Umum dan klasifikasi
Relaksan otot - seperti yang dapat dengan mudah disimpulkan dari namanya - adalah obat yang digunakan dalam pengaturan klinis untuk meningkatkan relaksasi otot rangka dan otot polos.
Relaksan otot tersedia dalam bentuk beberapa formulasi farmasi untuk penggunaan oral, parenteral dan bahkan topikal.
Pada dasarnya, relaksan otot dapat dibagi menjadi dua kelompok besar, tergantung pada mekanisme di mana mereka mengerahkan aksi pelepasan otot:
- Relaksan otot aksi sentral;
- Relaksan otot dengan aksi perifer.
Relaksan otot aksi sentral
Relaksan otot yang bekerja sentral melakukan aktivitasnya dengan bertindak langsung pada tingkat sistem saraf pusat.
Umumnya, jenis relaksan otot ini digunakan untuk pengobatan kontraktur otot dan kelenturan, yang dapat dikaitkan dengan trauma, patologi sumsum tulang belakang dari berbagai asal dan sifat, patologi otak, patologi autoimun (seperti, misalnya, multiple sclerosis), kelainan tulang belakang, penyakit degeneratif dan tumor.
Bahan aktif yang termasuk dalam kategori pelemas otot ini berbeda dan memiliki mekanisme aksi yang berbeda.
Beberapa obat tersebut akan dijelaskan secara singkat di bawah ini.
eperison
Eperisone (Expose®) adalah relaksan otot yang digunakan untuk melawan kelenturan otot akibat patologi neurologis degeneratif, traumatis atau neoplastik.
Tindakan relaksan otot eperisone adalah karena kemampuannya untuk menghambat pelepasan spontan neuron motorik gamma yang ada di sumsum tulang belakang.
Selanjutnya, eperisone juga mampu mengerahkan tindakan analgesik dan vasodilatasi.
Efek utama eperison yang tidak diinginkan adalah: palpitasi, pusing, sakit kepala, tremor, kelelahan, asthenia, gangguan gastrointestinal dan ruam kulit.
Thiocolchicoside
Thiocolchicoside (Muscoril®, Miotens®) adalah relaksan otot yang bekerja sentral yang terutama digunakan dalam pengobatan kontraktur otot yang menyakitkan terkait dengan kondisi akut tulang belakang.
Thiocolchicoside memberikan aktivitasnya melalui mekanisme aksi yang kompleks, yang melibatkan antagonisasi reseptor GABA-A.
Thiocolchicoside dapat menyebabkan efek samping gastrointestinal, serta dapat menyebabkan kantuk.
Baclofen
Baclofen (Lioresal®) adalah relaksan otot yang digunakan dalam pengobatan hipertonia spastik yang terkait dengan multiple sclerosis, patologi sumsum tulang belakang tumor, traumatis, infeksi atau sifat degeneratif (seperti, misalnya, kelumpuhan tulang belakang spastik, mielitis transversal, paraplegia traumatis , amyotrophic lateral sclerosis, dll.) dan patologi otak, seperti ensefalopati masa kanak-kanak, vaskulopati serebral, dan tumor.
Baclofen melakukan aktivitasnya sebagai relaksan otot dengan mengerahkan "aksi agonis terhadap reseptor GABA-B, berkat pelepasan beberapa neurotransmiter rangsang, sehingga menyebabkan penurunan tonus otot.
Efek utama yang tidak diinginkan yang mungkin timbul setelah penggunaan baclofen adalah: sedasi, kantuk, depresi pernapasan, sakit kepala, insomnia, euforia, kebingungan, gangguan gastrointestinal dan tremor.
Tizanidin
Tizanidine (Sirdalud®) adalah relaksan otot yang digunakan baik dalam pengobatan kejang otot yang menyakitkan terkait dengan gangguan tulang belakang dan dalam operasi, dan dalam pengobatan kelenturan otot yang disebabkan oleh berbagai patologi.
Tizanidine adalah agonis sentral dari reseptor adrenergik 2, oleh karena itu, ia memberikan tindakan relaksan ototnya dengan menghambat pelepasan noradrenalin dari interneuron tulang belakang.
