaan dengan naproxen atau rofecoxib.
Dalam studi klinis cross-over, clopidogrel (300 mg dosis pemuatan diikuti oleh 75 mg / hari) diberikan selama 5 hari sebagai monoterapi dan dengan omeprazole (80 mg diberikan bersama dengan clopidogrel). Paparan metabolit aktif clopidogrel menurun 46% (hari 1) dan 42% (hari 5) ketika clopidogrel dan omeprazole diberikan bersama. Ketika clopidogrel dan omeprazole diberikan bersama, terjadi penurunan 47% (24 jam) dan 30% (hari 5) dari penghambatan rata-rata agregasi trombosit (PAH).Dalam penelitian lain menunjukkan bahwa pemberian clopidogrel dan omeprazole pada waktu yang berbeda tidak mencegah interaksi mereka, yang tampaknya didorong oleh aksi penghambatan omeprazole pada CYP2C19 Data non-unik dari studi observasional dan klinis telah dilaporkan tentang implikasi klinis dari interaksi farmakokinetik / farmakodinamik ini dalam hal kejadian kardiovaskular utama.
Mekanisme tidak diketahui
Tingkat methotrexate telah dilaporkan meningkat pada beberapa pasien ketika diberikan bersama dengan inhibitor pompa proton. Dengan adanya metotreksat dosis tinggi, penghentian sementara esomeprazole mungkin perlu dipertimbangkan.
Pengaruh obat lain pada farmakokinetik esomeprazole
Esomeprazole dimetabolisme melalui CYP2C19 dan CYP3A4. Pengobatan bersamaan dengan esomeprazole dan inhibitor CYP3A4, klaritromisin (500 mg bid) menghasilkan penggandaan paparan (AUC) esomeprazole. Pemberian esomeprazole dan inhibitor secara bersamaan. lebih dari dua kali lipat paparan esomeprazole. Vorikonazol, penghambat CYP2C19 dan CYP3A4, meningkatkan AUC omeprazole sebesar 280%. Penyesuaian dosis esomeprazole tidak secara rutin diperlukan dalam salah satu dari situasi di atas, namun harus dipertimbangkan pada pasien dengan gangguan hati berat dan dalam kasus di mana pengobatan jangka panjang diindikasikan. Pengobatan jangka panjang diindikasikan pada orang dewasa dan remaja (12 tahun ke atas, lihat bagian 4.1).
Obat-obatan yang diketahui menginduksi CYP2C19 atau CYP3A4 atau keduanya (seperti rifampisin dan St. John's wort) dapat menyebabkan penurunan kadar serum esomeprazole karena peningkatan metabolisme esomeprazole.
04.6 Kehamilan dan menyusui
Data klinis tentang paparan pada kehamilan tidak cukup untuk Nexium. Tidak ada malformasi atau efek foetotoksik yang diamati dengan omeprazole, campuran rasemat dalam studi epidemiologi yang melibatkan sejumlah besar wanita hamil. Penelitian pada hewan dengan esomeprazole tidak menunjukkan efek berbahaya. efek langsung atau tidak langsung pada perkembangan embrio-janin Studi yang dilakukan pada hewan dengan campuran rasemat tidak menunjukkan efek berbahaya langsung atau tidak langsung pada kehamilan, partus atau perkembangan postnatal Peresepan obat untuk wanita hamil harus dilakukan dengan hati-hati.
