Bahan aktif: Methylprednisolone
MEDROL 4 mg tablet
MEDROL 16 mg tablet
Mengapa Medrol digunakan? Untuk apa?
KATEGORI FARMAKOTERAPEUTIK
Kortikosteroid sistemik yang tidak terkait, glukokortikoid.
INDIKASI TERAPI
Gangguan Endokrin
Insufisiensi adrenokortikal primer atau sekunder (hidrokortison atau kortison adalah obat pilihan pertama; analog sintetik dapat digunakan dalam kombinasi dengan mineralokortikoid bila memungkinkan; di masa kanak-kanak, integrasi dengan mineralokortikoid adalah sangat penting) Hiperplasia adrenal kongenital Hiperkalsemia terkait dengan neoplasma Tiroiditis non-supuratif .
Patologi reumatologi
Pemberian jangka pendek sebagai terapi tambahan (untuk membantu pasien mengatasi episode akut atau eksaserbasi) pada kondisi berikut: arthritis psoriatik; rheumatoid arthritis (kasus khusus mungkin memerlukan terapi pemeliharaan dosis rendah); tenosinovitis nonspesifik akut; spondilitis ankilosa; bursitis akut dan subakut; artritis gout akut.
Kolagenopati
Selama eksaserbasi atau sebagai terapi pemeliharaan pada kasus khusus: lupus eritematosus sistemicus; karditis rematik akut.
Patologi dermatologis
Pemfigus. Dermatitis eksfoliatif. Dermatitis herpetiformis. Fungoides mikosis. Eritema multiforme parah (sindrom Stevens-Johnson). Psoriasis parah.
Keadaan alergi
Untuk mengontrol kondisi alergi yang parah atau melemahkan yang tidak dapat diobati secara konvensional: rinitis alergi musiman atau tahunan; dermatitis kontak, dermatitis atopik; asma bronkial; penyakit serum; edema angioneurotik; urtikaria.
Gangguan mata
Proses inflamasi dan alergi kronis dan akut yang melibatkan mata dan pelengkapnya, seperti: ulkus marginal kornea alergi; konjungtivitis alergi; herpes zoster oftalmik; keratitis; peradangan segmen anterior; korioretinitis; uveitis posterior difus dan koroiditis; neuritis optik; iritis dan iridosiklitis; oftalmia simpatis.
Patologi pernapasan
Sarkoidosis. Sindrom Loeffler tidak dapat diobati dengan cara terapi lain. Beriliosis. Tuberkulosis paru difus atau fulminan di bawah cakupan kemoterapi antituberkulosis yang sesuai.
Gangguan hematologi
Trombositopenia idiopatik dan sekunder pada orang dewasa. Anemia hemolitik yang didapat (autoimun). Eritroblastopenia. Anemia hipoplastik kongenital (eritroid).
Patologi neoplastik
Sebagai terapi paliatif pada: leukemia dan limfoma pada orang dewasa; leukemia akut pada masa kanak-kanak.
Keadaan edema
Untuk menginduksi diuresis atau remisi proteinuria pada sindrom nefrotik, tanpa uremia, yang bersifat idiopatik atau lupus eritematosus.
Berbagai kasih sayang
Meningitis tuberkulosis dengan blok subarachnoid aktif atau laten di bawah cakupan kemoterapi antituberkulosis. Dermatomiositis sistemik (polimiositis). Medrol juga diterapkan dalam kasus:
a) Gangguan pernapasan: emfisema paru, dalam kasus di mana edema bronkial atau bronkospasme memainkan peran penting Fibrosis paru interstisial difus (sindrom Hamman-Rich)
b) Keadaan edema: dalam hubungannya dengan diuretik untuk menginduksi diuresis dalam kasus: sirosis hati dengan asites, gagal jantung kongestif.
c) Gastrointestinal afeksi: sebagai adjuvant dalam pengobatan kolitis ulserativa, sariawan keras, enteritis regional.
Kontraindikasi Bila Medrol tidak boleh digunakan
Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien. Infeksi jamur sistemik.
Pemberian vaksin hidup atau vaksin hidup yang dilemahkan dikontraindikasikan pada pasien yang menerima kortikosteroid dosis imunosupresif.
Kewaspadaan penggunaan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum menggunakan Medrol
Efek imunosupresif / Peningkatan kerentanan terhadap infeksi
Kortikosteroid dapat meningkatkan kerentanan terhadap infeksi, menutupi beberapa tanda infeksi dan selama penggunaannya dapat muncul infeksi baru: evaluasi peluang untuk menetapkan terapi antibiotik yang memadai.
Penurunan resistensi dan ketidakmampuan untuk melokalisasi infeksi selama pengobatan dengan kortikosteroid dapat terjadi selama penggunaan kortikosteroid. Infeksi yang disebabkan oleh patogen apapun, termasuk infeksi virus, bakteri, jamur atau protozoa atau cacing, yang terletak di mana saja di tubuh dapat dikaitkan dengan penggunaan kortikosteroid sendiri atau dalam kombinasi dengan agen imunosupresif lain yang mempengaruhi kekebalan seluler dan humoral dan pada neutrofilik. fungsi. Infeksi ini bisa ringan tetapi juga parah dan dalam beberapa kasus berakibat fatal. Ketika dosis kortikosteroid meningkat, insiden infeksi meningkat.
Orang yang diobati dengan obat imunosupresif lebih rentan terhadap infeksi daripada orang sehat. Cacar air dan campak, misalnya, dapat memiliki perjalanan yang lebih serius atau bahkan fatal pada anak-anak atau orang dewasa yang tidak kebal yang menjalani terapi kortikosteroid.
Pasien tidak boleh divaksinasi terhadap cacar selama pengobatan kortikosteroid. Jangan melakukan prosedur imunisasi lain pada pasien yang menjalani terapi kortikosteroid, terutama pada dosis tinggi, karena kemungkinan risiko komplikasi neurologis dan penurunan respons antibodi.
Pemberian vaksin hidup atau vaksin yang dilemahkan dikontraindikasikan pada pasien yang menerima kortikosteroid dosis imunosupresif. Vaksin mati atau tidak aktif dapat diberikan kepada pasien yang menerima kortikosteroid dosis imunosupresif, meskipun respons terhadap vaksin ini mungkin berkurang. Prosedur imunisasi khusus dapat dilakukan pada pasien yang menerima kortikosteroid dosis non-imunosupresif.
Penggunaan kortikosteroid pada tuberkulosis aktif harus dibatasi pada kasus penyakit fulminan atau penyakit diseminata di mana kortikosteroid digunakan untuk mengobati kondisi di bawah rejimen antituberkulosis yang sesuai. Jika kortikosteroid diberikan pada pasien dengan tuberkulosis laten atau respon positif terhadap tuberkulin, observasi ketat diperlukan karena reaktivasi penyakit dapat terjadi.
Selama terapi kortikosteroid berkepanjangan, pasien ini harus menjalani kemoprofilaksis.
Kasus sarkoma Kaposi telah terjadi pada pasien yang diobati dengan kortikosteroid. Penghentian pengobatan dapat menyebabkan regresi penyakit.
Sistem kekebalan
Reaksi alergi dapat terjadi, mis. angioedema. Karena kasus reaksi kulit yang jarang dan reaksi anafilaksis / anafilaktoid telah terjadi pada pasien yang menerima kortikosteroid, tindakan pencegahan yang memadai harus diperhatikan sebelum pemberian, terutama dalam kasus pasien dengan riwayat alergi terhadap obat apa pun.
Sistem endokrin
Pada pasien yang menjalani terapi kortikosteroid yang mengalami stres tertentu, dosis kortikosteroid kerja cepat yang lebih tinggi diindikasikan, sebelum, selama, dan setelah peristiwa stres.
Dosis obat kortikosteroid yang diberikan untuk waktu yang lama dapat menyebabkan penekanan sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal (HPA) (insufisiensi adrenokortikal sekunder).Derajat dan durasi insufisiensi adrenokortikal sekunder bervariasi pada pasien dan tergantung pada dosis, frekuensi, waktu pemberian dan durasi terapi glukokortikoid. Selain itu, penghentian pengobatan glukokortikoid secara tiba-tiba dapat menyebabkan insufisiensi adrenokortikal akut dengan hasil yang fatal. insufisiensi adrenokortikal yang diinduksi dapat diminimalkan dengan pengurangan dosis secara bertahap. Jenis insufisiensi relatif ini dapat bertahan selama berbulan-bulan setelah penghentian terapi; Oleh karena itu, dalam situasi stres apa pun yang terjadi selama periode ini, terapi hormonal yang sesuai harus diterapkan.Karena sekresi mineralokortikoid dapat diubah, berikan garam dan / atau mineralokortikoid dalam kombinasi.
