AZOPT - LEAFLET PAKET - SELEBARAN

Utama / selebaran / 2021

Azopt - Leaflet Paket

Indikasi Kontraindikasi Kewaspadaan Penggunaan Interaksi Peringatan Dosis dan Cara Penggunaan Overdosis Efek yang Tidak Diinginkan Umur simpan dan penyimpanan

Bahan aktif: Brinzolamida

AZOPT 10 mg / ml tetes mata, suspensi

Indikasi Mengapa Azopt digunakan? Untuk apa?

AZOPT mengandung brinzolamide yang termasuk dalam kelompok obat yang disebut inhibitor karbonat anhidrase, yang menurunkan tekanan di mata.

Tetes mata AZOPT digunakan untuk mengobati tekanan tinggi di mata.Tekanan ini dapat menyebabkan glaukoma.

Jika tekanan di mata terlalu tinggi, bisa merusak penglihatan.

Kontraindikasi Ketika Azopt tidak boleh digunakan

Jangan gunakan Azopt

jika Anda memiliki masalah ginjal yang parah
jika Anda alergi terhadap salah satu bahan AZOPT.
jika Anda alergi terhadap obat-obatan yang disebut sulfonamid. Contohnya termasuk obat yang digunakan untuk mengobati diabetes dan infeksi serta diuretik (tablet). AZOPT dapat menyebabkan reaksi yang sama
jika Anda memiliki terlalu banyak keasaman dalam darah Anda (suatu kondisi yang disebut asidosis hiperkloremik)

Jika Anda memiliki pertanyaan lebih lanjut, silakan berkonsultasi dengan dokter Anda.

Kewaspadaan untuk menggunakan Apa yang perlu Anda ketahui sebelum mengambil Azopt

Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda sebelum menggunakan AZOPT

jika Anda memiliki masalah ginjal atau hati
jika Anda memiliki mata kering atau masalah kornea
jika Anda menggunakan obat sulfa lainnya
jika Anda memiliki bentuk glaukoma tertentu di mana tekanan di dalam mata meningkat karena endapan yang menghalangi aliran cairan (glaukoma pseudoeksfoliatif atau pigmentasi) atau bentuk glaukoma tertentu di mana tekanan di dalam mata meningkat (kadang-kadang dengan cepat) karena mata didorong ke depan dan menghalangi aliran cairan (glaukoma sudut sempit)

Anak-anak dan remaja

AZOPT tidak boleh digunakan oleh bayi, anak-anak atau remaja di bawah usia 18 tahun, kecuali atas saran dokter.

Interaksi Obat atau makanan mana yang dapat mengubah efek Azopt

Beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda sedang atau baru saja mengonsumsi obat lain, termasuk obat yang diperoleh tanpa resep.

Jika Anda menggunakan inhibitor karbonat anhidrase lain, konsultasikan dengan dokter Anda.

Peringatan Penting untuk diketahui bahwa:

Kehamilan dan menyusui

Jika Anda sedang hamil atau menyusui, berpikir Anda mungkin hamil atau berencana untuk memiliki bayi, mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum menggunakan obat ini.

Wanita usia subur disarankan untuk menggunakan metode kontrasepsi yang efektif selama pengobatan dengan AZOPT. Penggunaan AZOPT tidak dianjurkan selama kehamilan atau menyusui. Jangan gunakan AZOPT kecuali dengan jelas ditunjukkan oleh dokter Anda.

Mintalah saran dari dokter atau apoteker Anda sebelum menggunakan obat apa pun.

Mengemudi dan menggunakan mesin

Jangan mengemudi atau mengoperasikan mesin sampai penglihatan Anda jelas. Penglihatan Anda mungkin kabur untuk beberapa waktu segera setelah menggunakan AZOPT.

AZOPT dapat menurunkan kemampuan untuk melakukan operasi yang memerlukan perhatian mental dan/atau koordinasi fisik. Jika Anda mengalami gejala ini, berhati-hatilah saat mengemudikan kendaraan atau menggunakan mesin.

AZOPT mengandung benzalkonium klorida

AZOPT mengandung bahan pengawet (benzalkonium klorida) yang dapat menyebabkan iritasi mata dan diketahui dapat mengubah warna lensa kontak lunak. Kontak dengan lensa kontak lunak harus dihindari. Jika Anda memakai lensa kontak, Anda harus melepasnya sebelum memakainya. Aplikasi AZOPT dan tunggu di setidaknya 15 menit setelah menanamkan dosis sebelum memasukkannya kembali.

Dosis, Cara dan Waktu Pemberian Cara Pemakaian Azopt: Posology

Selalu gunakan obat ini persis seperti yang dikatakan dokter atau apoteker Anda. Jika ragu, konsultasikan dengan dokter atau apoteker Anda.

Gunakan hanya AZOPT untuk mata Anda. Jangan ditelan dan jangan disuntikkan.

Dosis yang dianjurkan adalah 1 tetes di mata yang terkena, dua kali sehari - pagi dan sore. Gunakan jumlah ini kecuali dokter Anda memberi tahu Anda sebaliknya. Gunakan AZOPT di kedua mata hanya jika dokter Anda memberi tahu Anda. Gunakan obat selama Anda dokter menyarankan.