Efek samping yang dapat terjadi setelah asupan tizanidine terdiri dari: bradikardia, hipotensi, mengantuk, pusing, insomnia dan gangguan tidur, kelelahan dan kelemahan otot.
Relaksan otot dengan aksi perifer
Relaksan otot dengan aksi perifer adalah obat yang - seperti yang dapat Anda tebak dengan mudah - mengerahkan aksinya pada tingkat sistem saraf perifer.
Lebih khusus, prinsip-prinsip aktif ini mengerahkan tindakan pemblokiran neuromuskular melalui interaksi dengan reseptor asetilkolin nikotinat.
Umumnya, relaksan otot ini digunakan sebagai adjuvant di bidang anestesi, untuk memfasilitasi prosedur bedah, tetapi juga untuk memfasilitasi pelaksanaan beberapa jenis tes diagnostik invasif.
Relaksan otot yang bekerja secara perifer pada gilirannya dapat dibagi menjadi dua subkelompok:
- Relaksan otot depolarisasi dengan aksi perifer;
- Relaksan otot nondepolarisasi dengan aksi perifer.
Relaksan otot depolarisasi dengan aksi perifer
Jenis pelemas otot yang bekerja di perifer ini berikatan dengan reseptor nikotinik yang ada di lempeng neuromuskular, memberikannya "aksi agonis yang menyebabkan depolarisasi membran plasma sel saraf. Depolarisasi ini menyebabkan fasikulasi otot. Kemudian," membran sel mengalami repolarisasi tetapi dalam keadaan desensitisasi yang akibatnya justru relaksasi otot.
Suksinilkolin termasuk dalam kategori pelemas otot ini. Prinsip aktif ini memiliki durasi kerja yang singkat dan digunakan jika diperlukan untuk menginduksi blok neuromuskular yang cepat untuk waktu yang relatif singkat.Faktanya, suksinilkolin sering digunakan untuk memfasilitasi beberapa jenis pemeriksaan endoskopi.
Selain itu, obat ini juga dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat anestesi selama operasi dan untuk memfasilitasi intubasi trakea.
Relaksan otot nondepolarisasi dengan aksi perifer
Relaksan otot ini tidak mendepolarisasi membran sel saraf, sehingga tidak menginduksi fasikulasi otot sebelum menghasilkan efek relaksasi pada otot polos. Faktanya, molekul-molekul ini - tidak seperti relaksan otot depolarisasi - mengerahkan "aksi antagonis kompetitif terhadap reseptor nikotinik yang ada. .pada tingkat lempeng neuromuskular.
Bahan aktif ini banyak digunakan dalam pembedahan, untuk mendapatkan relaksasi otot yang memadai selama operasi.
Bahan aktif termasuk dalam kategori pelemas otot ini, seperti:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), dengan durasi aksi sedikit lebih tinggi daripada suksinilkolin;
- Vecuronium (Norcuron®), prinsip aktif ini, di sisi lain, memiliki durasi kerja menengah.Selain itu, dibandingkan dengan relaksan otot non-depolarisasi lainnya, ia tidak menginduksi pelepasan histamin dan memiliki efek kardiovaskular yang lebih sedikit;
- Rocuronium (Esmeron®), relaksan otot ini memiliki durasi kerja yang mirip dengan vecuronium tetapi, dibandingkan dengan vecuronium, ia memiliki onset kerja yang lebih cepat. Sama halnya dengan vecuronium, rocuronium tidak menginduksi pelepasan histamin yang signifikan. .
Efek samping relaksan otot kerja perifer
Secara alami, jenis efek samping yang dapat terjadi setelah penggunaan relaksan otot perifer bervariasi sesuai dengan bahan aktif yang digunakan dan sesuai dengan sensitivitas setiap pasien terhadap obat itu sendiri.
Namun, banyak dari relaksan otot ini - tetapi tidak semua - menyebabkan hipotensi, penyakit jantung, dan bronkospasme.
Lebih lanjut, seperti yang disebutkan, beberapa relaksan otot yang bekerja di perifer juga mampu meningkatkan pelepasan histamin, yang mengakibatkan timbulnya efek yang tidak diinginkan pada kulit (gatal, gatal-gatal, ruam, eritema), pada saluran pernapasan (asma, bronkospasme) dan sistem kardiovaskular.