"Sindrom putus obat" steroid, tampaknya tidak berhubungan dengan insufisiensi adrenal, juga dapat berkembang setelah penghentian glukokortikoid secara tiba-tiba. Sindrom ini hadir dengan gejala seperti: anoreksia, mual, muntah, lesu, sakit kepala, demam, nyeri sendi, scaling, mialgia, penurunan berat badan dan/atau hipotensi. Efek ini diyakini karena perubahan mendadak dalam konsentrasi glukokortikoid daripada kadar glukokortikoid yang rendah.
Karena glukokortikoid dapat menyebabkan atau memperburuk sindrom Cushing, pemberiannya harus dihindari pada pasien dengan penyakit Cushing. Pada pasien hipotiroid, ada peningkatan efek kortikosteroid. Selama terapi disarankan untuk mengurangi dosis secara bertahap untuk menemukan dosis pemeliharaan terendah.
Metabolisme dan nutrisi
Kortikosteroid, termasuk metilprednisolon, dapat meningkatkan kadar glukosa darah, memperburuk diabetes yang sudah ada sebelumnya dan mempengaruhi pasien pada terapi kortikosteroid berkepanjangan untuk diabetes mellitus.
Gangguan jiwa
Kortikosteroid dapat menyebabkan gangguan kejiwaan seperti: euforia, insomnia, perubahan suasana hati, perubahan kepribadian, depresi berat hingga manifestasi psikotik yang jelas. Selain itu, ketidakstabilan emosi atau kecenderungan psikotik yang sudah ada sebelumnya dapat diperburuk oleh kortikosteroid. Steroid untuk penggunaan sistemik dapat berpotensi menyebabkan reaksi merugikan psikologis yang parah (Lihat bagian Efek yang tidak diinginkan).Gejala biasanya terjadi dalam beberapa hari atau minggu setelah memulai pengobatan. Sebagian besar reaksi berkurang dengan pengurangan dosis atau penghentian pengobatan, meskipun pengobatan khusus mungkin diperlukan.Efek psikologis telah terjadi setelah penghentian terapi kortikosteroid, tetapi frekuensi efek ini tidak diketahui.
Pasien dan anggota keluarga harus mencari nasihat medis jika pasien menunjukkan gejala psikologis terutama jika depresi dan pikiran untuk bunuh diri dicurigai.
Pasien dan anggota keluarga harus diberitahu tentang kemungkinan gangguan kejiwaan yang mungkin terjadi selama atau segera setelah pengurangan dosis atau setelah penghentian steroid.
Sistem saraf
Kortikosteroid harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan miastenia gravis (lihat juga bagian sistem muskuloskeletal) dan pada pasien dengan kejang.
Uji klinis terkontrol telah menunjukkan kemanjuran kortikosteroid dalam mempercepat resolusi eksaserbasi MS, tetapi tidak menunjukkan efek pada hasil akhir atau riwayat alami penyakit. Penelitian telah menunjukkan bahwa dosis diperlukan untuk menunjukkan efek signifikan dari kortikosteroid yang relatif tinggi ( lihat bagian DOSIS, METODE DAN WAKTU PEMBERIAN) Kasus lipomatosis epidural telah dilaporkan pada pasien yang menerima kortikosteroid, biasanya setelah penggunaan jangka panjang pada dosis tinggi.
Efek mata
Penggunaan kortikosteroid jangka panjang dapat menyebabkan katarak subkapsular posterior dan katarak nuklear (terutama pada anak-anak), eksoftalmus, atau peningkatan tekanan intraokular, yang dapat menyebabkan glaukoma dengan kemungkinan kerusakan pada saraf optik.Infeksi jamur dapat stabil pada pasien yang diobati dengan glukokortikoid.atau virus sekunder dari mata. Kortikosteroid sistemik harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan herpes simpleks okular karena risiko perforasi kornea. Terapi kortikosteroid telah dikaitkan dengan korioretinopati serosa sentral, yang dapat menyebabkan ablasi retina.
Efek pada sistem kardiovaskular
Ketika dosis tinggi digunakan untuk waktu yang lama pada pasien dengan faktor risiko kardiovaskular, efek samping glukokortikoid pada sistem kardiovaskular, seperti dislipidemia dan hipertensi, dapat mempengaruhi efek kardiovaskular lebih lanjut.Oleh karena itu, kortikosteroid harus digunakan dengan hati-hati.pada pasien tersebut, memperhatikan modifikasi risiko dan meningkatkan pemantauan jantung jika perlu Penggunaan dosis rendah dan pemberian setiap hari dapat mengurangi kejadian komplikasi terapi kortikosteroid.
Kortikosteroid sistemik harus digunakan dengan hati-hati, dan hanya jika benar-benar diperlukan, pada kasus gagal jantung kongestif. Steroid harus digunakan dengan hati-hati pada hipertensi.
Sistem gastrointestinal dan hepatobilier
Tidak ada kesepakatan universal tentang apakah kortikosteroid secara langsung bertanggung jawab atas tukak lambung yang terjadi selama terapi; namun, terapi glukokortikoid dapat menutupi gejala tukak peptik sehingga perdarahan dan perforasi dapat terjadi tanpa rasa sakit yang signifikan.
Risiko terjadinya tukak gastrointestinal meningkat dengan penggunaan bersama NSAID Steroid harus digunakan dengan hati-hati dalam kondisi berikut: kolitis ulserativa nonspesifik, jika ada bahaya perforasi, abses atau infeksi piogenik lainnya; divertikulitis; anastomosis usus baru-baru ini • Aktif atau tukak lambung laten Pada pasien dengan sirosis hati, efek kortikosteroid ditingkatkan.
Kortikosteroid dosis tinggi dapat menyebabkan pankreatitis akut.
Sistem muskuloskeletal
Miopati akut telah diamati dengan penggunaan kortikosteroid dosis tinggi, terutama pada pasien dengan gangguan transmisi neuromuskular (myasthenia gravis), atau pada pasien yang menerima terapi bersamaan dengan obat antikolinergik, seperti penghambat neuromuskular (pancuronium).
Miopati ini bersifat umum dan dapat melibatkan otot mata dan sistem pernapasan yang menyebabkan tetraparesis. Peningkatan kreatin kinase dapat terjadi. Perbaikan klinis atau pemulihan setelah penghentian kortikosteroid mungkin memakan waktu berminggu-minggu atau bertahun-tahun.
Osteoporosis adalah umum, tetapi tidak selalu diakui, efek samping yang terkait dengan penggunaan glukokortikoid dosis tinggi yang berkepanjangan.
Sistem ginjal dan saluran kemih
Kortikosteroid harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi ginjal.
Tes diagnostik
Hidrokortison dan kortison dosis sedang atau tinggi dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah, retensi air dan garam, dan peningkatan ekskresi kalium. Efek ini kurang jelas dengan penggunaan turunan sintetis kecuali bila digunakan pada dosis tinggi Diet rendah garam dan suplemen kalium mungkin diperlukan Semua kortikosteroid meningkatkan ekskresi kalsium.
Cedera, keracunan dan komplikasi prosedur
Kortikosteroid sistemik dosis tinggi tidak boleh digunakan pada kasus cedera otak traumatis.
Lainnya
Karena komplikasi pengobatan glukokortikoid terkait dengan dosis dan durasi terapi, rasio risiko / manfaat untuk setiap pasien harus dievaluasi dalam kaitannya dengan dosis, durasi terapi dan jadwal pemberian dosis (terapi harian atau terapi harian). yang harus digunakan.
Selama pengobatan dengan kortikosteroid, dosis efektif terendah harus selalu digunakan untuk mengendalikan penyakit yang sedang diobati, dan jika memungkinkan untuk mengurangi dosis harus dilakukan secara bertahap.
Aspirin dan agen antiinflamasi nonsteroid harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan kortikosteroid.
Pemberian kortikosteroid dapat mengurangi atau menghilangkan respon terhadap tes kulit.
Krisis pheochromocytoma, yang dapat berakibat fatal, telah dilaporkan setelah pemberian kortikosteroid sistemik. Pada pasien dengan pheochromocytoma yang dicurigai atau teridentifikasi, kortikosteroid hanya boleh diberikan setelah "penilaian manfaat / risiko yang sesuai".