Dapatkan AZOPT dan cermin
Cuci tanganmu
Kocok botol dan buka tutupnya. Setelah melepas tutup, jika cincin pengaman terlepas, lepaskan sebelum menggunakan produk.
Ambil botol di tangan Anda, di antara ibu jari dan jari tengah Anda, dan tahan mengarah ke bawah
Anda memiringkan kepala ke belakang. Tarik kelopak mata bawah ke bawah dengan jari yang bersih, sehingga terbentuk "kantong" di antara kelopak dan mata.Teteskan setetes obat tetes mata ke dalam mata.
Dekatkan ujung botol ke mata Anda. Mungkin berguna untuk melihat ke cermin
Jangan menyentuh mata atau kelopak mata, area sekitarnya atau permukaan lain dengan ujung botol karena dapat menginfeksi obat tetes mata
Tekanan ringan di dasar botol akan melepaskan satu tetes AZOPT pada satu waktu.
Jangan memencet botol: botol ini telah dirancang khusus sehingga sedikit tekanan di bagian bawah sudah cukup
Setelah menggunakan AZOPT, tekan sudut mata dekat hidung dengan jari Anda (gambar 3) setidaknya selama 1 menit. Ini mencegah AZOPT menyebar ke seluruh tubuh
Jika Anda perlu meletakkan obat tetes di kedua mata, ulangi langkah untuk mata yang lain
Pasang kembali tutupnya segera setelah digunakan
Habiskan satu botol sebelum membuka botol berikutnya.

Jika setetes hilang dari mata Anda, coba lagi.

Jika Anda menggunakan obat tetes mata atau salep mata lain, biarkan setidaknya 5 menit antara pemberian AZOPT dan obat tetes mata lainnya.Obat mata harus diberikan terakhir kali.

Jika Anda lupa menggunakan AZOPT

Gunakan satu tetes segera setelah Anda ingat dan kemudian kembali ke waktu tanam normal Anda. Jangan gunakan dosis ganda untuk mengganti dosis yang terlupakan.

Jika Anda berhenti mengonsumsi AZOPT

Jika Anda berhenti menggunakan AZOPT tanpa berkonsultasi dengan dokter Anda, tekanan mata Anda tidak akan terkendali dan dapat menyebabkan hilangnya penglihatan.

Overdosis Apa yang harus dilakukan jika Anda mengonsumsi terlalu banyak Azopt

Jika Anda telah menanamkan terlalu banyak obat tetes mata, segera cuci mata Anda dengan air hangat.Jangan gunakan obat tetes sampai tiba waktunya untuk dosis berikutnya.

Efek Samping Apa efek samping Azopt

Seperti semua obat-obatan, obat ini dapat menyebabkan efek samping, meskipun tidak semua orang mendapatkannya.

Efek samping berikut telah diamati dengan AZOPT

Efek samping yang umum (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 10 orang)

Efek pada mata: penglihatan kabur; iritasi mata, sakit mata, keluarnya cairan dari mata, gatal pada mata, mata kering, sensasi abnormal pada mata, mata merah.

Efek samping umum: rasa tidak enak.

Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 100 orang)

Efek pada mata: kepekaan terhadap cahaya, peradangan atau infeksi pada konjungtiva, pembengkakan mata, kelopak mata merah gatal atau bengkak, endapan di mata, silau, sensasi terbakar, pertumbuhan pada permukaan mata, peningkatan pigmentasi mata, kelelahan mata, pengerasan kulit di tepi kelopak mata, peningkatan robekan.

Efek samping umum: penurunan fungsi jantung, detak jantung kuat yang mungkin cepat atau tidak teratur, penurunan denyut jantung, kesulitan bernapas, sesak napas, batuk, penurunan jumlah sel darah merah, peningkatan kadar klorin darah, pusing, kesulitan dalam memori, depresi, kegugupan, penurunan emosi, mimpi buruk, kelemahan umum, sensasi abnormal, kelelahan, perasaan abnormal, nyeri, kesulitan bergerak, penurunan gairah seks, kesulitan seksual pria, gejala pilek, dada sesak, infeksi rongga hidung, iritasi tenggorokan, sakit tenggorokan, peningkatan atau penurunan sensitivitas di mulut, radang bagian dalam kerongkongan, sakit perut, mual, muntah, sakit perut, sering buang air besar, diare, gas usus, gangguan pencernaan, sakit ginjal, nyeri otot, kejang otot, sakit punggung , hidung berdarah, hidung pilek, hidung tersumbat, bersin, kulit merah, sensasi kulit tidak normal, ruam halus atau kemerahan dengan benjolan yang terangkat, kulit terasa kencang, gatal, sakit kepala, mulut kering, kotoran di mata.

Efek samping yang jarang (dapat mempengaruhi hingga 1 dari 1000 orang)

Efek pada mata: pembengkakan kornea, penglihatan ganda atau berkurang, penglihatan abnormal, kilatan cahaya di bidang visual, sensasi okular berkurang, pembengkakan di sekitar mata, peningkatan tekanan pada mata, kerusakan saraf optik.

Efek samping umum: gangguan memori, mengantuk, nyeri dada, saluran pernapasan bagian atas tersumbat, sinus tersumbat, hidung tersumbat, hidung kering, telinga berdenging, rambut rontok, gatal-gatal umum, perasaan gelisah, lekas marah, detak jantung tidak teratur, kelemahan umum, kesulitan tidur, sesak, ruam kulit gatal.

