Bahan aktif: Rocuronium bromide
Esmeron 10 mg / ml solusi untuk injeksi untuk penggunaan intravena
Mengapa Esmeron digunakan? Untuk apa?
Ini adalah obat yang mengandung rocuronium bromide, zat aktif yang termasuk dalam kelas obat yang disebut relaksan otot (obat yang membuat jenis otot tertentu rileks).
Esmeron diindikasikan di bawah anestesi umum untuk memfasilitasi intubasi endotrakeal (selama operasi, tabung dimasukkan ke dalam trakea untuk memfasilitasi pernapasan buatan dan untuk mendapatkan relaksasi jenis otot tertentu.Pernapasan buatan menggantikan pernapasan alami ketika ini tidak lagi dilakukan secara spontan) pada pasien dewasa dan anak-anak (dari bayi cukup bulan hingga remaja, berusia 0 hingga kurang dari 18 tahun). Selanjutnya, pada orang dewasa penggunaan Esmeron juga diindikasikan di unit perawatan intensif (ICU) untuk memfasilitasi intubasi endotrakeal.
Kontraindikasi Bila Esmeron tidak boleh digunakan
Jangan gunakan Esmeron jika Anda alergi terhadap rocuronium bromide, ion bromide atau salah satu bahan lain dari obat ini (tercantum di bagian 6).
Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Esmeron
Di akhir prosedur, ahli anestesi akan membiarkan efek Esmeron mereda dan Anda akan dapat bernapas sendiri.
Bicaralah dengan dokter atau perawat Anda sebelum Anda diberikan obat ini
- jika Anda alergi terhadap obat pelemas otot apa pun
- jika Anda memiliki penyakit ginjal, hati atau saluran empedu (yang digunakan untuk membawa empedu)
- jika Anda memiliki penyakit jantung atau penyakit yang mempengaruhi sirkulasi darah
- jika satu atau lebih area tubuh Anda bengkak karena akumulasi cairan (misalnya di pergelangan kaki)
- jika Anda memiliki penyakit neuromuskular (penyakit yang mempengaruhi saraf dan otot yang dikendalikan), poliomielitis (radang sumsum tulang belakang yang disebabkan oleh virus yang menyebabkan suatu bentuk kelumpuhan), myasthenia gravis (penyakit yang ditandai dengan kurangnya kekuatan pada otot ), sindrom Eaton-Lambert (penyakit yang ditandai dengan kurangnya kekuatan otot, impotensi, styspsis dan pembentukan lepuh kecil di tangan dan kaki)
- jika Anda pernah mengalami episode suhu tubuh yang terlalu rendah selama anestesi (hipotermia)
- jika Anda kelebihan berat badan - jika Anda mengalami luka bakar
- jika Anda memiliki tingkat kalsium yang rendah dalam darah (hipokalsemia)
- jika Anda memiliki kadar kalium yang rendah dalam darah (hipokalemia)
- jika Anda memiliki kadar magnesium yang tinggi dalam darah Anda (hipermagnesemia)
- jika Anda memiliki tingkat protein yang rendah dalam darah (hipoproteinemia)
- jika Anda mengalami dehidrasi (jumlah air yang hilang lebih banyak daripada yang dikonsumsi)
- jika Anda memiliki peningkatan jumlah asam dalam darah Anda (asidosis)
- jika Anda mengalami peningkatan jumlah karbon dioksida dalam darah Anda (hiperkapnia)
- jika Anda mengalami penurunan berat badan yang berlebihan (cachexia).
Jika Anda memiliki salah satu kondisi yang dijelaskan di atas, dokter Anda akan mempertimbangkannya saat menentukan dosis Esmeron yang tepat untuk Anda.
Anak-anak dan remaja
Esmeron dapat digunakan pada anak-anak (bayi dan remaja cukup bulan) namun ahli anestesi harus meninjau riwayat medis.
Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Esmeron?
Beri tahu dokter atau perawat Anda jika Anda sedang mengonsumsi, baru saja mengonsumsi atau mungkin sedang mengonsumsi obat lain Obat-obatan berikut memiliki pengaruh pada efek dan/atau durasi kerja Esmeron.
Obat-obatan yang meningkatkan efek Esmeron:
- anestesi inhalasi seperti halotan, eter, enfluran, metoksifluran, dan siklopropana
- suxamethonium, obat pelemas otot
- kortikosteroid (obat anti inflamasi). Penggunaan jangka panjang kortikosteroid dan Esmeron di unit perawatan intensif dapat menyebabkan miopati (penyakit otot) atau perpanjangan efek relaksasi otot (lihat bagian 2 dan 4).
- dosis tinggi beberapa jenis anestesi seperti thiopental, metoesital, ketamine, fentanyl, gamma-hydroxy-butyrate, ethomidate, dan propofol
- relaksan otot lainnya
- obat lain:
- antibiotik (digunakan untuk mengobati infeksi), seperti aminoglikosida, lincosamides, polipeptida dan acylaminopenicillins, tetrasiklin, metronidazol dosis tinggi
- diuretik (digunakan untuk meningkatkan jumlah urin yang diproduksi)
- tiamin (penting untuk fungsi sel)
- obat-obatan untuk depresi yang disebut penghambat mono amino oksidase (MAOIs)
- quinidine (digunakan untuk mengobati penyakit jantung dan untuk mengatur tekanan darah tinggi)
- kina (obat yang digunakan untuk mengobati demam, nyeri dan malaria)
- protamine (obat yang digunakan untuk mengobati pendarahan)
- obat penghambat adrenergik, penghambat saluran kalsium (obat yang digunakan untuk mengatur tekanan darah tinggi)
- garam magnesium (pencahar)
- garam lithium (antidepresan)
- beberapa anestesi untuk penggunaan lokal (lidokain, bupivakain).
Obat-obatan yang mengurangi efek Esmeron:
- neostigmin, edrophonium (digunakan untuk mengaktifkan kembali fungsi otot), pemberian kortikosteroid kronis sebelumnya
- obat antiepilepsi (fenitoin atau karbamazepin)
- norepinefrin yang juga digunakan untuk meningkatkan tonus otot (keadaan kontraksi otot ringan dan persisten, hadir dalam kondisi normal), azathioprine (obat yang digunakan dalam perubahan sistem kekebalan yang menimbulkan respons langsung terhadap komponen tubuh Anda)
- teofilin (obat yang digunakan dalam pengobatan asma)
- kalsium klorida, kalium klorida
- protease inhibitor (obat yang melawan virus HIV).
Efek variabel
- Pemberian relaksan otot dalam kombinasi dengan Esmeron dapat mengurangi atau meningkatkan penyumbatan otot tergantung pada urutan pemberian dan jenis relaksan otot yang digunakan.
- Pemberian suxamethonium setelah Esmeron dapat meningkatkan atau melemahkan relaksasi otot.
- Kombinasi Esmeron dan lidokain dapat mempengaruhi efek lidokain. Tidak ada studi interaksi (studi dengan obat-obatan yang mempengaruhi efek dan durasi kerja obat ini) yang telah dilakukan. Interaksi Esmeron dengan obat lain yang dilaporkan untuk orang dewasa (lihat "Obat lain dan Esmeron") dan peringatan dan tindakan pencegahan yang tercantum di atas (lihat "Peringatan dan tindakan pencegahan"), juga harus dipertimbangkan untuk anak-anak dan remaja.
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kehamilan, menyusui dan kesuburan
Jika Anda sedang hamil atau menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah saran dokter Anda sebelum diberikan obat ini.
Tidak ada data uji klinis tentang penggunaan rocuronium bromide pada kehamilan atau pada wanita yang berpotensi melahirkan anak.
Perhatian diperlukan saat meresepkan Esmeron untuk wanita hamil.
Tidak diketahui apakah Esmeron diekskresikan dalam ASI.
Esmeron hanya boleh diberikan kepada wanita yang sedang menyusui jika dokter yang merawat menganggap bahwa manfaatnya lebih besar daripada risikonya.
operasi caesar
Pada pasien yang menjalani operasi caesar, Esmeron dapat digunakan selama anestesi.
Dokter akan mengevaluasi dosis terbaik berdasarkan kondisi pasien.
Mengemudi dan menggunakan mesin
Jangan menggunakan mesin yang berpotensi berbahaya dan jangan mengemudi sebelum 24 jam telah berlalu setelah pemulihan total aktivitas otot Esmeron mengandung natrium Obat ini mengandung kurang dari 1 mmol (23 mg) natrium per 5 ml dan per 10 ml yaitu praktis " bebas natrium".
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Esmeron: Dosis
Obat ini akan diberikan kepada Anda oleh ahli anestesi atau dokter berpengalaman yang mengetahui cara kerja Esmeron dan cara menggunakannya.
Seperti relaksan otot lainnya, dosis Esmeron harus ditetapkan berdasarkan kasus per kasus, berdasarkan beberapa faktor seperti: jenis anestesi dan durasi operasi yang diharapkan, metode sedasi (keadaan di mana pasien tidak sepenuhnya kehilangan kesadaran) dan durasi pernapasan buatan yang diharapkan, kemungkinan interaksi dengan produk obat lain dan kondisi pasien.
Esmeron akan diberikan kepada Anda sebagai bolus intravena (suntikan tunggal) atau sebagai infus kontinu.
Gunakan pada anak-anak dan remaja
Untuk bayi (0-27 hari), bayi (28 hari-2 bulan), balita (3-23 bulan), anak-anak (2-11 tahun) dan remaja (12-17 tahun) dosis yang dianjurkan untuk intubasi endotrakeal selama anestesi dan dosis pemeliharaan (dosis yang diperlukan untuk mempertahankan efek terapeutik) serupa dengan yang direkomendasikan untuk orang dewasa.