Populasi pediatrik
Perhatian khusus harus diberikan pada pertumbuhan dan perkembangan bayi dan anak-anak yang menjalani terapi kortikosteroid berkepanjangan. Retardasi pertumbuhan dapat terjadi pada anak-anak yang menerima terapi harian berkepanjangan atau terapi glukokortikoid dosis terbagi, dan penggunaan rejimen tersebut harus dibatasi pada indikasi yang paling mendesak.
Selama pengobatan dengan kortikosteroid, dosis efektif terendah harus selalu digunakan dan pengurangan dosis, jika memungkinkan, harus bertahap.
Bayi dan anak-anak yang menjalani terapi kortikosteroid jangka panjang memiliki risiko khusus terhadap peningkatan tekanan intrakranial.
Kortikosteroid dosis tinggi dapat menyebabkan pankreatitis pada anak-anak.
Gunakan pada orang tua
Perhatian disarankan dengan perawatan kortikosteroid berkepanjangan pada orang tua karena potensi peningkatan risiko osteoporosis, serta peningkatan risiko retensi cairan, mungkin mengakibatkan hipertensi.
Interaksi Obat atau makanan apa yang dapat mengubah efek Medrol?
Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda baru saja minum obat lain, bahkan obat tanpa resep.
Metilprednisolon adalah substrat enzim sitokrom P450 (CYP) dan terutama dimetabolisme oleh enzim CYP3A4. Enzim CYP3A4 adalah enzim dominan dari subfamili CYP yang lebih melimpah di hati manusia dewasa. Enzim ini mengkatalisis 6β-hidroksilasi steroid, suatu langkah penting dalam metabolisme fase I untuk kortikosteroid sintetik dan endogen. Banyak zat lain adalah substrat CYP3A4 , beberapa di antaranya (serta produk obat lainnya) telah terbukti mengubah metabolisme glukokortikoid dengan induksi (upregulasi) atau penghambatan enzim CYP3A4.
Inhibitor CYP3A4: Produk obat yang menghambat aktivitas CYP3A4 umumnya menurunkan pembersihan hati dan meningkatkan konsentrasi plasma obat substrat CYP3A4, termasuk metilprednisolon.Dengan adanya inhibitor CYP3A4, dosis metilprednisolon mungkin perlu dititrasi untuk menghindari toksisitas steroid.
Penginduksi CYP3A4: Produk obat yang menginduksi aktivitas CYP3A4 umumnya meningkatkan pembersihan hati, mengakibatkan penurunan konsentrasi plasma produk obat substrat CYP3A4, termasuk metilprednisolon. Pemberian bersama mungkin memerlukan peningkatan dosis metilprednisolon untuk mencapai efek yang diharapkan.
Substrat CYP3A4: Dengan adanya substrat CYP3A4 lain, pembersihan hati metilprednisolon mungkin terganggu, sehingga perlu penyesuaian dosis. Ada kemungkinan bahwa efek yang tidak diinginkan yang terkait dengan penggunaan zat tunggal lebih mungkin terjadi jika obat digunakan bersama.
Efek Mediasi Ketergantungan Non-CYP3A4: Interaksi atau efek lain yang mungkin terjadi dengan metilprednisolon dijelaskan pada Tabel 1 di bawah. Tabel 1 memberikan daftar dan deskripsi interaksi dan efek yang paling umum atau penting secara klinis yang mungkin terjadi dengan metilprednisolon.
Tabel 1. Efek dan interaksi obat dan zat dengan metilprednisolon
- FENOBARBITAL
- fenitoin
Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:
Kesuburan, kehamilan dan menyusui
Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum minum obat apa pun.
Kesuburan
Tidak ada bukti gangguan kesuburan oleh kortikosteroid
Kehamilan
Studi pada hewan laboratorium telah menunjukkan bahwa kortikosteroid, yang diberikan kepada ibu dalam dosis tinggi, dapat menyebabkan malformasi janin.
Studi reproduksi yang memadai dengan penggunaan kortikosteroid belum dilakukan pada manusia, mereka tidak tersedia.
Karena tidak ada bukti tentang keamanan penggunaan pada kehamilan, obat ini hanya boleh digunakan jika benar-benar diperlukan.Beberapa kortikosteroid melewati plasenta.Sebuah studi retrospektif telah menunjukkan peningkatan insiden bayi kurus yang lahir dari ibu yang menerima kortikosteroid.
Meskipun insufisiensi adrenal tampaknya jarang terjadi pada bayi yang terpapar kortikosteroid selama kehamilan, bayi dari ibu yang diobati dengan kortikosteroid dosis tinggi selama kehamilan harus dipantau secara ketat untuk tanda-tanda insufisiensi adrenal.
Kasus katarak telah diamati pada bayi dari ibu yang menjalani pengobatan kortikosteroid jangka panjang selama kehamilan.
Efek kortikosteroid selama persalinan atau melahirkan tidak diketahui.
Waktunya memberi makan
Kortikosteroid diekskresikan dalam ASI. Kortikosteroid dalam ASI dapat menghambat pertumbuhan dan mengganggu produksi glukokortikoid endogen pada bayi.
Karena studi reproduksi manusia yang memadai tidak tersedia untuk penggunaan glukokortikoid, obat ini hanya boleh diberikan kepada ibu menyusui jika manfaat terapi melebihi potensi risiko pada bayi.
Pada wanita hamil dan wanita yang sedang menyusui obat harus diberikan dalam kasus-kasus kebutuhan nyata di bawah pengawasan langsung dari dokter.
Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Jika euforia dan gangguan mood terjadi dengan penggunaan glukokortikoid, aktivitas seperti itu harus dihindari. Efek kortikosteroid pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin belum dievaluasi secara sistematis.
Setelah pengobatan dengan kortikosteroid, efek samping seperti pusing, vertigo, gangguan penglihatan dan kelelahan dapat terjadi. Jika terkena, pasien tidak boleh mengemudi atau mengoperasikan mesin.
Informasi penting tentang beberapa bahan
Jika Anda telah diberitahu oleh dokter Anda bahwa Anda memiliki intoleransi terhadap beberapa gula, hubungi dokter Anda sebelum mengambil produk obat ini
Bagi yang melakukan kegiatan olahraga
Bagi mereka yang melakukan kegiatan olahraga: penggunaan obat tanpa kebutuhan terapeutik merupakan doping dan dalam hal apa pun dapat menentukan tes anti-doping yang positif.
Dosis dan cara penggunaan Cara menggunakan Medrol: Dosis
Dosis awal Medrol (Methylprednisolone) dapat berkisar dari 4 hingga 48 mg per hari tergantung pada tingkat keparahan penyakitnya. Dosis awal harus dipertahankan atau disesuaikan sampai respon yang memuaskan dicatat. Jika setelah jangka waktu yang wajar respon klinis tidak memuaskan, Medrol harus dihentikan dan pasien memulai kembali.
Harus ditekankan bahwa kebutuhan dosis bervariasi dan harus disesuaikan secara individual berdasarkan penyakit yang diobati dan berdasarkan respon pasien.
Setelah respon yang menguntungkan, perlu untuk menentukan dosis pemeliharaan yang tepat dengan menurunkan dosis awal obat dengan penurunan kecil pada interval yang tepat sampai dosis efektif minimum tercapai untuk mempertahankan respon klinis yang memadai.
Harus diingat bahwa pemantauan konstan dan penyesuaian dosis obat diperlukan. Situasi yang mungkin memerlukan penyesuaian dosis termasuk perubahan status klinis sekunder dengan remisi atau memburuknya proses penyakit, respon obat individu, efek paparan pasien terhadap situasi stres yang tidak secara langsung berhubungan dengan luasnya penyakit. situasi mungkin perlu untuk meningkatkan dosis Medrol untuk jangka waktu sesuai dengan kondisi pasien, bukan tiba-tiba.
Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda telah mengambil terlalu banyak Medrol?
Tidak ada sindrom overdosis kortikosteroid. Dalam kasus overdosis akut, aritmia jantung dan / atau kolaps kardiovaskular dapat terjadi. Kasus toksisitas akut dan / atau kematian akibat overdosis kortikosteroid jarang terjadi. Tidak ada penangkal khusus untuk overdosis kortikosteroid; pengobatannya bersifat suportif dan simtomatik.