Tidak diketahui (frekuensi tidak dapat diperkirakan dari data yang tersedia)

Efek pada mata: kelainan kelopak mata, gangguan penglihatan, ketidaknyamanan kornea, alergi mata, penurunan pertumbuhan atau jumlah bulu mata, kelopak mata merah.

Efek samping umum: peningkatan gejala alergi, penurunan sensitivitas, tremor, kehilangan atau penurunan rasa, penurunan tekanan darah, peningkatan tekanan darah, peningkatan denyut jantung, nyeri sendi, asma, nyeri pada ekstremitas, kemerahan, peradangan atau kulit gatal, fungsi hati darah kelainan tes, pembengkakan pada ekstremitas, sering buang air kecil, nafsu makan menurun, malaise.

Pelaporan efek samping

Jika Anda mendapatkan efek samping, bicarakan dengan dokter atau apoteker Anda. Ini juga berlaku untuk semua efek samping yang tidak tercantum dalam selebaran ini. Anda juga dapat melaporkan efek samping secara langsung melalui sistem pelaporan nasional. Dengan melaporkan efek samping Anda dapat membantu memberikan informasi lebih lanjut tentang keamanan obat ini.

Kadaluwarsa dan Retensi

Jauhkan obat ini dari pandangan dan jangkauan anak-anak.

Jangan gunakan obat ini setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada botol dan karton setelah "EXP". Tanggal kedaluwarsa mengacu pada hari terakhir bulan itu.

Obat ini tidak memerlukan kondisi penyimpanan khusus.

Botol harus dibuang empat minggu setelah pembukaan pertama untuk mencegah infeksi. Tuliskan tanggal Anda membuka setiap botol di tempat di bawah dan di ruang pada label botol dan kotak.Untuk 1 bungkus botol tulis hanya 1 tanggal.

Jangan membuang obat apa pun melalui air limbah atau limbah rumah tangga. Tanyakan apoteker Anda bagaimana cara membuang obat yang sudah tidak digunakan lagi. Ini akan membantu melindungi lingkungan.

Informasi lainnya

Apa yang terkandung dalam AZOPT?

Bahan aktifnya adalah brinzolamida. Setiap mililiter mengandung 10 mg brinzolamida.
Bahan lainnya adalah: benzalkonium klorida, karbomer 974P, edetat dinatrium, manitol (E421), air murni, natrium klorida dan tyloxapol. Sejumlah kecil asam klorida atau natrium hidroksida ditambahkan untuk mempertahankan nilai keasaman normal (nilai pH).

Seperti apa AZOPT dan isi paketnya

AZOPT adalah obat tetes mata (suspensi) seperti susu yang dikemas dalam botol plastik tutup ulir 5 ml atau 10 ml (droptainer), atau dalam kemasan yang berisi tiga botol plastik tutup ulir 5 ml (droptainer). Tidak semua kemasan mungkin ada di pasaran.

Sumber Paket Leaflet: AIFA (Badan Obat Italia). Konten yang diterbitkan pada Januari 2016. Informasi yang ada mungkin tidak up-to-date.
Untuk memiliki akses ke versi terbaru, disarankan untuk mengakses situs web AIFA (Badan Obat Italia). Penafian dan informasi yang berguna.

Informasi lebih lanjut tentang Azopt dapat ditemukan di tab "Ringkasan Karakteristik". 01.0 NAMA PRODUK OBAT 02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF 03.0 BENTUK FARMASI 04.0 KHUSUS KLINIS 04.1 Indikasi terapi 04.2 Posologi dan cara pemberian 04.3 Kontraindikasi 04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang sesuai untuk penggunaan 04.5 Bentuk interaksi obat lain dan Kehamilan dan laktasi04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin04.8 Efek yang tidak diinginkan04.9 Overdosis05.0 SIFAT FARMAKOLOGI05.1 Sifat farmakodinamik05.2 Sifat farmakokinetik05.3 Data keamanan praklinis06.0 INFORMASI FARMASI 06.1 Eksipien 06.2 Ketidaksesuaian 06.3 Masa simpan 06.4 Tindakan pencegahan khusus untuk penyimpanan 06.5 Sifat kemasan langsung dan isi kemasan 06.6 Petunjuk Penggunaan dan Penanganan 07.0 PEMEGANG OTORITAS MARKETING08 .0 NOMOR OTORITAS MARKETING 09.0 TANGGAL PERTAMA OTORISASI ATAU PEMBARUAN OTORISASI 10.0 TANGGAL REVISI TEKS 11.0 UNTUK RADIOPharmaceuticals, DATA LENGKAP DOSIMETRI RADIASI INTERNAL 12.0 UNTUK OBAT RADIO, PETUNJUK LEBIH LANJUT TENTANG PERSIAPAN DAN PENGENDALIAN ESTEMPORANEA

01.0 NAMA PRODUK OBAT

AZOPT 10 MG / ML TETES MATA, SUSPENSI

02.0 KOMPOSISI KUALITATIF DAN KUANTITATIF

Tiap ml suspensi mengandung 10 mg brinzolamida.

Eksipien:

Setiap ml suspensi mengandung 0,1 mg benzalkonium klorida.

Untuk daftar lengkap eksipien, lihat bagian 6.1.