Namun, durasi kerja dosis tunggal untuk intubasi endotrakeal akan lebih lama pada neonatus dan bayi dibandingkan pada anak-anak.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda terlalu banyak mengonsumsi Esmeron
Jika Anda menggunakan lebih banyak Esmeron dari yang seharusnya
Dokter anestesi Anda akan memantau Anda secara ketat ketika Anda berada di bawah pengaruh Esmeron, jadi kecil kemungkinan Anda akan diberikan terlalu banyak Esmeron. Namun, jika ini terjadi, relaksasi otot Anda dapat meningkat. Dalam hal ini, ahli anestesi dapat memberikan Anda obat untuk membatalkan efek ini dan akan memastikan bahwa anestesi dan pernapasan buatan dilanjutkan sampai Anda dapat bernapas sendiri lagi.
Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut tentang penggunaan obat ini, tanyakan kepada dokter atau perawat Anda.
Efek Samping Apa efek samping dari Esmeron
Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Efek samping yang paling sering diamati termasuk rasa sakit dan / atau reaksi di tempat suntikan dan penyumbatan otot yang berkepanjangan.
Efek samping serius yang paling sering dilaporkan adalah reaksi alergi (reaksi anafilaksis dan anafilaktoid).
Di bawah ini adalah informasi rinci tentang efek samping:
Jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 orang) / Langka (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 1.000 orang):
- takikardia (peningkatan denyut jantung)
- hipotensi (tekanan darah rendah)
- ketidakefektifan obat, penurunan respons terapeutik, peningkatan respons terapeutik, nyeri tempat suntikan, reaksi alergi tempat suntikan
- blok neuromuskular (menghalangi transmisi impuls dari saraf ke otot) memperpanjang, menunda kebangkitan dari anestesi
Sangat jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10.000 orang)
- hipersensitivitas, reaksi alergi (reaksi anafilaksis, syok anafilaksis, syok anafilaktoid)
- paralisis flaccid (kehilangan tonus otot normal)
- kolaps dan syok peredaran darah (sirkulasi darah yang tidak mencukupi ke seluruh tubuh dengan penurunan tekanan darah yang nyata), hot flashes
- bronkospasme (kesulitan bernafas karena penyempitan bronkus)
- edema angioneurotic (pembengkakan kulit, mukosa dan jaringan submukosa, asal alergi), urtikaria, dermatitis, ruam eritematosa (reaksi alergi kulit)
- kelemahan otot, miopati steroid (kondisi patologis yang mempengaruhi otot rangka yang disebabkan oleh obat-obatan kortikosteroid)
- edema wajah (pembengkakan wajah)
- masalah pernapasan selama anestesi
Efek samping tambahan pada anak-anak
Sebuah "analisis dari 11 studi klinis yang dilakukan pada pasien anak (n = 704) yang diobati dengan rocuronium bromide (hingga 1 mg / kg) ditemukan, sebagai efek yang tidak diinginkan pada obat, takikardia yang terjadi dengan frekuensi 1" , 4% .
Pelaporan efek samping
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau perawat Anda. Ini termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di: www.agenziafarmaco.gov.it/ it / bertanggung jawab. Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.
Kadaluwarsa dan Retensi
Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.
Jangan gunakan obat ini setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada label setelah EXP. Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.
Tanggal kedaluwarsa yang ditunjukkan mengacu pada produk dalam kemasan utuh, disimpan dengan benar.
Jangan gunakan obat ini jika Anda melihat tanda-tanda kerusakan yang terlihat.
Setelah vial dibuka, larutan stabil secara kimiawi selama 24 jam pada suhu kamar.
Karena Esmeron tidak mengandung bahan pengawet, disarankan untuk tidak menggunakan sisa larutan.
Esmeron harus disimpan dalam gelap dan pada suhu antara 2 ° dan 8 ° C.
Esmeron dapat disimpan pada suhu 8° hingga 30°C selama 3 bulan sebelum kedaluwarsa.
Batas waktu "> Informasi lainnya
Apa yang terkandung dalam Esmeron?
Bahan aktif: rocuronium bromide. 1 ml Esmeron mengandung 10 mg rocuronium bromide.
Bahan lainnya adalah: natrium asetat, natrium klorida, asam asetat dan air untuk injeksi.
Deskripsi seperti apa Esmeron dan isi paketnya
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan intravena.
Paket
- 12 botol 5 ml larutan 10 mg / ml;
- 10 botol 5 ml larutan 10 mg / ml;
- 10 botol 10 ml larutan 10 mg / ml.
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
Batas waktu "> Informasi untuk profesional kesehatan
Informasi berikut hanya ditujukan untuk profesional kesehatan:
Peringatan dan pencegahan
Karena Esmeron menyebabkan kelumpuhan otot-otot pernapasan, ventilasi buatan sangat penting bagi pasien yang diobati dengan obat ini sampai pernapasan spontan pulih. Seperti semua relaksan otot, penting untuk mengantisipasi setiap kesulitan dengan intubasi, terutama jika obat digunakan sebagai bagian dari teknik induksi urutan cepat.
Dalam kasus kesulitan intubasi yang ditandai dengan kebutuhan klinis untuk pembalikan segera blok neuromuskular yang disebabkan oleh rocuronium, penggunaan sugammadex harus dipertimbangkan.
Kasus rekurarisasi residual telah dilaporkan dengan Esmeron seperti relaksan otot lainnya. Untuk menghindari komplikasi yang berasal dari "kemungkinan kurarisasi residual, dianjurkan untuk melakukan ekstubasi pasien hanya setelah ia cukup pulih dari blok neuromuskular. Pasien geriatri (berusia 65 tahun ke atas) dapat menunjukkan peningkatan risiko blok neuromuskular residual. Faktor lain juga harus dipertimbangkan (misalnya interaksi obat atau kondisi pasien) yang dapat menyebabkan rekurarisasi residual setelah ekstubasi pascaoperasi. Jika belum menjadi bagian dari praktik klinis normal, pertimbangkan penggunaan agen antagonis (seperti sugammadex atau inhibitor asetilkolinesterase), terutama di mana kurarisasi residu lebih mungkin terjadi.
Reaksi anafilaksis dapat terjadi setelah pemberian relaksan otot. Tindakan pencegahan yang diperlukan harus selalu diambil untuk mengobati reaksi tersebut. Khususnya dalam kasus reaksi anafilaksis sebelumnya terhadap relaksan otot, tindakan pencegahan khusus harus diambil karena kasus alergi silang terhadap relaksan otot telah dilaporkan.
Secara umum, kelumpuhan berkepanjangan dan / atau kelemahan otot rangka telah diamati setelah pemberian relaksan otot jangka panjang di unit perawatan intensif. Untuk menghindari kemungkinan perpanjangan blok neuromuskular dan / atau overdosis, pemantauan transmisi neuromuskular dianjurkan selama pemberian relaksan otot. Pasien juga harus menerima analgesia dan sedasi yang memadai Dosis pelemas otot kemudian harus dititrasi untuk respon individu oleh atau di bawah pengawasan dokter berpengalaman yang akrab dengan tindakan produk obat tersebut dan teknik pemantauan neuromuskular yang tepat.
Timbulnya miopati telah dilaporkan secara teratur setelah pemberian jangka panjang dari relaksan otot non-depolarisasi lainnya di unit perawatan intensif dalam kombinasi dengan terapi kortikosteroid.
Oleh karena itu, pada pasien yang diobati dengan kortikosteroid dan relaksan otot, periode penggunaan yang terakhir harus dibatasi sebanyak mungkin. Jika suxamethonium digunakan untuk intubasi, pemberian Esmeron harus ditunda sampai pasien secara klinis pulih dari blokade neuromuskular yang diinduksi suxamethonium.
Sifat farmakokinetik dan / atau farmakodinamik Esmeron dapat dipengaruhi oleh kondisi berikut:
Penyakit hati dan / atau saluran empedu dan gagal ginjal
Karena rocuronium diekskresikan dalam urin dan empedu, harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit hati dan / atau empedu yang signifikan secara klinis dan / atau dengan insufisiensi ginjal. Pada pasien ini, perpanjangan aksi rocuronium bromide diamati dengan dosis dari 0,6 mg / kg berat badan.
Waktu sirkulasi yang diperpanjang
Kondisi yang berhubungan dengan waktu sirkulasi yang lama seperti penyakit kardiovaskular, usia tua dan keadaan edema yang menyebabkan peningkatan volume distribusi, dapat berkontribusi pada perpanjangan waktu laten. Durasi kerja juga dapat diperpanjang karena berkurangnya klirens plasma.
Penyakit neuromuskular
Seperti relaksan otot lainnya, Esmeron harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan penyakit neuromuskular atau setelah poliomielitis, karena respons terhadap relaksan otot dapat sangat terganggu dalam kasus ini.
Besaran dan orientasi perubahan ini dapat sangat bervariasi. Karena pada pasien dengan miastenia gravis atau sindrom miastenia (Eaton-Lambert), pemberian Esmeron dosis kecil dapat menghasilkan efek yang mendalam, produk obat harus dititrasi sesuai dengan respons yang diperoleh.
Hipotermia
Selama operasi dalam kondisi hipotermia, efek penghambatan neuromuskular yang disebabkan oleh Esmeron meningkat dalam intensitas dan durasi.
Kegemukan
Seperti produk obat relaksan otot lainnya, Esmeron dapat menyebabkan perpanjangan durasi kerja dan waktu pemulihan spontan pada pasien obesitas ketika dosis yang diberikan dihitung berdasarkan berat badan aktual.
luka bakar
Karena pasien luka bakar dapat mengembangkan resistensi terhadap relaksan otot nondepolarisasi, titrasi berdasarkan respons yang diamati direkomendasikan.
Kondisi yang dapat meningkatkan efek Esmeron
Hipokalemia (misalnya setelah muntah parah, diare dan terapi diuretik), hipermagnesemia, hipokalsemia (setelah transfusi masif), hipoproteinemia, dehidrasi, asidosis, hiperkapnia, cachexia. Oleh karena itu perlu untuk mengoreksi, jika mungkin, keadaan serius dari ketidakseimbangan elektrolit, perubahan pH darah atau dehidrasi.
Obat-obatan lain dan Esmeron
Produk obat berikut memiliki pengaruh pada intensitas dan / atau durasi kerja relaksan otot non-depolarisasi.