Tidak diketahui apakah esomeprazole diekskresikan dalam ASI.Studi pada wanita menyusui belum dilakukan, oleh karena itu Nexium tidak boleh digunakan selama menyusui.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Tidak ada efek yang diamati.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Reaksi merugikan berikut telah diidentifikasi atau dicurigai selama uji klinis dengan esomeprazole dan pasca-pemasaran. Tak satu pun dari ini terkait dosis. Reaksi telah diklasifikasikan menurut frekuensi: sangat umum> 1/10; umum 1 / 100,
Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi
Langka: malaise, peningkatan keringat
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum
Jarang: bronkospasme
Gangguan pada darah dan sistem limfatik
Jarang: leukopenia, trombositopenia
Sangat jarang: agranulositosis, pansitopenia
Gangguan sistem saraf
Umum: sakit kepala
Jarang: pusing, parestesia, mengantuk
Jarang: gangguan rasa
Gangguan sistem kekebalan tubuh
Jarang: reaksi hipersensitivitas seperti demam, angioedema dan reaksi anafilaksis / syok
Gangguan kulit dan jaringan subkutan
Jarang: dermatitis, pruritus, ruam, urtikaria
Langka: alopecia, fotosensitifitas
Sangat jarang: eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik (TEN)
Gangguan Hepatobilier
Jarang: peningkatan nilai enzim hati
Jarang: hepatitis dengan atau tanpa penyakit kuning
Sangat jarang: gagal hati, ensefalopati pada pasien dengan penyakit hati yang sudah ada sebelumnya
Gangguan gastrointestinal
Umum: sakit perut, sembelit, diare, perut kembung, mual/muntah
Jarang: mulut kering
Jarang: stomatitis, kandidiasis gastrointestinal
Tidak diketahui: Kolitis mikroskopis
Gangguan metabolisme dan nutrisi
Jarang: edema perifer
Jarang: hiponatremia
Tidak diketahui: hipomagnesemia (lihat bagian 4.4); hipomagnesemia berat mungkin berhubungan dengan hipokalsemia.
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung
Jarang: patah tulang pinggul, pergelangan tangan atau tulang belakang (lihat bagian 4.4)
Jarang: artralgia, mialgia
Sangat jarang: kelemahan otot
Gangguan ginjal dan saluran kemih
Sangat jarang: nefritis interstisial
Gangguan jiwa
Jarang: insomnia
Langka: agitasi, kebingungan, depresi
Sangat jarang: agresi, halusinasi
Penyakit pada sistem reproduksi dan payudara
Sangat jarang: ginekomastia
Gangguan mata
Langka: penglihatan kabur
Gangguan telinga dan labirin
Jarang: pusing
04.9 Overdosis
Pengalaman dengan overdosis yang disengaja saat ini sangat terbatas.Gejala dan kelemahan gastrointestinal telah dijelaskan sehubungan dengan asupan 280 mg. Dosis tunggal esomeprazole 80 mg tidak menimbulkan konsekuensi. Penangkal spesifik tidak diketahui. Esomeprazole secara ekstensif terikat pada protein plasma dan oleh karena itu tidak mudah didialisis.Seperti pada semua kasus overdosis, pengobatan harus simtomatik dengan tindakan suportif umum.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
Kelompok farmakoterapi: penghambat pompa asam.
Kode ATC: A02BC05.
Esomeprazole adalah isomer S dari omeprazole dan mengurangi sekresi asam lambung melalui mekanisme kerja yang spesifik dan selektif.Esomeprazole adalah inhibitor spesifik dari pompa asam di sel parietal. Kedua isomer omeprazole, R dan S, memiliki aktivitas farmakodinamik yang serupa.
Situs dan mekanisme aksi
Esomeprazole adalah basa lemah dan dipekatkan dan diubah menjadi bentuk aktif di lingkungan yang sangat asam dari kanalikuli intraseluler sel parietal, di mana ia menghambat enzim H + K + -ATPase - pompa asam, mempromosikan penghambatan asam basal sekresi dan dirangsang.
Efek pada sekresi asam lambung
Setelah pemberian oral 20 mg dan 40 mg esomeprazole, efek pada sekresi asam terjadi dalam 1 jam Setelah pemberian dosis berulang dengan 20 mg esomeprazole sekali sehari selama 5 hari, sekresi asam puncak rata-rata setelah stimulasi pentagastrin berkurang 90% ketika dievaluasi 6-7 jam setelah dosis hari kelima.
Setelah 5 hari pemberian oral dengan esomeprazole 20 mg dan 40 mg, pH intragastrik dipertahankan pada nilai di atas 4 untuk waktu rata-rata 13 dan 17 jam dari 24, masing-masing, pada pasien dengan penyakit refluks gastroesofageal simtomatik.
Proporsi pasien yang mempertahankan pH intragastrik di atas 4 selama minimal 8, 12, dan 16 jam adalah 76%, 54%, dan 24% untuk 20 mg esomeprazole, masing-masing, dan 97%, 92%, dan 56% untuk 40 mg esomeprazol.
Korelasi antara paparan obat dan penghambatan sekresi asam telah ditunjukkan dengan menggunakan AUC sebagai parameter pengganti untuk konsentrasi plasma.
Efek terapeutik pada penghambatan asam
Esomeprazole 40 mg meningkatkan penyembuhan refluks esofagitis pada sekitar 78% pasien setelah 4 minggu dan pada 93% setelah 8 minggu.
