Obat simpatik-mimetik

Efek stimulasi simpatis dimediasi oleh pelepasan neurotransmiter norepinefrin dan adrenalin dari ujung saraf pasca ganglionik; efek ini memiliki spektrum aksi yang luas dan ditiru oleh obat tertentu, yang mengambil nama simpatomimetik Peran utama obat ini adalah untuk meningkatkan sinyal sistem ortosimpatis mekanisme aksi mereka dan jenis reseptor yang mereka aktifkan. Mereka dibedakan:

simpatomimetik aksi langsung: mereka berinteraksi langsung dengan reseptor adrenergik dan mengaktifkannya;
simpatomimetik tindakan tidak langsung: secara tidak langsung meningkatkan bioavailabilitas katekolamin pada tingkat sinaptik, antara serat pasca-ganglion dan organ efektor, menginduksi pelepasannya oleh vesikel transpor (penipisan vesikel) dan menghambat pengambilan kembali;
kamuflase lucu aksi campuran: mereka adalah obat dengan struktur kimia yang fleksibel, mampu berinteraksi langsung dengan reseptor adrenergik dan merangsang penipisan vesikel transpor.

Neurotransmiter adrenergik juga bekerja secara terpusat; khususnya kami menemukan badan sel neuron noradrenergik di area korteks frontal yang disebut lokus seruleus; noradrenalin memainkan peran penting dalam pengendalian suasana hati dan emosi, untuk alasan ini simpatomimetik biasanya digunakan sebagai antidepresan; pada tingkat sistem limbik itu menentukan keadaan emosional dengan hipereksitabilitas, sedangkan pada tingkat pusat ada juga kontrol vaskular, kandung kemih dan tonus jantung.

Reseptor adrenergik dari sistem orto-simpatis dibagi menjadi dua kategori, alfa dan beta, yang pada gilirannya dicirikan oleh subkelompok masing-masing. Memeriksa mereka secara individual, kami mengidentifikasi:

Reseptor 1: mereka adalah reseptor tipe metabotropik, terutama terletak di ltingkat pasca-sinaptik, bertanggung jawab atas aktivasi enzim efektor fosfolipase C, dengan pembentukan IP3 dan DAG; Singkatnya dapat dikatakan bahwa mereka bertanggung jawab atas respons rangsang. Reseptor ini ditemukan pada tingkat vaskular dan stimulasinya menyebabkan pembuluh itu sendiri berkontraksi, dengan konsekuensi peningkatan resistensi perifer dan akhirnya pada tekanan darah; mereka juga bertanggung jawab untuk midriasis pada tingkat okular dan kontraksi sfingter kandung kemih dengan retensi air berikutnya.
Reseptor 2: mereka juga merupakan reseptor metabotropik, kali ini terletak di ujung noradrenergik di tingkat pra-sinaptik. Reseptor ini memiliki tugas untuk mengontrol pelepasan noradrenalin: ketika ini dalam konsentrasi yang cukup pelepasannya dihambat (kontrol "umpan balik negatif") melalui penghambatan enzim efektor adenilat siklase, dengan konsekuensi pengurangan AMPc. Reseptor 2 juga terletak di terminasi GABA-ergic, di mana mereka melakukan fungsi penghambatan yang sama. Kita juga dapat menemukannya di pankreas, khususnya di sel pulau Langerhans, di mana mereka menghambat pelepasan insulin, yang menghasilkan pengendapan glukosa dalam bentuk glikogen.
Reseptor 1: mereka adalah reseptor tipe metabotropik, yang mengaktifkan enzim efektor (adenilat siklase atau fosfolipase C). Ini terutama terletak di tingkat jantung, di mana kecepatan dan kekuatan kontraksi jantung meningkat; dengan kata lain, setelah dirangsang, mereka menghasilkan takikardia. Dalam adiposit mereka bertanggung jawab untuk pemecahan trigliserida menjadi asam lemak dan gliserol, atau untuk lipolisis. Di ginjal mereka menyebabkan peningkatan hormon renin, yang pada gilirannya menghasilkan pelepasan angiotensin: salah satu agen vasokonstriksi paling kuat dalam tubuh kita.
reseptor 2: reseptor metabotropik yang terletak di pembuluh otot; khususnya, pada tingkat otot rangka mereka menyebabkan vasodilatasi dengan konsekuensi penurunan resistensi tekanan di tingkat perifer; pada tingkat otot polos mereka menyebabkan relaksasi, khususnya relaksasi otot rahim, sedangkan pada tingkat bronkial kita akan mengalami bronkodilatasi (tindakan yang banyak dimanfaatkan di bidang farmasi untuk "efek antiasma). Reseptor ini juga bertanggung jawab untuk lisis glikogen di otot dan hati Fungsi ini sekali lagi mendukung nama lama sistem ortosimpatis, juga dikenal sebagai sistem ergotropik.

terus..