03.0 FORMULIR FARMASI

Tetes mata, suspensi.

Suspensi putih hingga off-white.

04.0 INFORMASI KLINIS

04.1 Indikasi Terapi

AZOPT diindikasikan untuk mengurangi tekanan intraokular tinggi dalam kasus:

• hipertensi okular

• glaukoma sudut terbuka

sebagai monoterapi pada pasien dewasa yang beta-blockernya terbukti tidak efektif atau pada pasien dewasa yang dikontraindikasikan beta-blocker, atau sebagai terapi tambahan untuk beta-blocker atau analog prostaglandin (lihat juga bagian 5.1).

04.2 Posologi dan cara pemberian

Dosis

Ketika digunakan sendiri atau sebagai terapi tambahan, dosisnya adalah satu tetes AZOPT di kantung konjungtiva mata yang terkena dua kali sehari. Beberapa pasien mungkin memiliki respons yang lebih baik dengan satu tetes tiga kali sehari. .

populasi khusus

Warga senior

Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada pasien usia lanjut.

Gangguan hati dan ginjal

AZOPT belum diteliti pada pasien dengan gangguan hati dan oleh karena itu tidak direkomendasikan pada pasien tersebut.

AZOPT belum diteliti pada pasien dengan gangguan ginjal berat (klirens kreatinin asidosis hiperkloremik. Karena brinzolamide dan metabolit utamanya sebagian besar diekskresikan oleh ginjal, AZOPT dikontraindikasikan pada pasien tersebut (lihat juga bagian 4.3).

Populasi pediatrik

Keamanan dan kemanjuran AZOPT pada bayi, anak-anak dan remaja berusia 0-17 tahun belum ditetapkan.Data yang tersedia saat ini dijelaskan di bagian 4.8 dan 5.1.

Penggunaan AZOPT tidak dianjurkan pada bayi, anak-anak dan remaja.

Cara pemberian

Untuk penggunaan oftalmik.

Oklusi nasolakrimalis atau kelopak mata terkulai setelah berangsur-angsur dianjurkan.Hal ini dapat mengurangi penyerapan sistemik obat mata dan mengakibatkan pengurangan efek samping sistemik.

Instruksikan pasien untuk mengocok botol dengan baik sebelum digunakan. Setelah melepas tutupnya, jika cincin pengaman longgar, lepaskan sebelum menggunakan produk.

Untuk mencegah kontaminasi pada ujung botol penetes dan suspensi, berhati-hatilah agar tidak menyentuh kelopak mata, area sekitarnya atau permukaan lain dengan ujung penetes botol. Anjurkan pasien untuk menjaga botol tertutup rapat saat tidak digunakan.

Ketika AZOPT digunakan sebagai pengganti agen antiglaukoma mata lainnya, hentikan pemberian agen lain dan mulai terapi AZOPT pada hari berikutnya.

Jika lebih dari satu produk obat mata topikal digunakan, produk obat harus diberikan secara individual setidaknya 5 menit. Salep mata harus diberikan terakhir.

Jika Anda melewatkan satu dosis, lanjutkan pengobatan dengan dosis berikutnya sesuai jadwal. Dosis tidak boleh melebihi satu tetes tiga kali sehari per mata yang terkena.

04.3 Kontraindikasi

• Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien yang tercantum di bagian 6.1.

• Diketahui hipersensitivitas terhadap sulfonamid (lihat juga bagian 4.4).

• Insufisiensi ginjal berat.

• Asidosis hiperkloremik (lihat bagian 4.2).

04.4 Peringatan khusus dan tindakan pencegahan yang tepat untuk digunakan

Efek sistemik

AZOPT adalah inhibitor sulfonamida karbonat anhidrase dan, meskipun diberikan secara topikal, diserap secara sistemik. Jenis reaksi merugikan yang sama yang disebabkan oleh sulfonamid dapat terjadi dengan pemberian topikal. Jika tanda-tanda reaksi parah terjadi. atau hipersensitivitas, hentikan penggunaan sediaan ini.

Gangguan asam / basa telah dilaporkan dengan penggunaan oral inhibitor karbonat anhidrase Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang berisiko gangguan ginjal karena kemungkinan risiko asidosis metabolik (lihat bagian 4.2).

Efek brinzolamide belum diteliti pada bayi prematur (kurang dari 36 minggu usia kehamilan) dan pada mereka yang berusia kurang dari 1 minggu. Pada pasien dengan imaturitas atau kelainan tubulus ginjal yang signifikan, brinzolamide hanya dapat diberikan setelah penilaian risiko yang cermat karena kemungkinan risiko asidosis metabolik.

Inhibitor karbonat anhidrase oral dapat mengurangi kemampuan untuk melakukan tugas-tugas yang memerlukan perhatian mental dan / atau koordinasi fisik.AZOPT diserap secara sistemik dan oleh karena itu hal ini dapat terjadi dengan pemberian topikal.

Terapi bersamaan

Potensi efek aditif pada efek sistemik yang diketahui dari penghambatan karbonat anhidrase ada pada pasien yang menerima inhibitor karbonat anhidrase oral dan AZOPT. Pemberian AZOPT dan inhibitor karbonat anhidrase oral secara bersamaan belum dipelajari dan tidak direkomendasikan (lihat juga bagian 4.5 ).