Efek lain yang terkait dengan penghambatan asam
Selama pengobatan dengan obat antisekresi, peningkatan kadar gastrin serum telah diamati sebagai respons terhadap penurunan sekresi asam. Tingkat Chromogranin A (CgA) juga meningkat karena penurunan keasaman lambung.
Peningkatan jumlah sel ECL, mungkin terkait dengan peningkatan kadar gastrin, telah diamati pada beberapa pasien selama pengobatan jangka panjang dengan esomeprazole.
Selama pengobatan jangka panjang dengan obat antisekresi, peningkatan frekuensi munculnya kista kelenjar lambung diamati, yang merupakan konsekuensi fisiologis dari penghambatan sekresi asam yang diucapkan. Formasi ini bersifat jinak dan tampak reversibel.
Penurunan keasaman lambung dengan cara apapun termasuk penghambat pompa proton meningkatkan jumlah bakteri lambung yang biasanya ada di saluran pencernaan. Pengobatan dengan penghambat pompa proton dapat menyebabkan sedikit peningkatan risiko infeksi saluran cerna Salmonella Dan Campylobacter dan mungkin juga dari Clostridium difficile pada pasien rawat inap.
Populasi pediatrik
Anak-anak dengan penyakit refluks gastroesofageal (GERD) dari usia 1 hingga 11 tahun
Dalam studi kelompok paralel multicenter, 109 pasien dengan GERD yang terbukti secara endoskopi (1 sampai 11 tahun) diobati dengan Nexium sekali sehari selama 8 minggu untuk menilai keamanan dan tolerabilitas. Dosis per berat badan pasien adalah sebagai berikut:
berat
berat badan 20 kg: 10 mg atau 20 mg esomeprazole sekali sehari.
Pasien dicirikan secara endoskopi untuk ada atau tidak adanya esofagitis erosif. 53 pasien memiliki esofagitis erosif pada awal. Dari 45 pasien yang menjalani tindak lanjut endoskopi, 42 (93,3%) telah sembuh (88,9%) atau membaik (4,4%) esofagitis erosif mereka setelah 8 minggu pengobatan.
Anak-anak dengan GERD dari usia 0 hingga 11 bulan
Kemanjuran dan keamanan esomeprazole pada pasien dengan tanda dan gejala GERD dievaluasi dalam studi terkontrol plasebo (98 pasien berusia 1 sampai 11 bulan).
1 mg / kg esomeprazole diberikan sekali sehari selama dua minggu (fase label terbuka) dan 80 pasien dimasukkan selama 4 minggu tambahan (fase double-blind untuk penilaian penghentian pengobatan). Mengenai waktu titik akhir primer untuk penghentian karena memburuknya gejala, tidak ada perbedaan yang signifikan antara esomeprazole dan plasebo.
Dalam studi terkontrol plasebo (52 pasien berusia kurang dari 1 bulan) efikasi dan keamanan dievaluasi pada pasien dengan gejala GERD 0,5 mg / kg esomeprazole diberikan sekali sehari selama minimal Tidak ada perbedaan yang signifikan antara esomeprazole dan plasebo di titik akhir primer, berubah dari awal dalam jumlah episode GERD simtomatik.
Hasil studi pediatrik juga menunjukkan bahwa pengobatan dengan 0,5 mg / kg dan 1,0 mg / kg esomeprazole pada anak-anak berusia kurang dari 1 bulan dan usia 1 sampai 11 bulan, masing-masing, mengurangi persentase waktu rata-rata dengan pH intra-esofagus.
Profil keamanan ditemukan serupa dengan yang terlihat pada orang dewasa.
Dalam sebuah penelitian pada pasien anak dengan penyakit refluks gastroesofagus (GERD) (dari hiperplasia sel ECL tanpa signifikansi klinis yang diketahui dan tanpa perkembangan gastritis atrofi atau tumor karsinoid.
05.2 Sifat farmakokinetik
Penyerapan dan distribusi
Esomeprazol sensitif terhadap lingkungan asam dan diberikan secara oral dalam bentuk butiran tahan gastro. in vivo konversi ke R-isomer tidak relevan. Penyerapan esomeprazole cepat, dengan kadar plasma puncak terjadi sekitar 1-2 jam setelah pemberian dosis. Bioavailabilitas total adalah 64% setelah pemberian 40 mg tunggal dan mencapai 89% setelah pemberian. diulang setiap hari. Untuk dosis esomeprazole 20 mg, nilai yang sesuai adalah masing-masing 50% dan 68%. Volume distribusi keadaan tunak yang nyata pada subjek sehat adalah sekitar 0,22 L / kg berat badan. 97% esomeprazole terikat pada protein plasma.