Metilprednisolon dapat menjalani hemodialisis.
Dalam kasus konsumsi / asupan overdosis Medrol yang tidak disengaja, segera beri tahu dokter atau apoteker Anda.
Jika Anda memiliki pertanyaan tentang penggunaan Medrol, tanyakan kepada dokter dan apoteker Anda.
Efek Samping Apa efek samping Medrol?
Seperti semua obat-obatan, Medrol dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.
Timbulnya efek yang tidak diinginkan terkait dengan dosis dan lama pengobatan, oleh karena itu perlu untuk mengevaluasi faktor-faktor ini secara hati-hati pada setiap pasien. Selama terapi dengan metilprednisolon, terutama jika intens dan berkepanjangan, efek yang tidak diinginkan berikut telah dilaporkan sebagai berikut: frekuensi: sangat umum (≥1 / 10); umum (≥1 / 100,
Infeksi dan infestasi:
umum: infeksi
tidak diketahui: infeksi oportunistik.
Gangguan sistem kekebalan tubuh:
tidak diketahui: hipersensitivitas obat (termasuk reaksi anafilaksis dan anafilaktoid), penekanan reaksi terhadap tes kulit.
Gangguan metabolisme dan nutrisi:
umum: retensi natrium, retensi cairan
tidak diketahui: alkalosis hipokalemik, asidosis metabolik, gangguan toleransi glukosa, peningkatan nafsu makan (yang dapat mengakibatkan penambahan berat badan), peningkatan kebutuhan insulin atau agen hipoglikemik pada penderita diabetes.
Penurunan tolerabilitas terhadap karbohidrat dan kemungkinan manifestasi diabetes mellitus laten serta peningkatan kebutuhan obat hipoglikemik pada penderita diabetes.
Gangguan jantung:
tidak diketahui: Perubahan keseimbangan hidroelektrolitik yang dalam kasus yang jarang terjadi dan pada pasien yang memiliki kecenderungan dapat menyebabkan hipertensi dan gagal jantung kongestif.
Gangguan pembuluh darah:
umum: hipertensi
tidak diketahui: hipotensi.
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum:
tidak diketahui: cegukan
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung:
umum: kelemahan otot, keterbelakangan pertumbuhan
tidak diketahui: artralgia, atrofi otot, mialgia, osteoporosis, artropati neuropatik, osteonekrosis, miopati, fraktur patologis.
Gangguan gastrointestinal:
umum: komplikasi yang mempengaruhi saluran pencernaan yang dapat menyebabkan munculnya atau aktivasi tukak lambung (dengan kemungkinan tukak peptik dengan perforasi dan tukak peptik hemoragik)
tidak diketahui: distensi abdomen, nyeri abdomen, diare, dispepsia, perdarahan lambung, perforasi usus, mual, esofagitis, esofagitis ulseratif, pankreatitis.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan:
umum: jerawat, atrofi kulit
tidak diketahui: angioedema, ekimosis, eritema, hirsutisme, hiperhidrosis, petechiae, pruritus, ruam kulit dan striae, urtikaria.
Gangguan sistem reproduksi dan payudara:
tidak diketahui: ketidakteraturan menstruasi.
Gangguan sistem saraf:
tidak diketahui: amnesia, gangguan kognitif, kejang, pusing, sakit kepala dan peningkatan tekanan intrakranial (dengan papilledema hipertensi intrakranial jinak), lipomatosis epidural.
Gangguan jiwa:
umum: gangguan afektif (termasuk suasana hati yang tertekan, euforia)
tidak diketahui: gangguan psikotik (termasuk mania, delirium, halusinasi dan kejengkelan skizofrenia) perilaku psikotik, gangguan afektif (termasuk labilitas afektif, ketergantungan psikologis, pikiran bunuh diri), gangguan mental, perubahan kepribadian, perubahan suasana hati, kebingungan, kecemasan, perilaku abnormal, insomnia, lekas marah.
Gangguan endokrin:
umum: Penampilan seperti Cushingoid
tidak diketahui: hipopituitarisme, sindrom penarikan steroid. Gangguan pada fungsi aksis hipofisis-adrenal, terutama pada saat stres Perubahan pertumbuhan pada anak-anak.
Gangguan mata:
umum: katarak subkapsular
tidak diketahui: eksoftalmos, glaukoma, korioretinopati serosa sentral
Gangguan telinga dan labirin:
tidak diketahui: pusing
Gangguan umum dan kondisi tempat pemberian:
umum: keterlambatan dalam proses penyembuhan
tidak diketahui: kelelahan, malaise
Tes diagnostik:
umum: penurunan kadar kalium dalam darah
tidak diketahui: peningkatan alanin aminotransferase, peningkatan aspartat aminotransferase, peningkatan alkali fosfatase darah, penurunan toleransi terhadap karbohidrat, peningkatan tekanan intraokular, peningkatan kadar kalsium urin. Negatifisasi keseimbangan nitrogen.
Cedera, keracunan dan komplikasi prosedural:
tidak diketahui: fraktur kompresi tulang belakang, ruptur tendon (terutama tendon Achilles).
Kepatuhan dengan instruksi yang terkandung dalam selebaran paket mengurangi risiko efek yang tidak diinginkan.
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda, termasuk kemungkinan efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Efek samping juga dapat dilaporkan secara langsung melalui sistem pelaporan nasional di https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini
Kadaluwarsa dan Retensi
Kedaluwarsa: lihat tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Tanggal kedaluwarsa mengacu pada produk dalam kemasan yang utuh dan disimpan dengan benar. Peringatan: jangan gunakan obat setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Obat-obatan tidak boleh dibuang melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat-obatan yang tidak lagi Anda gunakan. Ini akan membantu melindungi lingkungan.
JAUHKAN PRODUK OBAT INI DARI PANDANGAN DAN JANGKAUAN ANAK.
Komposisi dan bentuk farmasi
KOMPOSISI
Tiap tablet 4 mg mengandung : 4 mg metilprednisolon.
Eksipien: laktosa, pati jagung, pati jagung kering, sukrosa, kalsium stearat.
Tiap tablet 16 mg mengandung : metilprednisolon 16 mg.
Eksipien: laktosa monohidrat; sukrosa; parafin cair; kalsium stearat; kanji dr tepung jagung.
BENTUK DAN ISI FARMASI
10-30 tablet 4 mg
20 tablet 16 mg
Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.
01.0 NAMA PRODUK OBAT
MEDROL
02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF
Satu tablet 4 mg mengandung:: metilprednisolon 4 mg.
Satu tablet 16 mg mengandung:: metilprednisolon 16 mg.
Eksipien dengan efek yang diketahui:
Medrol 4 mg: laktosa, sukrosa
Medrol 16 mg: laktosa monohidrat, sukrosa.
Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.
03.0 FORMULIR FARMASI
Tablet untuk penggunaan oral.
04.0 INFORMASI KLINIS
04.1 Indikasi Terapi
Gangguan Endokrin
Insufisiensi adrenal primer atau sekunder (hidrokortison atau kortison adalah obat pilihan pertama; analog sintetik dapat digunakan dalam kombinasi dengan mineralokortikoid bila memungkinkan; pada masa kanak-kanak integrasi dengan mineralokortikoid sangat penting).
• Hiperplasia adrenal kongenital.
• Hiperkalsemia yang berhubungan dengan kanker.
• Tiroiditis non-supuratif.
Patologi reumatologi
Pemberian jangka pendek sebagai terapi tambahan (untuk membantu pasien mengatasi episode akut atau eksaserbasi) dalam kondisi berikut:
• Artritis psoriatik;
• Artritis reumatoid (kasus khusus mungkin memerlukan terapi pemeliharaan dosis rendah);
• Tenosinovitis nonspesifik akut.
• Spondilitis ankilosa.
• Bursitis akut dan subakut.
• Artritis gout akut.
Kolagenopati
Selama eksaserbasi atau sebagai terapi pemeliharaan dalam kasus-kasus khusus:
• Lupus eritematosus sistemik.
• Karditis rematik akut.
Patologi dermatologis
• Pemfigus.
• Dermatitis eksfoliatif.
• Dermatitis herpetiformis.
• Mycosis fungoides.
• Eritema Multiforme Parah (Sindrom Stevens-Johnson).
• Psoriasis parah.
Keadaan alergi
Untuk mengontrol kondisi alergi parah atau melemahkan yang tidak dapat diobati secara konvensional:
• rinitis alergi musiman atau tahunan;
• dermatitis kontak, dermatitis atopik;
• asma bronkial;
• penyakit serum;
• edema angioneurotik;
• gatal-gatal.