AZOPT terutama telah dievaluasi dalam pemberian bersamaan dengan timolol dalam terapi tambahan glaukoma. Efek penurunan tekanan intraokular (TIO) dari AZOPT sebagai terapi tambahan untuk travoprost analog prostaglandin juga diselidiki. Tidak ada data jangka panjang yang tersedia tentang penggunaan AZOPT sebagai terapi tambahan untuk travoprost (lihat juga bagian 5.1).

Ada pengalaman terbatas dengan AZOPT dalam pengobatan pasien dengan glaukoma pseudoeksfoliatif atau pigmentasi. Perawatan harus diambil dalam merawat pasien ini dan itu adalah

Pemantauan ketat tekanan intraokular (TIO) dianjurkan. AZOPT belum diteliti pada pasien dengan glaukoma sudut sempit dan penggunaannya tidak dianjurkan pada pasien ini.

Kemungkinan peran brinzolamide pada fungsi endotel kornea pasien dengan kornea terganggu (terutama pada pasien dengan jumlah sel endotel rendah) belum diteliti.

Pasien dengan lensa kontak belum diteliti secara khusus dan, pada pasien ini, pemantauan yang cermat selama penggunaan brinzolamide direkomendasikan, karena inhibitor karbonat anhidrase dapat mengubah hidrasi kornea dan pemakaian lensa kontak dapat meningkatkan risiko pada kornea. Pemantauan ketat pasien dengan kompromi kornea seperti pasien dengan diabetes mellitus atau distrofi kornea dianjurkan.

Benzalkonium klorida, yang biasa digunakan sebagai pengawet dalam produk mata, telah dilaporkan menyebabkan keratopati punctate dan/atau keratopati ulseratif toksik. Karena AZOPT mengandung benzalkonium klorida, pemantauan yang cermat diperlukan dalam kasus penggunaan yang sering atau berkepanjangan, pada pasien dengan mata kering, atau gangguan kornea.

AZOPT belum diteliti pada pemakai lensa kontak. AZOPT mengandung benzalkonium klorida yang dapat menyebabkan iritasi mata dan diketahui dapat menghitamkan lensa kontak lunak. Kontak dengan lensa kontak lunak harus dihindari. Pasien harus disarankan untuk melepas lensa kontak sebelum operasi. Aplikasi AZOPT dan tunggu setidaknya 15 menit setelah pemasangan dosis sebelum memasukkannya kembali.

Kemungkinan efek rebound setelah penghentian pengobatan AZOPT belum diteliti; efek penurunan tekanan intraokular harus berlangsung selama 5-7 hari.

Populasi pediatrik

Keamanan dan kemanjuran AZOPT pada bayi, anak-anak dan remaja berusia 0-17 tahun belum ditetapkan dan penggunaannya tidak dianjurkan pada bayi, anak-anak dan remaja.

04.5 Interaksi dengan produk obat lain dan bentuk interaksi lainnya

Tidak ada studi interaksi obat spesifik yang dilakukan dengan AZOPT. Dalam studi klinis, penggunaan AZOPT dan preparat oftalmik secara bersamaan berdasarkan analog prostaglandin dan timolol tidak menunjukkan adanya interaksi yang merugikan. Hubungan antara AZOPT dan miotics atau agonis adrenergik belum dievaluasi selama terapi tambahan glaukoma.

AZOPT adalah inhibitor karbonat anhidrase dan meskipun diberikan secara topikal, ia diserap secara sistemik.Gangguan asam / basa telah dilaporkan dengan penggunaan inhibitor karbonat anhidrase oral. Kemungkinan interaksi harus dipertimbangkan pada pasien yang menerima AZOPT.

Isoenzim sitokrom P-450 yang bertanggung jawab untuk metabolisme brinzolamide termasuk CYP3A4 (yang utama), CYP2A6, CYP2C8 dan CYP2C9. Inhibitor CYP3A4 seperti ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir dan troleandomycin dapat menghambat metabolisme brinzolamide melalui CYP3A4. Perhatian harus dilakukan jika inhibitor CYP3A4 digunakan secara bersamaan. Namun, karena eliminasi terutama melalui ginjal, akumulasi brinzolamide tidak mungkin terjadi. Brinzolamide bukan penghambat isoenzim sitokrom P-450.

04.6 Kehamilan dan menyusui

Kehamilan

Tidak ada atau data terbatas dari penggunaan brinzolamide untuk mata pada wanita hamil Penelitian pada hewan telah menunjukkan toksisitas reproduksi setelah pemberian sistemik (lihat juga bagian 5.3).

AZOPT tidak dianjurkan selama kehamilan dan pada wanita usia subur yang tidak menggunakan alat kontrasepsi.

Waktunya memberi makan

Tidak diketahui apakah brinzolamide / metabolit diekskresikan dalam ASI setelah pemberian ophthalmic topikal. Penelitian pada hewan telah menunjukkan ekskresi brinzolamide dalam jumlah minimal dalam ASI setelah pemberian oral.

Risiko pada bayi baru lahir / bayi tidak dapat dikecualikan. Keputusan harus dibuat apakah akan menghentikan menyusui atau terapi AZOPT dengan mempertimbangkan manfaat menyusui bagi anak dan manfaat terapi bagi wanita tersebut.