Asupan makanan menunda dan menurunkan penyerapan esomeprazole, meskipun hal ini tidak memiliki pengaruh yang signifikan pada efek esomeprazole pada keasaman intragastrik.
Metabolisme dan eliminasi
Esomeprazole sepenuhnya dimetabolisme oleh sistem sitokrom P450 (CYP). Sebagian besar metabolisme esomeprazole bergantung pada CYP2C19 yang diekspresikan secara polimorfik, yang bertanggung jawab untuk pembentukan metabolit hidroksi dan desmetil dari esomeprazole. Sisanya tergantung pada isoform spesifik lainnya, CYP3A4, yang bertanggung jawab untuk pembentukan esomeprazole sulfonat yang merupakan metabolit plasma utama.
Parameter di bawah ini terutama mencerminkan farmakokinetik pada individu yang memetabolisme dengan enzim CYP2C19 fungsional.
Pembersihan plasma total adalah sekitar 17 L / jam setelah dosis tunggal dan sekitar 9 L / jam setelah pemberian berulang. Waktu paruh eliminasi plasma esomeprazole adalah sekitar 1,3 jam setelah pemberian dosis harian berulang. Farmakokinetik esomeprazole telah dipelajari pada dosis hingga 40 mg b.i.d. Area di bawah kurva konsentrasi / waktu plasma meningkat dengan pemberian esomeprazole berulang. Peningkatan ini tergantung dosis dan menyebabkan peningkatan AUC lebih dari dosis proporsional setelah pemberian berulang.Ketergantungan dosis dan ketergantungan waktu ini disebabkan oleh penurunan metabolisme lintas pertama dan pembersihan sistemik, mungkin karena "penghambatan" CYP2C19 enzim yang disebabkan oleh esomeprazole dan/atau metabolit sulfonatnya. Dalam interval waktu antara pemberian, esomeprazole benar-benar dibersihkan dari plasma dan tidak memiliki kecenderungan untuk menumpuk bila diberikan sekali sehari.
Metabolit utama esomeprazole tidak berpengaruh pada sekresi asam.Hampir 80% dari dosis oral esomeprazole diekskresikan sebagai metabolit dalam urin, sisanya dalam feses. Kurang dari 1% obat induk ditemukan dalam urin.
Populasi pasien khusus
Sekitar 2,9 ± 1,5% dari populasi, yang disebut metabolisme buruk, memiliki fungsi enzim CYP2C19 yang tidak mencukupi.Pada orang-orang ini, metabolisme esomeprazole kemungkinan besar dikatalisis oleh CYP3A4. Setelah pemberian berulang 40 mg esomeprazole setiap hari, area rata-rata di bawah kurva konsentrasi / waktu plasma kira-kira 100% lebih tinggi pada metabolisme yang buruk dibandingkan pada subjek dengan enzim CYP2C19 fungsional (pengmetabolisme ekstensif). Konsentrasi plasma puncak rata-rata meningkat sekitar 60%.
Pengamatan ini tidak memiliki implikasi untuk posologi esomeprazole.
Metabolisme esomeprazole tidak berubah secara signifikan pada subjek lanjut usia (71-80 tahun).
Setelah pemberian tunggal esomeprazole 40 mg, area rata-rata di bawah kurva konsentrasi / waktu plasma kira-kira 30% lebih tinggi pada wanita daripada pria. Setelah dosis harian berulang, tidak ada perbedaan jenis kelamin yang diamati. Pengamatan ini tidak memiliki implikasi untuk posologi esomeprazol.
Metabolisme esomeprazole pada pasien dengan disfungsi hati ringan sampai sedang dapat terganggu. Laju metabolisme menurun pada pasien dengan disfungsi hati berat yang mengakibatkan penggandaan area di bawah kurva konsentrasi / waktu plasma esomeprazole. Oleh karena itu pada pasien dengan disfungsi. dosis maksimum 20 mg tidak boleh dilampaui.Esomeprazole dan metabolit utamanya tidak menunjukkan kecenderungan menumpuk bila diberikan sekali sehari.