Gangguan mata
Proses inflamasi dan alergi kronis dan akut, parah yang melibatkan mata dan pelengkapnya, seperti:
• ulkus marginal kornea alergi;
• konjungtivitis alergi;
• herpes zoster mata;
• keratitis;
• radang segmen anterior;
• korioretinitis;
• uveitis posterior difus dan koroiditis;
• neuritis optik; iritis dan iridosiklitis;
• oftalmia simpatis.
Patologi pernapasan
• Sarkoidosis.
• Sindrom Loeffler tidak dapat diobati dengan cara terapi lain.
• Beriliosis.
• Tuberkulosis paru difus atau fulminan di bawah cakupan kemoterapi antituberkulosis yang sesuai.
Gangguan hematologi
• Trombositopenia idiopatik dan sekunder pada orang dewasa.
• Anemia hemolitik didapat (autoimun).
• Eritroblastopenia.
• Anemia hipoplastik kongenital (eritroid).
Patologi neoplastik
Sebagai terapi paliatif pada :
• leukemia dan limfoma pada orang dewasa;
• leukemia akut pada anak.
Keadaan edema
Untuk menginduksi diuresis atau remisi proteinuria pada sindrom nefrotik, tanpa uremia, yang bersifat idiopatik atau lupus eritematosus.
Berbagai kasih sayang
• Meningitis tuberkulosis dengan blok subarachnoid aktif atau laten di bawah cakupan kemoterapi antituberkulosis.
• Dermatomiositis sistemik (polimiositis).
MEDROL juga diterapkan dalam kasus:
ke) Penyakit pernapasan:
emfisema paru, dalam kasus di mana edema bronkial atau bronkospasme memainkan peran penting.
Fibrosis paru interstisial difus (sindrom Hamman-Rich)
B) Keadaan edema:
dalam kombinasi dengan diuretik untuk menginduksi diuresis dalam kasus:
sirosis hati dengan asites, gagal jantung kongestif.
C) Penyakit gastrointestinal:
sebagai adjuvant dalam pengobatan kolitis ulserativa, sariawan keras, enteritis regional.
04.2 Posologi dan cara pemberian
Dosis
Dosis awal MEDROL (Methylprednisolone) dapat berkisar dari 4 hingga 48 mg per hari tergantung pada tingkat keparahan penyakitnya. Dosis awal harus dipertahankan atau disesuaikan sampai respon yang memuaskan dicatat.
Jika setelah jangka waktu yang wajar respon klinis tidak memuaskan, MEDROL harus dihentikan dan pasien memulai kembali.
Harus ditekankan bahwa kebutuhan dosis bervariasi dan harus disesuaikan secara individual berdasarkan penyakit yang diobati dan berdasarkan respon pasien.
Setelah respon yang baik, perlu untuk menentukan dosis pemeliharaan yang tepat dengan menurunkan dosis awal obat dengan penurunan kecil pada interval yang tepat sampai dosis efektif minimum tercapai untuk mempertahankan respon klinis yang memadai, kontrol konstan dan adaptasi dosis obat.
Situasi yang mungkin memerlukan penyesuaian dosis termasuk perubahan status klinis sekunder untuk remisi atau perburukan proses penyakit, respon individu terhadap obat, efek paparan pasien terhadap situasi stres yang tidak secara langsung berhubungan dengan luasnya penyakit yang sedang berlangsung pengobatan; dalam situasi terakhir ini mungkin perlu untuk meningkatkan dosis MEDROL untuk jangka waktu tertentu sesuai dengan kondisi pasien. Jika pemberian obat harus dihentikan setelah terapi jangka panjang, dianjurkan pengurangan bertahap daripada tiba-tiba.
04.3 Kontraindikasi
• Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien yang tercantum di bagian 6.1.
• Infeksi jamur sistemik.
Pemberian vaksin hidup atau vaksin hidup yang dilemahkan dikontraindikasikan pada pasien yang menerima kortikosteroid dosis imunosupresif.
04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan
Efek imunosupresif / Peningkatan kerentanan terhadap infeksi
Kortikosteroid dapat meningkatkan kerentanan terhadap infeksi, menutupi beberapa tanda infeksi dan selama penggunaannya dapat muncul infeksi baru: evaluasi peluang untuk menetapkan terapi antibiotik yang memadai.
Penurunan resistensi dan ketidakmampuan untuk melokalisasi infeksi selama pengobatan dengan kortikosteroid dapat terjadi selama penggunaan kortikosteroid. Infeksi yang disebabkan oleh patogen apapun, termasuk infeksi virus, bakteri, jamur atau protozoa atau cacing, yang terletak di mana saja di tubuh dapat dikaitkan dengan penggunaan kortikosteroid sendiri atau dalam kombinasi dengan agen imunosupresif lain yang mempengaruhi kekebalan seluler dan humoral dan pada neutrofilik. fungsi. Infeksi ini bisa ringan tetapi juga parah dan dalam beberapa kasus berakibat fatal. Ketika dosis kortikosteroid meningkat, tingkat kejadian infeksi meningkat.
Orang yang diobati dengan obat imunosupresif lebih rentan terhadap infeksi daripada orang sehat. Cacar air dan campak, misalnya, dapat memiliki perjalanan yang lebih serius atau bahkan fatal pada anak-anak atau orang dewasa yang tidak kebal yang menjalani terapi kortikosteroid.
Pasien tidak boleh divaksinasi terhadap cacar selama pengobatan kortikosteroid. Jangan melakukan prosedur imunisasi lain pada pasien yang menjalani terapi kortikosteroid, terutama pada dosis tinggi, karena kemungkinan risiko komplikasi neurologis dan penurunan respons antibodi.
Pemberian vaksin hidup atau vaksin yang dilemahkan dikontraindikasikan pada pasien yang menerima kortikosteroid dosis imunosupresif. Vaksin mati atau tidak aktif dapat diberikan kepada pasien yang menerima kortikosteroid dosis imunosupresif, meskipun respons terhadap vaksin ini mungkin berkurang. Prosedur imunisasi khusus dapat dilakukan pada pasien yang menerima kortikosteroid dosis non-imunosupresif.
Penggunaan kortikosteroid pada tuberkulosis aktif harus dibatasi pada kasus penyakit fulminan atau penyakit diseminata di mana kortikosteroid digunakan untuk mengobati kondisi di bawah rejimen antituberkulosis yang sesuai.
Jika kortikosteroid diberikan pada pasien dengan tuberkulosis laten atau respon positif terhadap tuberkulin, observasi ketat diperlukan karena reaktivasi penyakit dapat terjadi. Selama terapi kortikosteroid berkepanjangan, pasien ini harus menjalani kemoprofilaksis.
Kasus sarkoma Kaposi telah terjadi pada pasien yang diobati dengan kortikosteroid. Penghentian pengobatan dapat menyebabkan regresi penyakit.
Sistem kekebalan
Reaksi alergi dapat terjadi, mis. angioedema.
Karena kasus reaksi kulit yang jarang dan reaksi anafilaksis / anafilaktoid telah terjadi pada pasien yang menerima kortikosteroid, tindakan pencegahan yang memadai harus diperhatikan sebelum pemberian, terutama dalam kasus pasien dengan riwayat alergi terhadap obat apa pun.
Sistem endokrin
Pada pasien yang menjalani terapi kortikosteroid yang mengalami stres tertentu, dosis kortikosteroid kerja cepat yang lebih tinggi diindikasikan, sebelum, selama, dan setelah peristiwa stres.
Dosis obat kortikosteroid yang diberikan untuk waktu yang lama dapat menyebabkan penekanan sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal (HPA) (insufisiensi adrenokortikal sekunder). Derajat dan durasi insufisiensi adrenokortikal sekunder bervariasi pada pasien dan tergantung pada dosis, frekuensi, waktu pemberian dan durasi terapi glukokortikoid.
Selanjutnya, penghentian pengobatan glukokortikoid secara tiba-tiba dapat menyebabkan insufisiensi adrenokortikal akut dengan hasil yang fatal.
Insufisiensi adrenokortikal yang diinduksi obat dapat diminimalkan dengan mengurangi dosis secara bertahap. Jenis insufisiensi relatif ini dapat bertahan selama berbulan-bulan setelah penghentian terapi; oleh karena itu, dalam situasi stres apa pun yang muncul selama periode ini, " terapi hormon yang sesuai. Karena sekresi mineralokortikoid dapat terganggu, garam dan / atau mineralokortikoid harus diberikan dalam kombinasi.