Kesuburan

Penelitian pada hewan dengan brinzolamide tidak menunjukkan efek pada kesuburan. Tidak ada penelitian yang dilakukan untuk mengevaluasi efek pemberian brinzolamide topikal mata pada kesuburan manusia.

04.7 Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin

AZOPT memiliki pengaruh yang dapat diabaikan pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin.

Penglihatan kabur sementara atau gangguan penglihatan lainnya dapat mempengaruhi kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin (lihat juga bagian 4.8 i) Jika penglihatan kabur terjadi setelah berangsur-angsur, pasien harus menunggu sampai penglihatan kembali bersih sebelum mengemudi atau mengoperasikan mesin.

Inhibitor karbonat anhidrase oral dapat mengganggu kemampuan untuk melakukan operasi yang memerlukan perhatian mental dan/atau koordinasi fisik (lihat juga bagian 4.4 dan bagian 4.8).

04.8 Efek yang tidak diinginkan

Ringkasan profil keamanan

Dalam uji klinis yang melibatkan lebih dari 2732 pasien yang diobati dengan AZOPT sebagai monoterapi atau tambahan untuk timolol maleat 5 mg / ml, reaksi merugikan terkait pengobatan yang paling sering dilaporkan adalah: dysgeusia (6,0%) (rasa pahit atau tidak biasa, lihat deskripsi di bawah) dan pengaburan sementara pada berangsur-angsur (5,4%) yang berlangsung dari beberapa detik hingga beberapa menit (lihat juga bagian 4.7).

Tabel reaksi merugikan

Reaksi merugikan berikut telah dilaporkan dengan brinzolamide 10 mg / ml tetes mata, suspensi dan diklasifikasikan menurut konvensi berikut: sangat umum (≥1 / 10), umum (≥1 / 100 hingga

Klasifikasi sistem dan organ Jangka Waktu Pilihan MedDRA (v.15.1) Infeksi dan infestasi Luar biasa: nasofaringitis, faringitis, sinusitis Tidak diketahui: rinitis Gangguan pada darah dan sistem limfatik Luar biasa: penurunan jumlah sel darah merah, peningkatan klorida darah Gangguan sistem kekebalan tubuh Tidak diketahui: hipersensitivitas Gangguan metabolisme dan nutrisi Tidak diketahui: nafsu makan berkurang Gangguan jiwa Luar biasa: apatis, depresi, mood depresi, libido menurun, mimpi buruk, gugup Langka: insomnia Gangguan sistem saraf Jarang: disfungsi motorik, amnesia, pusing, parestesia, sakit kepala Langka: gangguan memori, kantuk Tidak catatan: tremor, hipoestesia, ageusia Gangguan mata umum: penglihatan kabur, iritasi mata, nyeri mata, sensasi benda asing di mata, hiperemia okular Luar biasa: erosi kornea, keratitis, keratitis punctate, keratopati, deposit okular, pewarnaan kornea, defek epitel kornea, gangguan epitel kornea, blepharitis, gatal okular, konjungtivitis, pembengkakan mata, meibomianitis, silau, fotofobia, mata kering, konjungtivitis alergi, pterigium, scleral pigmentasi, astenopia, ketidaknyamanan okular, sensasi abnormal pada mata, keratokonjungtivitis sicca, kista subkonjungtiva, hiperemia konjungtiva, gatal kelopak mata, sekret mata, pengerasan tepi kelopak mata, lakrimasi meningkat Langka: edema kornea, diplopia, penurunan ketajaman penglihatan, fotopsia, hipoestesia mata, edema periorbital, peningkatan tekanan intraokular, peningkatan rasio cup/disc nervus optikus Tidak diketahui: gangguan kornea, gangguan penglihatan, alergi mata, madarosis, gangguan kelopak mata, eritema kelopak mata Gangguan telinga dan labirin Langka: tinitus Tidak diketahui: vertigo Patologi jantung Luar biasa: gangguan kardio-pernapasan, bradikardia, palpitasi Langka: angina pektoris, denyut jantung tidak teratur Tidak diketahui: aritmia, takikardia, hipertensi, tekanan darah meningkat, tekanan darah menurun, detak jantung meningkat Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum Luar biasa: dyspnoea, epistaksis, nyeri orofaringeal, nyeri faringolaryngeal, iritasi tenggorokan sindrom saluran napas bagian atas dengan batuk, pilek, bersin Langka: hiperreaktivitas bronkus, kongesti saluran pernapasan atas, kongesti sinus, hidung tersumbat, batuk, hidung kering Tidak diketahui: asma Gangguan gastrointestinal umum: disgeusia Luar biasa: esofagitis, diare, mual, muntah, dispepsia, sakit perut bagian atas, perut tidak nyaman, perut tidak nyaman, perut kembung, sering buang air besar, gangguan gastrointestinal, hipoestesia oral, parestesia oral, mulut kering Gangguan Hepatobilier Tidak diketahui: tes fungsi hati abnormal Gangguan kulit dan jaringan subkutan Luar biasa: ruam, ruam makulo-papula, kulit sesak Langka: urtikaria, alopecia, gatal umum Tidak diketahui: dermatitis, eritema Gangguan muskuloskeletal dan jaringan penghubung Luar biasa: nyeri punggung, kejang otot, mialgia Tidak diketahui: artralgia, nyeri pada ekstremitas Gangguan ginjal dan saluran kemih Luar biasa: sakit ginjal Tidak diketahui: pollakiuria Penyakit pada sistem reproduksi dan payudara Luar biasa: disfungsi ereksi Gangguan umum dan kondisi tempat administrasi Luar biasa: nyeri, ketidaknyamanan dada, kelelahan, sensasi abnormal, Langka: nyeri dada, perasaan gugup, asthenia, iritabilitas Tidak diketahui: edema perifer, malaise Cedera, keracunan dan komplikasi prosedur Luar biasa: benda asing di mata