Pengaruh produk obat lain pada Esmeron
Peningkatan efek
- Anestesi: Halotan, eter, enfluran, metoksifluran, siklopropana. Anestesi halogenasi volatil mempotensiasi blokade neuromuskular yang diinduksi Esmeron. Efeknya menjadi jelas hanya dengan dosis pemeliharaan.Ada juga kemungkinan bahwa aksi antagonis dari penghambatan asetilkolinesterase dihambat.
- Setelah intubasi dengan suksametonium.
- Penggunaan jangka panjang kortikosteroid dan Esmeron di unit perawatan intensif dapat menyebabkan miopati atau perpanjangan durasi blok neuromuskular.
- Dosis tinggi thiopental, methosital, ketamine, fentanyl, gamma hydroxybutyrate, ethomidate dan propofol.
- Agen penghambat neuromuskular non-depolarisasi lainnya.
- Obat-obatan lainnya
- Antibiotik: aminoglikosida, lincosamides, polipeptida dan acylaminopenicillins, tetrasiklin, metronidazol dosis tinggi.
- Diuretik, tiamin, produk obat penghambat MAO, quinidine dan isomer kinanya, protamin, produk obat penghambat adrenergik, garam magnesium, penghambat saluran kalsium, garam litium, anestesi lokal (lidokain IV, bupivakain epidural) dan pemberian akut fenitoin dan - pemblokir.
Ada laporan rekurarisasi setelah pemberian quinidine, kina, garam magnesium pasca operasi dan antibiotik berikut: aminoglikosida, lincosamides, polipeptida dan acylaminopenicillins.
Efek berkurang
- Neostigmin, edrophonium, piridostigmin, turunan aminopiridin.
- Pemberian kortikosteroid, fenitoin atau karbamazepin kronis sebelumnya
- Noradrenalin, azathioprine (hanya efek sementara dan terbatas), teofilin, kalsium klorida, kalium klorida.
- Inhibitor protease (gabexate, ulinastatin).
Efek variabel
- Pemberian relaksan otot non-depolarisasi lainnya dalam kombinasi dengan Esmeron dapat menginduksi atenuasi atau peningkatan blok neuromuskular tergantung pada urutan pemberian dan jenis relaksan otot yang digunakan.
- Pemberian suxamethonium ke Esmeron selanjutnya dapat menyebabkan peningkatan atau pelemahan efek penghambatan neuromuskular yang disebabkan oleh Esmeron.
Pengaruh Esmeron pada produk obat lainnya
Kombinasi Esmeron dan lidokain dapat menginduksi pengurangan waktu latensi lidokain.
Pasien anak
Tidak ada studi interaksi formal telah dilakukan. Interaksi untuk orang dewasa dan peringatan serta tindakan pencegahan terkait juga harus dipertimbangkan untuk pasien anak.
Kehamilan dan menyusui
Kehamilan
Tidak ada data klinis tentang paparan rocuronium bromide pada kehamilan yang tersedia Penelitian pada hewan tidak menunjukkan efek berbahaya langsung atau tidak langsung sehubungan dengan kehamilan, perkembangan embrio / janin, persalinan atau perkembangan pascanatal.
Perhatian diperlukan saat meresepkan Esmeron untuk wanita hamil.
operasi caesar
Pada pasien yang menjalani operasi caesar, Esmeron dapat digunakan sebagai bagian dari teknik induksi urutan cepat, asalkan tidak ada kesulitan intubasi yang diantisipasi dan dosis anestesi yang cukup diberikan atau setelah intubasi setelah pemberian suxamethonium.Esmeron, diberikan dalam dosis 0,6 mg / kg berat badan, telah terbukti aman pada wanita hamil yang menjalani operasi caesar.Esmeron tidak mempengaruhi skor Apgar, tonus otot janin atau adaptasi kardiorespirasi. Tes darah tali pusat menunjukkan bahwa rocuronium bromide melewati plasenta hanya sedikit tanpa menimbulkan efek klinis yang merugikan pada bayi baru lahir.
Catatan 1: Dosis 1,0 mg / kg berat badan telah dipelajari dalam induksi anestesi urutan cepat, tetapi tidak pada pasien yang menjalani operasi caesar. Oleh karena itu, dalam kategori pasien ini dianjurkan hanya menggunakan dosis 0,6 mg/kg berat badan.
Catatan 2: Reversibilitas blok neuromuskular yang diinduksi oleh relaksan otot dapat dihambat atau tidak memuaskan pada pasien yang diobati dengan garam magnesium untuk toksemia gravidarum, karena garam magnesium meningkatkan blok neuromuskular. Oleh karena itu, dosis Esmeron harus dikurangi dan disesuaikan dengan hati-hati dalam kaitannya dengan respons terhadap stimulasi pada pasien ini.
Waktunya memberi makan
Tidak diketahui apakah Esmeron diekskresikan dalam ASI. Penelitian pada hewan telah menemukan konsentrasi Esmeron yang tidak signifikan dalam ASI. Penelitian pada hewan tidak mengungkapkan efek berbahaya langsung atau tidak langsung sehubungan dengan kehamilan, perkembangan embrio / janin, persalinan atau perkembangan pascakelahiran.
Esmeron hanya boleh diberikan kepada wanita yang sedang menyusui jika dokter yang merawat yakin bahwa manfaatnya lebih besar daripada risikonya.
Posologi dan cara pemberian
Seperti relaksan otot lainnya, dosis Esmeron harus ditentukan berdasarkan kasus per kasus. Dalam menentukan dosis, jenis anestesi, durasi operasi yang diharapkan, metode sedasi dan durasi ventilasi mekanis yang diharapkan, kemungkinan interaksi dengan produk obat lain yang diberikan secara bersamaan dan kondisi pasien harus dipertimbangkan.
Penggunaan teknik pemantauan neuromuskular yang tepat dianjurkan untuk memantau blok neuromuskular dan pemulihan.
Anestesi inhalasi mempotensiasi efek blokade neuromuskular yang diinduksi Esmeron.
Namun, potensiasi ini menjadi relevan secara klinis selama anestesi, ketika zat yang mudah menguap telah mencapai konsentrasi jaringan yang diperlukan untuk interaksi ini.Konsekuensinya, penyesuaian dosis dengan Esmeron harus dilakukan dengan memberikan dosis pemeliharaan yang lebih kecil dengan interval yang lebih jarang atau dengan menggunakan infus yang lebih rendah. tarif dalam kasus intervensi jangka panjang (lebih dari 1 jam) di bawah anestesi inhalasi.
Pada orang dewasa, dosis yang direkomendasikan berikut dapat digunakan sebagai panduan umum untuk intubasi endotrakeal, untuk myorelaksasi dalam intervensi durasi pendek hingga panjang dan untuk digunakan di unit perawatan intensif.
Intervensi bedah
Intubasi endotrakeal
Dosis standar untuk intubasi selama anestesi standar adalah 0,6 mg / kg berat badan rocuronium bromide yang pada hampir semua pasien cukup untuk menetapkan kondisi yang sesuai untuk intubasi dalam waktu 60 detik.
Untuk memfasilitasi intubasi endotrakeal selama induksi anestesi urutan cepat, direkomendasikan dosis 1,0 mg / kg berat badan rocuronium bromide, yang pada hampir semua pasien cukup untuk menetapkan kondisi dalam 60 detik, cocok untuk intubasi. Jika rocuronium bromide diberikan dengan dosis 0,6 mg / kg berat badan untuk induksi anestesi urutan cepat, dianjurkan untuk menunggu 90 detik sebelum intubasi pasien.
Dosis tinggi
Jika pemberian dosis tinggi rocuronium bromide diperlukan pada pasien tertentu, perlu diketahui bahwa dosis awal hingga 2 mg / kg berat badan diberikan selama operasi tanpa efek kardiovaskular yang merugikan yang diamati. Penggunaan dosis tinggi rocuronium bromide mengurangi waktu onset dan memperpanjang durasi aksi.
Dosis pemeliharaan
Dosis pemeliharaan yang dianjurkan adalah 0,15 mg / kg berat badan rocuronium bromide; dalam kasus anestesi inhalasi jangka panjang, dosis harus dikurangi menjadi 0,075-0,1 mg / kg berat badan. Dosis pemeliharaan harus diberikan ketika amplitudo respons stimulus telah kembali ke 25% dari nilai kontrol, atau ketika ada 2 atau 3 rangkaian empat respons (TOF).
Infus terus menerus
Jika rocuronium bromide diberikan sebagai infus kontinu, dianjurkan untuk memberikan dosis muatan 0,6 mg / kg berat badan dan, pada tanda-tanda pertama pemulihan dari blok neuromuskular, untuk memulai pemberian melalui infus. Kecepatan infus harus disesuaikan untuk mempertahankan amplitudo respons neuromuskular pada 10% dari nilai kontrol atau untuk mempertahankan 1 atau 2 respons terhadap stimulasi TOF. Pada orang dewasa, kecepatan infus yang diperlukan untuk mempertahankan blok neuromuskular pada tingkat ini berkisar antara 0,3 hingga 0,6 mg / kg berat badan di bawah anestesi intravena dan dari 0,3 hingga 0,4 mg / kg berat badan dalam kasus anestesi inhalasi.
Pemantauan terus menerus dari blok neuromuskular dianjurkan, karena kecepatan infus bervariasi dari pasien ke pasien dan tergantung pada teknik yang digunakan untuk anestesi.
Pasien anak
Untuk bayi (0-27 hari), bayi (28 hari-2 bulan), balita (3 bulan-23 bulan), anak-anak (2-11 tahun) dan remaja (12-17 tahun) dosis yang dianjurkan untuk intubasi selama anestesi standar dan dosis pemeliharaan serupa dengan yang direkomendasikan untuk orang dewasa.
Namun, durasi kerja dosis tunggal untuk intubasi akan lebih lama pada neonatus dan bayi dibandingkan pada anak-anak.
Untuk infus kontinu pada pediatri, kecuali dalam kasus anak-anak (2-11 tahun), kecepatan infus sama dengan orang dewasa.