Sebuah "sindrom penarikan" juga dapat berkembang setelah penghentian mendadak glukokortikoid. dari steroid, tampaknya tidak berhubungan dengan insufisiensi adrenal. Sindrom ini hadir dengan gejala seperti: anoreksia, mual, muntah, lesu, sakit kepala, demam, nyeri sendi, scaling, mialgia, penurunan berat badan dan/atau hipotensi. Efek ini diyakini karena perubahan mendadak dalam konsentrasi glukokortikoid daripada kadar glukokortikoid yang rendah.
Karena glukokortikoid dapat menyebabkan atau memperburuk sindrom Cushing, pemberiannya harus dihindari pada pasien dengan penyakit Cushing.
Pada pasien hipotiroid ada peningkatan efek kortikosteroid.
Selama terapi disarankan untuk mengurangi dosis secara bertahap untuk menemukan dosis pemeliharaan terendah.
Metabolisme dan nutrisi
Kortikosteroid, termasuk metilprednisolon, dapat meningkatkan kadar glukosa darah, memperburuk diabetes yang sudah ada sebelumnya dan mempengaruhi pasien pada terapi kortikosteroid berkepanjangan untuk diabetes mellitus.
Gangguan jiwa
Kortikosteroid dapat menyebabkan gangguan kejiwaan seperti: euforia, insomnia, perubahan suasana hati, perubahan kepribadian, depresi berat hingga manifestasi psikotik yang jelas.Selain itu, ketidakstabilan emosi atau kecenderungan psikotik yang sudah ada sebelumnya dapat diperburuk oleh kortikosteroid.
Steroid untuk penggunaan sistemik dapat menyebabkan efek samping psikiatri yang parah (lihat bagian 4.8). Gejala biasanya terjadi dalam beberapa hari atau minggu setelah memulai pengobatan.Sebagian besar reaksi berkurang dengan pengurangan dosis atau penghentian pengobatan, meskipun pengobatan khusus mungkin diperlukan.
Efek psikologis telah terjadi setelah penghentian terapi kortikosteroid, tetapi frekuensi efek ini tidak diketahui.
Pasien dan anggota keluarga harus mencari nasihat medis jika pasien menunjukkan gejala psikologis terutama jika depresi dan pikiran untuk bunuh diri dicurigai.
Pasien dan anggota keluarga harus diberitahu tentang kemungkinan gangguan kejiwaan yang mungkin terjadi selama atau segera setelah pengurangan dosis atau setelah penghentian steroid.
Sistem saraf
Kortikosteroid harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan miastenia gravis (lihat juga bagian Efek muskuloskeletal) dan pada pasien dengan kejang.
Uji klinis terkontrol telah menunjukkan kemanjuran kortikosteroid dalam mempercepat resolusi eksaserbasi MS, tetapi tidak menunjukkan efek pada hasil akhir atau riwayat alami penyakit. Penelitian telah menunjukkan bahwa dosis diperlukan untuk menunjukkan efek yang signifikan. Kortikosteroid relatif tinggi (lihat bagian 4.2).
Kasus lipomatosis epidural telah dilaporkan pada pasien yang menggunakan kortikosteroid, biasanya setelah penggunaan jangka panjang pada dosis tinggi.
Efek mata
Penggunaan kortikosteroid jangka panjang dapat menyebabkan katarak subkapsular posterior dan katarak nuklear (terutama pada anak-anak), eksoftalmus, atau peningkatan tekanan intraokular, yang dapat menyebabkan glaukoma dengan kemungkinan kerusakan saraf optik.
Pada pasien yang diobati dengan glukokortikoid, infeksi jamur atau virus sekunder pada mata dapat menjadi stabil.
Kortikosteroid sistemik harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan herpes simpleks okular karena risiko perforasi kornea.
Terapi kortikosteroid telah dikaitkan dengan korioretinopati serosa sentral, yang dapat menyebabkan ablasi retina.
Efek pada sistem kardiovaskular
Ketika dosis tinggi digunakan untuk waktu yang lama pada pasien dengan faktor risiko kardiovaskular, efek samping glukokortikoid pada sistem kardiovaskular, seperti dislipidemia dan hipertensi, dapat mempengaruhi efek kardiovaskular lebih lanjut.Oleh karena itu, kortikosteroid harus digunakan dengan hati-hati.pada pasien tersebut, memperhatikan modifikasi risiko dan meningkatkan pemantauan jantung jika perlu Penggunaan dosis rendah dan pemberian setiap hari dapat mengurangi kejadian komplikasi terapi kortikosteroid.
Kortikosteroid sistemik harus digunakan dengan hati-hati, dan hanya jika benar-benar diperlukan, pada kasus gagal jantung kongestif.
Steroid harus digunakan dengan hati-hati pada hipertensi.
Sistem gastrointestinal dan hepatobilier
Tidak ada kesepakatan universal tentang apakah kortikosteroid secara langsung bertanggung jawab atas tukak lambung yang terjadi selama terapi; namun, terapi glukokortikoid dapat menutupi gejala tukak lambung sehingga perdarahan dan perforasi dapat terjadi tanpa rasa sakit yang signifikan. Risiko mengembangkan tukak gastrointestinal meningkat dengan penggunaan NSAID secara bersamaan.
Steroid harus digunakan dengan hati-hati dalam kondisi berikut: kolitis ulserativa nonspesifik, jika ada bahaya perforasi, abses atau infeksi piogenik lainnya; divertikulitis; anastomosis usus baru-baru ini; tukak peptik aktif atau laten.
Pada pasien dengan sirosis hati, efek kortikosteroid ditingkatkan.
Kortikosteroid dosis tinggi dapat menyebabkan pankreatitis akut.
Sistem muskuloskeletal
Miopati akut telah diamati dengan penggunaan kortikosteroid dosis tinggi, terutama pada pasien dengan gangguan transmisi neuromuskular (myasthenia gravis), atau pada pasien yang menerima terapi bersamaan dengan obat antikolinergik, seperti penghambat neuromuskular (pancuronium) (lihat Efek pada sistem Ini). miopati bersifat umum dan mungkin melibatkan otot mata dan pernapasan yang menyebabkan tetraparesis. Peningkatan kreatin kinase dapat terjadi. Perbaikan klinis atau penyembuhan setelah penghentian kortikosteroid dapat memakan waktu berminggu-minggu atau bertahun-tahun.
Osteoporosis adalah umum, tetapi tidak selalu diakui, efek samping yang terkait dengan penggunaan glukokortikoid dosis tinggi yang berkepanjangan.
Sistem ginjal dan saluran kemih
Kortikosteroid harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi ginjal.
Tes diagnostik
Hidrokortison dan kortison dosis sedang atau tinggi dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah, retensi air dan elektrolit, dan peningkatan ekskresi kalium. Efek seperti itu lebih kecil kemungkinannya dengan penggunaan turunan sintetik kecuali bila digunakan dalam dosis tinggi. Pembatasan diet pada suplementasi garam dan kalium mungkin diperlukan. Semua kortikosteroid meningkatkan ekskresi kalsium.
Cedera, keracunan dan komplikasi prosedur
Kortikosteroid sistemik dosis tinggi tidak boleh digunakan pada kasus cedera otak traumatis.
Lainnya
Karena komplikasi akibat pengobatan glukokortikoid terkait dengan dosis dan durasi terapi, rasio risiko / manfaat harus dievaluasi untuk setiap pasien dalam kaitannya dengan dosis, durasi terapi dan jadwal pemberian dosis (terapi harian atau terapi harian). ) yang harus digunakan.
Selama pengobatan dengan kortikosteroid, dosis efektif terendah harus selalu digunakan untuk mengendalikan penyakit yang sedang diobati, dan jika memungkinkan untuk mengurangi dosis harus dilakukan secara bertahap.
Aspirin dan agen antiinflamasi nonsteroid harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan kortikosteroid.
Pemberian kortikosteroid dapat mengurangi atau menghilangkan respon terhadap tes kulit.
Krisis pheochromocytoma, yang dapat berakibat fatal, telah dilaporkan setelah pemberian kortikosteroid sistemik. Pada pasien dengan pheochromocytoma yang dicurigai atau teridentifikasi, kortikosteroid hanya boleh diberikan setelah "penilaian manfaat / risiko yang sesuai".