Dysgeusia (rasa pahit atau tidak biasa di mulut setelah berangsur-angsur) adalah reaksi merugikan sistemik yang paling sering dilaporkan terkait dengan penggunaan AZOPT dalam uji klinis; hal ini mungkin disebabkan oleh masuknya obat tetes mata ke dalam nasofaring melalui kanalis nasolakrimalis. Oklusi nasolakrimalis atau sedikit penutupan kelopak mata setelah berangsur-angsur dapat membantu mengurangi kejadian efek ini (lihat juga bagian 4.2).

AZOPT adalah inhibitor sulfonamid dari karbonat anhidrase dengan penyerapan sistemik.

Gastrointestinal, sistem saraf, hematologi, ginjal dan efek metabolik umumnya terkait dengan inhibitor karbonat anhidrase sistemik.Jenis efek samping yang sama yang disebabkan oleh inhibitor karbonat anhidrase oral dimungkinkan dengan pemberian topikal.

Tidak ada reaksi merugikan yang tidak terduga yang diamati dengan AZOPT ketika digunakan sebagai terapi tambahan untuk travoprost. Reaksi merugikan yang terlihat dengan terapi tambahan diamati dengan masing-masing zat aktif individu.

Populasi pediatrik

Dalam uji klinis kecil jangka pendek, reaksi merugikan dilaporkan pada sekitar 12,5% pasien anak, sebagian besar adalah reaksi mata lokal yang tidak serius, seperti hiperemia konjungtiva, iritasi mata, sekret mata, dan peningkatan lakrimasi (lihat juga bagian 5.1).

Pelaporan dugaan reaksi merugikan

Pelaporan dugaan reaksi merugikan yang terjadi setelah otorisasi produk obat penting karena memungkinkan pemantauan berkelanjutan dari keseimbangan manfaat/risiko produk obat Profesional kesehatan diminta untuk melaporkan setiap dugaan reaksi merugikan melalui sistem pelaporan nasional di Lampiran V.

04.9 Overdosis

Tidak ada kasus overdosis yang dilaporkan. Pengobatan harus simtomatik dan suportif. Ketidakseimbangan elektrolit, perkembangan keadaan asidosis dan kemungkinan efek pada sistem saraf dapat terjadi. Kadar elektrolit serum (terutama kalium) dan kadar pH darah harus dipantau.

05.0 SIFAT FARMAKOLOGIS

05.1 Sifat farmakodinamik

Kelompok farmakoterapi: antiglaukoma dan preparat miotik, inhibitor karbonat anhidrase.

Kode ATC: S01EC04.

Mekanisme aksi

Carbonic anhydrase adalah enzim yang ditemukan di banyak jaringan tubuh, termasuk mata. Karbonat anhidrase mengkatalisis reaksi reversibel yang melibatkan hidrasi karbon dioksida dan dehidrasi asam karbonat.

Penghambatan karbonat anhidrase pada tingkat proses siliaris mata menurunkan sekresi humor berair, mungkin karena perlambatan pembentukan ion bikarbonat dengan konsekuensi pengurangan pengangkutan natrium dan cairan. Hasilnya adalah penurunan tekanan intraokular (TIO), faktor risiko utama dalam patogenesis kerusakan saraf optik dan kehilangan bidang visual pada glaukoma. Brinzolamide, penghambat karbonat anhidrase II (CA-II), isoenzim utama di mata, dengan IC50 in vitro 3,2 nM dan Ki 0,13 nM menuju CA-II.

Kemanjuran dan keamanan klinis

Tekanan intraokular (TIO) menurunkan efek AZOPT sebagai terapi tambahan untuk travoprost analog prostaglandin diselidiki. Setelah pengobatan 4 minggu awal dengan travoprost, pasien dengan TIO 19 mmHg diacak untuk menerima pengobatan tambahan dengan brinzolamide atau timolol. Ada "penurunan lebih lanjut dalam rata-rata TIO diurnal dari 3,2 menjadi 3,4 mmHg untuk kelompok brinzolamide dan dari 3,2 menjadi 4,2 mmHg untuk kelompok timolol. Ada" insiden Lebih tinggi keseluruhan reaksi merugikan okular yang tidak serius, terutama terkait dengan tanda-tanda iritasi lokal, dalam kelompok brinzolamide / travoprost. Kejadiannya ringan dan tidak mempengaruhi tingkat penghentian studi secara keseluruhan (lihat juga bagian 4.8).

Sebuah studi klinis dengan AZOPT dilakukan pada 32 pasien anak di bawah usia 6 yang didiagnosis dengan glaukoma atau hipertensi okular. Beberapa pasien tidak pernah menjalani terapi hipotonisasi okular sementara yang lain sudah diobati dengan yang lain. Obat penurun TIO. Yang terakhir melakukan tidak harus menghentikan terapi sampai monoterapi AZOPT dimulai.