Untuk anak-anak usia 2 sampai 11 tahun, tingkat infus yang lebih tinggi mungkin diperlukan.
Dalam kasus anak-anak (2-11 tahun) oleh karena itu dianjurkan untuk memulai dengan kecepatan infus awal yang sama dengan yang digunakan untuk orang dewasa dan kemudian menyesuaikannya selanjutnya untuk mempertahankan amplitudo respons neuromuskular pada 10% dari nilai kontrol atau untuk mempertahankan 1 atau 2 respons terhadap stimulasi TOF selama operasi.
Pada pasien anak, pengalaman dengan rocuronium bromide untuk induksi anestesi urutan cepat terbatas.Pada pasien kategori ini penggunaan rocuronium bromide oleh karena itu dianjurkan untuk memfasilitasi intubasi endotrakeal selama induksi dalam urutan cepat.
Pasien geriatri dan pasien dengan penyakit hati dan / atau saluran empedu dan / atau insufisiensi ginjal
Dosis standar untuk intubasi pasien geriatri dan mereka dengan penyakit hati dan / atau saluran empedu dan / atau insufisiensi ginjal selama anestesi rutin adalah 0,6 mg / kg berat badan rocuronium bromide. Dalam kasus induksi anestesi urutan cepat pada pasien yang diperkirakan memiliki durasi kerja yang lama, dosis 0,6 mg / kg berat badan harus dipertimbangkan. Terlepas dari teknik yang digunakan untuk anestesi, dosis pemeliharaan yang direkomendasikan untuk kategori pasien ini adalah 0,075-0,1 mg / kg berat badan rocuronium bromide, dengan laju infus 0,3- 0,4 mg / kg berat badan.
Pasien kelebihan berat badan dan obesitas
Ketika obat digunakan pada pasien dengan kelebihan berat badan atau obesitas (didefinisikan sebagai pasien dengan berat badan 30% atau lebih dari berat badan ideal), dosis harus dikurangi dengan mempertimbangkan berat badan ideal.
Prosedur Perawatan Intensif
Intubasi endotrakeal
Mengenai intubasi endotrakeal, mengacu pada dosis yang sama yang ditunjukkan di atas untuk intervensi bedah.
Dosis pemeliharaan
Dosis awal rocuronium bromide 0,6 mg / kg berat badan dianjurkan, diikuti dengan infus berkelanjutan segera setelah amplitudo respons kembali ke 10% atau dari saat munculnya kembali 1 atau 2 respons terhadap stimulasi TOF.
Dosis harus selalu dititrasi sehubungan dengan efek yang diamati pada setiap pasien. Pada pasien dewasa, laju infus awal yang direkomendasikan untuk pemeliharaan blok neuromuskular adalah 80-90% (adanya 1 atau 2 respons terhadap stimulasi TOF). ) adalah 0,3 -0,6 mg / kg berat badan untuk jam pertama pemberian, dan kemudian harus dikurangi selama 6-12 jam berikutnya berdasarkan respons individu. Setelah periode ini, dosis individu yang dibutuhkan tetap relatif konstan pada setiap pasien.
Dari studi klinis terkontrol, variabilitas individu yang ditandai dari laju infus per jam muncul, yang bervariasi rata-rata dari 0,2 hingga 0,5 mg / kg berat badan tergantung pada sifat dan tingkat kegagalan organ (i ), produk obat yang diberikan secara bersamaan dan individu karakteristik pasien. Untuk memastikan kontrol pasien yang optimal, pemantauan transmisi neuromuskular sangat dianjurkan. Administrasi hingga 7 hari telah dipelajari.
Populasi pasien khusus
Esmeron tidak diindikasikan untuk memfasilitasi ventilasi mekanis di ICU pada pasien anak dan geriatri, karena kurangnya data keamanan dan kemanjuran.
Efek samping
Reaksi obat yang merugikan yang paling sering diamati termasuk rasa sakit dan / atau reaksi di tempat suntikan, tanda-tanda vital yang berubah dan blok otot yang berkepanjangan.
Laporan reaksi merugikan serius yang paling sering diterima oleh sistem farmakovigilans berkaitan dengan reaksi anafilaksis dan anafilaktoid dan gejala yang terkait.
Anafilaksis
Meskipun sangat jarang, reaksi anafilaksis yang parah terhadap relaksan otot, termasuk Esmeron, telah dilaporkan. Reaksi anafilaksis / anafilaktoid adalah: bronkospasme, perubahan kardiovaskular (misalnya hipotensi, takikardia, kolaps sirkulasi - syok) dan perubahan kulit (misalnya angioedema, urtikaria). Reaksi-reaksi ini dalam beberapa kasus berakibat fatal.
Mengingat kemungkinan keparahan reaksi ini, kemungkinan terjadinya harus selalu diperhitungkan dan semua tindakan pencegahan yang diperlukan harus diambil.
Karena relaksan otot dapat menginduksi pelepasan histamin baik secara lokal di tempat suntikan maupun secara sistemik, saat memberikan produk obat ini, kemungkinan terjadinya gatal dan reaksi eritematosa di tempat suntikan dan / atau reaksi histaminoid umum (anafilaktoid) (lihat juga apa yang telah dikatakan di atas tentang reaksi anafilaksis).
Dalam studi klinis, hanya sedikit peningkatan nilai histamin plasma rata-rata yang diamati setelah pemberian bolus cepat 0,3-0,9 mg / kg berat badan rocuronium bromide.
Blok neuromuskular berkepanjangan
Reaksi merugikan yang paling sering dari kelas relaksan otot non-depolarisasi adalah perpanjangan aksi farmakologis senyawa di luar periode waktu yang diperlukan.Efeknya dapat berkisar dari kelemahan otot rangka hingga kelumpuhan yang mendalam dan berkepanjangan dari otot yang sama. yang dapat menyebabkan gagal napas atau apnea.
miopati
Kasus miopati telah dilaporkan setelah penggunaan berbagai produk obat relaksan otot di ICU dalam kombinasi dengan kortikosteroid (lihat "Kewaspadaan penggunaan").
Reaksi lokal di tempat suntikan
Selama induksi anestesi dalam urutan cepat, nyeri di tempat suntikan telah dilaporkan, terutama dalam kasus di mana pasien belum sepenuhnya kehilangan kesadaran dan terutama ketika propofol digunakan untuk induksi.Dalam studi klinis, nyeri tempat suntikan terlihat di 16 % pasien yang menjalani induksi anestesi urutan cepat dengan propofol, dan kurang dari 0,5% pasien yang menjalani induksi anestesi urutan cepat dengan fentanil dan thiopental.
Overdosis
Dalam kasus overdosis dan blok neuromuskular berkepanjangan, pasien harus tetap pada ventilasi terkontrol dan di bawah sedasi. Dalam situasi ini ada dua pilihan untuk membalikkan blok neuromuskular: 1) pada orang dewasa, sugammadex dapat digunakan untuk membalikkan blok intens dan dalam. Dosis sugammadex yang akan diberikan tergantung pada tingkat blok neuromuskular; 2) inhibitor acetylcholinesterase (neostigmine, edrophonium, pyridostigmine) atau sugammadex dapat digunakan pada tanda-tanda pertama pemulihan spontan dalam dosis yang memadai.
Jika pemberian antikolinesterase gagal membalikkan efek neuromuskular Esmeron, ventilasi harus dilanjutkan sampai pernapasan spontan dilanjutkan. Pemberian berulang inhibitor asetilkolinesterase bisa berbahaya Dalam penelitian pada hewan, depresi berat pada fungsi kardiovaskular, yang mengakibatkan gagal jantung, diamati hanya setelah pemberian dosis kumulatif 750 X ED90 (135 mg / kg berat badan rocuronium bromide).
Petunjuk penggunaan dan penanganan
Studi kompatibilitas telah dilakukan dengan cairan infus berikut. Dalam konsentrasi nominal 0,5 mg / ml dan 2,0 mg / ml Esmeron ditemukan kompatibel dengan:
- 0,9% NaCl
- 5% dekstrosa
- 5% dekstrosa dalam larutan fisiologis
- Air untuk injeksi
- Larutan Ringer Laktat
- Haemaccel.
Solusi harus digunakan dalam waktu 24 jam dan segera setelah pencampuran.
Buang solusi yang tidak digunakan.
Ketidakcocokan
Ketidakcocokan fisik telah didokumentasikan ketika Esmeron ditambahkan ke larutan yang mengandung produk obat berikut: amfoterisin, amoksisilin, azathioprine, cefazoline, cloxacillin, deksametason, diazepam, enoximone, erythromycin, famotidine, furosemide, hidrokortison natrium suksinat, insulin, metoesitalolone thiopental, trimetoprim dan vankomisin. Esmeron juga tidak kompatibel dengan Intralipid.
Esmeron tidak boleh dicampur dengan produk obat selain yang tercantum di bagian "Petunjuk penggunaan dan penanganan". Jika Esmeron diberikan dalam saluran infus yang sama dengan yang digunakan untuk produk obat lain, penting agar saluran infus dicuci dengan baik (misalnya dengan 0,9% NaCl) antara pemberian Esmeron dan produk obat yang telah dibuktikan ketidakcocokannya dengan Esmeron atau yang kompatibilitasnya dengan Esmeron belum ditetapkan.
Jangan membuang obat-obatan melalui air limbah atau limbah rumah tangga, ini akan membantu melindungi lingkungan.
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT -
ESMERON 10 MG / ML SOLUSI UNTUK INJEKSI UNTUK PENGGUNAAN INTRAVENA
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF -
1 ml Esmeron mengandung 10 mg rocuronium bromide.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI -
Solusi untuk injeksi untuk penggunaan intravena (pH 3,8-4,2).
04.0 INFORMASI KLINIS -
04.1 Indikasi Terapi -
Esmeron diindikasikan pada pasien dewasa dan anak (dari neonatus cukup bulan hingga remaja [0 hingga otot rangka selama operasi. Pada orang dewasa, Esmeron juga diindikasikan untuk memfasilitasi intubasi endotrakeal selama induksi urutan cepat dan sebagai adjuvant. di Unit Perawatan Intensif (ICU) ) untuk memfasilitasi intubasi dan ventilasi mekanis.