Populasi pediatrik
Perhatian khusus harus diberikan pada pertumbuhan dan perkembangan bayi dan anak-anak yang menjalani terapi kortikosteroid berkepanjangan.
Retardasi pertumbuhan dapat terjadi pada anak-anak yang menerima terapi harian berkepanjangan atau terapi glukokortikoid dosis terbagi, dan penggunaan rejimen tersebut harus dibatasi pada indikasi yang paling mendesak.
Bayi dan anak-anak yang menjalani terapi kortikosteroid jangka panjang memiliki risiko khusus terhadap peningkatan tekanan intrakranial.
Kortikosteroid dosis tinggi dapat menyebabkan pankreatitis pada anak-anak.
Gunakan pada orang tua
Perhatian disarankan dengan perawatan kortikosteroid berkepanjangan pada orang tua karena potensi peningkatan risiko osteoporosis, serta peningkatan risiko retensi cairan, mungkin mengakibatkan hipertensi.
Informasi penting tentang beberapa bahan
Produk obat ini mengandung laktosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh minum obat ini.
Produk obat ini mengandung sukrosa. Pasien dengan masalah herediter yang jarang dari intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa dan insufisiensi sukrase isomaltase tidak boleh minum obat ini.
04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya
Metilprednisolon adalah substrat enzim sitokrom P450 (CYP) dan terutama dimetabolisme oleh enzim CYP3A4. Enzim CYP3A4 adalah enzim dominan dari subfamili CYP yang lebih melimpah di hati manusia dewasa. Enzim ini mengkatalisis 6β-hidroksilasi steroid, suatu langkah penting dalam metabolisme fase I untuk kortikosteroid sintetik dan endogen. Banyak zat lain adalah substrat CYP3A4 , beberapa di antaranya (serta produk obat lainnya) telah terbukti mengubah metabolisme glukokortikoid dengan induksi (up-regulasi) atau penghambatan enzim CYP3A4.
Inhibitor CYP3A4: Produk obat yang menghambat aktivitas CYP3A4 umumnya menurunkan pembersihan hati dan meningkatkan konsentrasi plasma obat substrat CYP3A4, termasuk metilprednisolon.Dengan adanya inhibitor CYP3A4, dosis metilprednisolon mungkin perlu dititrasi untuk menghindari toksisitas steroid.
Penginduksi CYP3A4: Produk obat yang menginduksi aktivitas CYP3A4 umumnya meningkatkan pembersihan hati, mengakibatkan penurunan konsentrasi plasma produk obat substrat CYP3A4, termasuk metilprednisolon. Pemberian bersama mungkin memerlukan peningkatan dosis metilprednisolon untuk mencapai efek yang diharapkan.
Substrat CYP3A4: Dengan adanya substrat CYP3A4 lain, pembersihan hati metilprednisolon mungkin terganggu, sehingga perlu penyesuaian dosis. Ada kemungkinan bahwa efek yang tidak diinginkan yang terkait dengan penggunaan zat tunggal lebih mungkin terjadi jika obat digunakan bersama.
Efek Mediasi Ketergantungan Non-CYP3A4: Interaksi atau efek lain yang mungkin terjadi dengan metilprednisolon dijelaskan pada Tabel 1 di bawah.
Tabel 1 memberikan daftar dan deskripsi interaksi dan efek yang paling umum atau penting secara klinis yang mungkin terjadi dengan metilprednisolon.
Tabel 1. Efek dan interaksi obat dan zat dengan metilprednisolon
04.6 Kehamilan dan menyusui
Kesuburan
Tidak ada bukti gangguan kesuburan oleh kortikosteroid (lihat bagian 5.3).
Kehamilan
Studi pada hewan laboratorium menunjukkan bahwa kortikosteroid, yang diberikan kepada ibu dalam dosis tinggi, dapat menyebabkan malformasi janin (lihat bagian 5.3).
Studi reproduksi yang memadai dengan penggunaan kortikosteroid belum dilakukan pada manusia.
Karena tidak ada bukti tentang keamanan penggunaan pada kehamilan, obat ini hanya boleh digunakan jika benar-benar diperlukan Beberapa kortikosteroid melewati plasenta Sebuah studi retrospektif telah menunjukkan peningkatan kejadian berat badan lahir rendah pada bayi yang lahir dari ibu yang diobati dengan kortikosteroid. Meskipun insufisiensi adrenal tampaknya jarang terjadi pada bayi yang terpapar kortikosteroid selama kehamilan, bayi dari ibu yang diobati dengan kortikosteroid dosis tinggi selama kehamilan harus dipantau secara ketat untuk tanda-tanda insufisiensi adrenal.
Kasus katarak telah diamati pada bayi dari ibu yang menjalani pengobatan kortikosteroid jangka panjang selama kehamilan.
Efek kortikosteroid selama persalinan atau melahirkan tidak diketahui.
Waktunya memberi makan
Kortikosteroid diekskresikan dalam ASI. Kortikosteroid dalam ASI dapat menghambat pertumbuhan dan mengganggu produksi glukokortikoid endogen pada bayi.
Karena studi reproduksi manusia yang memadai tidak tersedia untuk penggunaan glukokortikoid, obat ini hanya boleh diberikan kepada ibu menyusui jika manfaat terapi lebih besar daripada potensi risiko pada bayi baru lahir.
Pada wanita hamil dan wanita yang sedang menyusui obat harus diberikan dalam kasus-kasus kebutuhan nyata di bawah pengawasan langsung dari dokter.
04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin
Efek kortikosteroid pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin belum dievaluasi secara sistematis.
Efek yang tidak diinginkan seperti pusing, vertigo, gangguan penglihatan dan kelelahan mungkin terjadi setelah pengobatan dengan kortikosteroid. Dengan adanya efek seperti itu, pasien tidak boleh mengemudi atau menggunakan mesin.
04.8 Efek yang tidak diinginkan
Selama terapi metilprednisolon, terutama jika intens dan berkepanjangan, efek yang tidak diinginkan berikut telah dilaporkan dengan frekuensi berikut: sangat umum (≥1 / 10);
umum (≥1 / 100,
Infeksi dan infestasi:
umum: infeksi
tidak diketahui: infeksi oportunistik.
Gangguan sistem kekebalan tubuh:
tidak diketahui: hipersensitivitas obat (termasuk reaksi anafilaksis dan anafilaktoid), penekanan reaksi terhadap tes kulit.
Gangguan metabolisme dan nutrisi:
umum: retensi natrium, retensi cairan
tidak diketahui: alkalosis hipokalemik, asidosis metabolik, gangguan toleransi glukosa, peningkatan nafsu makan (yang dapat mengakibatkan kenaikan berat badan), peningkatan kebutuhan insulin atau agen hipoglikemik pada penderita diabetes.
Penurunan tolerabilitas terhadap karbohidrat dan kemungkinan manifestasi diabetes mellitus laten serta peningkatan kebutuhan obat hipoglikemik pada penderita diabetes.
Patologi jantung:
tidak diketahui: perubahan keseimbangan hidroelektrolitik yang dalam kasus yang jarang terjadi dan pada pasien yang memiliki kecenderungan dapat menyebabkan hipertensi dan gagal jantung kongestif.
Patologi vaskular:
umum: hipertensi
tidak diketahui: hipotensi.
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum:
tidak diketahui: cegukan
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung:
umum: kelemahan otot, retardasi pertumbuhan,
tidak diketahui: artralgia, atrofi otot, mialgia, osteoporosis, artropati neuropatik, osteonekrosis, miopati, fraktur patologis.
Gangguan gastrointestinal:
umum. komplikasi yang mempengaruhi sistem gastrointestinal yang dapat menyebabkan munculnya atau aktivasi tukak lambung (dengan kemungkinan tukak lambung dengan perforasi dan tukak peptik hemoragik)
tidak diketahui: distensi abdomen, nyeri abdomen, diare, dispepsia, perdarahan lambung dan perforasi usus, mual, esofagitis, esofagitis ulseratif, pankreatitis.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan:
umum: jerawat, atrofi kulit
tidak diketahui: angioedema, ekimosis, eritema, hirsutisme, hiperhidrosis, petekie, pruritus, ruam, dan striae kulit, urtikaria.
Penyakit pada sistem reproduksi dan payudara:
tidak diketahui: ketidakteraturan menstruasi.