Di antara pasien yang belum pernah menjalani terapi hipotonik okular (10 pasien), kemanjuran AZOPT serupa dengan yang diamati sebelumnya pada subjek dewasa, dengan penurunan hingga 5 mmHg pada rata-rata TIO dari awal pasien yang menjalani terapi penurun TIO topikal (22 pasien), rata-rata TIO meningkat sedikit dari awal pada kelompok AZOPT.

05.2 Sifat farmakokinetik

Setelah pemberian okular topikal, brinzolamide diserap ke dalam sirkulasi sistemik. Karena afinitasnya yang tinggi terhadap karbonat anhidrase II, brinzolamide didistribusikan secara luas dalam sel darah merah dan menunjukkan waktu paruh yang panjang di seluruh darah (berarti sekitar 24 minggu).Pada manusia, metabolit N-desethyl brinzolamide terbentuk. menjadi karbonat anhidrase dan terakumulasi dalam sel darah merah. Metabolit ini berikatan terutama dengan karbonat anhidrase I dengan adanya brinzolamide. Dalam plasma, konsentrasi brinzolamide dan N-desethyl brinzolamide rendah dan umumnya di bawah batas analisis kuantitatif (

Ikatan protein plasma tidak tinggi (sekitar 60%).Brinzolamide dieliminasi terutama melalui ekskresi ginjal (sekitar 60%).Sekitar 20% dari dosis ditemukan dalam urin sebagai metabolit.Brinzolamide dan N-desethyl-brinzolamide adalah komponen utama dalam urin, bersama dengan konsentrasi yang lebih tinggi. metabolit N-desmethoxypropyl dan O-desmethyl.

Dalam studi farmakokinetik oral, sukarelawan sehat menerima kapsul brinzolamide 1 mg dua kali sehari selama 32 minggu dan aktivitas karbonat anhidrase dalam sel darah merah diukur untuk menilai tingkat penghambatan sistemik karbonat anhidrase.

Saturasi sel darah merah dari karbonat anhidrase II oleh brinzolamide dicapai dalam waktu empat minggu (konsentrasi sel darah merah sekitar 20 M).N-desethyl brinzolamide yang terakumulasi dalam sel darah merah mencapai keadaan tunak dalam waktu 20-28 minggu, dengan konsentrasi antara 6 dan 30 mcM. Penghambatan aktivitas karbonat anhidrase total dalam sel darah merah keadaan tunak adalah sekitar 70-75%.

Subyek dengan gangguan ginjal sedang (klirens kreatinin 30-60 ml / menit) menerima 1 mg brinzolamide secara oral dua kali sehari hingga 54 minggu. Konsentrasi obat dalam sel darah merah pada minggu keempat pengobatan berkisar antara sekitar 20 sampai 40 mcM. Pada kondisi mapan, konsentrasi brinzolamide dan metabolitnya dalam sel darah merah masing-masing berkisar antara 22,0 hingga 46,1 dan 17,1 hingga 88,6 mcM.

Konsentrasi N-desethyl-brinzolamide dalam sel darah merah meningkat dan aktivitas total karbonat anhidrase dalam sel darah merah menurun dengan pengurangan eliminasi kreatin, tetapi konsentrasi brinzolamide dalam sel darah merah dan aktivitas CA-II tetap tidak berubah. Pada subjek dengan tingkat disfungsi ginjal tertinggi, penghambatan aktivitas total karbonat anhidrase lebih tinggi, meskipun kurang dari 90% pada kondisi tunak.

Dalam penelitian okular topikal, konsentrasi brinzolamide dalam sel darah merah yang stabil sama dengan yang ditemukan dalam penelitian oral, tetapi kadar N-desethyl brinzolamide lebih rendah. Aktivitas karbonat anhidrase sekitar 40-70% dari tingkat predosis

05.3 Data keamanan praklinis

Data non-klinis mengungkapkan tidak ada bahaya khusus bagi manusia berdasarkan studi konvensional farmakologi keselamatan, toksisitas dosis berulang, genotoksisitas dan potensi karsinogenik.

Studi toksisitas perkembangan pada kelinci dengan dosis oral brinzolamide hingga 6 mg / kg / hari (125 kali dosis oftalmik manusia yang direkomendasikan) mengungkapkan tidak ada efek pada perkembangan janin meskipun toksisitas ibu yang signifikan Studi serupa pada tikus menunjukkan osifikasi tengkorak yang sedikit berkurang dan tulang dada janin dari ibu diberikan brinzolamide dengan dosis 18 mg / kg / hari (375 kali dosis oftalmik yang direkomendasikan pada manusia), tetapi tidak pada dosis 6 mg / kg / hari. Hasil ini terjadi pada dosis yang menyebabkan asidosis metabolik dengan penurunan pertumbuhan berat badan ibu dan berat janin. Penurunan berat janin tergantung dosis diamati pada keturunan ibu yang menerima brinzolamide secara oral dengan penurunan variabel (sekitar 5-6%) dengan 2 mg / kg / hari menjadi sekitar 14% dengan 18 mg / hari kg / hari. Selama menyusui, tingkat tidak ada efek samping pada keturunan adalah 5 mg / kg / hari.