04.2 Posologi dan cara pemberian -
Seperti obat pelemas otot lainnya, pemberian Esmeron hanya boleh dilakukan atau diawasi oleh dokter berpengalaman yang mengetahui tindakan dan cara penggunaan obat-obatan tersebut.
Seperti relaksan otot lainnya, dosis Esmeron harus ditentukan berdasarkan kasus per kasus. Dalam menentukan dosis, jenis anestesi, durasi operasi yang diharapkan, metode sedasi dan durasi ventilasi mekanis yang diharapkan, kemungkinan interaksi dengan produk obat lain yang diberikan secara bersamaan dan kondisi pasien harus dipertimbangkan.
Penggunaan teknik pemantauan neuromuskular yang tepat dianjurkan untuk menilai blok neuromuskular dan pemulihan.
Anestesi inhalasi mempotensiasi efek penghambatan neuromuskular yang diinduksi oleh Esmeron.
Namun, potensiasi ini menjadi relevan secara klinis selama anestesi, ketika zat yang mudah menguap telah mencapai konsentrasi jaringan yang diperlukan untuk interaksi ini.Konsekuensinya, penyesuaian dosis dengan Esmeron harus dilakukan dengan memberikan dosis pemeliharaan yang lebih kecil dengan interval yang lebih jarang atau dengan menggunakan infus yang lebih rendah. tingkat dalam kasus intervensi jangka panjang (lebih dari 1 jam) di bawah anestesi inhalasi (lihat bagian 4.5).
Pada orang dewasa, dosis yang direkomendasikan berikut dapat digunakan sebagai panduan umum untuk intubasi endotrakeal, untuk myorelaksasi dalam intervensi durasi pendek hingga panjang dan untuk digunakan di ICU.
Intervensi bedah
Intubasi endotrakeal
Dosis standar untuk intubasi selama anestesi standar adalah 0,6 mg / kg berat badan rocuronium bromide yang pada hampir semua pasien cukup untuk menetapkan kondisi yang sesuai untuk intubasi dalam waktu 60 detik.Untuk memfasilitasi intubasi endotrakeal selama induksi anestesi dalam urutan cepat, dosis rocuronium bromide 1,0 mg / kg berat badan direkomendasikan, yang pada hampir semua pasien cukup untuk menetapkan kondisi yang sesuai dalam 60 detik untuk intubasi Jika rocuronium bromide dengan dosis 0,6 mg / kg berat badan diberikan untuk induksi cepat urutan anestesi, dianjurkan untuk menunggu 90 detik sebelum intubasi pasien.
Untuk penggunaan rocuronium bromide selama induksi anestesi urutan cepat pada pasien yang menjalani operasi caesar, lihat bagian 4.6.
Dosis tinggi
Jika pemberian dosis tinggi rocuronium bromide diperlukan pada pasien tertentu, perlu diketahui bahwa dosis awal hingga 2 mg / kg berat badan diberikan selama operasi tanpa efek kardiovaskular yang merugikan yang diamati. Penggunaan dosis tinggi rocuronium bromide mengurangi waktu latensi dan memperpanjang durasi aksi (lihat paragraf 5.1).
Dosis pemeliharaan
Dosis pemeliharaan yang dianjurkan adalah 0,15 mg / kg berat badan rocuronium bromide; dalam kasus anestesi inhalasi jangka panjang, dosis harus dikurangi menjadi 0,075-0,1 mg / kg berat badan. Dosis pemeliharaan harus diberikan ketika amplitudo respons terhadap stimulasi neuromuskular telah kembali ke 25% dari nilai kontrol, atau ketika 2 atau 3 respons terhadap pelatihan empat stimulasi (TOF) hadir.
Infus terus menerus:
Jika rocuronium bromide diberikan sebagai infus kontinu, dianjurkan untuk memberikan dosis muatan 0,6 mg / kg berat badan dan, pada tanda-tanda pertama pemulihan dari blok neuromuskular, untuk memulai pemberian melalui infus. Kecepatan infus harus disesuaikan untuk mempertahankan besarnya respon neuromuskular pada 10% dari nilai kontrol atau untuk mempertahankan 1 atau 2 respon terhadap stimulasi TOF.Pada orang dewasa, kecepatan infus diperlukan untuk mempertahankan blok neuromuskular pada tingkat ini, berkisar dari 0,3 hingga 0,6 mg / kg berat badan h-1 dalam kasus anestesi intravena dan 0,3 hingga 0,4 mg / kg berat badan h-1 dalam kasus anestesi inhalasi.
Pemantauan terus menerus dari blok neuromuskular dianjurkan, karena kecepatan infus bervariasi dari pasien ke pasien dan tergantung pada teknik yang digunakan untuk anestesi.
Populasi pediatrik
Untuk bayi (0-27 hari), bayi (28 hari-2 bulan), balita (3-23 bulan), anak-anak (2-11 tahun) dan remaja (12-17 tahun) dosis yang dianjurkan untuk intubasi selama anestesi standar dan dosis pemeliharaan mirip dengan yang direkomendasikan untuk orang dewasa.
Namun, durasi kerja dosis tunggal untuk intubasi akan lebih lama pada neonatus dan bayi dibandingkan pada anak-anak (lihat bagian 5.1).
Untuk infus kontinu pada pediatri, kecuali dalam kasus anak-anak (2-11 tahun), kecepatan infus sama dengan orang dewasa. Untuk anak-anak usia 2 sampai 11 tahun, tingkat infus yang lebih tinggi mungkin diperlukan.
Dalam kasus anak-anak (2-11 tahun) oleh karena itu dianjurkan untuk memulai dengan kecepatan infus awal yang sama dengan yang digunakan untuk orang dewasa dan kemudian menyesuaikannya selanjutnya untuk mempertahankan amplitudo respons neuromuskular pada 10% dari nilai kontrol atau untuk mempertahankan 1 atau 2 respons terhadap stimulasi TOF selama operasi.
Pada pasien anak, pengalaman dengan rocuronium bromide untuk induksi anestesi urutan cepat terbatas.Pada pasien kategori ini, oleh karena itu, penggunaan rocuronium bromide tidak dianjurkan untuk memfasilitasi intubasi endotrakeal selama induksi dalam urutan cepat.
Pasien geriatri dan pasien dengan penyakit hati dan / atau saluran empedu dan / atau insufisiensi ginjal
Dosis standar untuk intubasi pasien geriatri dan mereka dengan penyakit hati dan / atau saluran empedu dan / atau insufisiensi ginjal selama anestesi rutin adalah 0,6 mg / kg berat badan rocuronium bromide. Dalam kasus induksi anestesi urutan cepat pada pasien yang diperkirakan memiliki durasi kerja yang lama, dosis 0,6 mg / kg berat badan harus dipertimbangkan. Terlepas dari teknik yang digunakan untuk anestesi, dosis pemeliharaan yang direkomendasikan untuk kategori pasien ini adalah 0,075-0,1 mg / kg berat badan rocuronium bromide, dengan laju infus 0,3-0, 4 mg / kg berat badan h-1 ( lihat Infus berkelanjutan) (Lihat juga bagian 4.4).
Pasien kelebihan berat badan dan obesitas
Bila obat digunakan pada pasien kelebihan berat badan atau obesitas (didefinisikan sebagai pasien dengan berat badan lebih dari 30% di atas ideal), dosis harus dikurangi dengan mempertimbangkan berat badan ideal.
Prosedur Perawatan Intensif
Intubasi endotrakeal
Mengenai intubasi endotrakeal, mengacu pada dosis yang sama yang ditunjukkan di atas untuk intervensi bedah.
Dosis pemeliharaan
Dosis awal rocuronium bromide 0,6 mg / kg berat badan dianjurkan, diikuti dengan infus berkelanjutan segera setelah amplitudo respons kembali ke 10% atau dari saat munculnya kembali 1 atau 2 respons terhadap stimulasi TOF. Dosis harus selalu dititrasi sehubungan dengan efek yang diamati pada setiap pasien. Pada pasien dewasa, laju infus awal yang direkomendasikan untuk pemeliharaan blok neuromuskular adalah 80-90% (adanya 1 atau 2 respons terhadap stimulasi TOF). ) adalah 0,3 -0,6 mg / kg berat badan h-1 untuk jam pertama pemberian, dan kemudian harus dikurangi selama 6-12 jam berikutnya berdasarkan respons individu. Setelah periode ini, dosis individu yang diperlukan tetap relatif konstan pada setiap pasien.
Dari uji klinis terkontrol, variabilitas individu yang ditandai dari laju infus per jam telah muncul, yang bervariasi rata-rata dari 0,2 hingga 0,5 mg / kg berat badan. ), secara bersamaan diberikan produk obat dan karakteristik individu pasien. Pemantauan transmisi neuromuskular sangat dianjurkan untuk memastikan kontrol pasien yang optimal. Pemberian hingga 7 hari telah dipelajari.
Populasi pasien khusus
Esmeron tidak diindikasikan untuk memfasilitasi ventilasi mekanis di ICU pada pasien anak dan geriatri, karena data tentang keamanan dan kemanjuran masih kurang.
Cara pemberian
Esmeron diberikan secara intravena baik sebagai bolus atau sebagai infus kontinu (lihat bagian 6.6).
04.3 Kontraindikasi -
Hipersensitivitas terhadap rocuronium, ion bromida atau salah satu eksipien yang tercantum di bagian 6.1.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan -
Karena Esmeron menyebabkan kelumpuhan otot-otot pernapasan, pernapasan buatan sangat penting bagi pasien yang diobati dengan obat ini sampai pernapasan spontan pulih. Seperti semua relaksan otot, penting untuk mengantisipasi setiap kesulitan intubasi, terutama jika obat digunakan sebagai bagian dari teknik induksi urutan cepat.Dalam kasus kesulitan intubasi yang ditandai dengan kebutuhan klinis untuk pembalikan segera blok neuromuskular yang diinduksi dari rocuronium, penggunaan sugammadex harus dipertimbangkan.