Gangguan sistem saraf:
tidak diketahui: amnesia, gangguan kognitif, kejang, pusing, sakit kepala dan peningkatan tekanan intrakranial (dengan papiledema jinak hipertensi intrakranial), lipomatosis epidural.
Gangguan jiwa:
umum: gangguan emosi (termasuk mood depresi, euforia)
tidak diketahui: gangguan psikotik (termasuk mania, delirium, halusinasi dan peningkatan skizofrenia), perilaku psikotik, gangguan afektif (termasuk labilitas afektif, ketergantungan psikologis, pikiran bunuh diri), gangguan mental, perubahan kepribadian, perubahan suasana hati, kebingungan, kecemasan, perilaku abnormal, insomnia , lekas marah.
Patologi endokrin:
umum: Penampilan seperti Cushingoid.
Tidak diketahui: hipopituitarisme, sindrom penarikan steroid.
Gangguan pada fungsi aksis hipofisis-adrenal, terutama pada saat stres.
Gangguan pertumbuhan pada anak.
Gangguan mata:
umum: katarak subkapsular
tidak diketahui: eksoftalmos, glaukoma, korioretinopati serosa sentral
Gangguan telinga dan labirin:
tidak diketahui: pusing
Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi:
umum: keterlambatan proses penyembuhan
tidak diketahui: kelelahan, malaise.
Tes diagnostik:
umum: penurunan kadar kalium darah
tidak diketahui: peningkatan alanin aminotransferase, peningkatan aspartat aminotransferase, peningkatan alkali fosfatase darah, penurunan toleransi terhadap karbohidrat, peningkatan tekanan intraokular, peningkatan kadar kalsium urin.
Negatifisasi keseimbangan nitrogen.
Cedera, keracunan dan komplikasi prosedur:
tidak diketahui: Fraktur kompresi tulang belakang, ruptur tendon (terutama tendon Achilles).
Pelaporan dugaan reaksi merugikan
Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat / risiko produk obat. Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional. "alamat: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosis
Tidak ada sindrom overdosis kortikosteroid. Dalam kasus overdosis akut, aritmia jantung dan / atau kolaps kardiovaskular dapat terjadi. Kasus toksisitas akut dan / atau kematian akibat overdosis kortikosteroid jarang terjadi. Tidak ada penangkal overdosis kortikosteroid, pengobatannya bersifat suportif dan simtomatik.
Metilprednisolon dapat didialisis.
05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS
05.1 Sifat farmakodinamik
MEDROL mengandung glikokortikoid sintetis, metilprednisolon, turunan 6-metil dari prednisolon.
Kategori produk obat: kortikosteroid sistemik yang tidak terkait - glukokortikoid.
ATC: H02AB04.
Methylprednisolone adalah steroid anti-inflamasi yang kuat. Ini memiliki kekuatan anti-inflamasi yang lebih besar daripada prednisolon dan menginduksi lebih sedikit retensi natrium dan air daripada prednisolon. Potensi relatif metilprednisolon dibandingkan dengan hidrokortison setidaknya empat banding satu.
Glukokortikoid alami (hidrokortison dan kortison), yang juga memiliki sifat retensi garam dan air, digunakan sebagai terapi pengganti pada keadaan insufisiensi adrenokortikal. Analog sintetik mereka terutama digunakan dalam banyak penyakit untuk tindakan anti-inflamasi yang kuat. Glikokortikoid menginduksi berbagai efek metabolik yang penting dan juga memodifikasi respon imun terhadap berbagai rangsangan.
05.2 Sifat farmakokinetik
Farmakokinetik metilprednisolon bersifat linier terlepas dari rute pemberian.
Penyerapan
Methylprednisolone cepat diserap dan konsentrasi plasma maksimum dicapai sekitar 1,5-2,3 jam setelah pemberian oral pada sukarelawan dewasa yang sehat. Bioavailabilitas absolut metilprednisolon setelah pemberian oral pada sukarelawan sehat umumnya tinggi (antara 82% dan 89%).
Distribusi
Metilprednisolon didistribusikan secara luas ke jaringan, melintasi sawar darah otak dan diekskresikan dalam ASI. Volume distribusi yang tampak adalah sekitar 1,4 l / kg. Ikatan protein plasma metilprednisolon adalah sekitar 77%.
Metabolisme
Pada manusia, metilprednisolon dimetabolisme di hati menjadi metabolit tidak aktif, yang utama adalah 20α-hidroksimetilprednisolon dan 20β-hidroksimetilprednisolon.
Metabolisme hati terjadi terutama oleh enzim CYP3A4 (untuk daftar interaksi dengan zat yang mengalami metabolisme yang dimediasi CYP3A4, lihat bagian 4.5).
Methylprednisolone, serta substrat lain dari enzim CYP3A4, juga dapat menjadi substrat untuk p-glikoprotein dari keluarga transporter kaset pengikat ATP (ABC), yang mempengaruhi distribusi jaringan dan interaksi dengan produk obat lainnya.
Eliminasi
Waktu paruh eliminasi rata-rata untuk metilprednisolon total adalah 1,8 hingga 5,2 jam.Klirens total sekitar 5-6 mL / menit / kg.
Methylprednisolone terutama diekskresikan melalui ginjal dan empedu.
Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada insufisiensi ginjal; metilprednisolon dapat dihemodialisis.
05.3 Data keamanan praklinis
Tidak ada risiko tak terduga yang diidentifikasi berdasarkan studi farmakologi keamanan konvensional untuk pemberian dosis toksik berulang.
Toksisitas yang diamati dalam studi dosis berulang adalah yang diharapkan dengan paparan lanjutan steroid adrenokortikal eksogen.
Potensi karsinogenik
Karena obat ini diindikasikan untuk pengobatan jangka pendek saja, tidak ada penelitian hewan jangka panjang yang dilakukan untuk mengevaluasi potensi karsinogenik.
Potensi mutagenik
Studi terbatas yang dilakukan pada sel mamalia tidak menunjukkan tanda-tanda potensi mutasi genetik dan kromosom.
Toksisitas teratogenik
Studi kesuburan reproduksi pada hewan belum dilakukan untuk secara khusus menilai potensi gangguan kesuburan. Tidak ada bukti bahwa kortikosteroid menyebabkan gangguan kesuburan.
Kortikosteroid telah terbukti teratogenik pada banyak spesies hewan bila diberikan pada dosis yang setara dengan dosis manusia. Dalam penelitian reproduksi hewan, glukokortikoid seperti metilprednisolon telah terbukti menginduksi malformasi (langit-langit mulut sumbing, malformasi genetik, defek kardiovaskular, hidrosefalus, ensefalokel, kelainan sistem saraf pusat) dan untuk menunda pertumbuhan intrauterin (lihat bagian 4.6).
06.0 INFORMASI FARMASI
06.1 Eksipien
Tablet 4 mg: laktosa, pati jagung, pati jagung kering, sukrosa, kalsium stearat.
Tablet 16 mg: laktosa monohidrat, sukrosa, minyak vaselin, kalsium stearat, pati jagung.
06.2 Ketidakcocokan
Meskipun tidak berlaku untuk bentuk farmasi MEDROL, namun, metilprednisolon tidak cocok dalam larutan dengan berbagai obat. Kompatibilitas sebenarnya tergantung pada berbagai faktor seperti, misalnya, konsentrasi obat, pH larutan dan suhu. Oleh karena itu disarankan untuk tidak mengencerkan dan tidak mencampur metilprednisolon dengan larutan lain.
06.3 Masa berlaku
60 bulan.
06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan
Produk obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.
06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan
Botol kaca amber isi 10 tablet 4 mg;
Paket blister dari PVC dan aluminium buram yang dilaminasi:
30 tablet 4 mg.
20 tablet 16 mg.
06.6 Petunjuk penggunaan dan penanganan
Obat yang tidak terpakai dan limbah yang berasal dari obat ini harus dibuang sesuai dengan peraturan setempat.
07.0 PEMEGANG OTORITAS PEMASARAN
Pfizer Italia S.r.l. - melalui Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 NOMOR OTORITAS PEMASARAN
10 tablet 4 mg, AIC 014159014
30 tablet 4 mg, AIC 014159026
20 tablet 16 mg, AIC 014159040
09.0 TANGGAL OTORISASI PERTAMA ATAU PEMBARUAN KUASA
31 Mei 2005
10.0 TANGGAL REVISI TEKS
Penetapan AIFA 5 Mei 2014
.jpg)
.jpg)