Tidak ada penelitian yang dilakukan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Karena ginjal bertanggung jawab atas ekskresi metabolit esomeprazole tetapi tidak untuk eliminasi senyawa induknya, metabolisme esomeprazole diperkirakan tidak akan terpengaruh pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
Populasi pediatrik
Remaja dari usia 12 hingga 18 tahun:
Setelah pemberian berulang 20 mg dan 40 mg esomeprazole, paparan total (AUC) dan waktu untuk mencapai konsentrasi obat plasma maksimum (tmax) pada remaja berusia 12-18 tahun serupa dengan yang terlihat pada orang dewasa.
Anak-anak dari usia 1 hingga 11 tahun:
Setelah dosis berulang 10 mg esomeprazole, paparan total (AUC) yang diamati dalam rentang usia 1 hingga 11 tahun adalah serupa, dan paparannya serupa dengan paparan pada remaja dan orang dewasa yang diobati dengan dosis 20 mg. Setelah pemberian berulang dari 20 mg esomeprazole, paparan total (AUC) lebih tinggi pada anak-anak usia 6 sampai 11 tahun daripada yang diamati pada remaja dan orang dewasa yang diobati dengan dosis yang sama.
05.3 Data keamanan praklinis
Studi praklinis konvensional tentang toksisitas, genotoksisitas dan toksisitas reproduksi dengan pemberian berulang tidak mengungkapkan risiko khusus bagi manusia.Studi karsinogenisitas pada tikus yang diobati dengan campuran rasemat menunjukkan hiperplasia sel ECL lambung dan karsinoid. Perubahan ini diamati pada tikus adalah hasil dari "hipergastrinaemia yang meningkat dan diucapkan sekunder untuk" penghambatan asam dan diamati pada tikus setelah pengobatan jangka panjang dengan penghambat sekresi asam lambung.
Dibandingkan dengan yang diamati pada hewan dewasa, tidak ada efek toksik baru atau tak terduga yang diamati pada tikus dan anjing remaja setelah pemberian esomeprazole selama 3 bulan.
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Butiran esomeprazol:
Gliserol monostearat 40-55
Hidroksipropil selulosa
hipermelosa
Magnesium Stearate
Kopolimer etil akrilat asam metakrilat (1: 1) dispersi pada 30%
Polisorbat 80
Manik-manik sukrosa (sukrosa dan pati jagung)
Talek
Trietil sitrat
Butiran inert:
Asam sitrat anhidrat (untuk penyesuaian pH)
Crospovidone
Glukosa
Hidroksipropil selulosa
Oksida besi kuning (E172)
Permen karet Xanthan.
06.2 Ketidakcocokan
Tidak berhubungan.
06.3 Masa berlaku
3 tahun.
Produk harus diambil dalam waktu 30 menit setelah rekonstitusi.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Tidak ada instruksi penyimpanan khusus.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Paket 28 sachet.
Sachet (mengandung butiran) terdiri dari 3 lapisan: polietilen tereftalat (PET), aluminium, polietilen densitas rendah (LDPE) yang melindungi butiran dari kelembaban.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Untuk pasien dengan selang nasogastrik atau lambung
1) Untuk memberikan dosis 10 mg, tambahkan isi sachet 10 mg ke dalam 15 ml air.
2) Untuk pemberian dosis 20 mg, tambahkan isi dua sachet 10 mg ke dalam 30 ml air.
3) Campur.
4) Biarkan mengental selama beberapa menit.
5) Campur lagi.
6) Tarik suspensi dengan spuit.
7) Suntikkan melalui tabung, berdiameter 6 Prancis atau lebih besar, ke dalam perut dalam waktu 30 menit setelah pemulihan.
8) Isi ulang spuit dengan 15 ml air untuk dosis 10 mg dan dengan 30 ml air untuk dosis 20 mg.
9) Kocok dan suntikkan sisa isi nasogastrik atau slang lambung ke dalam lambung.
Suspensi yang tidak digunakan harus dibuang.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
AstraZeneca S.p.A.
Istana Volta
Melalui F. Sforza
200800 Basillio (MI).
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
Nexium 10 mg butiran tahan gastro untuk suspensi oral, pak 28 sachet - AIC: 034972556 / M.
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
Tanggal otorisasi pertama: 17 April 2009
Tanggal pembaruan terakhir: Maret 2011
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Maret 2013