Kasus curarization residual telah dilaporkan dengan Esmeron seperti relaksan otot lainnya. Untuk menghindari komplikasi yang berasal dari "kemungkinan sisa kurarisasi, dianjurkan untuk ekstubasi pasien hanya setelah ia cukup pulih dari blok neuromuskular. Pasien geriatri (berusia 65 tahun ke atas) dapat menunjukkan peningkatan risiko blok neuromuskular residual. .
Penting juga untuk mempertimbangkan faktor lain (misalnya, interaksi obat atau kondisi pasien) yang dapat menyebabkan kurarisasi residual setelah ekstubasi pada fase pascaoperasi.Jika belum menjadi bagian dari praktik klinis normal, pertimbangkan untuk menggunakan agen antagonis (seperti sugammadex atau inhibitor acetylcholinesterase), terutama di mana kurarisasi residual lebih mungkin terjadi.
Reaksi anafilaksis dapat terjadi setelah pemberian relaksan otot. Tindakan pencegahan yang diperlukan harus selalu diambil untuk mengobati reaksi tersebut. Khususnya dalam kasus reaksi anafilaksis sebelumnya terhadap relaksan otot, tindakan pencegahan khusus harus diambil karena kasus alergi silang terhadap relaksan otot telah dilaporkan.
Secara umum, kelumpuhan berkepanjangan dan / atau kelemahan otot rangka telah diamati setelah pemberian relaksan otot jangka panjang di ICU. Untuk menghindari kemungkinan perpanjangan blok neuromuskular dan / atau overdosis, pemantauan transmisi neuromuskular dianjurkan selama pemberian relaksan otot. Pasien juga harus menerima analgesia dan sedasi yang memadai Dosis pelemas otot kemudian harus dititrasi untuk respon individu oleh atau di bawah pengawasan dokter berpengalaman yang akrab dengan tindakan produk obat tersebut dan teknik pemantauan neuromuskular yang tepat.
Timbulnya miopati telah dilaporkan secara teratur setelah pemberian relaksan otot non-depolarisasi jangka panjang lainnya di ICU, sehubungan dengan terapi kortikosteroid.Oleh karena itu, pada pasien yang diobati dengan kortikosteroid dan relaksan otot, harus dibatasi sebanyak mungkin. periode penggunaan yang terakhir.
Jika suxamethonium digunakan untuk intubasi, pemberian Esmeron harus ditunda sampai pasien secara klinis pulih dari blokade neuromuskular yang diinduksi suxamethonium.
Sifat farmakokinetik dan / atau farmakologis Esmeron dapat dipengaruhi oleh kondisi berikut:
Penyakit hati dan / atau saluran empedu dan gagal ginjal
Karena rocuronium diekskresikan dalam urin dan empedu, harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit hati dan / atau empedu yang signifikan secara klinis dan / atau dengan insufisiensi ginjal. Perpanjangan aksi rocuronium bromide diamati pada pasien ini dengan dosis 0,6 mg / kg berat badan.
Waktu sirkulasi yang diperpanjang
Kondisi yang berhubungan dengan waktu sirkulasi yang lama seperti penyakit kardiovaskular, usia tua dan keadaan edema yang menyebabkan peningkatan volume distribusi, dapat berkontribusi pada perpanjangan waktu laten. Durasi kerja juga dapat diperpanjang karena berkurangnya klirens plasma.
Penyakit neuromuskular
Seperti relaksan otot lainnya, Esmeron harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan penyakit neuromuskular atau setelah poliomielitis, karena respons terhadap relaksan otot dapat sangat terganggu dalam kasus ini. Besaran dan orientasi perubahan ini dapat sangat bervariasi. Karena pada pasien dengan miastenia gravis atau sindrom miastenia (Eaton-Lambert), pemberian Esmeron dosis kecil dapat menghasilkan efek yang mendalam, produk obat harus dititrasi sesuai dengan respons yang diperoleh.
Hipotermia
Selama operasi dalam kondisi hipotermia, efek penghambatan neuromuskular yang disebabkan oleh Esmeron meningkat dalam intensitas dan durasi.
Kegemukan
Seperti produk obat relaksan otot lainnya, Esmeron dapat menyebabkan perpanjangan durasi kerja dan waktu pemulihan spontan pada pasien obesitas ketika dosis yang diberikan dihitung berdasarkan berat badan aktual.
luka bakar
Karena pasien luka bakar dapat mengembangkan resistensi terhadap relaksan otot nondepolarisasi, titrasi berdasarkan respons yang diamati direkomendasikan.
Kondisi yang dapat meningkatkan efek Esmeron
Hipokalemia (misalnya setelah muntah parah, diare dan terapi diuretik), hipermagnesemia, hipokalsemia (setelah transfusi masif), hipoproteinemia, dehidrasi, asidosis, hiperkapnia, cachexia.
Oleh karena itu perlu untuk mengoreksi, jika mungkin, keadaan serius dari ketidakseimbangan elektrolit, perubahan pH darah atau dehidrasi.
Informasi penting tentang beberapa bahan Esmeron:
Produk obat ini mengandung kurang dari 1 mmol (23 mg) natrium per 5 ml dan per 10 ml yaitu, pada dasarnya "bebas natrium".
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya -
Produk obat berikut telah terbukti memiliki "pengaruh pada intensitas dan / atau durasi kerja produk obat relaksan otot non-depolarisasi:
Pengaruh produk obat lain pada Esmeron
Peningkatan efek
• Anestesi: halotan, eter, enfluran, metoksifluran, siklopropana.
Anestesi halogenasi volatil mempotensiasi blok otot yang diinduksi Esmeron. Efeknya menjadi nyata hanya dengan dosis pemeliharaan (lihat bagian 4.2) Mungkin juga aksi antagonis dari penghambatan penghambat asetilkolinesterase dihambat.
• Setelah intubasi dengan suksametonium (lihat bagian 4.4).
• Penggunaan kortikosteroid dan Esmeron secara bersamaan dalam jangka panjang di ICU dapat menyebabkan miopati atau perpanjangan durasi blok neuromuskular (lihat bagian 4.4 dan 4.8).
• Dosis tinggi tiopental, metoesital, ketamin, fentanil, gamma-hidroksi-butirat, etomidat, dan propofol.
• Agen penghambat neuromuskular nondepolarisasi lainnya.
• Obat-obatan lainnya
- Antibiotik: aminoglikosida, lincosamides, polipeptida, acylaminopenicillins. Tetrasiklin, metonidazole dosis tinggi.
- Diuretik, tiamin, produk obat penghambat MAO, quinidine dan isomernya kina, protamin, produk obat penghambat adrenergik, garam magnesium, penghambat saluran kalsium, garam litium, anestesi lokal (lidokain IV, bupivakain epidural) dan pemberian akut fenitoin dan - pemblokir.
Ada laporan rekurarisasi setelah pemberian quinidine, kina, garam magnesium pasca operasi dan antibiotik berikut: aminoglikosida, lincosamides, polipeptida, dan acylaminopenicillins (lihat bagian 4.4).
Efek berkurang
• Neostigmin, edrophonium, piridostigmin, turunan aminopiridin.
• Pemberian kortikosteroid, fenitoin, atau karbamazepin kronis sebelumnya.
• Noradrenalin, azatioprin (hanya efek sementara dan terbatas), teofilin, kalsium klorida, kalium klorida.
• Inhibitor protease (gabexate, ulinastatin).
Efek variabel
• Pemberian relaksan otot non-depolarisasi lainnya dalam kombinasi dengan Esmeron dapat menyebabkan atenuasi atau peningkatan blok neuromuskular, tergantung pada urutan pemberian dan jenis relaksan otot yang digunakan.
• Pemberian suksametonium berikutnya ke Esmeron dapat menyebabkan peningkatan atau pelemahan efek penghambatan neuromuskular yang diinduksi oleh Esmeron.
Pengaruh Esmeron pada produk obat lainnya
Kombinasi Esmeron dan lidokain dapat menginduksi pengurangan waktu latensi lidokain.
Populasi pediatrik
Tidak ada studi interaksi formal telah dilakukan. Interaksi untuk orang dewasa dan peringatan khusus yang relevan dan tindakan pencegahan untuk penggunaan yang tercantum di atas (lihat bagian 4.4) juga harus dipertimbangkan untuk pasien anak.
04.6 Kehamilan dan menyusui -
Kehamilan
Tidak ada data klinis tentang paparan rocuronium bromide pada kehamilan yang tersedia Penelitian pada hewan tidak menunjukkan efek berbahaya langsung atau tidak langsung sehubungan dengan kehamilan, perkembangan embrio / janin, partus atau perkembangan postnatal Perhatian diperlukan saat meresepkan Esmeron untuk wanita hamil.
operasi caesar
Pada pasien yang menjalani operasi caesar, Esmeron dapat digunakan sebagai bagian dari teknik induksi urutan cepat, asalkan tidak ada kesulitan intubasi yang diantisipasi dan dosis anestesi yang cukup diberikan atau setelah intubasi setelah pemberian suxamethonium.
Esmeron yang diberikan dalam dosis 0,6 mg/kg berat badan, terbukti aman pada ibu hamil yang menjalani operasi caesar. Esmeron tidak mempengaruhi skor Apgar, tonus otot janin atau "adaptasi kardiorespirasi. Tes darah tali pusat menunjukkan bahwa rocuronium bromide hanya melewati plasenta secara minimal tanpa menimbulkan efek klinis merugikan yang dapat diamati pada pasien." bayi baru lahir.
Catatan 1: Dosis 1,0 mg / kg berat badan telah dipelajari dalam induksi anestesi urutan cepat, tetapi tidak pada pasien yang menjalani operasi caesar. Oleh karena itu, dalam kategori pasien ini dianjurkan hanya menggunakan dosis 0,6 mg/kg berat badan.
Catatan 2: Reversibilitas blok neuromuskular yang diinduksi oleh relaksan otot dapat dihambat atau tidak memuaskan pada pasien yang diobati dengan garam magnesium untuk toksemia gravidarum, karena garam magnesium meningkatkan blok neuromuskular. Oleh karena itu, dosis Esmeron harus dikurangi dan disesuaikan dengan hati-hati dalam kaitannya dengan respons terhadap stimulasi pada pasien ini.
Waktunya memberi makan
Tidak diketahui apakah Esmeron diekskresikan dalam ASI. Penelitian pada hewan telah menemukan konsentrasi Esmeron yang tidak signifikan dalam ASI. Penelitian pada hewan tidak mengungkapkan efek berbahaya langsung atau tidak langsung sehubungan dengan kehamilan, perkembangan embrio / janin, persalinan atau perkembangan pascakelahiran.
Esmeron hanya boleh diberikan kepada wanita yang sedang menyusui jika dokter yang merawat yakin bahwa manfaatnya lebih besar daripada risikonya.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin -
Karena Esmeron digunakan sebagai tambahan untuk anestesi umum, tindakan pencegahan yang sama harus diperhatikan untuk pasien rawat jalan seperti setelah anestesi umum.
04.8 Efek yang tidak diinginkan -
Reaksi obat yang merugikan yang paling sering diamati termasuk nyeri dan / atau reaksi di tempat suntikan, perubahan tanda-tanda vital dan blok otot yang berkepanjangan. Laporan reaksi merugikan serius yang paling sering diterima oleh sistem farmakovigilans menyangkut "reaksi anafilaksis dan anafilaktoid" dan gejala terkait. Lihat juga penjelasan yang diberikan di bawah tabel.
Frekuensi yang dilaporkan adalah hasil estimasi yang diperoleh dari laporan yang dikumpulkan oleh sistem farmakovigilans dan dari data dalam literatur.
² Karena data yang dikumpulkan melalui sistem farmakovigilans tidak memungkinkan untuk mendapatkan nilai insiden yang tepat, frekuensi laporan telah dibagi menjadi dua kategori, bukan lima.
Setelah penggunaan jangka panjang dalam perawatan intensif.
Anafilaksis
Meskipun sangat jarang, reaksi anafilaksis yang parah terhadap relaksan otot, termasuk Esmeron, telah dilaporkan. Reaksi anafilaksis / anafilaktoid adalah: bronkospasme, perubahan kardiovaskular (misalnya hipotensi, takikardia, kolaps sirkulasi, syok) dan perubahan kulit (misalnya angioedema, urtikaria). Reaksi-reaksi ini dalam beberapa kasus berakibat fatal.
Mengingat kemungkinan keparahan reaksi ini, kemungkinan terjadinya harus selalu diperhitungkan dan semua tindakan pencegahan yang diperlukan harus diambil.
Karena relaksan otot dapat menginduksi pelepasan histamin baik secara lokal di tempat suntikan maupun secara sistemik, saat memberikan produk obat ini, kemungkinan terjadinya gatal dan reaksi eritematosa di tempat suntikan dan / atau reaksi histaminoid umum (anafilaktoid) (lihat juga apa yang telah dikatakan di atas tentang reaksi anafilaksis).
Dalam studi klinis, hanya sedikit peningkatan nilai histamin plasma rata-rata yang diamati setelah pemberian bolus cepat 0,3-0,9 mg / kg berat badan rocuronium bromide.
Blok neuromuskular berkepanjangan
Reaksi merugikan yang paling sering dari kelas relaksan otot non-depolarisasi adalah perpanjangan aksi farmakologis senyawa di luar periode waktu yang diperlukan.Efeknya dapat berkisar dari kelemahan otot rangka hingga kelumpuhan yang mendalam dan berkepanjangan dari otot yang sama. yang dapat menyebabkan gagal napas atau apnea.
miopati
Kasus miopati telah dilaporkan setelah penggunaan berbagai produk obat relaksan otot di ICU dalam kombinasi dengan kortikosteroid (lihat bagian 4.4).
Reaksi lokal di tempat suntikan
Selama induksi anestesi dalam urutan cepat, nyeri di tempat suntikan telah dilaporkan, terutama dalam kasus di mana pasien belum sepenuhnya kehilangan kesadaran dan terutama ketika propofol digunakan untuk induksi.Dalam studi klinis, nyeri tempat suntikan terlihat di 16 % pasien yang menjalani induksi anestesi urutan cepat dengan propofol, dan kurang dari 0,5% pasien yang menjalani induksi anestesi urutan cepat dengan fentanil dan thiopental.
Populasi pediatrik
Sebuah meta-analisis dari 11 uji klinis dengan pasien anak (n = 704) yang diobati dengan rocuronium bromide (hingga 1 mg / kg) menemukan takikardia, yang diidentifikasi sebagai efek obat yang tidak diinginkan, dengan frekuensi 1,4%.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis -
Dalam kasus overdosis dan blok neuromuskular berkepanjangan, pasien harus tetap pada ventilasi terkontrol dan di bawah sedasi. Dalam situasi ini ada dua pilihan untuk membalikkan blok neuromuskular: 1) pada orang dewasa, sugammadex dapat digunakan untuk membalikkan blok intens dan dalam. Dosis sugammadex yang akan diberikan tergantung pada tingkat blok neuromuskular; 2) inhibitor acetylcholinesterase (neostigmine, edrophonium, pyridostigmine) atau sugammadex dapat digunakan pada tanda-tanda pertama pemulihan spontan dalam dosis yang memadai.
Jika pemberian antikolinesterase gagal membalikkan efek neuromuskular Esmeron, ventilasi harus dilanjutkan sampai pernapasan spontan dilanjutkan. Pemberian berulang inhibitor asetilkolinesterase bisa berbahaya.
Dalam penelitian pada hewan, depresi berat pada fungsi kardiovaskular, yang mengakibatkan gagal jantung, diamati hanya setelah pemberian dosis kumulatif 750 X ED90 (135 mg / kg berat badan rocuronium bromide). ).
05.0 SIFAT FARMAKOLOGI -
05.1 "Sifat farmakodinamik -
Kategori Farmakoterapi: relaksan otot dengan aksi perifer.
Kode ATC: M03AC09.
Mekanisme aksi
Esmeron (rocuronium bromide) adalah relaksan otot non-depolarisasi dengan aksi menengah dan latensi cepat, dengan semua karakteristik efek farmakologis dari kelas obat ini (curariforms). Ini bekerja dengan kompetisi dengan asetilkolin pada reseptor nikotinik yang terletak di pelat ujung otot lurik.
Tindakannya dimusuhi oleh inhibitor asetilkolinesterase seperti neostigmin, edrophonium, dan piridostigmin.
Efek farmakodinamik
ED90 (dosis yang diperlukan untuk menekan respons ibu jari terhadap stimulasi saraf ulnaris sebesar 90%) di bawah anestesi intravena adalah sekitar 0,3 mg / kg berat badan rocuronium bromide. ED95 pada bayi lebih rendah daripada pada orang dewasa dan anak-anak (0,25, 0,35 dan 0,40 mg / kg berat badan, masing-masing).
Durasi klinis (waktu pemulihan spontan 25% dari respon kontrol) adalah 30-40 menit dengan 0,6 mg / kg berat badan rocuronium bromide. Durasi total (waktu berlalu hingga pemulihan spontan 90% dari respons kontrol) adalah 50 menit. Waktu rata-rata untuk pemulihan spontan dari 25 hingga 75% respons (indeks pemulihan) adalah 14 menit setelah pemberian rocuronium bromida bolus 0,6 mg / kg berat badan.
Dengan dosis yang lebih rendah, sama dengan 0,3-0,45 mg / kg berat badan (1-1½ x ED90), waktu latensi meningkat sementara durasi aksi berkurang.Dengan dosis tinggi, sama dengan 2 mg / kg berat badan, durasi klinis adalah 110 menit.
Intubasi selama anestesi rutin
Dalam waktu 60 detik setelah pemberian intravena dengan dosis 0,6 mg / kg berat badan rocuronium bromide (2 x ED90 di bawah anestesi intravena), kondisi yang memadai untuk intubasi dapat dicapai di hampir semua pasien, kondisi yang dalam "80% kasus dinilai untuk menjadi sangat baik. Dalam 2 menit, kelumpuhan otot lengkap terjadi, cocok untuk semua jenis operasi.
Setelah pemberian 0,45 mg / kg berat badan rocuronium bromide, dibutuhkan 90 detik untuk mencapai kondisi yang dapat diterima untuk intubasi.
Induksi urutan cepat
Selama induksi anestesi dalam urutan cepat, 1,0 mg / kg berat badan rocuronium bromide memungkinkan untuk memperoleh dalam waktu 60 detik kondisi yang sesuai untuk intubasi pada 93% dan 96% pasien masing-masing dibius dengan propofol atau fentanyl / thiopental.Dalam 70 % dari pasien ini kondisinya dinilai sangat baik. Dengan dosis ini durasi klinis sekitar 1 jam, setelah itu blok otot dapat dibalik dengan aman. Dosis yang sama dengan 0,6 mg / kg berat badan rocuronium bromide memungkinkan untuk diperoleh dalam waktu 60 detik kondisi yang sesuai untuk intubasi pada 81% dan 75% pasien masing-masing dibius dengan propofol atau fentanil / thiopental melalui teknik induksi urutan cepat.
Populasi pediatrik
Waktu rata-rata untuk onset pada bayi, anak kecil dan anak-anak pada dosis 0,6 mg / kg berat badan yang digunakan untuk intubasi sedikit lebih pendek daripada pada orang dewasa. Perbandingan antara kelompok pasien anak ditemukan bahwa waktu onset pada bayi dan remaja (1,0 menit) sedikit lebih lama dibandingkan pada bayi, balita dan anak-anak (masing-masing 0,4, 0,6 dan 0,8 menit).Pada anak-anak, durasi relaksasi dan waktu pemulihan cenderung lebih pendek dari pada bayi dan dewasa. Ketika membandingkan kelompok pasien anak, ditemukan bahwa waktu rata-rata untuk kemunculan kembali T3 diperpanjang pada neonatus dan bayi (masing-masing 56,7 dan 60,7 menit) dibandingkan dengan balita, anak-anak dan remaja (masing-masing 45,4 , 37,6 dan 42,9).
Rata-rata (SD) waktu untuk onset dan durasi klinis setelah pemberian dosis intubasi awal * 0,6 mg / kg rocuronium selama anestesi sevofluran / nitrous oxide dan isoflurane / nitrous oxide (pemeliharaan) pada kelompok PP (pasien anak)
* Dosis rocuronium diberikan dalam 5 detik.
** Dihitung dari akhir pemberian dosis intubasi rocuronium
Pasien geriatri dan pasien dengan penyakit hati dan / atau bilier dan / atau dengan disfungsi ginjal
Durasi aksi dosis pemeliharaan 0,15 mg / kg berat badan rocuronium bromide mungkin sedikit lebih lama di bawah anestesi dengan enfluran dan isofluran pada pasien geriatri dan pada mereka dengan penyakit hati dan / atau ginjal (sekitar 20 menit) dibandingkan dengan pasien tanpa gangguan fungsional organ ekskresi yang menjalani anestesi intravena (sekitar 13 menit) (lihat bagian 4.2) Tidak ada efek akumulasi (peningkatan progresif dalam durasi tindakan) yang diamati setelah pemberian dosis berulang.
Unit perawatan intensif
Setelah infus terus menerus ke ICU, waktu yang dibutuhkan untuk kembali ke TOF perbandingan sama dengan 0,7 tergantung pada tingkat blok pada akhir infus.Setelah infus terus menerus selama 20 jam atau lebih, nilai median (interval) waktu antara munculnya kembali respons T2 terhadap stimulasi TOF dan kembalinya ke TOF perbandingan dari 0,7 sama dengan kira-kira 1,5 (1-5) jam pada pasien yang tidak menunjukkan gambaran kegagalan multiorgan dan hingga 4 jam (1-25) pada pasien dengan kegagalan multiorgan.
Bedah kardiovaskular
Perubahan minimal dan tidak signifikan secara klinis pada parameter kardiovaskular yang paling umum diamati pada pasien yang menjalani operasi kardiovaskular selama waktu latensi blok maksimum yang disebabkan oleh pemberian 0,6-0,9 mg / kg berat badan Esmeron. , yaitu peningkatan hingga 9 % pada denyut jantung dan hingga 16% pada tekanan arteri rata-rata dibandingkan dengan nilai kontrol.
Reversibilitas relaksasi otot
Tindakan rocuronium dapat dilawan baik dengan pemberian sugammadex dan dengan inhibitor asetilkolinesterase (neostigmin, piridostigmin atau edrophonium). Sugammadex dapat diberikan dengan inversi rutin (dengan nilai 1-2 setelah hitung tetanus sampai T2 muncul kembali) atau dengan inversi segera (3 menit setelah pemberian rocuronium bromide).
Inhibitor asetilkolinesterase dapat diberikan pada munculnya kembali respons T2 atau pada tanda-tanda pertama pemulihan klinis.
05.2 "Sifat farmakokinetik -
Setelah pemberian intravena dosis bolus tunggal rocuronium bromide, tren konsentrasi plasma dari waktu ke waktu mengikuti tiga fase eksponensial.Pada orang dewasa normal, waktu paruh eliminasi rata-rata (95% CI) adalah 73. (66-80) menit, volume distribusi (jelas) di bawah kondisi tunak pada 203 (193-214) ml.kg-1 dan pembersihan plasma pada 3,7 (3,5-3,9) ml.kg -1,min-1.
Dalam studi terkontrol, penurunan plasma clearance diamati pada pasien geriatri dan pada mereka dengan disfungsi ginjal, tetapi pengurangan ini tidak mencapai tingkat yang signifikan secara statistik di sebagian besar penelitian. Pada pasien dengan penyakit hati, waktu paruh eliminasi rata-rata diperpanjang 30 menit sementara klirens plasma rata-rata berkurang 1 ml.kg-1.min-1.
Populasi pediatrik
Sifat farmakokinetik rocuronium bromide pada pasien anak (n = 146) berusia 0-17 tahun dievaluasi dengan analisis populasi data farmakokinetik dari dua studi klinis dengan anestesi di bawah sevofluran (induksi) dan isofluran / oksida nitrat (pemeliharaan). Semua parameter farmakokinetik terbukti berbanding lurus dengan berat badan seperti yang ditunjukkan oleh klirens serupa (l.h-1.kg-1). Volume distribusi (l.kg-1) dan waktu paruh eliminasi (h) menurun seiring bertambahnya usia (tahun). Parameter farmakokinetik untuk subjek pediatrik untuk setiap kelompok umur ditunjukkan pada tabel di bawah ini:
Perkiraan parameter farmakokinetik (rata-rata [SD]) rocuronium bromide pada pasien pediatrik tipikal selama sevofluran dan nitrous oxide (induksi) dan isoflurane / nitrous oxide (anestesi pemeliharaan)
Unit perawatan intensif
Ketika produk obat diberikan sebagai infus kontinu untuk memfasilitasi ventilasi mekanis selama 20 jam atau lebih, ada peningkatan waktu paruh eliminasi rata-rata dan volume distribusi rata-rata (jelas) pada keadaan tunak. sifat dan tingkat kegagalan organ (atau multi-organ) dan karakteristik individu pasien. Waktu paruh eliminasi rata-rata (± SD) 21 diamati pada pasien dengan kegagalan multi-organ. -status (nyata) volume distribusi 1,5 (± 0,8) 1,kg-1, dan bersihan plasma 2,1 (± 0,8) mL kg-1,min-1.
Rocuronium diekskresikan melalui urin dan empedu. Ekskresi urin sekitar 40% selama 12-24 jam. Setelah injeksi dosis radiolabel rocuronium bromide, ekskresi terjadi rata-rata 47% di urin dan 43% di feses setelah 9 hari.Sekitar 50% ditemukan dalam bentuk tidak berubah.
05.3 Data keamanan praklinis -
Efek dalam studi non-klinis diamati hanya pada paparan yang dianggap secara signifikan melebihi paparan maksimum pada manusia, menunjukkan sedikit relevansi klinis.
Tidak ada model hewan yang mampu mereproduksi dengan benar gambaran yang biasanya sangat kompleks dari seorang pasien yang dirawat di perawatan intensif. Data keamanan Esmeron yang digunakan untuk memfasilitasi ventilasi mekanis di ICU sebagian besar didasarkan pada hasil yang diperoleh dalam studi klinis.
06.0 INFORMASI FARMASI -
06.1 Eksipien -
Natrium asetat (pengatur pH)
Natrium klorida
Asam asetat (pengatur pH)
Air untuk injeksi
06.2 Ketidakcocokan "-
Ketidakcocokan fisik telah didokumentasikan ketika Esmeron ditambahkan ke larutan yang mengandung produk obat berikut: amfoterisin, amoksisilin, azathioprine, cefazoline, cloxacillin, deksametason, diazepam, enoximone, erythromycin, famotidine, furosemide, hidrokortison natrium suksinat, insulin, metoesitalolone thiopental, trimetoprim dan vankomisin. Esmeron juga tidak kompatibel dengan Intralipid.
Esmeron tidak boleh dicampur dengan produk obat lain kecuali yang disebutkan di bagian 6.6.
Jika Esmeron diberikan dalam jalur infus yang sama dengan produk obat lain, penting bahwa jalur infus cukup dibilas (misalnya dengan 0,9% NaCl) antara pemberian Esmeron dan produk obat yang ketidakcocokannya dengan Esmeron telah dibuktikan atau yang kompatibilitasnya dengan Esmeron belum ditetapkan.
06.3 Masa berlaku "-
Esmeron memiliki masa simpan 3 tahun dalam kemasan yang belum dibuka dan disimpan dengan benar (lihat bagian 6.4). Tanggal kedaluwarsa adalah yang ditunjukkan pada paket dan pada label botol.
Setelah vial dibuka, larutan stabil secara kimiawi selama 24 jam pada suhu kamar.
Karena Esmeron tidak mengandung bahan pengawet, disarankan agar larutan yang tidak digunakan dibuang.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan -
Esmeron harus disimpan pada suhu 2° - 8° C dan dalam keadaan gelap.
Esmeron dapat disimpan pada suhu 8 ° hingga 30 ° C selama 3 bulan sebelum masa berlakunya habis.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan -
Ukuran kemasan 12 vial yang masing-masing berisi 50 mg rocuronium bromide.
Pak 10 botol berisi 50 mg rocuronium bromide masing-masing.
Ukuran kemasan 10 botol yang masing-masing berisi 100 mg rocuronium bromide.
Tidak semua ukuran kemasan dapat dipasarkan.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan -
Studi kompatibilitas telah dilakukan dengan cairan infus berikut. Dalam konsentrasi nominal 0,5 mg / ml dan 2,0 mg / ml Esmeron ditemukan kompatibel dengan: NaCl 0,9%, dekstrosa 5%, dekstrosa 5% dalam larutan fisiologis, Air untuk injeksi, Ringer Laktat dan Haemaccel.
Solusi harus digunakan dalam waktu 24 jam dan segera setelah pencampuran.
Buang solusi yang tidak digunakan.
07.0 PEMEGANG "OTORISASI PEMASARAN" -
N.V. ORGANON, Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss (Belanda)
Perwakilan di Italia
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151
00189 Roma
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN -
ESMERON 10 mg / ml Solusi untuk injeksi untuk penggunaan intravena - 12 botol 5 ml
A.I.C. N ° 029209032
ESMERON 10 mg / ml Solusi untuk injeksi untuk penggunaan intravena - 10 botol 5 ml
A.I.C. N ° 029209057
ESMERON 10 mg / ml Solusi untuk injeksi untuk penggunaan intravena - 10 botol 10 ml
A.I.C. N ° 029209044
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN OTORISASI -
Tanggal pengesahan pertama: 29 November 1995 (SK A.I.C. no. 833/1995)
Tanggal pembaruan terakhir: 31 Desember 2010
10.0 TANGGAL REVISI TEKS -
Januari 2015
